Garam natrium benzylpenicillin
Nama Latin: Benzylpenicillin sodium
Kod ATX: J01CE01
Bahan aktif: benzylpenicillin (Benzylpenicillin)
Pengilang: Krasfarma OJSC (Rusia); Sintesis JSC (Rusia); Kilang Farmasi Shandong Weifang Co. (Kilang Farmasi Shandong Weifang) (China)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Garam natrium benzylpenicillin adalah antibiotik kumpulan penisilin biosintetik untuk penggunaan sistemik, yang mempunyai kesan bakterisida.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos:
- serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): serbuk putih dengan bau tertentu yang lemah [1,000,000 U (unit tindakan) atau 500,000 U dalam botol, dalam kotak kadbod 1 atau 10 botol, untuk hospital - dalam kotak kadbod, masing-masing 50 botol];
- serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan (subkutan): serbuk putih dengan bau khusus yang lemah (1,000,000 U atau 500,000 U dalam botol 10 ml, dalam kotak kadbod 1, 5 atau 10 botol, untuk hospital - dalam kotak kadbod, masing-masing 50 botol);
- serbuk untuk penyediaan larutan untuk suntikan dan aplikasi topikal: serbuk putih dengan bau tertentu yang lemah (1,000,000 U atau 500,000 U dalam botol 10 ml atau 20 ml, dalam kotak kadbod 1, 5 atau 10 botol, untuk hospital - di kotak kadbod 50 botol).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan garam natrium Benzylpenicillin.
1 botol mengandungi bahan aktif: garam natrium benzylpenicillin - 500,000 unit atau 1,000,000 unit.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Garam natrium benzylpenicillin adalah ubat antibakteria kumpulan penisilin biosintetik (semula jadi), mempunyai kesan bakterisida, dimusnahkan oleh penisilininase. Mekanisme tindakan bahan aktifnya disebabkan oleh penghambatan transpeptidase dan pencegahan pembentukan ikatan peptida. Dengan mengganggu tahap akhir sintesis peptidoglikan dinding sel, ia menyebabkan lisis membahagi sel bakteria.
Benzylpenicillin aktif melawan patogen berikut:
- mikroorganisma gram positif: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (termasuk Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (tidak menghasilkan penisilinin), Corynebacterium spp. (termasuk Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- mikroorganisma gram-negatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., kelas Spirochaetes.
Rintangan terhadap garam natrium benzylpenicillin ditunjukkan oleh mikroorganisma yang menghasilkan penisilinin: Staphylococcus spp., Sebilangan besar virus, bakteria gram-negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kepekaan terhadap benzylpenicillin dari hemolytic streptococci, gonococci, staphylococci dan pneumococci telah berubah.
Farmakokinetik
Selepas pemberian i / m, kepekatan maksimum benzylpenicillin dalam plasma darah dicapai dalam kira-kira 0,5 jam.
Pengikatan protein plasma adalah 60%.
Benzylpenicillin melintasi penghalang plasenta, dengan keradangan membran meningeal, melintasi penghalang darah-otak. Ia diedarkan secara meluas dalam tisu, organ dan cairan tubuh (kecuali tisu mata, cecair serebrospinal dan kelenjar prostat).
Ia dikeluarkan melalui buah pinggang tidak berubah. Separuh hayat (T 1/2) adalah 0.5-1 jam, dengan kegagalan buah pinggang - dari 4 hingga 10 jam atau lebih.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan garam natrium Benzylpenicillin ditunjukkan untuk rawatan jangkitan bakteria berikut yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap penisilin:
- saluran pernafasan dan organ ENT (telinga, tekak, hidung): tonsilitis, bronkitis, radang paru-paru masyarakat, pleurisy purulen, demam merah, difteria, aktinomikosis paru;
- saluran empedu: kolesistitis, kolangitis;
- sistem genitouriner: sifilis, gonorea, sistitis, kolpitis, endometritis, endocervicitis, salpingo-oophoritis, adnexitis;
- kulit dan tisu lembut, jangkitan luka: impetigo, erysipelas, dermatosis yang dijangkiti kedua;
- organ penglihatan: konjungtivitis, dacryocystitis, blepharitis;
- sistem kardiovaskular: endokarditis septik;
- sistem muskuloskeletal: osteomielitis;
- sistem saraf pusat: meningitis;
- jangkitan lain: antraks, sepsis, peritonitis, dll.
