Berlipril 5
Nama Latin: Berlipril 5
Kod ATX: C09AA02
Bahan aktif: enalapril (Enalapril)
Pengilang: Menarini-Von Heyden, GmbH (Jerman); Berlin-Chemie (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-11-06
Harga di farmasi: dari 66 rubel.
Beli
Berlipril 5 adalah ubat antihipertensi, penghambat enzim penukar angiotensin (ACE).
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: sedikit biconvex, bulat, dengan tepi miring, hampir putih, di satu sisi terdapat garis pemisah [10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3, 5 atau 10 pek dan arahan penggunaan Berlipril 5].
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: enalapril maleate - 5 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, magnesium hidroksikarbonat, gelatin, natrium karboksimetil kanji, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Berlipril 5 adalah ubat antihipertensi. Bahan aktifnya, enalapril, adalah prodrug dan tergolong dalam kumpulan perencat ACE. Sebagai hasil hidrolisis, enalapril diubah menjadi enalaprilat, yang mempunyai kesan penghambatan pada ACE. Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh penurunan pembentukan angiotensin II dari angiotensin I, yang menyumbang kepada penurunan langsung dalam pembebasan aldosteron. Dalam kes ini, terdapat penurunan jumlah rintangan vaskular periferal, tekanan darah sistolik dan diastolik (BP), pasca dan preload pada miokardium.
Kesan vasodilating lebih ketara berkaitan dengan arteri daripada urat, dan tidak ada peningkatan refleks pada degupan jantung (HR).
Dengan aktiviti renin plasma darah yang tinggi, kesan antihipertensi yang lebih ketara dapat dilihat berbanding dengan tahap normal atau berkurang. Menurunkan tekanan darah dalam julat terapi tidak mempengaruhi peredaran serebrum; aliran darah di saluran otak dipertahankan pada tahap yang mencukupi. Enalapril membantu meningkatkan aliran darah koronari dan ginjal.
Penggunaan Berlipril 5 yang berpanjangan membantu mengurangkan hipertrofi miokardium ventrikel kiri dan miokopi dinding arteri resistif, mencegah perkembangan kegagalan jantung, melambatkan perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Terdapat peningkatan bekalan darah ke miokardium iskemia.
Berlipril 5 mempunyai kesan diuretik yang sedikit.
Setelah mengambil pil di dalam, kesan hipotensi berlaku setelah 1 jam, setelah 4-6 jam mencapai maksimum dan bertahan 24 jam. Dalam beberapa kes, tahap tekanan darah yang optimum dicapai setelah minum ubat secara berkala selama beberapa minggu. Pada kegagalan jantung, kesan klinikal yang ketara dapat dilihat hanya setelah 6 bulan terapi atau lebih.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, 60% bahan aktif diserap. Pengambilan makanan serentak tidak mempengaruhi penyerapannya. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (C max) enalapril dicapai setelah 1 jam.
Pengikatan protein plasma - tidak lebih daripada 60%.
Ia dimetabolisme dengan cepat di hati dengan pembentukan metabolit aktif - enalaprilat, C max dicapai dalam 3-4 jam. Enalaprilat dengan mudah mengatasi halangan histohematogen, tidak termasuk penghalang darah-otak. Sebilangan kecil menyeberangi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.
Separuh hayat metabolit aktif adalah sekitar 11 jam.
Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang: 20% daripada dos yang diambil - tidak berubah, 40% - dalam bentuk enalaprilat. Melalui usus, 33% daripada dos yang diambil dikeluarkan, di mana 27% adalah dalam bentuk enalaprilat.
Ia dikeluarkan semasa hemodialisis (kadar penghapusan - 62 ml / min) dan dialisis peritoneal.
Pada pesakit tua, kadar penghapusan enalapril dikurangkan.
