Lercanidipin-SZ - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lercanidipine-SZ

Kod ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Pengilang: CJSC "North Star" (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Harga di farmasi: dari 127 rubel.

Beli

Lercanidipine-SZ adalah agen antihipertensi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, dari kuning-kuning hingga kuning air (dos 10 mg) dan oren merah jambu (dos 20 mg); bahagian silang menunjukkan inti kuning muda (10 atau 30 pcs. dalam pek kontur lepuh, dalam kotak kadbod 3 atau 6 pek 10 tablet, atau 1 atau 2 bungkus 30 tablet; 30 pcs. dalam tin polimer atau botol, dalam kotak kadbod 1 tin atau 1 botol; setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Lercanidipine-SZ).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: lercanidipine hidroklorida - 10 atau 20 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearat, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), sodium pati glikolat, selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat (gula susu);
• shell filem: Opadray II, termasuk polivinil alkohol (sebahagiannya dihidrolisis), makrogol (polietilena glikol) 3350, talc, titanium dioksida (E171), serta pewarna: dos 10 mg - besi oksida merah (E172), besi oksida kuning (E172) dan besi oksida hitam (E172); dos 20 mg - besi oksida merah (E172) dan besi oksida kuning (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah lercanidipine hydrochloride - penyekat saluran kalsium yang perlahan, turunan dari 1,4-dihydropyridine, campuran racemik stereoisomer kanan (R) dan levorotatory (S). Lercanidipine-SZ secara selektif menyekat aliran ion kalsium ke dalam sel dinding vaskular, ke sel jantung dan sel otot licin.

Kesan hipotensi disebabkan oleh kemampuan lercanidipine untuk mempunyai kesan santai langsung pada sel otot licin vaskular.

Ubat ini dicirikan oleh selektivitas yang tinggi untuk sel otot licin vaskular, kerana ia tidak mempunyai kesan inotropik negatif.

Lercanidipine-SZ adalah ubat metabolik yang neutral, oleh itu ia tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap tahap lipoprotein dan apolipoprotein dalam serum darah, serta pada profil lipid pada pesakit dengan hipertensi arteri.

Kesan hipotensi berkembang 5-7 jam setelah mengambil ubat di dalam dan berlangsung selama 24 jam.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, lercanidipine diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kepekatan plasma maksimum (C _max) diperhatikan selepas 1.5-3 jam dan 3.3 ± 2.09 ng / ml setelah mengambil dos 10 mg, 7.66 ± 5.9 ng / ml - dos 20 mg.

The (+) R-enantiomer dan (-) S-enantiomer ubat mempunyai profil farmakokinetik yang serupa: pada masa yang sama untuk mencapai C _max dan paruh yang setara (T _½).

AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) dan C _{max dari} (-) S-enantiomer lercanidipine kira-kira 1.2 kali lebih tinggi daripada (+) R-enantiomer. Dalam kajian in vivo, penukaran enantiom tidak diperhatikan.

Ubat ini mengalami kesan pertama kali melalui hati. Ketersediaan bio mutlaknya apabila diambil semasa perut kosong adalah ~ 3%. Sekiranya mengambil Lercanidipine-SZ selepas makan, angka ini meningkat sekitar 3 kali ganda. Sekiranya ubat diambil secara lisan dalam masa 2 jam selepas makan dengan kandungan lemak tinggi, ketersediaan bionya meningkat sebanyak 4 kali. Atas sebab ini, tablet tidak digalakkan digunakan selepas makan.

Farmakokinetik lercanidipine tidak linear. Apabila menggunakan dos 10, 20 dan 40 mg, nisbah C _max masing-masing adalah 1: 3: 8, dan nisbah AUC adalah 1: 4: 18, yang menunjukkan ketepuan progresif semasa perjalanan pertama melalui hati. Oleh itu, dengan peningkatan dos, ketersediaan bio meningkat.

Ubat dengan cepat menembusi tisu dan organ. Hubungan dengan protein plasma lebih daripada 98%. Dalam pelanggaran berat fungsi hati dan ginjal, kerana penurunan kandungan protein dalam plasma, peningkatan pecahan bebas lercanidipine adalah mungkin.

Ia dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, akibatnya metabolit tidak aktif secara farmakologi terbentuk.

Ia diekskresikan oleh buah pinggang dan melalui usus dalam jumlah yang hampir sama. T _½ purata 8-10 jam. Dengan beberapa dos dalam badan tidak berkumpul.

Pada orang tua, pesakit dengan gangguan ginjal sederhana hingga sederhana [pelepasan kreatinin (CC)> 30 ml / min] dan pesakit dengan gangguan hati ringan, parameter farmakokinetik lercanidipine serupa dengan pesakit sukarela.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min) dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma ubat meningkat sekitar 70%.

