Egithrombus
Egitrombus: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Egitromb
Kod ATX: B01AC04
Bahan aktif: clopidogrel (Clopidogrel)
Pengeluar: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Hungary)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Harga di farmasi: dari 766 rubel.
Beli
Egithrombus adalah ubat antiplatelet yang mencegah pembekuan darah.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet, bersalut filem: biconvex, bulat, dari hampir putih hingga putih, terukir di satu sisi - "E 181", hampir atau tidak berbau (dalam lepuh 7 pcs., Dalam kotak kadbod 2 atau 4 lepuh dan arahan penggunaan Egitromba).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: clopidogrel (dalam bentuk hidrogen sulfat) - 75 mg;
- komponen tambahan: minyak kastor terhidrogenasi, silikon dioksida koloid anhidrat, selulosa silikon mikrokristalin, hyprolosis (dengan tahap penggantian yang rendah);
- shell filem: opadry putih YI-7000 (macrogol 400, titanium dioxide, hypromellose).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Egitromba - clopidogrel, adalah agen antiplatelet, perencat spesifik dan aktif agregasi platelet. Ubat ini secara selektif mengurangkan pengikatan adenosin difosfat (ADP) kepada reseptor pada platelet dan mengurangkan pengaktifan reseptor glikoprotein (GP) IIb / IIIa oleh ADP, sehingga melemahkan agregasi platelet.
Clopidogrel juga mengurangkan agregasi platelet yang disebabkan oleh agonis lain, mencegah pengaktifan oleh ADP yang dikeluarkan. Pada masa yang sama, ia tidak mempengaruhi aktiviti phosphodiesterase (PDE).
Clopidogrel mengikat secara tidak langsung kepada reseptor ADP platelet, yang tetap kebal terhadap rangsangan ADP sepanjang kitaran hidup (kira-kira 7 hari).
Permulaan penghambatan agregasi platelet (penghambatan 40%) dicatat 2 jam setelah mengambil dos awal clopidogrel. Kesan maksimum (penindasan agregat 60%) berkembang dalam 4-7 hari dari pemberian ubat secara berkala dalam dos harian 50-100 mg. Kesan antiplatelet berlangsung sepanjang hayat platelet (7-10 hari).
Pada pesakit dengan lesi vaskular aterosklerotik, ubat ini menghalang perkembangan aterotrombosis, tanpa menghiraukan penyetempatan proses vaskular (lesi kardiovaskular, periferal dan serebrovaskular).
Farmakokinetik
Dengan pemberian ubat berulang kali, 75 mg sehari, clopidogrel cepat diserap dari saluran gastrointestinal.
Ia dicirikan oleh ketersediaan bio yang tinggi, tetapi dalam plasma terdapat dalam kepekatan rendah dan setelah 2 jam tidak mencapai had pengukuran (0,025 μg / l).
94-98% mengikat protein plasma. Ia mengalami metabolisme di hati dengan pembentukan metabolit utama - turunan asid karboksilik yang tidak aktif.
Selepas pemberian dos 75 mg berulang kali, kepekatan maksimum plasma dicapai dalam 1 jam dan kira-kira 3 mg / l.
Ia dikeluarkan: 50% - oleh buah pinggang (termasuk separuh dos dalam bentuk metabolit), 46% - melalui usus.
Separuh hayat metabolit utama (dengan penggunaan tunggal dan berulang) adalah 8 jam.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 5-15 ml / min), kepekatan plasma metabolit utama setelah mengambil clopidogrel dalam dos harian 75 mg lebih rendah daripada pada kegagalan buah pinggang sederhana (pelepasan kreatinin 30-60 ml / min) dan dengan fungsi ginjal yang sihat.
Petunjuk untuk digunakan
Egithrombus digunakan untuk mencegah komplikasi aterotrombotik pada orang dewasa dalam kes berikut:
- infark miokard (tempoh dari beberapa hari hingga 35 hari);
- strok iskemia (tempoh dari 7 hari hingga 6 bulan);
- penyakit arteri periferal oklusif;
- sindrom koronari akut dengan peningkatan segmen ST (dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat; jika terapi trombolitik mungkin)
- sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST (angina pectoris tidak stabil, infark miokard tanpa gelombang Q), termasuk selepas stenting (dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat).