Kontraindikasi
Mutlak:
- menyusu;
- hipersensitiviti terhadap penisilin lain, cephalosporins dan benzylpenicillin.
Di samping itu, pemberian ubat endolumbar dikontraindikasikan pada pesakit dengan epilepsi.
Dengan sangat berhati-hati, disyorkan untuk menetapkan garam natrium benzylpenicillin untuk kegagalan buah pinggang, pesakit dengan kegagalan jantung, penyakit yang berasal dari alergi (termasuk hipersensitiviti ubat, urtikaria, demam hay, asma bronkial) dan sekiranya terdapat hipersensitiviti yang didiagnosis terhadap antibiotik β-laktam kelas Cephalosporin (kerana alahan silang).
Semasa kehamilan, penggunaan ubat hanya mungkin berlaku sekiranya kesan klinikal yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Garam natrium benzylpenicillin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian siap garam natrium benzylpenicillin diberikan secara intravena (titisan atau jet), intramuskular, subkutan, intracavitary (ke dalam rongga perut, pleura dan lain-lain), secara intrathecally (endolumbar), secara topikal.
Sebelum pentadbiran pertama, perlu memastikan bahawa ubat dan novocaine ditoleransi (jika digunakan sebagai pelarut). Untuk ini, pesakit harus menjalani ujian intradermal.
Adalah perlu untuk menyediakan larutan garam natrium benzylpenicillin tepat sebelum prosedur pentadbiran, bergantung pada kaedah aplikasi, dengan mematuhi syarat berikut:
- penyelesaian untuk pentadbiran intravena jet: sebagai pelarut untuk kandungan sebotol 1,000,000 U, 5 ml air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0,9% diperlukan;
- penyelesaian untuk pemberian titisan intravena: gunakan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa 5% dalam jumlah 100-200 ml per 2,000,000-5,000,000 IU antibiotik sebagai pelarut;
- larutan untuk suntikan intramuskular: kandungan botol dilarutkan dalam air steril untuk suntikan, larutan natrium klorida 0,9% atau larutan prokain 0,5%, menggunakan 1-3 ml pelarut;
- penyelesaian untuk suntikan s / c: serbuk dilarutkan dalam larutan prokain 0,25-0,5% (novocaine), dengan memperhatikan perkadaran berikut: untuk 500,000 unit, diperlukan 2,5-5 ml, untuk 1,000,000 unit, 5-10 ml pelarut;
- penyelesaian untuk suntikan ke dalam rongga badan: untuk membubarkan antibiotik apabila disuntik ke rongga perut, pleura atau rongga lain, gunakan air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0,9%;
- penyelesaian untuk pentadbiran intratekal: kandungan botol dilarutkan dalam air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0,9% dalam perkadaran 1000 IU bahan aktif - 1 ml pelarut. Larutan yang dihasilkan dicampurkan dengan cairan serebrospinal (CSF) yang diekstrak dari saluran tulang belakang dalam perkadaran yang sama, 5-10 ml larutan antibiotik ditambahkan ke 5-10 ml CSF;
- titisan mata [disiapkan ex tempore (mengikut keperluan)]: tambahkan air steril untuk suntikan 5–25 ml setiap 500,000 IU atau larutan natrium klorida 0,9% 10–50 ml setiap 1,000,000 IU ke dalam isi botol;
- titisan hidung dan titisan telinga: air steril untuk suntikan 5-50 ml per 500,000 U atau larutan natrium klorida 0,9% 10-100 ml per 1,000,000 U ditambahkan ke dalam isi botol.
Penyelesaian intravena boleh disuntik sebagai jet perlahan selama 3-5 minit atau menetes, pada kadar 60-80 tetes seminit.
Suntikan IM dibuat di bahagian luar atas pantat jauh ke dalam otot.
Garam natrium benzylpenicillin intrathecal harus diberikan pada kadar 1 ml per minit.
