Ectalust - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Ectalust

Ectalust: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Ektalust

Kod ATX: R03DC03

Bahan aktif: montelukast (Montelukast)

Pengeluar: CJSC "Kanonfarma production" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07

Ectalust adalah penyekat reseptor leukotriena, agen anti-radang anti-bronkokonstriktor.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Ectalust:

• tablet bersalut filem: bulat, cembung di kedua sisi, hampir putih atau putih; dalam keratan rentas - dari hampir putih hingga kuning muda;
• tablet kunyah: bulat, cembung di kedua sisi, hampir putih atau putih.

Dalam bungkusan kadbod pakej kontur lepuh 1, 2, 3 atau 4 yang mengandungi 7 tablet; 2-3 paket kontur lepuh yang mengandungi 10 tablet; 1-2 paket kontur sel yang mengandungi 14 tablet, serta petunjuk penggunaan Ectalust.

Komposisi 1 tablet bersalut filem:

• bahan aktif: montelukast - 10 mg (dalam bentuk natrium montelukast - 10,4 mg);
• komponen tambahan: manitol, natrium croscarmellose, selulosa mikrokristal, povidone, kalsium hidrogen fosfat, magnesium stearat, minyak jarak hidrogenasi;
• selubung filem: Opadray putih, termasuk titanium dioksida, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), talc.

Komposisi 1 tablet kunyah:

• bahan aktif: montelukast - 4 atau 5 mg (dalam bentuk natrium montelukast, masing-masing 4,16 atau 5,2 mg);
• komponen tambahan: pengasinan (98% selulosa mikrokristal, 2% silikon dioksida koloid), manitol, aspartam, dekstrat, magnesium stearat, rasa strawberi.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ectalust adalah agen anti-bronkokonstriktor. Sebagai bahan aktif, ia mengandungi montelukast, ubat yang memiliki kemampuan untuk menekan bronkospasme yang disebabkan oleh penyedutan LTD4 dalam dos yang sangat rendah. Bronkodilasi berterusan selama 2 jam selepas mengambil ubat. Tindakan montelukast melengkapkan kesan bronkodilasi yang disebabkan oleh beta-agonis.

Ectalust menekan fasa awal dan akhir bronkospasme, yang berkembang sebagai tindak balas terhadap pentadbiran antigen. Mengurangkan jumlah eosinofil dalam darah peranakan dan dahak yang terkandung di saluran pernafasan. Meningkatkan kawalan asma bronkial. Meningkatkan jumlah ekspirasi paksa pagi dalam 1 saat (FEV1) dan aliran volumetrik ekspirasi maksimum (MOBV) secara ketara. Dengan ketara mengurangkan keperluan untuk agonis beta-adrenergik.

Ubat ini melemahkan bronkospasme dengan baik yang disebabkan oleh aktiviti fizikal. Pada pesakit dengan asma bronkial, sensitif terhadap asid acetylsalicylic dan menerima glukokortikosteroid yang dihirup (GCS), montelukast meningkatkan kesannya dan meningkatkan kawalan terhadap gejala penyakit dengan ketara.

Terdapat maklumat mengenai beberapa kesan anti-radang Ectalust.

Farmakokinetik

Ciri farmakokinetik utama montelukast:

• penyerapan dan ketersediaan bio: dari saluran gastrointestinal, montelukast diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Ketersediaan bio setelah mengambil tablet kunyah 5 mg adalah 73% (dengan pengambilan makanan menurun menjadi 63%), setelah mengambil tablet bersalut filem 10 mg - 64%. Ketersediaan bio dan kepekatan plasma maksimum (Cmax) tablet bersalut tidak dipengaruhi oleh makanan. Cmax setelah mengambil ubat dengan perut kosong pada dos 4 dan 5 mg dicapai selepas 2 jam, pada dos 10 mg - 3 jam. Pada kanak-kanak, berbanding dengan orang dewasa yang mengambil ubat pada dos 10 mg, Cmax montelukast lebih tinggi, dan kepekatan minimum purata (Cmin) di bawah;
• pengedaran: hubungan dengan protein plasma lebih daripada 99%. Isipadu pengedaran adalah purata 8-11 liter. Dalam kajian praklinikal, penembusan ubat yang minimum melalui penghalang darah-otak telah ditentukan. 24 jam selepas mengambil Ectalust, kepekatannya di semua tisu badan adalah minimum;
• metabolisme: montelukast secara aktif dimetabolisme di hati. Setelah mencapai keadaan keseimbangan ubat yang digunakan dalam dos terapeutik, metabolit plasma pada orang dewasa dan kanak-kanak tidak ditentukan. Isoenzim sitokrom P ₄₅₀ CYP (3A4 dan 2C9) mungkin terlibat dalam metabolisme montelukast. Dalam dos terapeutik, Ectalust tidak menghalang isozim sitokrom P ₄₅₀ CYP seperti 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 dan ZA4;
• Perkumuhan: pada sukarelawan dewasa yang sihat, pelepasan montelukast rata-rata 45 ml / min. Kira-kira 86% daripada dos yang diterima secara oral diekskresikan dalam tinja dalam masa 5 hari, kurang dari 0.2% dalam air kencing. Ini mengesahkan laluan utama ekskresi montelukast dan metabolitnya di hempedu. Separuh hayat (T _1/2) pada orang dewasa yang sihat adalah 2.7–5.5 jam.