Egithrombus dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat (ASA) digunakan untuk mencegah komplikasi aterotrombotik dan tromboemboli (termasuk strok) pada fibrilasi atrium pada pesakit dewasa dengan sekurang-kurangnya satu faktor risiko komplikasi vaskular dan kemustahilan penggunaan antikoagulan tidak langsung (tertakluk kepada risiko rendah pengembangan berdarah).
Kontraindikasi
Mutlak:
- pendarahan aktif (pendarahan intrakranial, ulser peptik);
- kegagalan hati yang teruk;
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Relatif (tablet Egithromb digunakan dengan berhati-hati, setelah menilai faedah dan risiko):
- kegagalan buah pinggang kronik;
- gangguan hepatik sederhana;
- keadaan patologi yang meningkatkan risiko pendarahan (termasuk trauma dan pembedahan);
- aktiviti lemah isoenzim CYP2C19 (clopidogrel dalam dos yang disyorkan pada pesakit tersebut membentuk jumlah metabolit aktif yang lebih kecil, dan kesan antiplateletnya kurang ketara; akibatnya, mengambil clopidogrel dalam dos yang disyorkan untuk rawatan koroner akut komplikasi berbanding dengan aktiviti normal isoenzim CYP2C19);
- penggunaan asid acetylsalicylic serentak, ubat anti-radang bukan steroid (termasuk inhibitor COX-2), inhibitor glikoprotein IIb / IIIa, heparin, warfarin.
Egithrombus, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Egitromb harus diambil secara oral. Waktu makan tidak penting.
Rejimen dos yang disyorkan untuk pesakit dewasa, termasuk orang tua:
- serangan jantung, strok: 75 mg 1 kali sehari, rawatan harus dimulakan dalam jangka masa dari beberapa hari hingga 35 hari selepas infark miokard, dari 7 hari hingga 6 bulan - selepas strok iskemia;
- fibrilasi atrium: 75 mg 1 kali sehari. Pada masa yang sama, ASA diambil dalam dos harian 75-100 mg (ia dilanjutkan selepas pembatalan Egithrombus);
- sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST (angina pectoris tidak stabil, infark miokard tanpa gelombang Q): dos pemuatan tunggal 300 mg, kemudian 75 mg sekali sehari. Pada masa yang sama, ASA diresepkan dalam dos harian 75–325 mg (lebih disukai tidak lebih daripada 100 mg, kerana pengambilan ASA dos yang lebih tinggi dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan). Kesan maksimum berkembang dalam masa 3 bulan selepas rawatan. Tidak ada data mengenai keberkesanan terapi selama lebih dari 12 bulan;
- infark miokard akut dengan peningkatan segmen ST: 75 mg 1 kali sehari. Rawatan bermula dengan dos pemuatan, pemberian digabungkan dengan ASA dan, jika perlu, dengan trombolitik. Keberkesanan terapi selama lebih dari 4 minggu belum dikaji.
Cadangan sekiranya terdapat pil yang tidak dijawab:
- kurang dari 12 jam telah berlalu: anda harus segera mengambil dos yang tidak dijawab, kemudian mematuhi jadual terapi biasa;
- lebih dari 12 jam telah berlalu: dos seterusnya harus diambil pada waktu biasa, dos berganda dilarang.
Pada pesakit dengan aktiviti rendah isoenzim CYP2C19, kesan antiplatelet clopidogrel menurun. Ia dapat ditingkatkan dengan menggunakan Egithromb dalam dosis yang lebih tinggi (dos pemuatan - 600 mg, kemudian - 150 mg 1 kali sehari), namun, pada masa ini, dalam ujian klinikal yang mempertimbangkan kemungkinan hasil, rejimen dos yang optimum untuk pesakit tersebut belum dapat ditentukan.
