Orang yang layak
Eligard: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Eligard
Kod ATX: L02AE02
Bahan aktif: leuprorelin (leuprorelin)
Pengilang: Kenjin BioPharma, Inc. (Amerika Syarikat), Tolmar Inc. (USA), Astellas Pharma Europe BV (Belanda)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-06-15
Harga di farmasi: dari 8390 rubel.
Beli
Eligard adalah agen antineoplastik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Eligard - lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan: dari putih hingga hampir putih, tanpa zarah asing yang dapat dilihat [1 jarum suntik (B) dengan lyophilisate, lengkap dengan jarum suntikan dan pengeringan + 1 picagari (A) dengan pelarut yang disertakan dengan piston dan desiccant, dalam pakej sel 1 + 1 set; dalam bungkusan kadbod 1 bungkusan].
Pelarut:
- 7.5 mg: cecair likat, lutsinar dari kuning muda hingga kuning muda dengan warna kecoklatan, tanpa zarah asing yang kelihatan;
- 22.5 dan 45 mg: cecair pekat, likat dari tidak berwarna hingga kuning muda, tanpa zarah asing yang kelihatan.
Penyelesaian yang dibentuk semula:
- dos 7.5 mg: cecair likat dari kuning muda hingga kuning muda dengan warna kecoklatan, tiada zarah asing yang kelihatan, kemungkinan adanya gelembung udara;
- dos 22.5 dan 45 mg: cecair likat dari tidak berwarna hingga kuning muda, tanpa zarah asing yang kelihatan, kemungkinan adanya gelembung udara.
1 jarum suntik B mengandungi bahan aktif: leuprorelin asetat - 10.2 mg, 28.2 mg atau 58.2 mg (lebihan mengimbangi kehilangan jarum dan jarum suntik, dalam dos yang diberikan jumlah bahan aktif ialah 7.5 mg, 22.5 mg atau 45 mg).
1 picagari A mengandungi bahan bantu: pelarut yang terdiri daripada kopolimer poli-D, L-laktida-co-glikolida dan N-metil-2-pirrolidon - masing-masing 330 mg, 440 mg dan 426 mg, untuk ubat dalam dos 7.5 mg, 22.5 mg dan 45 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Leuprorelin adalah analog bukan peptida sintetik hormon pelepasan gonadotropin semula jadi (GnRH), yang, dengan penggunaan yang berpanjangan, menekan steroidogenesis testis dan menghalang rembesan gonadotropin hipofisis pada lelaki. Tidak seperti hormon semula jadi, analognya lebih berkesan. Di samping itu, kesannya boleh dibalikkan selepas pengambilan ubat.
Pada awal penggunaan, leuprorelin meningkatkan tahap hormon luteinizing peredaran darah (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH), akibatnya terdapat peningkatan sementara dalam tahap testosteron, dihidrotestosteron dan steroid gonad pada lelaki, tetapi dengan penggunaan yang berpanjangan, penurunan kadarnya. Dalam kes ini, kepekatan testosteron menurun ke tahap pengebirian (≤ 50 ng / dl) dalam 3-5 minggu setelah permulaan pengambilan Eligard. Selepas terapi selama 6 bulan, tahap testosteron rata-rata, bergantung pada dos di mana ubat itu digunakan, adalah: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dL, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7) ng / dl, 45 mg - (10.4 ± 0.53) ng / dl. Kadar ini setanding dengan tahap testosteron pada lelaki selepas orchiectomy dua hala.
Farmakokinetik
Kepekatan maksimum leuprorelin ditentukan dalam serum 4-8 jam selepas suntikan pertama dan kira-kira 25.3 ng / dl, 127 ng / dl atau 82 ng / dl (masing-masing, apabila diberikan dengan 7.5 mg, 22.5 mg atau 45 mg Eligard).
Masa untuk mencapai fasa dataran tinggi, bergantung pada dos ubat yang digunakan: 7,5 mg - dari 2 hingga 28 hari, 22,5 mg - dari 3 hingga 84 hari, 45 mg - dari 3 hingga 168 mg. Setelah kenaikan awal, leuprorelin serum tetap stabil (0,2-2 ng / ml).
Tidak ada maklumat mengenai pengumpulan Eligard dengan suntikan berulang.
Hubungan dengan protein plasma adalah 43–49%.
Dengan pemberian 1 mg leuprorelin asetat intravena kepada sukarelawan yang sihat (lelaki), didapati bahawa apabila menggunakan model dua ruang, jarak rata-rata adalah 8.34 l / jam, waktu paruh terakhir adalah sekitar 3 jam.
Kajian mengenai penghapusan leuprorelin belum dilakukan.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Eligard digunakan untuk merawat barah prostat yang bergantung pada hormon pada lelaki.
Kontraindikasi
- pengebirian pembedahan;
- hipersensitiviti terhadap ubat atau agonis GnRH lain.