Apabila menggunakan dos melebihi 50 mg, parameter farmakokinetik montelukast tetap hampir linear.

Farmakokinetik Ectalust dalam kes khas:

• etnik: tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara klinikal pada pesakit yang berlainan bangsa;
• jantina: pada wanita dan lelaki, ciri farmakokinetik montelukast serupa;
• umur: apabila mengambil dos 10 mg sekali sehari, profil bioavailabiliti dan farmakokinetik montelukast pada pesakit tua sama dengan yang terdapat pada kumpulan usia yang lebih muda;
• fungsi ginjal: montelukast dan metabolitnya tidak diekskresikan oleh buah pinggang, oleh itu farmakokinetik Ectalust belum dikaji pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Tidak perlu penyesuaian dos;
• fungsi hati: dengan kegagalan hati ringan hingga sederhana dengan manifestasi klinikal sirosis, metabolisme montelukast melambatkan, yang disertai dengan peningkatan kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) sekitar 41% selepas dos tunggal 10 mg. Terdapat juga sedikit peningkatan ekskresi ubat dari tubuh pada pesakit ini (rata-rata hingga 7,4 jam) dibandingkan dengan sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, perubahan dalam dos Ectalust tidak diperlukan. Tidak ada data mengenai farmakokinetik montelukast pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk (pada skala Child-Pugh melebihi 9 mata).

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan jangka panjang dan pencegahan asma bronkial, termasuk pencegahan gejala penyakit malam dan siang;
• pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh senaman;
• rawatan asma aspirin;
• melegakan gejala siang dan malam rhinitis alergi bermusim / berterusan.

Kontraindikasi

Dalam semua bentuk dos, Ectalust dikontraindikasikan untuk diambil dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap mana-mana komponennya.

Tablet bersalut filem tidak diresepkan untuk kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.

Tablet kunyah dikontraindikasikan untuk fenilketonuria, dan juga untuk kanak-kanak di bawah umur 2 tahun - pada dos 4 mg, untuk kanak-kanak di bawah 6 tahun - pada dos 5 mg.

Semasa mengandung dan menyusui, Ectalust hanya digunakan setelah penilaian faedah dan risikonya dilakukan dengan teliti.

Ectalusta, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet bersalut filem

Tablet bersalut filem Ectalust harus diambil secara lisan 1 kali sehari, tanpa mengira waktu makan.

Semasa merawat asma bronkial, perlu minum pil pada waktu petang, dengan rinitis alergi - pada bila-bila masa yang sesuai sepanjang hari.

Orang dewasa dan remaja dari 15 tahun diresepkan 1 tablet sehari.

Tablet yang boleh dikunyah

Dalam bentuk tablet kunyah, Ectalust harus diminum sekali sehari, dikunyah, 2 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Dos yang disyorkan bergantung pada usia:

• kanak-kanak berumur 2-5 tahun: 1 tablet pada dos 4 mg;
• kanak-kanak dan remaja berumur 6-14 tahun: 1 tablet dalam dos 5 mg;
• remaja dan orang dewasa yang berumur lebih dari 15 tahun: disyorkan untuk menggunakan Ectalust dalam bentuk tablet bersalut filem.

Dalam rawatan asma bronkial, perlu mengambil ubat sebelum tidur, sekiranya terdapat rinitis alergi - pada waktu yang sesuai sepanjang hari.

Cadangan umum

Kesan terapeutik montelukast berkaitan dengan gejala asma bronkial muncul pada hari pertama. Rawatan dengan Ectalust harus diteruskan bukan hanya dengan peningkatan penyakit, tetapi juga selama perjalanannya terkawal.

Pada asma bronkial, Ectalust boleh diresepkan sebagai tambahan kepada jenis rawatan lain, termasuk bronkodilator dan glukokortikosteroid yang dihirup.

Dengan gangguan fungsi hati dan ringan, kegagalan buah pinggang dan pada usia tua, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.