Kesan sampingan
Kemungkinan kesan sampingan Egithrombus (dikelaskan seperti berikut: sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000):
- dari sistem imun: jarang - ruam kulit; sangat jarang - urtikaria, penyakit serum, angioedema, reaksi anaphylactoid;
- pada bahagian sistem hematopoietik: sering - pendarahan (biasanya berlaku pada bulan pertama rawatan; dengan penggunaan ASA atau ASA dan heparin secara serentak, kemungkinan kes pendarahan teruk); jarang - peningkatan masa pendarahan, eosinofilia, neutropenia, leukopenia, penurunan bilangan platelet; sangat jarang - anemia (termasuk aplastik), pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, trombositopenia teruk (bilangan platelet ≤ 30 × 10 9 / l), trombositopenik trombotik;
- pada bahagian sistem pembekuan darah: sering - pendarahan (hematoma);
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sangat jarang - hipotensi arteri, vaskulitis;
- dari sistem saraf pusat dan periferal: jarang - paresthesia, pening, sakit kepala; jarang - pening sistemik; sangat jarang - gangguan rasa, kekeliruan, halusinasi;
- dari sistem kencing: sangat jarang - peningkatan kreatinin serum, glomerulonefritis;
- dari sistem pencernaan: selalunya - sakit perut, cirit-birit, dispepsia, pendarahan gastrousus; jarang berlaku - sembelit, mual, gastritis, gangguan usus, muntah, perut dan / atau ulser duodenum, strok hemoragik; sangat jarang - stomatitis, kolitis (termasuk limfosit dan ulseratif), pankreatitis, ujian fungsi hati terganggu, hepatitis, kegagalan hati akut;
- dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artritis, arthralgia, myalgia;
- dari sistem pernafasan: sangat jarang - pneumonitis interstitial, bronkospasme;
- pada bahagian kulit: jarang - kulit gatal; sangat jarang - ekzema, ruam eritematosa, lichen planus, dermatitis bulosa (sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik);
- yang lain: sangat jarang - peningkatan suhu badan.
Overdosis
Sekiranya terdapat overdosis clopidogrel, waktu pendarahan dapat diperpanjang, disebabkan oleh itu komplikasi mungkin timbul.
Penawar tidak diketahui. Sekiranya perlu, pengurangan cepat dalam masa pendarahan dilakukan dengan transfusi platelet.
arahan khas
Semasa terapi, petunjuk sistem hemostasis (masa tromboplastin separa diaktifkan, jumlah platelet, ujian aktiviti fungsional platelet), serta aktiviti fungsional hati harus dipantau.
Egithromb harus digunakan dengan berhati-hati jika terdapat risiko pendarahan (contohnya, semasa pembedahan atau kecederaan), kecenderungan pendarahan (terutama intraokular dan gastrointestinal), mengambil asid asetilsalisilat, ubat anti-radang bukan steroid, penghambat glikoprotein IIb / IIIa, heparin. Pesakit harus dipantau dengan teliti oleh doktor yang dapat segera mengesan tanda-tanda pendarahan (termasuk pendam), terutama pada beberapa minggu pertama terapi antiplatelet, setelah prosedur jantung invasif dan campur tangan pembedahan. Penggunaan warfarin secara serentak tidak digalakkan, kerana perkembangan pendarahan mungkin meningkat.
Sekiranya pembedahan perlu dilakukan, pesakit harus memaklumkan kepada doktor mengenai penggunaan ubat tersebut. Sekiranya kesan antiplatelet tidak diingini, Egithromb harus dihentikan 7 hari sebelum campur tangan.
Sekiranya pendarahan berlaku semasa mengambil clopidogrel, memerlukan lebih banyak masa untuk menghentikannya. Atas sebab ini, pesakit harus memberitahu doktor mereka mengenai pendarahan yang tidak biasa, dan juga menyelaraskan ubat lain dengan doktor.
Kerana kekurangan data, clopidogrel tidak disyorkan untuk digunakan dalam strok iskemia akut (kurang dari 7 hari).