Eligard tidak digunakan pada wanita dan kanak-kanak.
Arahan untuk penggunaan Eligard: kaedah dan dos
Penyelesaian yang disediakan dari lyophilisate disuntik secara subkutan, menggantikan tempat suntikan. Jangan biarkan ubat memasuki arteri atau urat.
Kekerapan pentadbiran, bergantung pada dos yang ditetapkan Eligard: 7.5 mg - sebulan sekali, 22.5 mg - sekali setiap 3 bulan, 45 mg - sekali setiap 6 bulan. Ubat yang diberikan membentuk depot yang memberikan pelepasan leuprorelin secara berkala selama jangka waktu yang ditunjukkan.
Tempoh ubat ditentukan secara individu. Rawatan jangka panjang.
Sekiranya terdapat peningkatan tahap PSA (antigen khusus prostat) terhadap latar belakang tahap pengebirian testosteron, Eligard dibatalkan.
Cadangan untuk menyediakan penyelesaian suntikan:
- Keluarkan ubat dari peti sejuk dan simpan sehingga suhu bungkusan mencapai suhu bilik.
- Tanggalkan picagari dari pembungkusan.
- Tanggalkan pelocok pendek dari picagari B. Keluarkan pelocok panjang dari bungkusan dengan picagari A dan masukkan ke dalam picagari B.
- Tanggalkan penutup dari kedua jarum suntik (A dan B) dan sambungkan picagari dengan teliti. Dengan menekan pelocok jarum suntik secara bergantian, campurkan larutan sehingga menjadi homogen (kira-kira 60 sebatan). Penyelesaian siap pakai mestilah tidak berwarna atau kuning muda.
- Masukkan larutan siap sepenuhnya ke dalam jarum suntik B dan keluarkan jarum suntik A, terus menekan pelocoknya sehingga berhenti. Masukkan jarum steril ke dalam picagari B.
- Adalah perlu untuk mencampurkan kandungan kedua jarum suntikan sebelum pengenalan. Penyelesaian yang tidak digunakan tidak dapat disimpan.
Gelembung udara boleh terbentuk semasa pencampuran. Fenomena ini dianggap normal dan tidak mempengaruhi keberkesanan Eligard.
Kesan sampingan
- dari sistem genitouriner: jangkitan saluran kencing, pengekalan kencing akut, kekejangan pundi kencing, kesukaran membuang air kecil, nokturia, hematuria, disuria, oliguria, sakit testis, atrofi testis, penurunan libido, mati pucuk, kemandulan;
- dari sistem saraf: gangguan bau, gangguan rasa, pening, sakit kepala, hipestesia, insomnia, pergerakan sukarela; dalam beberapa kes - peningkatan kepekaan kulit, gangguan visual, gangguan tidur, pening periferal, amnesia, kemurungan;
- dari sistem kardiovaskular: peningkatan atau penurunan tekanan darah, kilat panas, pengsan; dalam beberapa kes - sesak nafas, berdebar-debar, embolisme cawangan arteri pulmonari, edema periferal;
- dari sistem muskuloskeletal: kekejangan otot, kelemahan otot, sakit pada anggota badan, sakit belakang, arthralgia, myalgia; dengan penggunaan Eligard yang berpanjangan - penurunan kepadatan tulang, perkembangan osteoporosis;
- dari sistem pernafasan: sesak nafas, keluar berair dari rongga hidung (rhinorrhea);
- dari sistem pencernaan: bersendawa, mulut kering, kembung perut, cirit-birit atau sembelit, loya, muntah, dispepsia;
- dari sistem endokrin: sakit payudara, ginekomastia;
- di bahagian parameter makmal: peningkatan kandungan trigliserida dan kreatin fosfokinase dalam darah, penurunan jumlah eritrosit, tahap hematokrit dan hemoglobin, peningkatan tahap aminotransferase alanin, peningkatan masa prothrombin dan waktu pembekuan darah, leukopenia, trombositopia
- reaksi tempatan: gatal, sakit, terbakar atau kesemutan, kemerahan dan lebam di tempat suntikan; dalam kes yang jarang berlaku, lekapan dan ulserasi di tempat suntikan;
- yang lain: menggigil, berpeluh meningkat, kelemahan, peningkatan keletihan, merasa tidak sihat, kenaikan berat badan, perubahan toleransi glukosa, alopecia, ruam kulit, pemburukan gejala penyakit yang mendasari pada minggu-minggu pertama setelah memulakan rawatan dengan ubat.
Overdosis
Kes overdosis belum dilaporkan. Sekiranya dos yang disarankan dilampaui dengan ketara, rawatan simptomatik mesti dilakukan untuk menghilangkan pelanggaran yang timbul.
arahan khas
Penggunaan Eligard tidak sesuai setelah pengebirian pembedahan, kerana ubat dalam kes ini tidak menyebabkan penurunan testosteron serum.
