Lernicor - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lernicor

Lernicor: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lernicor

Kod ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Pengilang: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-07-29

Harga di farmasi: dari 244 rubel.

Beli

Lernicor adalah ubat antihipertensi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ghtgfhfn tersedia dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, dengan lapisan kuning (dos 10 mg) atau merah jambu (dos 20 mg); inti di bahagian silang mempunyai warna kuning muda (7, 10, 14 atau 28 pcs. dalam jalur lepuh yang terbuat dari kerajang aluminium dan filem polivinil klorida, dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 4 bungkusan dan arahan penggunaan Lernicor).

1 tablet bersalut filem mengandungi:

• bahan aktif: lercanidipine hidroklorida - 10 atau 20 mg;
• komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (natrium pati glikolat), selulosa mikrokristal, povidone K30, laktosa monohidrat, magnesium stearat;
• shell filem: Opadry II 85F38107 kuning (dos 10 mg) / Opadry II 85F34555 merah jambu (dos 20 mg) - makrogol (polietilena glikol), titanium dioksida, polivinil alkohol, talc; tambahan untuk dos 10 mg - besi oksida merah, pernis aluminium berdasarkan pewarna kuning quinoline; tambahan untuk dos 20 mg - pernis berdasarkan pewarna merah yang menawan, pernis aluminium berdasarkan pewarna azorubin, pernis aluminium berdasarkan pewarna kuning matahari terbenam.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lercanidipine adalah turunan 1,4-dihydropyridine, penyekat saluran kalsium lambat selektif (BMCC), antagonis kalsium yang menekan aliran transmembran ion kalsium ke dalam sel otot licin dinding vaskular.

Lercanidipine adalah campuran ekuimolar bagi (+) - R- dan (-) S-enantiomer. Kesan antihipertensi bahan aktif terutamanya ditentukan oleh S-enantiomer. Mekanisme tindakan antihipertensi agen ini disebabkan oleh kesan santai langsung pada sel-sel otot licin vaskular, yang seterusnya menyebabkan penurunan daya tahan total vaskular perifer (OPSS).

Walaupun separuh hayat (T _½) lercanidipine yang relatif pendek dari plasma darah, ubat ini mempunyai kesan hipotensi yang berpanjangan kerana nilai pekali taburan membran yang tinggi. Bahan tersebut tidak menunjukkan kesan inotropik negatif kerana selektivitas vaskularnya yang tinggi. Hipotensi arteri akut dengan takikardia refleks ketika menggunakan ubat jarang terjadi kerana perkembangan proses vasodilasi secara beransur-ansur.

Lercanidipine bersifat metabolik neutral dan tidak mempengaruhi tahap lipoprotein dan apolipoprotein dalam darah secara signifikan, dan tidak membawa kepada perubahan profil lipid pada pesakit dengan hipertensi arteri.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, bahan aktif Lernicor diserap sepenuhnya. Dalam plasma darah, kepekatan maksimum lercanidipine (C _max) diperhatikan 1.5–3 jam setelah pemberiannya pada dos 10 dan 20 mg dan masing-masing sama dengan 3.3 ± 2.09 dan 7.66 ± 5.9 ng / ml. (+) - R- dan (-) S-enantiomer agen dicirikan oleh profil farmakokinetik yang serupa - mereka mempunyai T _½ dan masa yang sama untuk mencapai C _max (T _max); kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) dan C _{max adalah} kira _- kira 1.2 kali lebih tinggi untuk (-) S-enantiomer. Sepanjang eksperimen in vivo, penukaran enantiom tidak direkodkan.

Ketersediaan bio mutlak lercanidipine semasa laluan utamanya melalui hati apabila diambil secara oral selepas makan adalah kira-kira 10%, dan apabila digunakan semasa perut kosong menurun sebanyak ⅓. Sekiranya ubat itu diambil selewat-lewatnya 2 jam selepas makan makanan berlemak, ketersediaan biologinya meningkat sebanyak 4 kali, oleh itu tidak digalakkan mengambil Lernicor selepas makan. Sekiranya penggunaan ubat oral, tahap kandungannya dalam plasma darah tidak sebanding dengan dos yang diberikan (kinetik nonlinear). Ketepuan metabolisme sistemik dilakukan secara beransur-ansur, dari mana ia menunjukkan bahawa ketersediaan bio Lernicor meningkat dengan peningkatan dos.