Dalam kekurangan hati yang sederhana dan teruk, ketersediaan bio sistemik ubat ini cenderung meningkat, kerana lercanidipine dimetabolisme terutama di hati.

Petunjuk untuk digunakan

Lercanidipine-SZ bertujuan untuk rawatan hipertensi arteri gred I - II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min);
• kegagalan hati yang teruk;
• halangan saluran keluar ventrikel kiri;
• angina yang tidak stabil;
• kegagalan jantung yang tidak dirawat;
• infark miokard dipindahkan kurang dari sebulan yang lalu;
• umur sehingga 18 tahun;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• usia melahirkan anak pada wanita yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai;
• penggunaan serentak perencat isoenzim CYP3A4 (contohnya, eritromisin, ketokonazol, ritonavir, itraconazole, troleandomycin), siklosporin, jus limau gedang;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat atau turunan lain dari siri dihydropyridine.

Relatif (tablet Lercanidipine-SZ digunakan dengan berhati-hati, setelah penilaian menyeluruh mengenai faedah dan risiko):

• kegagalan jantung kronik;
• disfungsi ventrikel kiri jantung;
• iskemia jantung;
• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung);
• disfungsi hati dengan keparahan ringan hingga sederhana;
• kegagalan buah pinggang (CC lebih daripada 30 ml / min);
• usia tua;
• penggunaan bersamaan beta-blocker, digoxin, inducer CYP3A4 isoenzyme (contohnya, rifampicin atau anticonvulsants seperti phenytoin dan carbamazepine), substrat isoenzim CYP3A4 (misalnya, asmethol, terfenadine, amiodaridin kelas III)

Lercanidipine-SZ, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Lercanidipine-SZ harus diambil secara oral, sekali sehari, pada waktu pagi, sekurang-kurangnya 15 minit sebelum sarapan, menelan keseluruhan dan minum jumlah air yang diperlukan.

Dos permulaan ialah 10 mg. Sekiranya kesan yang diharapkan tidak tercapai, selepas 2 minggu dos meningkat menjadi 20 mg. Peningkatan dos lebih lanjut tidak praktikal, kerana kemungkinan peningkatan kesannya rendah, tetapi risiko kesan sampingannya tinggi.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang / hepatik yang sederhana dan teruk, peningkatan dos harian hingga 20 mg harus dilakukan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang mungkin berlaku (mengikut kekerapan pengembangan diedarkan seperti berikut: sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk mesej individu):

• dari sistem imun: sangat jarang - reaksi hipersensitiviti;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - aliran darah ke kulit wajah, takikardia, berdebar-debar; jarang - angina pectoris; sangat jarang - sakit dada, penurunan tekanan darah (BP), pengsan, infark miokard; pada pesakit dengan angina pectoris, peningkatan kekerapan, keparahan dan tempoh serangan;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - myalgia;
• dari sistem pencernaan: jarang - sakit perut, cirit-birit, mual, muntah, dispepsia; sangat jarang - peningkatan aktiviti enzim hati;
• dari buah pinggang dan saluran kencing: jarang - pollakiuria (peningkatan kekerapan membuang air kecil);
• dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, vertigo; jarang - mengantuk;
• pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit;
• yang lain: jarang - edema periferal; jarang - peningkatan keletihan, kelemahan umum; sangat jarang - hiperplasia gingival.

Overdosis

Gejala: loya, vasodilatasi periferal dengan penurunan tekanan darah yang ketara dan takikardia refleks. Tiga kes overdosis telah dilaporkan setelah mengambil ubat pada dos 150, 280 dan 800 mg. Semua pesakit selamat.

Rawatan berlebihan adalah simptomatik. Dengan penurunan tekanan darah dan pengsan yang ketara, terapi kardiovaskular dilakukan, dengan bradikardia, atropin disuntik secara intravena. Keberkesanan hemodialisis belum terbukti, namun, kerana tahap pengikatan lercanidipine yang tinggi dengan protein plasma, dialisis mungkin tidak berkesan. Sekiranya mengambil terlalu banyak dos Lercanidipine-SZ (800 mg), disyorkan untuk mengambil arang dan pencahar aktif, dan dopamin intravena.

Terdapat bukti pengambilan 150 mg lercanidipine serentak dengan etanol (jumlahnya tidak diketahui). Pesakit mengantuk. Dalam kes seperti itu, perlu dilakukan pembasuhan gastrik dan pengambilan arang aktif.

Dengan penggunaan gabungan 280 mg lercanidipine dengan moxonidine pada dos 5.6 mg, kegagalan buah pinggang ringan, iskemia miokard yang teruk, dan kejutan kardiogenik berlaku. Dalam kes ini, dos tinggi katekolamin, furosemida (diuretik), glikosida jantung, pengganti plasma ditunjukkan.

arahan khas

Pesakit dengan penyakit jantung koronari berisiko mengalami peningkatan serangan angina, oleh itu, rawatan ubat harus dilakukan dengan berhati-hati.