Petunjuk untuk digunakan
- hipertensi arteri (termasuk hipertensi renovaskular);
- terapi gabungan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala - untuk mengelakkan perkembangan kegagalan jantung yang teruk secara klinikal;
- kegagalan jantung kronik - sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- sejarah angioedema yang disebabkan oleh penggunaan ACE inhibitor;
- angioedema keturunan atau idiopatik;
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom penyerapan glukosa-galaktosa;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap perencat ACE lain
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Berlipril harus diambil dengan berhati-hati pada 5 pesakit yang menjalani hemodialisis dengan kegagalan buah pinggang (proteinuria lebih dari 1 g / hari), stenosis arteri ginjal dua hala, stenosis arteri ginjal tunggal, hiperkalemia, hiperaldosteronisme primer, kegagalan hati, penyakit jantung iskemia, stenosis aorta stenosis (dengan parameter hemodinamik terganggu), penyakit tisu penghubung sistemik, stenosis subaortik hipertrofik idiopatik, penyakit serebrovaskular, diabetes mellitus, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang; dalam keadaan yang disertai dengan penurunan jumlah darah yang beredar (BCC) (termasuk cirit-birit dan muntah); jika anda mengikuti diet dengan natrium klorida terhad, penggunaan imunosupresan atau saluretik secara serentak,keadaan selepas pemindahan buah pinggang; pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun.
Berlipril 5, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Berlipril 5 diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.
Penggunaan ubat ini ditunjukkan sebagai kaedah monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain.
Tempoh terapi bergantung kepada keberkesanannya.
Dos yang disyorkan:
- hipertensi arteri: dos awal adalah dari 5 hingga 20 mg sekali sehari. Dos Berlipril 5 dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit dan bergantung kepada keparahan hipertensi arteri, dengan keparahan ringan ia mestilah 5-10 mg, dalam kes lain - 20 mg sekali sehari. Dos penyelenggaraan adalah 20 mg sekali sehari. Dos harian maksimum ialah 40 mg, boleh diambil dengan membahagikannya kepada dua dos, atau sekali;
- hipertensi renovaskular: dos awal adalah 5 mg (atau kurang) sekali sehari. Perlu diingat bahawa dalam kategori pesakit ini, tekanan darah dan fungsi ginjal mungkin lebih sensitif terhadap penghambatan ACE, oleh itu, terapi harus dimulakan dengan dos terendah. Selanjutnya, ia dapat ditingkatkan, dengan mempertimbangkan respons terhadap terapi yang sedang berlangsung, kepada dos harian yang efektif secara klinikal, yang biasanya 20 mg. Sekiranya pesakit menjalani rawatan diuretik, maka ketika Berlipril 5 diresepkan, diuretik harus dihentikan 2-3 hari sebelum memulakan ubat. Sekiranya ini tidak mungkin, dos awal perencat ACE tidak boleh melebihi 2.5 mg (1/2 tablet). Sekiranya hiponatremia (jumlah ion natrium dalam serum darah kurang dari 130 mmol / l) atau kepekatan kreatinin dalam serum darah lebih daripada 0.14 mmol / l, dos awal ubat adalah 2,5 mg sekali sehari. Dos harian maksimum ialah 20 mg;
- kegagalan jantung kronik, disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala: dos awal - 2.5 mg sekali sehari. Penggunaan Berlipril 5 harus dimulakan di bawah pengawasan perubatan yang ketat untuk memastikan kesan utamanya terhadap tekanan darah. Untuk rawatan manifestasi klinikal yang teruk dari kegagalan jantung, penggunaan ubat dalam kombinasi dengan diuretik dan glikosida jantung ditunjukkan. Sekiranya Berlipril 5 ditoleransi dengan baik, dosnya harus ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi dos harian pemeliharaan sebanyak 20 mg, yang diambil sekali atau pada waktu pagi dan petang dalam jumlah yang sama. Sekiranya hipotensi arteri simptomatik berlaku semasa mengambil ubat, perlu menyesuaikan dos perencat ACE dengan sewajarnya. Pemilihan dos individu biasanya berlangsung dari 14 hingga 28 hari,tetapi jika terdapat tanda-tanda dan gejala kegagalan jantung yang tersisa, ia dilakukan dalam masa yang lebih singkat.
Sekiranya mengambil Berlipril 5 menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara, dosnya akan berkurang secara beransur-ansur.
