Lerkamen 20 - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lerkamen 20

Kod ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Pengeluar: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Jerman)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-07-29

Harga di farmasi: dari 545 rubel.

Beli

Lerkamen 20 adalah ubat antihipertensi yang secara selektif menyekat saluran kalsium yang perlahan, terutamanya mempengaruhi saluran.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: merah jambu kemerahan, biconvex, bulat, di satu sisi terdapat garis pemisah, kuning muda pada waktu rehat (kotak kadbod mungkin mengandungi: 1 lepuh 7 atau 14 tablet; 2, 3, 4 atau 7 lepuh 14 tablet; 5 lepuh 7 atau 10 tablet; 6, 9 atau 10 lepuh 10 tablet; setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Lerkamen 20).

Komposisi untuk 1 tablet bersalut filem:

• bahan aktif: lercanidipine hidroklorida - 20 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearat - 2 mg; povidone (berat molekul purata - 30) - 9 mg; pati natrium karboksimetil (jenis A) - 31 mg; selulosa mikrokristalin - 78 mg; laktosa monohidrat - 60 mg;
• shell: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hypromellose - 3.825 mg; besi oksida (III) - 0.075 mg; titanium dioksida - 1.2 mg; talc - 0.3 mg] - 6 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lercanidipine tergolong dalam kumpulan penyekat saluran kalsium perlahan yang terpilih dan merupakan turunan dihydropyridine. Ubat ini menghalang aliran transmembran ion kalsium ke dalam sel otot licin vaskular. Kesan antihipertensi lercanidipine disebabkan oleh kesan santai langsung pada sel otot licin vaskular, yang menyumbang kepada penurunan jumlah rintangan periferal.

Oleh kerana fakta bahawa lercanidipine mempunyai pekali pengedaran membran yang tinggi, walaupun dengan jangka hayat yang agak pendek dari plasma darah, kesan antihipertensinya berpanjangan. Kerana selektivitas vaskularnya yang tinggi, bahan tersebut tidak mempunyai sifat inotropik negatif. Terhadap latar belakang pentadbirannya, kerana perkembangan vasodilasi secara beransur-ansur, hanya dalam kes-kes yang jarang terdapat kemunculan hipotensi arteri akut dengan takikardia refleks.

Ubat itu adalah campuran racemik dari (+) R- dan (-) S- enantiomer, tetapi kesan hipotensinya terutama disebabkan oleh S-enantiomer.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, lercanidipine diserap sepenuhnya. Kepekatan maksimumnya dalam plasma darah (C _max) dicapai setelah jangka masa 1.5 hingga 3 jam dan setelah mengambil 10 dan 20 mg ubat adalah 3.3 ± 2.09 ng per ml dan 7.66 ± 5.90 ng untuk 1 ml, masing-masing.

Enantiomer lercanidipine (+) R- dan (-) S- menunjukkan profil farmakokinetik yang serupa. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (T _Cmax) dan separuh hayat (T _1/2) adalah sama, dan nilai C _max dan luas di bawah keluk konsentrasi-masa (AUC) untuk enantiomer (-) S adalah 1.2 kali lebih tinggi.

Dalam kajian yang dijalankan secara in vivo, interkonversi enantiomer tidak diperhatikan. Dalam kes pemberian lercanidipine secara oral selepas makan, bioavailabiliti mutlaknya semasa perjalanan awal melalui hati adalah kira-kira 10%, pada perut kosong ia menurun sebanyak 1/3, apabila diambil selewat-lewatnya dua jam selepas makan berlemak, ia meningkat 4 kali. Sehubungan dengan itu, tidak digalakkan mengambil ubat selepas makan.

Kepekatan ubat untuk pemberian oral dalam plasma darah tidak sebanding dengan dos yang diambil (kinetik nonlinear). Metabolisme pra-sistemik tepu secara beransur-ansur. Oleh itu, dengan peningkatan dos, ketersediaan bio meningkat. Dari plasma darah ke organ dan tisu, lercanidipine diedarkan secara meluas dan cepat. Hubungannya dengan protein plasma melebihi 98%. Kerana penurunan kepekatan protein dalam plasma darah pada kegagalan hati dan / atau ginjal, pecahan bebas bahan boleh meningkat. Ia dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Hampir separuh daripada dos yang diambil dikeluarkan melalui buah pinggang, selebihnya melalui usus. Penghapusannya terutama dilakukan melalui biotransformasi.