Kesan sampingan

Secara amnya, Ectalust boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan yang dihasilkan biasanya ringan dan tidak memerlukan penghentian ubat. Kejadian keseluruhan kejadian buruk dengan montelukast setanding dengan kejadian plasebo.

Kemungkinan reaksi sampingan:

• dari sistem pernafasan: mimisan, rhinorrhea, sinusitis, faringitis, jangkitan saluran pernafasan atas, batuk;
• dari sisi jantung: berdebar-debar;
• dari sistem imun: reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis, dalam kes yang sangat jarang berlaku - penyusupan hati eosinofilik;
• pada bahagian sistem peredaran darah dan limfa: peningkatan kecenderungan pendarahan;
• dari saluran gastrointestinal: sakit perut, mual, mulut kering, dispepsia, cirit-birit, muntah, pankreatitis;
• dari sistem saraf pusat dan periferal: mengantuk, sakit kepala, pening, hiperkinesia, paresthesia / hipestesia; sangat jarang - sawan;
• pada bahagian jiwa: kegelisahan, termasuk tingkah laku agresif atau permusuhan, disorientasi, kegelisahan, halusinasi, impian patologi, insomnia, somnambulisme, kegelisahan, kerengsaan, gegaran, kemurungan, pemikiran dan tingkah laku bunuh diri (bunuh diri);
• dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia, termasuk kekejangan otot;
• dari sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti transaminase hepatik dalam darah (alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase); sangat jarang - hepatitis (termasuk kerosakan hati kolestatik, hepatoselular dan campuran);
• pada bahagian organ pendengaran: otitis media (termasuk medium);
• pada bahagian kulit dan tisu subkutan: ruam, gatal-gatal, urtikaria, eritema nodosum, kecenderungan pembentukan hematoma, angioedema, eritema multiforme;
• yang lain: dahaga, keletihan, edema, pyrexia; jarang berlaku pada pesakit dengan asma bronkial - Churg (Churg) - sindrom Strauss.

Overdosis

Dalam kajian overdosis, ketika pesakit dengan asma bronkial diambil montelukast dalam dos harian melebihi 200 mg selama 22 minggu dan dalam dos harian 900 mg selama 1 minggu, tidak ada gejala yang tidak diingini dikesan. Terdapat kes-kes overdosis akut yang diketahui pada kanak-kanak yang mengambil ubat pada dos sekurang-kurangnya 150 mg sehari. Reaksi berikut paling kerap diperhatikan: dahaga, sakit perut, mengantuk, hiperkinesis, mydriasis.

Tidak ada data mengenai rawatan spesifik overdosis. Terapi adalah simptomatik. Tidak ada maklumat mengenai keberkesanan dialisis peritoneal dan hemodialisis untuk penghapusan montelukast.

arahan khas

Keberkesanan montelukast diambil secara lisan terhadap serangan asma bronkial akut belum terbukti, oleh itu Ectalust tidak digalakkan untuk digunakan dalam melegakan serangan. Walau bagaimanapun, anda tidak boleh berhenti mengambilnya semasa pembengkakan.

Rawatan ubat tidak boleh menggantikan glukokortikosteroid oral atau yang dihirup. Ectalust meningkatkan kesannya, namun, tidak ada data mengenai kemungkinan pengurangan dos kortikosteroid oral.

Terdapat kes-kes jarang perkembangan eosinofilia sistemik pada pesakit dengan asma bronkial, kadang-kadang disertai dengan manifestasi klinikal sindrom Churge-Strauss dan vaskulitis. Dalam kes ini, tujuan GCS ditunjukkan. Tidak ada cara yang tersedia untuk mengesahkan atau menolak kemungkinan hubungan antagonis reseptor leukotriena dengan berlakunya granulomatosis eosinofilik dengan angiopati. Doktor harus mempertimbangkan kemungkinan terkena eosinofilia, ruam vaskular, neuropati, komplikasi jantung dan / atau peningkatan gejala paru semasa terapi dengan montelukast. Sekiranya terdapat kesan sampingan yang disenaraikan, pemeriksaan semula dan semakan rejimen terapi diperlukan.

Pesakit yang mempunyai alergi terhadap asid acetylsalicylic dan / atau ubat anti-radang bukan steroid lain (NSAID) tidak boleh menggunakan ubat ini semasa terapi dengan Ectalust. Ini disebabkan oleh fakta bahawa walaupun montelukast meningkatkan fungsi pernafasan, ia tidak dapat sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh NSAID.