Dos awal pada pesakit tua mestilah 1,25 mg, ini akan mengurangkan risiko terkena kesan hipotensi.
Dos harian Berlipril 5 yang disyorkan untuk pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, dengan mengambil kira pelepasan kreatinin (CC) berikut:
- CC 30-80 ml / min: 5-10 mg;
- CC 10-30 ml / min: 2.5-5 mg;
- CC kurang daripada 10 ml / min: 1,25-2,5 mg hanya pada hari hemodialisis. Sekiranya hemodialisis tidak dilakukan, maka dosnya disesuaikan bergantung pada tekanan darah. Pengumpulan enalapril berlaku apabila CC kurang dari 10 ml / min.
Kesan sampingan
Kejadian tindak balas buruk semasa menggunakan Berlipril 5 dikelaskan seperti berikut: sangat kerap (lebih daripada 1/10); selalunya (kurang dari 1/10, tetapi lebih daripada 1/100); jarang (kurang daripada 1/100, tetapi lebih daripada 1/1000); jarang (kurang daripada 1/1000, tetapi lebih daripada 1/10000); sangat jarang berlaku (kurang daripada 1/10 000); frekuensi belum ditentukan (mustahil untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk berdasarkan data yang ada).
- di bahagian sistem darah dan limfa: jarang - anemia aplastik, hemolitik dan jenis lain; jarang - penurunan tahap hemoglobin dan hematokrit, trombositopenia, neutropenia, agranulositosis, pancytopenia, kelenjar getah bening yang membesar, penghambatan fungsi sumsum tulang, penyakit autoimun;
- metabolisme dan pemakanan: jarang - hipoglikemia;
- dari sistem saraf pusat: sering - sakit kepala, kemurungan; jarang - mengantuk, mudah marah, insomnia, pening, kekeliruan, paresthesia; jarang - gangguan tidur, perubahan sifat mimpi;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sangat kerap - pening; kerap - penurunan tekanan darah yang ketara, sakit dada, sinkop, gangguan irama jantung, takikardia, angina pectoris, infark miokard, strok serebrum; jarang - berdebar-debar, hipotensi ortostatik; jarang - sindrom Raynaud;
- dari sistem pernafasan: sangat kerap - batuk; kerap - dyspnea; jarang - sakit tekak, serak, rhinorrhea, bronkospasme, asma bronkial; jarang - rinitis, infiltrat paru, pneumonia eosinofilik, alveolitis alergi;
- dari hati dan sistem empedu: jarang - kolestasis, kegagalan hati, hepatitis hepatoselular atau kolestatik (termasuk nekrosis hepatik), penyakit kuning;
- dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - perubahan rasa, sakit perut, cirit-birit; jarang - kekeringan mukosa mulut, kurang selera makan, muntah, dispepsia, sembelit, pankreatitis, kerengsaan perut, ulser peptik, penyumbatan usus; jarang - stomatitis, glossitis, ulser aphthous; sangat jarang - angioedema usus;
- dari sistem kencing: jarang - gangguan fungsi buah pinggang, proteinuria, kegagalan buah pinggang; jarang - oliguria;
- pada bahagian organ penglihatan: sangat kerap - pelanggaran tempat tinggal;
- pada bahagian kulit dan lemak subkutan: selalunya - ruam kulit, reaksi hipersensitiviti, angioedema (termasuk muka, bibir, lidah, lipatan vokal dan / atau laring, anggota badan); jarang - kulit gatal, berpeluh meningkat, urtikaria, alopecia; jarang - pemphigus, eritroderma, dermatitis pengelupasan, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik; kekerapan belum ditentukan - perkembangan kompleks gejala, disertai dengan kesan sampingan berikut (semua atau sebahagian daripadanya): demam, serositis, vaskulitis, arthralgia atau arthritis, myalgia atau myositis, eosinofilia, leukositosis, peningkatan titer antibodi anti-nuklear (ANA) dan kadar pemendapan eritrosit, ruam, kepekaan fotosensitif;
- dari sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - mati pucuk; jarang - ginekomastia;
- parameter makmal: selalunya - hiperkalemia, peningkatan kadar kreatinin serum; jarang - hiponatremia, peningkatan kepekatan urea serum; jarang - hiperbilirubinemia, peningkatan aktiviti transaminase hati;
- yang lain: sangat kerap - asthenia; kerap - keletihan; jarang - kemerahan kulit muka, ketidakselesaan, kekejangan otot, tinitus, demam.