Sangat jarang, setelah mengambil clopidogrel (kadang-kadang setelah rawatan jangka pendek), purpura trombositopenik trombotik dijumpai, yang dicirikan oleh trombositopenia dan anemia hemolitik mikroangiopatik, yang dapat digabungkan dengan gangguan fungsi ginjal, tanda-tanda neurologi, dan demam. Keadaan ini berpotensi membawa maut dan oleh itu memerlukan rawatan segera, termasuk penggunaan plasmapheresis.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Komponen Egitromba tidak mempengaruhi atau mempunyai kesan yang dapat diabaikan terhadap kemampuan manusia, termasuk untuk melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya dan memandu kenderaan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada pengalaman klinikal dengan clopidogrel pada wanita hamil. Egithrombus dilarang dalam tempoh ini.
Tidak diketahui sama ada ubat tersebut dikeluarkan dalam susu ibu, oleh itu, semasa menyusui, penggunaannya dikontraindikasikan, atau disyorkan untuk menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Keberkesanan dan keselamatan clopidogrel pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun belum terbukti, oleh itu Egithromb tidak digunakan dalam pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik dilakukan dengan berhati-hati, kerana pengalaman menggunakan clopidogrel untuk gangguan fungsi ginjal adalah terhad.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam gangguan hati yang teruk, Egithrombus dikontraindikasikan.
Rawatan pesakit dengan gangguan hepatik sederhana dilakukan dengan berhati-hati, kerana pengalaman dengan ubat ini terhad.
Gunakan pada orang tua
Pada usia tua, tidak perlu menyesuaikan dos Egithrombus.
Interaksi dadah
- ubat anti-radang nonsteroid, asid acetylsalicylic, antikoagulan tidak langsung, trombolitik, heparin: kesan antiplatelet meningkat, risiko pendarahan dari saluran gastrointestinal meningkat (penjagaan khas diperlukan apabila menggunakan kombinasi tersebut);
- warfarin: pendarahan meningkat mungkin (disyorkan untuk mengelakkan gabungan ini);
- perencat glikoprotein IIb / IIIa: risiko peningkatan pendarahan meningkat sekiranya berlaku pembedahan atau kecederaan (berhati-hati diperlukan);
- theophylline dan digoxin: clopidogrel tidak mempengaruhi farmakokinetik mereka;
- ubat antacid: penyerapan clopidogrel tidak berubah di bawah tindakannya;
- nifedipine, atenolol atau gabungannya, serta phenobarbital, cimetidine, estrogen: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan penggunaan serentak mereka dengan Egithromb;
- ubat anti-radang bukan steroid, fenitoin, tolbutamide: peningkatan kepekatan plasma mereka adalah mungkin, kerana metabolit clopidogrel mampu menekan aktiviti isoenzim CYP2C9;
- ubat-ubatan yang menghalang sistem CYP2C19: dapat mengurangkan kepekatan metabolit aktif clopidogrel; perencat kuat dan sederhana sistem ini tidak digalakkan digunakan serentak dengan Egithromb, apabila terapi kombinasi seperti itu diperlukan, perlu memilih ubat dengan perencatan paling sedikit CYP2C19, misalnya, pantoprazole.
Analog
Analog Egitromb adalah Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid of cardio, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnil, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Egitromba
Ubat ini digunakan untuk tujuan profilaksis, oleh itu tidak ada ulasan dari pesakit mengenai Egithromba.
Pakar perubatan menilai ubat dari sisi positif, kerana dapat mengurangkan risiko komplikasi aterotrombotik dan tromboemboli pada penyakit kardiovaskular, termasuk mencegah perkembangan strok.
Harga untuk Egithrombus di farmasi
Harga anggaran untuk Egitromb ialah 870-1000 rubel. untuk sebungkus 28 tablet bersalut filem.
Egithrombus: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Egithromb 75 mg 28 pcs. 766 RUB Beli |
|
Tablet Egithromb p.p. 75mg 28 Pcs. 832 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