Tablet kunyah mengandungi aspartam (0,8 mg dalam tablet 4 mg, 1 mg dalam tablet 5 mg), yang harus diambil kira pada pasien dengan fenilketonuria.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada data mengenai dampak negatif montelukast terhadap kemampuan memandu kereta, bekerja dengan mekanisme yang kompleks dan melakukan fungsi yang berpotensi membawa akibat yang berbahaya. Walau bagaimanapun, pada beberapa pesakit, penggunaan Ectalust menyebabkan rasa mengantuk dan pening, oleh itu, disarankan untuk berhati-hati ketika melakukan aktiviti yang memerlukan reaksi cepat dan / atau peningkatan konsentrasi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Bagi wanita hamil dan menyusui, Ectalust hanya diresepkan jika doktor percaya bahawa manfaat mengambil ubat tersebut lebih tinggi daripada risiko yang berpotensi.

Penggunaan pediatrik

Tablet kunyah dalam dos 4 mg dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, dalam dos 5 mg - hingga 6 tahun.

Tablet bersalut filem tidak boleh digunakan oleh kanak-kanak dan remaja di bawah umur 15 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ginjal tidak terlibat dalam penghapusan montelukast dari tubuh, oleh itu, sekiranya berlaku gangguan fungsi ginjal, pembetulan rejimen dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bagi pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, pengurangan dos Ectalust tidak diperlukan.

Farmakokinetik ubat pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk (pada skala Child-Pugh melebihi 9 mata) belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Profil bioavailabiliti dan farmakokinetik montelukast pada orang tua serupa dengan profil pesakit muda, jadi tidak perlu menyesuaikan rejimen rawatan dengan Ectalust.

Interaksi dadah

Ectalust boleh digunakan bersama dengan ubat lain yang secara tradisional digunakan untuk rawatan jangka panjang dan pencegahan asma bronkial.

Montelukast melengkapkan kesan terapeutik GCS yang dihirup. Setelah penstabilan keadaan, dos mereka dapat dikurangkan, bagaimanapun, secara beransur-ansur, di bawah pengawasan ketat doktor. Pada sesetengah pesakit, Ectalust membolehkan anda membatalkan GCS sepenuhnya. Penggantian tiba-tiba GCS yang dihirup dengan montelukast tidak digalakkan.

Montelukast melengkapkan kesan terapi bronkodilator yang dihirup. Selepas keadaan stabil, dos mereka dapat dikurangkan secara beransur-ansur.

Ectalust dalam dos klinikal yang disyorkan tidak memberi kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik ubat berikut: prednisone, prednisone, theophylline, warfarin, digoxin, terfenadine, pil perancang (dengan nisbah etinil estradiol ke norethindrone - 35 ÷ 1).

Perhatian yang lebih tinggi harus diperhatikan, terutama ketika merawat anak-anak, dalam hal penggunaan ubat yang bersamaan yang menyebabkan isoenzim CYP3A4, seperti rifampicin, phenobarbital, phenytoin. Phenobarbital mengurangkan AUC montelukast sekitar 40%, tetapi tidak memerlukan penyesuaian dos.

Montelukast, digunakan dalam dos 20 dan 60 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan untuk orang dewasa, mengurangkan kepekatan plasma theophylline yang diambil secara serentak. Walau bagaimanapun, semasa mengambil Ectalust dalam dos terapeutik (10 mg), kesan ini tidak ada.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa montelukast adalah perencat berpotensi CYP2C8. Walau bagaimanapun, semasa mengkaji interaksi dengan rosiglitazone (substrat awal wakil ubat yang dimetabolismekan oleh isoenzim CYP2C8), didapati bahawa montelukast tidak menekan isoenzim CYP2C8 in vivo. Oleh itu, ia tidak dapat memberi kesan yang signifikan terhadap biotransformasi ubat-ubatan yang dimetabolismekan dengan penyertaan enzim ini (misalnya rosiglitazone, repaglinide dan paclitaxel).

Analog

Analog Ectalust adalah Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari kelembapan dan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Ectalust

Di laman web dan forum khusus, terdapat sedikit ulasan mengenai Ectalust, tetapi kebanyakannya positif: ubat itu berkesan menghilangkan bronkodilasi dan mencegah perkembangan bronkospasme, tidak menyebabkan reaksi buruk, harganya lebih besar daripada analog popular yang mengandungi bahan aktif yang sama.

Tablet kunyah Ectalust disebut secara berasingan. Mereka mempunyai rasa yang menyenangkan, jadi anak-anak membawanya dengan senang hati.

Harga untuk Ectalusta di farmasi

Harga anggaran untuk Ectalust (14 tablet setiap pek):

• tablet kunyah, 4 mg - 441-475 rubel;
• tablet kunyah, 5 mg - 473–560 rubel;
• tablet bersalut filem, 10 mg - 575 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!