Dalam kegagalan jantung kronik, mungkin untuk mengambil Lercanidipine-SZ hanya setelah mengimbangi penyakit ini.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa menggunakan Lercanidipine-SZ (terutama pada tahap awal perawatan dan selama tempoh peningkatan dos), berhati-hati harus dilakukan oleh pemandu kenderaan dan orang yang bekerja di industri yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian, kecepatan reaksi dan ketepatan pergerakan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dalam kajian haiwan, tidak ada kesan teratogenik dari lercanidipine, namun kesan teratogenik diperhatikan dengan penggunaan turunan dihydropyridine yang lain. Atas sebab ini, Lercanidipine-SZ dikontraindikasikan pada pesakit hamil dan menyusui, serta pada wanita usia pembiakan yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Oleh kerana lipophilicity ubat yang tinggi, diandaikan bahawa lercanidipine dapat meresap ke dalam susu ibu, oleh itu, penggunaannya dikontraindikasikan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan ubat untuk pesakit kanak-kanak belum terbukti, oleh itu Lercanidipine-SZ dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), Lercanidipine-SZ dilarang digunakan.

Pada gangguan ringan dan sederhana (CC> 30 ml / min), pembetulan rejimen dos biasanya tidak diperlukan, tetapi rawatan harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan hati yang teruk, Lercanidipine-SZ dilarang digunakan.

Pada gangguan ringan hingga sederhana, penyesuaian dos biasanya tidak diperlukan, tetapi terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan rejimen dos Lercanidipine-SZ untuk pesakit tua, namun diperlukan pemantauan berterusan terhadap keadaan mereka.

Interaksi dadah

Lercanidipine tidak berpengaruh pada farmakokinetik warfarin.

Pada pesakit tua yang menerima fluoxetine (penghambat isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4), tidak ada perubahan yang signifikan dalam farmakokinetik lercanidipine.

Sekiranya perlu, Lercanidipine-SZ dapat digunakan serentak dengan inhibitor ACE (enzim penukar angiotensin), beta-blocker, diuretik.

Kombinasi kontraindikasi:

• perencat isoenzim CYP3A4 sitokrom P ₄₅₀ (contohnya, eritromisin, ketokonazol, itraconazol): kepekatan plasma lercanidipine meningkat dan, sebagai akibatnya, kesan hipotensi meningkat;
• siklosporin: terdapat peningkatan bersama dalam kepekatan ubat dalam plasma;
• jus limau gedang: metabolisme lercanidipine dihambat, akibatnya kesan antihipertensi ditingkatkan.

Interaksi ubat yang perlu diambil kira:

• midazolam: pada orang tua, ketersediaan bio lercanidipine meningkat sekitar 40%;
• etanol: kesan hipotensi lercanidipine dipertingkatkan;
• rifampicin, anticonvulsants (contohnya, carbamazepine, phenytoin): penurunan kepekatan plasma lercanidipine dan, sebagai akibatnya, kesannya adalah mungkin;
• simvastatin: AUCnya meningkat 56%, AUC asid beta-hidroksi metabolit aktifnya - sebanyak 28% (kesan ini dapat dielakkan dengan mengambil ubat pada waktu yang berlainan dalam sehari);
• cimetidine (dalam dos tinggi): adalah mungkin untuk meningkatkan ketersediaan bio lercanidipine dan, sebagai akibatnya, tindakan hipotensinya;
• metoprolol: ketersediaan bio lercanidipine dikurangkan dengan ketara (sekitar 50%);
• digoxin: kepekatan plasmanya mungkin meningkat sekitar 33% (perlu untuk memantau keadaan pesakit untuk perkembangan tanda-tanda keracunan).

Lercanidipine harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat antiaritmia kelas III (misalnya, amiodarone), serta dengan quinidine, astemizole, terfenadine.

Analog

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, dan lain-lain adalah analog Lercanidipine-SZ.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lercanidipine-SZ

Menurut ulasan, Lercanidipine-SZ adalah ubat antihipertensi yang berkesan yang dapat mengurangkan tekanan darah tinggi dengan baik, tidak menyebabkan kesan sampingan walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, dan berpatutan.

Harga untuk Lercanidipine-SZ di farmasi

Harga anggaran Lercanidipine-SZ untuk sebungkus 30 tablet bersalut filem: dalam dos 10 mg - 206-217 rubel, dalam dos 20 mg - 310-315 rubel.

Lercanidipine-SZ: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lercanidipine-SZ 20 mg tablet 30 pcs. 127 RUB Beli

Lercanidipine-SZ 10 mg tablet 30 pcs. 239 r Beli

Tablet Lercanidipine-SZ p.o. 10mg 30 biji. 251 RUB Beli

Tablet Lercanidipine-SZ p.o. 20mg 30 biji. RUB 315 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!