Etoricoxib - Arahan Penggunaan, 90 Mg, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Etoricoxib

Etoricoxib: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Etoricoxib

Kod ATX: M01AH05

Bahan aktif: Etoricoxib (Etoricoxib)

Pengeluar: JSC "Biokimia" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-29-04

Harga di farmasi: dari 245 rubel.

Beli

Etoricoxib adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Etoricoxib boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: dos 60 mg - bulat, biconvex, hijau; dos 90 mg - bulat, biconvex, putih; dos 120 mg - bujur, biconvex, hijau muda, dengan garis di satu sisi. Keratan rentas menunjukkan lapisan filem yang sesuai dengan dos warna tablet, dan intinya hampir putih atau putih.

Tablet dibungkus dalam 2, 4, 7, 10 atau 14 keping. dalam pembungkusan jalur lepuh, 20 atau 30 pcs. dalam balang kaca pelindung cahaya. Kotak kadbod mengandungi arahan untuk penggunaan Etoricoxib dan 1 tin atau 1-2 lepuh.

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: etoricoxib - 60, 90 atau 120 mg;
• inti tablet: povidone K30, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, natrium croscarmellose, kalsium hidrogen fosfat anhidrat (kalsium fosfat tidak disubstitusi anhidrat);
• shell filem: dos 60 mg - Opadray II hijau 32K210011 (triacetin, lactose monohydrate, hypromellose 2910, titanium dioxide, iron oxide pewarna kuning, pernis aluminium berdasarkan pewarna kargo indigo), dos 90 mg - Opadray II putih 32K280000 (triacetin, lactose monohydrate, hypromellose 2910, titanium dioxide), dos 120 mg - Opadray II green 32K210012 (triacetin, lactose monohydrate, hypromellose 2910, titanium dioxide, iron oxide yellow oxide, pernis aluminium berdasarkan pewarna carmine indigo).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Etoricoxib adalah ubat NSAID, perencat selektif cyclooxygenase-2 (COX-2). Apabila digunakan dalam dos terapeutik, ia mempunyai kesan antipiretik, anti-radang dan analgesik, menyekat pembentukan mediator keradangan - prostaglandin.

Perencatan selektif COX-2 membawa kepada penurunan keparahan gejala yang disebabkan oleh proses keradangan. Etoricoxib tidak memberi kesan buruk kepada fungsi mukosa dan platelet gastrousus.

Proses penghambatan COX-2 mempunyai kesan bergantung pada dos. Apabila mengambil dos harian hingga 150 mg, tidak ada kesan pada COX-1.

Etoricoxib tidak mempengaruhi masa pendarahan atau pengeluaran prostaglandin pada mukosa gastrik. Pengagregatan platelet yang disebabkan kolagen dan pengurangan asid arakidonik tidak diperhatikan dalam kajian yang sedang dijalankan.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama Etoricoxib adalah:

• penyerapan: setelah mengambil ubat di dalam, etoricoxib cepat diserap. Ketersediaan biologinya hampir 100%. Setelah pesakit dewasa mengambil dos 120 mg semasa perut kosong, kepekatan plasma maksimum (C _max) dicapai dalam 1 jam dan 3.6 μg / ml. Luas purata di bawah keluk masa-kepekatan (AUC _{0-24 jam}) ialah 37.8 μg × h / ml. Apabila ubat digunakan dalam jangkauan dos terapeutik, farmakokinetik adalah linear. Pengambilan makanan secara serentak tidak mempengaruhi kadar dan tahap penyerapan secara signifikan, namun, ia menurun sebanyak 36% C _max dan meningkatkan waktu untuk mencapainya sebanyak 2 jam. Antasid tidak mempengaruhi farmakokinetik;
• rata-pada keseimbangan, jumlah pengedaran (V _DSS) untuk etoricoxib adalah kira-kira 120 liter; ubat itu mengikat protein plasma pada tahap lebih dari 92%, menembusi halangan darah-otak dan plasenta;
• metabolisme: etoricoxib menjalani biotransformasi aktif di hati di bawah tindakan isoenzim sitokrom P450 (CYP). Akibatnya, lima metabolit terbentuk; yang utama adalah 6-hydroxymethylethoricoxib dan 6-carboxyacetylethoricoxib - mereka mempunyai sedikit kesan pada COX-2 dan sama sekali tidak memberi kesan pada COX-1;
• Penghapusan: Dalam kajian, sukarelawan yang sihat disuntik secara intravena dengan 25 mg etorikoksib radioaktif berlabel. Didapati bahawa 70% diekskresikan oleh buah pinggang, 20% melalui usus. Ubat ini dikeluarkan terutamanya dalam bentuk metabolit. Kurang dari 2% didapati tidak berubah. Dengan pengambilan ubat setiap hari pada dos 120 mg, kepekatan keseimbangan dicapai setelah 7 hari, pekali pengumpulan kira-kira 2, yang menunjukkan separuh hayat 22 jam. Pelepasan etorikoksib plasma sekitar 50 ml / min.