Dari plasma darah, bahan aktif diedarkan dengan cepat dan meluas ke tisu dan organ. Ia mengikat protein plasma lebih daripada 98%. Lercanidipine dimetabolismekan oleh tindakan isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Kira-kira 50% daripada dos yang diambil dikeluarkan dalam air kencing, selebihnya 50% dalam tinja. Penghapusan dilakukan terutamanya melalui biotransformasi. Secara purata, T _½ nilai adalah 8-10 jam, tempoh kesan terapeutik adalah 24 jam. Dengan berulang pentadbiran lisan, pengumpulan bahan aktif tidak dipatuhi.

Didapati bahawa farmakokinetik lercanidipine pada pesakit dengan disfungsi ginjal dengan pelepasan kreatinin (CC) melebihi 30 ml / min, pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan dan sederhana dan pada pesakit tua serupa dengan farmakokinetik yang dicatatkan pada kumpulan umum pesakit.

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang dan / atau hepatik yang teruk, kerana penurunan kadar protein plasma dalam darah, kemungkinan peningkatan fraksi bebas lercanidipine.

Pada pesakit yang menjalani hemodialisis dan pada pesakit dengan disfungsi ginjal yang teruk, dengan CC di bawah 30 ml / min, terdapat lebih tinggi (kira-kira 70%) kepekatan plasma lercanidipine dalam darah.

Pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana dan teruk, ketersediaan bio sistemik lercanidipine cenderung meningkat, kerana biotransformasinya berlaku terutamanya di hati.

Petunjuk untuk digunakan

Lernicor ditunjukkan untuk rawatan hipertensi arteri 1 dan 2 darjah.

Kontraindikasi

Mutlak:

• angina yang tidak stabil;
• tempoh satu bulan selepas infark miokard;
• kegagalan jantung kronik yang tidak dirawat (CHF);
• halangan saluran keluar ventrikel kiri;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min);
• kegagalan hati yang teruk;
• digunakan pada wanita usia reproduktif yang tidak menggunakan kontraseptif yang berkesan;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• penggunaan gabungan dengan eritromisin, ketokonazol, ritonavir, itraconazole, troleandomycin dan perencat kuat lain dari isoenzim CYP3A4;
• penerimaan serentak dengan siklosporin, jus limau gedang;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen ubat, serta mana-mana dihydropyridine.

Relatif (perlu mengambil tablet Lernicor dengan berhati-hati):

• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung buatan);
• disfungsi ventrikel kiri;
• penyakit jantung iskemia (PJK);
• disfungsi hepatik ringan hingga sederhana;
• kegagalan buah pinggang (CC lebih daripada 30 ml / min);
• usia tua.

Lernicor, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Lernicor diambil secara lisan, 1 kali sehari, lebih baik pada waktu pagi, sekurang-kurangnya 15 minit sebelum makan. Tablet ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dengan jumlah air yang mencukupi.

Dos harian yang disyorkan adalah 10 mg, jika perlu, bergantung pada toleransi individu, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 20 mg, yang dilakukan 14 hari selepas permulaan kursus. Diperlukan untuk memilih dos terapi secara beransur-ansur, kerana fakta bahawa kesan antihipertensi maksimum diperhatikan secara rata-rata 14 hari setelah permulaan penggunaan Lernicor.

Tidak mungkin dengan peningkatan dos harian melebihi 20 mg, keberkesanan lercanidipine akan meningkat, tetapi ancaman tindak balas buruk akan meningkat.

Kesan sampingan

Gangguan yang tidak diingini yang mungkin berlaku semasa mengambil Lernicor (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1 / 10 000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil):

• sistem pencernaan: jarang - sakit epigastrik, dispepsia, muntah, mual, cirit-birit; sangat jarang berlaku - hiperplasia gingiva, peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
• sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan kadar jantung, pembilasan muka, takikardia; jarang - sensasi menyakitkan di belakang sternum, angina pectoris; jarang sekali - penurunan tekanan darah (BP) yang ketara, infark miokard, pingsan; pada pesakit dengan angina pectoris, kekerapan, tempoh dan keparahan serangan dapat meningkat;
• sistem saraf: jarang - pening, sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: sangat jarang berlaku - sakit dada;
• sistem muskuloskeletal, tisu penghubung: jarang - myalgia;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit;
• sistem imun: sangat jarang berlaku - reaksi hipersensitiviti;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - poliuria; sangat jarang berlaku - peningkatan kekerapan membuang air kecil;
• gangguan umum: jarang - edema periferal; jarang - asthenia, keletihan yang teruk.

