Exhole
Exhol: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Exhol
Kod ATX: A05AA02
Bahan aktif: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)
Pengeluar: produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-23
Harga di farmasi: dari 207 rubel.
Beli
Exhol adalah ubat dengan tindakan imunomodulator, hepatoprotective, hypolipidemic, hypocholesterolemic, cholelitholytic, choleretic.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Exhol:
- kapsul: agar-agar keras, badan / topi putih, saiz No. 0; kapsul mengandungi serbuk hampir putih atau putih, kehadiran butiran dibenarkan (10 atau 15 pcs. dalam lepuh, 1, 3, 5 atau 10 atau 2, 4 atau 6 bungkusan masing-masing diletakkan di dalam kotak kadbod; 50 atau 100 pcs. di bank, 1 tin diletakkan di dalam kotak kadbod);
- tablet bersalut filem: bujur, inti dan cangkang hampir putih atau putih, dengan risiko (10 pcs. dalam pek jalur lepuh, 1, 3, 5 atau 10 bungkus dalam kotak kadbod; 50 atau 100 pcs. dalam tin, 1 tin diletakkan di dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 kapsul:
- bahan aktif: asid ursodeoxycholic - 250 mg;
- komponen tambahan: povidone - 9 mg; magnesium stearat - 2 mg; aerosil - 2 mg; laktosa monohidrat - 38 mg; kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 29 mg;
- shell kapsul: titanium dioksida, gelatin.
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: asid ursodeoxycholic - 500 mg;
- komponen tambahan: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 40 mg; kalsium stearat - 7 mg; pati natrium karboksimetil - 28 mg; kanji kentang - 33.5 mg; mannitol - 58 mg; makrogol (polietilena glikol 4000) - 3.5 mg; povidone K30 - 30 mg;
- shell: Opadry putih (hypromellose - 6,75 mg; talc - 4 mg; hyprolose - 6,75 mg; titanium dioksida - 2,5 mg) - 20 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Exhol adalah salah satu agen hepatoprotektif. Ia juga mempunyai kesan hipolipidemik, kolelitolitik, hipokolesterolemik, koleretik dan imunomodulator yang tidak signifikan.
UDCA (asid ursodeoxycholic) mempunyai sifat polar yang tinggi. Oleh kerana pembentukan misel campuran tidak beracun dengan asid hempedu apolar (toksik) dalam esofagitis refluks dan gastritis refluks empedu, kemungkinan kerosakan pada membran sel oleh refluktate gastrik berkurang.
Di samping itu, zat ini membentuk molekul berganda yang dapat dimasukkan ke dalam membran sel (kolangiosit, hepatosit, sel epitelium saluran gastrointestinal), menstabilkannya dan mengurangkan kerentanan mereka terhadap tindakan misel sitotoksik. Dengan penurunan kepekatan asid hempedu, yang mempunyai kesan toksik pada sel hati, UDCA membantu menyelesaikan kolestasis intrahepatik.
Kesan lain dari ubat:
- memperlahankan perkembangan fibrosis pada sirosis bilier primer, fibrosis sista dan steatohepatitis alkohol;
- mengurangkan kemungkinan vena varikos esofagus;
- melambatkan proses penuaan pramatang dan kematian sel (kolangiosit, hepatosit, dll.);
- normalisasi aktiviti pembunuh semula jadi limfosit, penghambatan ekspresi antigen HLA-1 pada membran hepatosit dan HLA-2 pada kolangiosit, dan lain-lain (kesan imunostimulasi);
- penurunan ketepuan hempedu dengan kolesterol, yang berlaku disebabkan oleh penghambatan penyerapannya dalam usus, penekanan sintesis di hati dan penurunan rembesan ke dalam hempedu;
- peningkatan kelarutan kolesterol dalam hempedu (kerana pembentukan kristal cair dengannya);
- penurunan dalam indeks litogen hempedu.
Akibat penggunaan Exhol, batu empedu kolesterol larut, dan pembentukan batu baru dicegah.