Dos yang disyorkan:
- pengenalan i / v dan i / m: dewasa - 250,000-500,000 IU 4-6 kali sehari untuk rawatan jangkitan sederhana. Dos harian ubat untuk jangkitan teruk boleh berkisar antara 10,000,000 hingga 20,000,000 unit, dengan gangren gas - hingga 40,000,000-60,000,000 unit. Dos harian untuk kanak-kanak ditentukan dengan mengambil kira berat anak: di bawah umur 1 tahun - 50,000-100,000 U setiap 1 kg berat anak, berumur lebih dari 1 tahun - 50,000 U per 1 kg. Sekiranya perlu, ia dapat ditingkatkan menjadi 200,000-300,000 IU per 1 kg berat badan, dan dari segi tanda vital dan hingga 500,000 IU per 1 kg. Dos harian dibahagikan kepada 4-6 suntikan. Garam natrium benzylpenicillin IV biasanya diberikan 1-2 kali sehari, selebihnya dos harian diberikan i / m;
- pentadbiran s / c: dalam bentuk penyuntikan infiltrat dengan larutan dengan kepekatan 100,000-200,000 U setiap 1 ml larutan prokain 0,25-0,5%;
- pengenalan ke dalam rongga badan: orang dewasa - kepekatan larutan adalah 10,000-20,000 IU dalam 1 ml pelarut, kanak-kanak - 2000-5000 IU dalam 1 ml. Tempoh rawatan adalah 5-7 hari. Kemudian pesakit dipindahkan ke / m pengenalan garam natrium benzylpenicillin;
- intrathecally (endolumbar) untuk penyakit purulen meninges, otak dan saraf tunjang: orang dewasa - dalam dos harian 5000-10,000 IU, kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun - 2000-5000 IU, sekali sehari selama 2-3 hari, kemudian pesakit dipindahkan ke pengenalan / m;
- topikal (hanya serbuk untuk penyediaan larutan untuk suntikan dan penggunaan topikal): penyakit mata - menanam 1-2 titisan 6-8 kali sehari tetes mata yang mengandungi 20,000-100,000 IU dalam 1 ml larutan NaCl steril 0,9% atau air suling; penyelesaiannya digunakan baru disediakan. Penyakit telinga atau hidung - penanaman 1-2 tetes 6-8 kali sehari, titisan yang baru disiapkan yang mengandungi 10,000-100,000 IU dalam 1 ml larutan NaCl steril 0,9% atau air suling.
Doktor menetapkan tempoh rawatan dengan garam natrium benzylpenicillin secara individu, dengan mengambil kira bentuk dan keparahan penyakit. Kursus ini boleh berlangsung selama 7-10 hari, dan dengan sepsis, endokarditis septik dan patologi teruk lain hingga 60 hari atau lebih.
Dengan sifilis dan gonorea, rawatan dijalankan mengikut skema yang dikembangkan khas.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem imun: reaksi hipersensitiviti dalam bentuk ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, demam, menggigil, edema, arthralgia, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme eksudatif, angioedema (edema Quincke), kejutan anafilaksis (termasuk suntikan benzylinazole, dengan suntikan garam, maut);
- dari sistem saraf: tinitus, sakit kepala, pening; dengan pentadbiran endolumbar, ada kemungkinan untuk mengembangkan neurotoksikosis (mual, muntah, kejang, gejala meningisme), koma;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: pelanggaran fungsi mengepam miokardium, turun naik tekanan darah;
- dari sistem limfa dan darah: leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, eosinofilia, agranulositosis, hasil ujian Coombs positif;
- dari sistem pencernaan: kandidiasis oral, stomatitis, mual, cirit-birit, glossitis, kolitis pseudomembran, gangguan fungsi hati;
- dari sistem genitouriner: kandidiasis vagina, nefritis interstitial;
- dari sistem pernafasan: bronkospasme;
- reaksi di tempat suntikan: kesakitan dan lekapan dengan aplikasi i / m jika penangguhan untuk suntikan intramuskular ke tempat tidur vaskular - gangguan penglihatan, pening, tinitus, perasaan ketakutan, kehilangan kesedaran jangka pendek.
Overdosis
- simptom: loya, muntah, pergolakan refleks, sakit kepala, mialgia, arthralgia, kejang, gejala meningisme, koma. Kesan toksik pada sistem saraf pusat sering berlaku dengan pentadbiran endolumbar;
- rawatan: penghentian segera ubat, pelantikan terapi simtomatik.
arahan khas
Pelantikan garam natrium benzylpenicillin ditunjukkan hanya untuk patologi yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat. Apabila patogen mengembangkan daya tahan, benzylpenicillin harus diganti dengan antibiotik lain.
Sekiranya kesan klinikal tidak ada setelah 3-5 hari menggunakan ubat, perlu dilakukan pembetulan / penggantian rejimen rawatan. Dalam kes ini, preskripsi tambahan antibiotik lain atau agen kemoterapi sintetik adalah mungkin, atau pemindahan pesakit ke antibiotik baru. Kemungkinan timbulnya reaksi buruk dan tahap keterukannya dapat meningkat pada masa yang sama.