Overdosis

Gejala overdosis Lernicor mungkin termasuk vasodilatasi periferal dengan penurunan tekanan darah yang berlebihan dan takikardia refleks, kerana diasumsikan bahawa jika berlaku overdosis lercanidipine, gangguan yang serupa dengan overdosis turunan dihydropyridine lain mungkin berlaku.

Rawatan adalah tanpa gejala. Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, kehilangan kesedaran, terapi kardiovaskular diperlukan, dengan bradikardia - intravena (IV) atropin. Tiga kes overdosis lercanidipine untuk bunuh diri telah dilaporkan ketika menggunakan ubat pada dos 150, 280 dan 800 mg. Semua pesakit selamat.

Dengan gabungan penggunaan lercanidipine pada dosis 150 mg dengan etanol pada dos yang tidak diketahui, penampilan mengantuk diperhatikan. Dilantik pencucian gastrik dan pengenalan arang aktif.

Terhadap latar belakang penggunaan gabungan lercanidipine pada dos 280 mg dan moxonidine pada dos 5.6 mg, iskemia miokardium teruk, kejutan kardiogenik, dan kegagalan buah pinggang ringan diperhatikan. Dalam kes ini, terapi dijalankan dengan menggunakan glikosida jantung, furosemida atau diuretik lain, katekolamin dalam dosis tinggi, pengganti plasma.

Setelah mengambil lercanidipine pada dosis 800 mg, gangguan seperti mual dan penurunan tekanan darah berlebihan dicatatkan. Pentadbiran arang aktif dan julap, infus intravena dopamin ditetapkan.

Tidak ada data mengenai keberkesanan hemodialisis dengan overdosis Lernicor, bagaimanapun, memandangkan tahap pengikatan ubat yang tinggi terhadap protein plasma, kemungkinan pelantikannya tidak berkesan.

arahan khas

Penerimaan beberapa dihydropyridine pada pesakit dengan penyakit arteri koronari mungkin dikaitkan dengan ancaman peningkatan kekerapan serangan angina. Akibatnya, pada pesakit seperti itu, rawatan ubat mesti dilakukan dengan sangat berhati-hati.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme kompleks lain, dalam tempoh terapi Lernicor, mesti berhati-hati kerana kemungkinan peningkatan keletihan, pening, asthenia, mengantuk.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Rawatan dengan Lernicor dikontraindikasikan semasa kehamilan dan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi yang boleh dipercayai. Menurut data kajian praklinik lercanidipine pada haiwan, tidak ada kesan teratogenik, namun ketika menggunakan turunan dihydropyridine lain, kesan teratogenik terungkap.

Oleh kerana lercanidipine sangat lipofilik, dapat diandaikan bahawa ia mampu meresap ke dalam susu ibu. Akibatnya, pengambilan Lernicor semasa penyusuan adalah kontraindikasi.

Penggunaan pediatrik

Pada orang di bawah usia 18 tahun, terapi Lernicor dikontraindikasikan, kerana tidak ada data yang mengesahkan keberkesanan dan keselamatannya pada pesakit kategori usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya disfungsi buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min), Lernicor dikontraindikasikan.

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana, berhati-hati harus dilakukan dan terapi harus dimulakan dengan dos harian 10 mg dengan kenaikan bertahap selanjutnya menjadi 20 mg, dengan mempertimbangkan keparahan kesan hipotensi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat bentuk kegagalan hati yang teruk, terapi Lernicor dikontraindikasikan.

Dengan disfungsi hepatik ringan atau sederhana, dos harian Lernicor awal adalah 10 mg, dan dengan berhati-hati ia dapat ditingkatkan menjadi 20 mg. Sekiranya berlaku peningkatan kesan antihipertensi, pengurangan dos diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Pesakit lanjut usia tidak perlu mengubah dos harian ubat berdasarkan profil farmakokinetik dan data dari kajian klinikal. Walau bagaimanapun, semasa menetapkan Lernicor kepada pesakit dari kumpulan usia ini, penjagaan mesti diambil, terutama pada awal kursus.