Farmakokinetik
UDCA diserap dalam usus kecil dan ileum (masing-masing melalui penyebaran pasif atau pengangkutan aktif). Selepas pemberian oral 50 mg C max (kepekatan maksimum bahan) dalam plasma darah selepas 30, 60, 90 minit masing-masing adalah 3.8; 5.5 dan 3.7 mmol / L. Masa untuk mencapai C max - 1-3 jam.
UDCA mempunyai tahap pengikatan protein plasma yang tinggi - 96-99%. Apabila diambil secara sistematik, ia menjadi asid hempedu utama dalam serum darah, di dalam darah kira-kira 48% dari jumlah keseluruhan asid hempedu. Menembusi penghalang plasenta. Kesan terapeutik ditentukan oleh kepekatan bahan dalam hempedu.
Metabolisme berlaku di hati. Ia dimetabolisme menjadi konjugat glisin dan taurin, yang disekresikan menjadi hempedu. Kira-kira 50-70% daripada jumlah dos dikeluarkan dalam hempedu. Tidak diserap UDCA dalam jumlah kecil memasuki usus besar, di mana ia dipecah oleh bakteria (7-dehidroksilasi); sebilangan asid lithokolik yang terbentuk diserap dari usus besar, selebihnya sulfat di dalam hati dan diekskresikan dengan cepat dalam bentuk konjugat sulfolitocholyltauric / sulfolitocholylglycine.
Petunjuk untuk digunakan
- dyskinesia saluran empedu;
- kolangitis sklerosis utama;
- penyakit hati alkohol;
- fibrosis sista (cystic fibrosis);
- steatohepatitis bukan alkohol.
Selain itu untuk tablet Exhol:
- pembubaran batu kolesterol bersaiz kecil / sederhana sekiranya tidak berlaku disfungsi pundi hempedu;
- sirosis bilier utama hati dalam kes di mana tidak ada tanda-tanda dekompensasi (sebagai terapi simptomatik);
- hepatitis pelbagai etiologi dalam kursus kronik;
- gastritis refluks empedu.
Tambahan untuk kapsul Exhol:
- cholelithiasis yang tidak rumit (enapcemar bilier, pembubaran batu empedu kolesterol dalam pundi hempedu sekiranya tiada disfungsi pundi hempedu, pencegahan berulang pembentukan batu selepas kolesistektomi);
- kerosakan hati toksik, termasuk ubat;
- hepatitis aktif dalam kursus kronik;
- gastritis refluks bilier dan esofagitis refluks;
- sirosis hempedu utama hati.
Kontraindikasi
- Batu empedu positif sinar-X (dengan adanya kandungan kalsium yang tinggi);
- pundi hempedu yang tidak berfungsi;
- penyakit berjangkit usus, saluran empedu / pundi kencing dalam proses akut;
- sirosis hati pada tahap dekompensasi;
- gangguan buah pinggang / hepatik yang teruk;
- tempoh penyusuan;
- umur sehingga 3 tahun;
- kehadiran hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Selain itu untuk tablet Exhol:
- pankreatitis;
- berat badan hingga 34 kg.
Tambahan untuk kapsul Exhol:
- kolangitis akut;
- obturasi saluran empedu;
- fistula hempedu-gastrik;
- empyema pundi hempedu;
- kolesistitis akut.
Kerana kemungkinan kesukaran menelan kapsul untuk kanak-kanak berumur 3-4 tahun, Exhol dalam bentuk dos ini harus diresepkan dengan berhati-hati.
Semasa mengandung, kapsul / tablet hanya boleh diambil setelah nisbah manfaat / risiko dinilai. Semasa terapi, wanita usia subur disarankan menggunakan ubat kontraseptif bukan hormon.
Arahan untuk penggunaan Exhol: kaedah dan dos
Exhol diambil secara oral tanpa mengunyah, dengan jumlah air yang mencukupi.