Overdosis
Gejala: penurunan tekanan darah yang ketara, termasuk kemungkinan perkembangan infark miokard, keruntuhan, kemalangan serebrovaskular akut dan komplikasi tromboemboli, kejang, stupor.
Rawatan: sekiranya berlaku overdosis ringan, bilas gastrik segera dan pengambilan garam ditunjukkan. Pesakit harus mengambil kedudukan mendatar dengan kepala katil rendah. Untuk menstabilkan tekanan darah dalam keadaan serius pesakit, pemberian garam secara intravena, pengganti plasma, penggunaan angiotensin II, dan hemodialisis ditetapkan.
arahan khas
Sebelum memulakan rawatan dengan Berlipril 5, pesakit harus menjalani pemeriksaan untuk menentukan parameter darah (hemoglobin, kalium, urea, kreatinin, aktiviti transaminase hepatik) dan protein dalam air kencing. Semasa mengambil ubat, petunjuk ini harus dipantau secara berkala dan secara berkala - tekanan darah.
Perlu diingat bahawa dengan penurunan BCC, risiko penurunan tekanan darah secara tiba-tiba dan nyata meningkat dengan ketara walaupun setelah mengambil dosis awal inhibitor ACE. Penurunan BCC berlaku akibat terapi diuretik, sekatan pengambilan garam, cirit-birit dan muntah, dan hemodialisis.
Sekiranya hipotensi arteri sementara, penghapusan Berlipril 5 tidak diperlukan, setelah penstabilan tekanan darah, rawatan dapat diteruskan. Dengan penurunan tekanan darah yang berulang, anda harus mengurangkan dos atau berhenti mengambil enalapril.
Penggunaan membran aliran tinggi semasa dialisis meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.
Penggunaan Berlipril 5 pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, kegagalan jantung kronik yang teruk atau penyakit serebrovaskular memerlukan pemantauan yang teliti kerana fakta bahawa penurunan tekanan darah yang tajam dapat menyebabkan infark miokard, strok atau disfungsi ginjal pada kategori pesakit ini.
Selama tempoh rawatan, penggunaan minuman beralkohol dikontraindikasikan.
Untuk sebarang campur tangan pembedahan (termasuk pergigian), pesakit harus memberi amaran kepada pakar bedah atau pakar bius mengenai pengambilan ACE inhibitor.
Penghentian rawatan dengan enalapril secara tiba-tiba tidak menyebabkan kenaikan tekanan darah yang mendadak.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh penggunaan Berlipril 5, berhati-hati harus dilakukan semasa memandu kenderaan atau melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Berlipril 5 dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.
Pesakit usia subur harus diberitahu tentang risiko yang mungkin timbul pada janin dan jika pembuahan disahkan, pengambilan pil harus segera dihentikan.
Penggunaan perencat ACE pada trimester kehamilan II dan III mempunyai kesan negatif pada janin, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang, hipotensi arteri, hiperkalemia dan / atau hipoplasia tulang tengkorak pada bayi baru lahir, dan boleh menyebabkan kematian janin atau bayi baru lahir. Di samping itu, komplikasi seperti oligohydramnios adalah mungkin, yang membawa kepada ubah bentuk tulang tengkorak, termasuk bahagian wajahnya, kontraktur pada hujung kaki, dan hipoplasia paru-paru.
Sekiranya Berlipril 5 tidak dapat dibatalkan semasa kehamilan, pemantauan hati-hati terhadap bayi baru lahir diperlukan untuk oliguria, menurunkan tekanan darah dan hiperkalemia. Dialisis peritoneal atau transfusi pertukaran boleh digunakan untuk menghilangkan enalapril dari peredaran bayi yang baru lahir.