Semasa menjalankan ujian hipersensitiviti, pesakit harus berada di bawah pengawasan kakitangan perubatan selama 0.5 jam. Sekiranya terdapat tanda-tanda reaksi alergi terhadap garam natrium benzylpenicillin, ubat ini harus dibatalkan dan rawatan yang sesuai harus diresepkan, termasuk epinefrin, antihistamin, kortikosteroid. Perlu diingat bahawa pada pesakit dengan riwayat hipersensitiviti terhadap cephalosporins, alergi silang mungkin berlaku dengan ubat tersebut.
Penggunaan benzylpenicillin jangka panjang mesti disertai dengan pemantauan berkala terhadap keadaan fungsi ginjal, keseimbangan elektrolit dan jumlah darah.
Penggunaan dosis subterapeutik benzylpenicillin atau pengambilan ubat pramatang sering menyebabkan kemunculan strain patogen tahan.
Sekiranya pesakit mengalami cirit-birit yang teruk, ketika mendiagnosis penyebabnya, adalah perlu untuk mempertimbangkan risiko terkena kolitis pseudomembran pada pesakit. Oleh itu, pengenalan garam natrium benzylpenicillin disyorkan untuk dibatalkan.
Untuk mengelakkan perkembangan superinfeksi kulat, disarankan untuk secara bersamaan menetapkan agen antijamur.
Apabila benzylpenicillin dicampurkan dengan prokain, larutannya menjadi keruh, yang memungkinkan suntikan ubat intramuskular.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan ubat semasa penyusuan adalah kontraindikasi.
Semasa kehamilan, penggunaan garam natrium benzylpenicillin dibenarkan hanya dalam kes di mana kesan klinikal yang diharapkan bagi ibu, menurut pendapat doktor, melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Sekiranya perlu memberi ubat antibiotik semasa menyusui, penyusuan susu ibu mesti dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Dalam amalan pediatrik, garam natrium benzylpenicillin digunakan mengikut petunjuk mematuhi rejimen dos yang disyorkan.
Ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati pada bayi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan berhati-hati, garam natrium benzylpenicillin harus digunakan untuk merawat pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang.
Interaksi dadah
Gabungan garam natrium benzylpenicillin dengan agen aminoglikosida, makrolida, sulfanilamide menimbulkan kesan sinergi.
Peningkatan aktiviti benzylpenicillin disebabkan oleh perencat beta-laktamase.
Dengan penggunaan ubat bakteriostatik lain secara serentak (termasuk kloramfenikol), kesan terapeutik ubat dikurangkan.
Dengan terapi bersamaan dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), diuretik, penyekat rembesan tiub, allopurinol, peningkatan T1 / 2 benzylpenicillin, tahap kepekatannya dalam plasma darah dan risiko kesan toksik meningkat. Selain itu, allopurinol meningkatkan risiko terkena ruam kulit.
Menggabungkan garam natrium benzylpenicillin dengan NSAID, etinil estradiol tidak digalakkan. Kesan kontraseptif oral boleh berkurang.
Terhadap latar belakang penggunaan benzylpenicillin, kesan antikoagulan tidak langsung meningkat, pelepasan menurun dan ketoksikan metotreksat meningkat.
Mencampurkan benzylpenicillin dalam satu bekas dengan ubat lain tidak dibenarkan.
Jangan gunakan larutan natrium dengan glukosa, termasuk larutan Ringer, untuk melarutkan serbuk.
Pertimbangan harus diberikan kepada ketidaksesuaian garam natrium benzylpenicillin dengan amina simpatomimetik dan ion logam.
Analog
Analog garam natrium benzylpenicillin adalah garam Benzylpenicillin, Benzylpenicillin novocaine, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, salt sodium Penicillin G, Procaine-Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Molyphenzicillin, dan dr.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu 15 hingga 25 ° C, terlindung dari kelembapan.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai garam natrium Benzylpenicillin
Ulasan garam natrium Benzylpenicillin agak kontroversial. Tetapi harus diperhatikan bahawa dalam rawatan jangkitan bakteria dengan kepekaan patogen yang telah ditetapkan sebelumnya, pesakit menunjukkan keberkesanan antibiotik yang tinggi.
Harga untuk garam natrium Benzylpenicillin di farmasi
Harga garam natrium benzylpenicillin untuk bungkusan yang mengandungi 50 botol pada dos 1,000,000 unit boleh berkisar antara 384 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