Rata-rata, nilai T _1/2 berbeza dari 8 hingga 10 jam. Tempoh kesan terapi adalah 24 jam. Dengan pemberian oral berulang, tidak ada pengumpulan lercanidipine. Telah ditunjukkan bahawa pada pesakit tua, serta pada kegagalan hati dan buah pinggang ringan / sederhana [pelepasan kreatinin (CC)> 30 ml per minit], farmakokinetik ubat serupa dengan yang terdapat pada populasi umum pesakit.

Kepekatan ubat dalam plasma darah pada kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml dalam 1 min) dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis lebih tinggi (kira-kira 70%). Ketersediaan bio sistemiknya dalam kekurangan hati yang sederhana / teruk cenderung meningkat, kerana lercanidipine terutama dimetabolisme di hati.

Petunjuk untuk digunakan

Lerkamen 20 diresepkan untuk rawatan hipertensi penting dari keparahan I dan II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• buah pinggang yang teruk (CC <30 ml seminit) / gangguan hati;
• kegagalan jantung yang tidak dirawat;
• angina yang tidak stabil;
• penyumbatan saluran darah yang keluar dari ventrikel kiri jantung;
• tempoh satu bulan selepas mengalami infark miokard;
• kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• usia melahirkan anak pada pesakit yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai;
• pengambilan gabungan dengan jus limau gedang, siklosporin, perencat CYP3A4 (troleandomycin, itraconazole, ketoconazole, ritonavir, eritromisin);
• kehamilan dan penyusuan;
• berumur di bawah 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat dan turunan lain dari siri dihydropyridine.

Relatif (Lerkamen 20 tablet digunakan di bawah pengawasan perubatan):

• usia tua;
• disfungsi ventrikel kiri jantung;
• kegagalan hepatik / buah pinggang ringan dan sederhana (CC> 30 ml per minit);
• iskemia jantung;
• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung).

Lerkamen 20, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Lerkamen 20 tablet diambil secara lisan, sebaiknya pada waktu pagi, sekali sehari, sekurang-kurangnya 15 minit sebelum makan, tanpa mengunyah dan minum air (dalam jumlah yang mencukupi). Sebaiknya minum setengah tablet (10 mg) setiap hari. Bergantung pada toleransi individu terhadap ubat, dosnya boleh dua kali ganda (sehingga 1 tablet sehari).

Oleh kerana kesan antihipertensi maksimum ubat berkembang sekitar 14 hari dari awal penggunaannya, dos terapi dipilih secara beransur-ansur. Tidak mungkin keberkesanan Lerkamen 20 akan meningkat dengan peningkatan dosnya lebih dari 1 tablet (20 mg) sehari, sementara kemungkinan berlakunya kejadian buruk akan meningkat.

Menurut kajian klinikal dan profil farmakokinetik, tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit tua. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus dilakukan pada awal terapi pada pesakit kumpulan usia ini.

Semasa menetapkan Lerkamen 20 dengan latar belakang kegagalan hati / buah pinggang ringan hingga sederhana, penting untuk berhati-hati. Dos awal dalam kes seperti itu adalah setengah tablet sehari, dengan kenaikan yang lebih berhati-hati menjadi 1 tablet sehari. Dengan kekurangan hepatik ringan hingga sederhana, kesan antihipertensi ubat dapat meningkat, yang mungkin memerlukan pembetulan (penurunan) dosnya.

Pada pesakit dengan buah pinggang (CC <30 ml per 1 minit) dan kekurangan hati yang teruk, pelantikan Lerkamen 20 adalah kontraindikasi.

Kesan sampingan

Kemungkinan tindak balas buruk [> 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang berlaku]:

• CNS (sistem saraf pusat): jarang - pening dan / atau sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, aliran darah ke kulit wajah, perasaan berdenyut / berdenyut di kawasan jantung; jarang - angina pectoris, sakit dada; sangat jarang - pingsan, dengan latar belakang angina pectoris, kekerapan, tempoh dan keparahan serangan dapat meningkat;
• saluran gastrousus: jarang - loya / muntah, sakit di kawasan epigastrik, dispepsia, cirit-birit;
• lemak kulit dan subkutan: jarang - ruam kulit;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: jarang - myalgia;
• sistem kencing: jarang - poliuria;
• gangguan umum: jarang - edema periferal; jarang - peningkatan keletihan, sindrom asthenik;
• sistem imun: sangat jarang - reaksi hipersensitiviti.