Sekiranya semasa penyusuan perlu menggunakan Berlipril 5, maka penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Tablet Berlipril 5 tidak digunakan untuk rawatan pesakit di bawah usia 18 tahun kerana keberkesanan dan keselamatan terapi yang tidak diketahui pada kumpulan usia ini.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dianjurkan untuk mengambil Berlipril 5 dengan berhati-hati sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang (proteinuria lebih dari 1 g / hari), stenosis arteri ginjal dua hala, stenosis arteri ginjal tunggal, hiperkalemia, pada pesakit dalam keadaan selepas pemindahan buah pinggang atau pada hemodialisis.
Bagi pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, dos harian harus ditetapkan dengan mengambil kira nilai CC individu.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Berlipril harus diambil dengan berhati-hati pada 5 pesakit dengan gangguan hepatik.
Gunakan pada orang tua
Berlipril harus diresepkan dengan berhati-hati kepada 5 pesakit berusia lebih dari 65 tahun.
Dos awal pada pesakit tua tidak boleh melebihi 1.25 mg.
Interaksi dadah
- perencat selektif cyclooxygenase-2 (COX-2 inhibitor) dan ubat anti-radang bukan steroid lain (NSAID): dengan terapi bersamaan dengan setiap ubat ini, kemungkinan penurunan kesan antihipertensi mungkin berlaku. Pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal berisiko meningkat mengalami gangguan fungsi buah pinggang;
- spironolactone, amiloride, triamterene: kombinasi dengan diuretik kalium-hemat boleh menyebabkan hiperkalemia;
- persiapan litium: peningkatan sementara dalam kepekatan litium dalam serum darah adalah mungkin, yang membawa kepada perkembangan kesan toksiknya. Sehubungan dengan itu, disarankan untuk mengelakkan penggunaan gabungan Berlipril 5 dan persiapan litium atau untuk memastikan pemantauan yang teliti terhadap kandungan litium dalam serum darah;
- antipiretik dan penghilang rasa sakit: membantu mengurangkan kesan hipotensi ubat;
- theophylline: persediaan yang mengandungi theophylline melemahkan kesannya;
- diuretik, beta-blocker, nitrat, methyldopa, penyekat saluran kalsium perlahan dari siri dihydropyridine, prazosin, hydralazine: meningkatkan kesan antihipertensi Berlipril 5;
- imunosupresan, sitostatik, allopurinol: gabungan dengan setiap agen ini meningkatkan ketoksikan;
- ubat-ubatan yang menyebabkan penekanan sumsum tulang: ubat-ubatan ini harus diambil dengan berhati-hati kerana fakta bahawa ia boleh menyebabkan perkembangan neutropenia dan / atau agranulositosis;
- insulin, agen hipoglikemik oral: setiap ubat ini dapat meningkatkan kesan hipoglikemiknya, meningkatkan kemungkinan hipoglikemia. Sehubungan itu, pesakit diabetes mellitus yang mengambil agen hipoglikemik harus memantau tahap glukosa darah dengan teliti;
- sodium aurothiomalate: pemberian sediaan emas secara parenteral boleh menyebabkan kemunculan kompleks gejala, termasuk mual, muntah, kemerahan pada kulit wajah dan hipotensi arteri;
- etanol: alkohol dan ubat yang mengandungi etanol untuk pemberian oral meningkatkan kesan hipotensi ubat.
Analog
Analog Berlipril 5 adalah Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Ajio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Berlipril 5
Ulasan Berlipril 5 kebanyakannya positif. Pesakit melaporkan bahawa pengambilan ubat secara berkesan menurunkan tekanan darah.
Dalam beberapa kes, pesakit harus meninggalkan penggunaannya kerana munculnya kesan sampingan yang serius.
Harga untuk Berlipril 5 di farmasi
Harga Berlipril 5 untuk pek yang mengandungi 30 tablet boleh berkisar antara 60 rubel.
Berlipril 5: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Berlipril 5 5 mg tablet 30 pcs. RUB 66 Beli |
|
Berlipril 5 tablet 5mg 30 pcs. RUB 70 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