Rejimen dos yang disyorkan:
- batu kolesterol pundi hempedu (untuk pembubaran): 10 mg / kg sehari (1 kali sehari pada waktu malam) selama 6-12 bulan; setelah melarutkan batu, untuk tujuan pencegahan, disarankan untuk terus mengambil Exhol selama beberapa bulan;
- gastritis refluks bilier (terapi): 250 mg setiap hari, pada waktu tidur; jangka masa kursus - dari 10-14 hari hingga enam bulan, adalah mungkin untuk meningkatkan tempoh kursus menjadi 2 tahun;
- sirosis bilier primer (terapi simtomatik): 10-15 mg / kg sehari (jika perlu - hingga 20 mg / kg), dalam 3 bulan pertama rawatan, dos harian dibahagikan kepada 2-3 dos, setelah peningkatan parameter hepatik, ia boleh diambil pada waktu petang 1 kali dalam sehari. Tempoh terapi tidak terhad. Pada awal kursus, jarang terdapat gejala klinikal yang semakin teruk (gatal yang meningkat). Dalam kes sedemikian, dos harian dikurangkan, kemudian secara beransur-ansur (7 hari sekali) meningkat kepada yang disyorkan;
- steatohepatitis bukan alkohol, hepatitis kronik pelbagai asal usul, penyakit hati alkoholik: 10-15 mg / kg sehari dalam 2-3 dos untuk jangka masa yang panjang (6-12 bulan dan lebih lama);
- fibrosis sista: 20-30 mg / kg sehari dalam 2-3 dos terbahagi; tempoh kursus - dari 6 bulan hingga beberapa tahun;
- kolangitis sklerosis primer: 12-15 mg / kg sehari (mungkin 20 mg / kg) dalam 2-3 dos terbahagi; tempoh kursus - dari 6 bulan hingga beberapa tahun;
- dyskinesia saluran empedu: 10 mg / kg dalam 2 dos terbahagi; tempoh kursus - dari 14 hari hingga 2 bulan.
Sekiranya perlu, perjalanan rawatan dianjurkan untuk diulang.
Untuk kanak-kanak dari usia 3 tahun, Exhol diresepkan dalam dos harian 10-20 mg / kg.
Kesan sampingan
Anggaran kekerapan berlakunya pelanggaran (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang).
Pil
- sistem pencernaan: sering - najis longgar, cirit-birit (mungkin bergantung pada dos); sangat jarang berlaku pada pesakit dengan sirosis bilier primer - dekompensasi sementara sirosis hati (reversibel);
- kulit: sangat jarang - reaksi alahan (termasuk urtikaria);
- hati / saluran empedu: sangat jarang - kalsifikasi batu empedu, pada pesakit dengan sirosis hempedu maju - dekompensasi sirosis hati (boleh diterbalikkan).
Kapsul
Kesan sampingan yang mungkin berlaku: sakit belakang, reaksi alahan, muntah, mual, cirit-birit (mungkin bergantung pada dos), sembelit, peningkatan sementara aktiviti transaminase hepatik.
Dalam kes yang jarang berlaku, mungkin terdapat kalsifikasi batu empedu, keguguran rambut, peningkatan psoriasis yang ada sebelumnya.
Overdosis
Overdosis belum dilaporkan.
Sekiranya perlu, terapi simptomatik dijalankan.
arahan khas
Agar terapi pembubaran berjaya, batu-batu adalah kolesterol murni dengan diameter hingga 15–20 mm, sementara saluran empedu harus mempertahankan fungsinya sepenuhnya, dan pundi hempedu dapat diisi dengan batu-batu tidak lebih dari separuh.
Semasa menggunakan Exhol untuk melarutkan batu empedu, perlu untuk mengawal aktiviti transaminase hepatik, fosfatase alkali, transferase gamma-glutamil, dan kepekatan bilirubin. Cholecystography dalam 3 bulan pertama rawatan harus dilakukan setiap 4 minggu, kemudian 3 bulan sekali. Dianjurkan untuk memantau keberkesanan terapi pada tahun pertama setiap 6 bulan semasa imbasan ultrasound.