Kes-kes yang sangat jarang berlaku (<1/10000) perkembangan kesan sampingan seperti sakit dada, infark miokard, pollakiuria, hiperplasia gingival, penurunan tekanan darah yang ketara, peningkatan aktiviti transaminase hepatik yang boleh dibalikkan.

Overdosis

Gejala utama: mungkin dengan overdosis Lerkamen 20, manifestasi yang sama berkembang seperti overdosis derivatif dihydropyridine lain - vasodilatasi periferal dengan takikardia refleks dan penurunan tekanan darah yang ketara.

Terapi: rawatan simptomatik; dalam kes kehilangan kesedaran atau penurunan tekanan darah yang ketara, terapi kardiovaskular ditunjukkan, dalam kes bradikardia - pengenalan atropin secara intravena.

Terdapat laporan mengenai tiga kes overdosis lercanidipine ketika digunakan untuk bunuh diri dalam dosis 0.15 / 0.28 / 0.8 g.

Semasa mengambil 0.15 g ubat yang digabungkan dengan alkohol (dalam jumlah yang tidak diketahui), rasa mengantuk diperhatikan; pencucian gastrik dilakukan, arang aktif digunakan.

Dalam kes pengambilan 0.28 g ubat bersama dengan 0,0056 g moxonidine, manifestasi seperti kegagalan buah pinggang dengan keparahan ringan, iskemia miokard yang teruk dan kejutan kardiogenik diperhatikan; ditetapkan glikosida jantung, furosemida (diuretik), katekolamin dalam dos tinggi, pengganti plasma.

Semasa menggunakan 0.8 g lercanidipine, terdapat penurunan tekanan darah dan mual yang ketara; ubat pencahar dan arang aktif digunakan, dan dopamin intravena diberikan.

Tidak ada data mengenai keberkesanan dialisis untuk penghapusan lercanidipine. Diandaikan bahawa kerana ikatan zat yang tinggi dengan protein plasma darah, dialisis mungkin tidak berkesan.

arahan khas

Sebelum menggunakan Lerkamen 20, anda harus berjumpa doktor.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Penggunaan Lerkamen 20 boleh menyebabkan keletihan, asthenia, pening dan mengantuk (dalam kes yang jarang berlaku). Dalam hal ini, selama periode terapi, penting untuk berhati-hati ketika mengemudi kenderaan dan melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Lerkamen 20 semasa kehamilan / menyusui, serta pesakit usia pembiakan yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai, tidak diresepkan.

Dalam kajian praklinikal, kesan teratogenik pada arnab dan tikus tidak dinyatakan, fungsi pembiakan tikus tetap tidak berubah. Oleh kerana tidak ada pengalaman klinikal dengan penggunaan lercanidipine semasa kehamilan dan menyusui, tetapi diketahui bahawa turunan dihydropyridine lain mempunyai kesan teratogenik pada haiwan, pengambilan ubat tidak digalakkan semasa kehamilan, begitu juga pada wanita usia subur yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Diandaikan bahawa kerana lipofiliknya yang tinggi, lercanidipine dapat masuk ke dalam susu ibu. Sehubungan itu, sekiranya perlu mengambil Lerkamen 20 semasa menyusui, penyusuan susu ibu dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Lerkamen 20 tidak diresepkan kepada pesakit di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada pesakit kelompok usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

• penggunaan Lerkamen 20 dikontraindikasikan: kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml dalam 1 minit);
• penggunaan memerlukan berhati-hati: kegagalan buah pinggang dengan keparahan ringan dan sederhana (CC> 30 ml dalam 1 minit).

Untuk pelanggaran fungsi hati

• penggunaan Lerkamen 20 dikontraindikasikan: gangguan hati yang teruk;
• penggunaan memerlukan berhati-hati: gangguan hepatik ringan hingga sederhana.

Gunakan pada orang tua

Meresepkan Lerkamen kepada 20 pesakit tua memerlukan berhati-hati.