Interaksi dadah

• metoprolol: terdapat penurunan 50% dalam bioavailabiliti lercanidipine; kesan ini juga dapat dicatat apabila digunakan bersama dengan beta-blocker lain, akibatnya penyesuaian dos mungkin diperlukan untuk mencapai hasil rawatan positif;
• Inhibitor enzim penukar angiotensin (ACE inhibitor), diuretik, beta-blocker: terapi kombinasi ubat-ubatan ini dengan Lernicor adalah mungkin;
• pemicu dan perencat isoenzim CYP3A4: isoenzim CYP3A4 bertanggungjawab untuk biotransformasi lercanidipine, oleh itu perencat dan pemicu isoenzim ini dapat mempengaruhi metabolisme dan penghapusan ubat; penggunaan serentak lercanidipine dengan perencat CYP3A4 yang kuat dikontraindikasikan;
• siklosporin: peningkatan kandungan kedua-dua ubat dalam plasma dicatat, oleh itu, terapi kombinasi bahan ini dengan Lernicor adalah kontraindikasi;
• Pengaruh CYP3A4, termasuk rifampisin dan antikonvulsan (karbamazepin, fenitoin): kesan hipotensi lercanidipine boleh berkurang; pemantauan tekanan darah secara sistematik diperlukan;
• midazolam: terdapat peningkatan bioavailabiliti lercanidipine pada pesakit tua dengan purata 40% apabila digabungkan pada dos 20 mg dengan bahan ini;
• substrat isoenzim CYP3A4 (quinidine, amiodarone dan antiarrhythmics kelas III lain, terfenadine, astemizole): penjagaan mesti diambil dengan kombinasi ini;
• digoxin: tidak ada interaksi farmakokinetik yang direkodkan ketika menggunakan Lernicor pada dos 20 mg dengan latar belakang pengambilan beta-methyldigoxin, namun, pada sukarelawan yang sihat yang menggunakan digoxin, terdapat peningkatan C _max zat ini dalam plasma sebanyak 33% setelah menggunakan perut kosong lercanidipine pada dos 20 mg, sementara AUC dan pelepasan ginjal digoxin tidak berubah dengan ketara; dengan latar belakang kombinasi ini, perlu untuk mengawal kemungkinan tanda-tanda keracunan digoxin;
• simvastatin (pada dos 40 mg): apabila digabungkan dengan lercanidipine (pada dos 20 mg), nilai AUC untuk simvastatin meningkat sebanyak 56%, dan untuk asid β-hidroksi (metabolit aktifnya) - sebanyak 28%; anda boleh mencegah interaksi yang tidak diingini semasa menggunakan ubat ini pada waktu yang berlainan dalam sehari - minum Lernicor pada waktu pagi, dan simvastatin pada waktu petang;
• cimetidine (pada dos kurang dari 800 mg): tidak ada perubahan yang signifikan dalam tahap lercanidipine dalam plasma darah, namun, dengan pengenalan cimetidine dalam dosis tinggi, berhati-hati diperlukan kerana risiko peningkatan peningkatan ketersediaan bio lercanidipine dan peningkatan kesan antihipertensi;
• warfarin: tiada perubahan dalam farmakokinetik bahan ini direkodkan apabila digunakan secara serentak pada sukarelawan yang sihat dengan lercanidipine pada dos 20 mg;
• etanol, jus limau gedang: kemungkinan tindakan antihipertensi Lernicor mungkin;
• fluoxetine (penghambat CYP3A4 dan CYP2D6): pada pesakit tua, tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik lercanidipine apabila dikombinasikan dengan bahan ini.

Analog

Analog Lernikor adalah: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lernicor

Beberapa ulasan mengenai Lernicor yang ditinggalkan oleh pesakit di laman web perubatan kebanyakannya positif. Banyak ulasan mencatatkan hasil rawatan yang baik dengan ubat hipertensi ringan hingga sederhana. Walau bagaimanapun, pesakit juga sering mengadu perkembangan reaksi yang tidak diingini semasa terapi dalam bentuk kelemahan, mengantuk, edema, dan aliran darah ke kulit wajah. Beberapa ulasan menunjukkan kesan Lernicor yang sangat lemah.

Harga Lernicor di farmasi

Harga Lernicor untuk pakej yang mengandungi 28 tablet bersalut filem boleh menjadi: 10 mg dos - 220-265 rubel, 20 mg dos - 360-407 rubel.

Lernicor: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lernicor 10 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 244 RUB Beli

Lernicor 20 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 336 r Beli

Tablet Lernicor hlm. 20mg 28 biji. 386 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!