Terapi harus dijalankan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam penggunaan ubat antikanker.
Pada minggu pertama, dengan latar belakang rawatan dengan Eligard, terdapat peningkatan kepekatan jangka pendek dihidrotestosteron, asid fosfatase dan testosteron, yang boleh menyebabkan peningkatan gejala penyakit yang ada dan perkembangan yang baru, misalnya, sakit tulang, hematuria, gangguan neurologi, penyumbatan ureter, penyumbatan saluran keluar pundi kencing. Biasanya, dengan terapi yang berterusan, gangguan ini hilang dengan sendirinya. Terdapat juga kes pemampatan saraf tunjang yang diketahui semasa menggunakan agonis GnRH. Rawatan standard untuk komplikasi ini dilakukan sekiranya perlu.
Akibat peningkatan awal tahap testosteron dapat dicegah dengan pemberian tambahan antiandrogen: 3 hari sebelum pemberian pertama Eligard dan selama 2-3 minggu pertama penggunaannya.
Dalam beberapa minggu pertama terapi, pemantauan rapi diperlukan pada pesakit dengan penyumbatan saluran kencing, metastasis ke otak dan / atau tulang belakang.
Eligard meningkatkan risiko patah tulang kerana perkembangan osteoporosis. Sebagai tambahan kepada kekurangan testosteron yang berpanjangan, faktor-faktor berikut dapat mempengaruhi pembentukan osteoporosis: usia tua, aktiviti fizikal yang tidak mencukupi, berat badan berlebihan, pengambilan alkohol, merokok.
Ubat ini dapat mengurangkan toleransi glukosa, yang berkaitan dengan pesakit diabetes mellitus di bawah pengawasan perubatan yang lebih berhati-hati selama rawatan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Eligard boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan yang boleh memberi kesan negatif pada kelajuan reaksi dan keupayaan untuk berkonsentrasi, seperti pening, keletihan, dan gangguan penglihatan. Dalam hal ini, disarankan untuk berhati-hati ketika mengemudi kenderaan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Eligard tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.
Penggunaan pediatrik
Eligard dikontraindikasikan untuk digunakan pada masa kanak-kanak.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak ada data klinikal mengenai penggunaan Eligard dalam rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak ada data klinikal mengenai penggunaan Eligard dalam rawatan pesakit dengan gangguan hati.
Interaksi dadah
Kajian khusus mengenai kemungkinan interaksi farmakokinetik Eligard dengan ubat lain belum dijalankan. Tidak ada laporan mengenai reaksi buruk dengan penggunaan ubat lain secara serentak.
Analog
Analog Eligard adalah ubat Lukrin Depot dan Prostap.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Simpan dalam bungkusan asal pada suhu 2-8 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Larutan yang disusun semula mengekalkan sifat fizikal dan kimianya selama 30 minit selepas penyediaan (pada suhu 25 ° C).
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Eligard
Mengingat petunjuk ubat yang digunakan, pesakit jarang berkongsi kesan terapi mereka. Menurut ulasan, Eligard menyebabkan peningkatan gejala penyakit pada minggu pertama rawatan, dalam beberapa kes memprovokasi perkembangan gejala baru, seperti sakit tulang, darah dalam air kencing, dan gangguan neurologi. Dengan terapi yang berterusan, komplikasi ini hilang. Semasa rawatan jangka panjang, beberapa pesakit melaporkan kilatan panas ringan hingga sederhana, loya, ginekomastia, dan terbakar di tempat suntikan.
Doktor bercakap positif mengenai Eligard. Bentuk dos ubat ini dirancang sedemikian rupa sehingga membolehkan anda membuat depot leuprorelin dalam tisu subkutan selama 1, 3 atau 6 bulan (bergantung kepada dos yang diberikan) dan dengan itu memberikan kesan stabil jangka panjang. Sistem ini berkesan mengurangkan kadar testosteron pada 95% pesakit. Oleh kerana pengenalan penyelesaiannya setiap 6 bulan sekali (Eligard 45 mg), kejadian kesan sampingan, terutamanya reaksi tempatan, berkurang dengan ketara, dan tidak kerap lawatan ke doktor.
Harga untuk Eligard di farmasi
Harga anggaran untuk Eligard, bergantung pada dos: 7.5 mg - 7700 rubel, 22.5 mg - 22 650 rubel, 45 mg - 33 300 rubel.
Eligard: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Eligard 7.5 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan 1 pc. RUB 8390 Beli |
|
Eligard 22.5 mg lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran subkutan 1 pc. RUB 14800 Beli |
|
Eligard 22.5 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan 2 pcs. 19800 RUB Beli |
|
Eligard 45 mg lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran subkutan 1 pc. RUB 31,000 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