Interaksi dadah

Kemungkinan interaksi lercanidipine dengan ubat / agen lain:

• metoprolol: ketersediaan bio ubat menurun sebanyak 50%. Fenomena ini juga mungkin berlaku dengan penggunaan gabungan lercanidipine dengan penyekat β yang lain, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos yang pertama untuk mencapai kesan terapeutik apabila menggunakan kombinasi seperti itu;
• perencat dan pemicu CYP3A4: kerana ubat dimetabolisme dengan penyertaannya, mungkin ada kesan terhadap metabolisme dan perkumuhannya. Penggunaan gabungan dengan troleandomycin, eritromisin, ritonavir, itraconazole, atau ketoconazole dikontraindikasikan;
• siklosporin: meningkatkan kepekatan kedua-dua ubat dalam plasma darah. Pentadbiran bahan secara serentak tidak digalakkan;
• substrat lain CYP3A4 [quinidine, amiodarone (kelas III antiarrhythmics), astemizole, terfenadine]: penggunaan gabungan memerlukan berhati-hati;
• midazolam: penggunaan gabungan 20 mg lercanidipine pada pesakit tua dapat meningkatkan ketersediaan bio hampir 40%;
• Pengaruh CYP3A4 [anticonvulsants (carbamazepine, phenytoin) dan rifampicin]: kesan antihipertensi ubat boleh berkurang. Dengan penggunaan gabungan, penjagaan harus diambil dan tekanan darah harus dipantau secara berkala;
• cimetidine (pada dosis hingga 0,8 g): tidak ada perubahan yang signifikan dalam kepekatan lercanidipine dalam plasma darah; dos cimetidine yang lebih tinggi boleh meningkatkan bioavailabiliti dan kesan antihipertensi Lerkamen 20;
• simvastatin (pada dos 0,04 g): pemberian serentak 0,02 g lercanidipine meningkatkan AUC simvastatin sebanyak 56%, dan metabolit aktifnya (asid β-hidroksi) sebanyak 28%. Fenomena yang tidak diingini ini dapat dielakkan dengan mengambil lercanidipine pada waktu pagi dan simvastatin pada waktu petang;
• jus limau gedang: boleh meningkatkan kesan antihipertensi ubat;
• etanol: boleh memperkuatkan kesan antihipertensi Lerkamen 20.

Lercanidipine boleh diberikan bersamaan dengan penghambat enzim penukar angiotensin, diuretik, atau β-blocker.

Pengambilan gabungan ubat sebanyak 0,02 g pada pesakit yang selalu menerima β-methyldigoxin tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik. Pada masa yang sama, dalam sukarelawan yang sihat mengambil digoxin, C yang _max meningkat sebanyak purata 33% selepas mengambil 0.02 g lercanidipine semasa perut kosong, dan AUC dan perubahan pembersihan buah pinggang sedikit. Kehadiran gejala keracunan digoxin pada pesakit yang mengambil kombinasi ini harus dipantau.

Pada sukarelawan yang sihat yang menerima 0.02 g lercanidipine dengan warfarin, tidak ada perubahan dalam farmakokinetik yang terakhir. Apabila digabungkan dengan fluoxetine (penghambat CYP2D6 dan CYP3A4) pada pesakit tua, tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik lercanidipine.

Analog

Analogi Lerkamen 20 adalah Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lerkamen 20

Menurut ulasan, Lerkamen 20 adalah ubat yang selamat, berpatutan dan berkesan yang digunakan dalam rawatan hipertensi penting kelas I dan II.

Di antara kekurangannya, pesakit paling sering memperhatikan perkembangan kesan sampingan dari saluran gastrousus dan sistem saraf pusat, serta dalam bentuk edema teruk, aritmia, kelemahan, mengantuk yang teruk, dan peningkatan takikardia.

Harga untuk Lerkamen 20 di farmasi

Harga anggaran untuk Lerkamen 20: dalam pakej 28 tablet bersalut filem, harganya antara 535 hingga 571 rubel.

Lerkamen 20: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lerkamen 20 tablet p.p. 28 keping. RUB 545 Beli

Lerkamen 20 20 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 545 Beli

Lerkamen 20 20 mg tablet bersalut filem 60 pcs. RUB 900 Beli

Lerkamen 20 tablet p.p. 60 keping. 957 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!