Sekiranya kadar kenaikan berterusan, Exhol dibatalkan. Setelah pembubaran calculi sepenuhnya selama sekurang-kurangnya 3 bulan, disarankan untuk terus mengambil ubat tersebut. Ini akan membantu melarutkan sisa-sisa calculi, yang tidak dapat dikesan kerana ukurannya terlalu kecil, dan juga untuk mencegah kalkulus berulang. Sekiranya, dalam tempoh 6-12 bulan setelah bermulanya rawatan, pembubaran sebagian calculi belum berlaku, anda perlu menilai kemungkinan pengambilan Exhol lebih lanjut. Pengesanan pundi hempedu yang tidak digambarkan semasa terapi menunjukkan bahawa pembubaran kalkuli lengkap belum berlaku dan ubat mesti dibatalkan.
Apabila cirit-birit berlaku, pengurangan dos ditunjukkan. Dalam kes cirit-birit yang berterusan, terapi dihentikan.
Pada kolangitis sklerosis primer, perlu diingat bahawa terapi jangka panjang dengan dos harian yang tinggi (hingga 30 mg / kg) dapat menyebabkan reaksi buruk yang serius.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: Exhol boleh digunakan dengan berhati-hati setelah menilai nisbah faedah / risiko;
- tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah umur 3 tahun, ubat tersebut tidak diresepkan.
Exhol dalam bentuk tablet dikontraindikasikan untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 34 kg.
Kapsul untuk kanak-kanak berumur 3-4 tahun harus digunakan dengan berhati-hati.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Menurut arahan, Exhol tidak diresepkan untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kegagalan hati yang teruk dan sirosis hati pada tahap dekompensasi adalah kontraindikasi untuk mengambil Exhol.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi:
- siklosporin: peningkatan penyerapan dari usus, dan oleh itu memerlukan kawalan kepekatannya dalam darah, jika perlu, dos siklosporin disesuaikan;
- antasid yang mengandungi aluminium, resin pertukaran ion (colestipol, colestyramine): penurunan penyerapan UDCA; dalam kes terapi kombinasi, ubat ini harus diambil tidak lebih awal dari 2 jam setelah mengambil Exhol;
- estrogen, ubat dengan kesan penurun lipid (terutamanya clofibrate), progestin / neomycin: peningkatan tepu kolesterol dalam hempedu, yang dapat mengurangkan keupayaan untuk melarutkan batu empedu kolesterol;
- ciprofloxacin: penurunan dalam beberapa kes penyerapannya.
Analog
Analog Exhol adalah: Ursodeoxycholic acid, Ursor C, Urdoksa, Ursoliv, Ursodez, Livodexa, Ursofalk, Ursomik, Ursoprim, Choludexan, Ursosan, Grinterol, Ekurochol.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat:
- tablet - 2 tahun;
- kapsul - 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Exhol
Menurut ulasan, Exhol adalah hepatoprotektor yang berpatutan dan berkesan. Ubat ini menurunkan petunjuk aminotransferase, bilirubin, memperbaiki keadaan dengan dyskinesia pundi hempedu. Perhatikan juga toleransi yang baik.
Harga untuk Exhol di farmasi
Harga anggaran untuk Exhol adalah:
- tablet (50 keping dalam bungkusan): 1074–1131 rubel;
- kapsul: 10 pcs. dalam pakej - 143 rubel, 50 pcs. dalam pakej - 771-817 rubel, 100 pcs. dalam pakej - 1385-1480 rubel.
Exhol: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Exhol 250 mg kapsul 10 pcs. 207 r Beli |
|
Exhol 250 mg kapsul 50 pcs. RUB 530 Beli |
|
Exhol 250mg kapsul 50 pcs. 691 r Beli |
|
Ekshol 500 mg tablet bersalut filem 50 pcs. 800 RUB Beli |
|
Exhol 250 mg kapsul 100 pcs. 966 RUB Beli |
|
Tablet Exhol p.p. 500mg 50 biji. 1210 RUB Beli |
|
Exhol 250mg kapsul 100 pcs. 1217 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