Farmakokinetik Etoricoxib dalam kumpulan pesakit khas:

• bangsa: tidak terdapat perbezaan dalam farmakokinetik pada pesakit yang berlainan bangsa;
• jantina: tidak ada perbezaan parameter farmakokinetik pada wanita dan lelaki;
• usia tua: pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, parameter farmakokinetik dapat dibandingkan dengan yang dialami oleh orang yang lebih muda, jadi tidak perlu menyesuaikan dos untuk orang tua;
• kanak-kanak: pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, kesan etoricoxib belum dikaji. Kajian mendapati bahawa data farmakokinetik ubat dapat dibandingkan pada remaja 12-17 tahun dengan berat badan 40-60 kg, yang menerima dos harian 60 mg, dengan remaja 12-17 tahun dengan berat badan lebih dari 60 kg, yang menerima dos harian 90 mg, dan orang dewasa mengambil 90 mg sehari;
• pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu: setelah dos tunggal 120 mg pada pesakit dewasa dengan gangguan ginjal sederhana hingga teruk dan kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir yang menjalani hemodialisis, ciri farmakokinetik tidak berbeza secara signifikan daripada yang ada pada sukarelawan yang sihat. Hemodialisis tidak banyak mempengaruhi perkumuhan ubat (pelepasan dialisis - kira-kira 50 ml / min);
• pesakit dengan fungsi hati yang terganggu: dengan gangguan fungsi hati yang kecil (5-6 mata pada skala Child-Pugh), satu dos 60 mg menyebabkan peningkatan AUC sebanyak 16%. Pada gangguan sederhana (7-9 mata), dos 60 mg setiap hari tidak menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik ubat dibandingkan dengan individu sihat yang mengambil ubat pada dos 60 mg setiap hari. Pada pesakit dengan gangguan fungsi yang teruk (> 9 mata), kajian mengenai kesan etorikoksib belum dilakukan.

Petunjuk untuk digunakan

• melegakan kesakitan sederhana dan teruk selepas pembedahan pergigian;
• rawatan simptomatik ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis, osteoartritis, serta kesakitan dan gejala keradangan yang disebabkan oleh arthritis gout akut.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan pembekuan darah, termasuk hemofilia;
• sebarang pendarahan, termasuk serebrovaskular;
• hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk [pelepasan kreatinin (CC) <30 ml / min];
• penyakit hati aktif, kegagalan hati yang teruk (> 9 mata pada skala Child-Pugh);
• peningkatan penyakit radang usus (contohnya, kolitis ulseratif atau penyakit Crohn);
• pendarahan gastrousus aktif, perubahan erosif dan ulseratif pada membran mukus perut atau duodenum;
• hipertensi arteri tidak dapat dikawal dengan mencukupi [tekanan arteri berterusan (BP)> 140/90 mm Hg. Seni.];
• tempoh selepas pembedahan untuk cantuman bypass arteri koronari; penyakit serebrovaskular, penyakit arteri periferal, penyakit jantung iskemia yang dinyatakan secara klinikal;
• II - IV kelas fungsi (klasifikasi NYHA) kegagalan jantung;
• gabungan (termasuk yang tidak lengkap) asma bronkial atau poliposis sinus hidung / paranasal berulang dengan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain;
• berumur di bawah 16 tahun;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (Etoricoxib digunakan dengan sangat berhati-hati):

• gangguan hepatik ringan dan sederhana (5-9 mata pada skala Child-Pugh);
• pengambilan alkohol yang kerap;
• kegagalan buah pinggang (CC <60 ml / min);
• edema dan pengekalan cecair sebarang genesis;
• penyakit somatik yang teruk;
• hipertensi arteri;
• kehadiran jangkitan Helicobacter pylori;
• sejarah luka ulseratif saluran gastrousus;
• diabetes;
• dislipidemia atau hiperlipidemia;
• merokok;
• usia tua;
• penggunaan NSAID jangka panjang;
• penggunaan antikoagulan serentak, agen antiplatelet, glukokortikosteroid oral, perencat pengambilan serotonin selektif.

Etoricoxib, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Etoricoxib diambil secara lisan dengan sedikit air. Waktu makan tidak penting.

Rejimen dos yang disyorkan:

• artritis gout dalam tempoh akut: 120 mg 1 kali sehari selama tidak lebih dari 8 hari. Purata dos terapi adalah 60 mg sekali sehari;
• ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis: Etoricoxib 90 mg sekali sehari;
• osteoartritis: 60 mg sekali sehari;
• sakit akut selepas prosedur pergigian: Etoricoxib 90 mg 1 kali sehari selama tidak lebih dari 8 hari.

Etoricoxib harus digunakan dalam dos efektif paling rendah untuk sesingkat mungkin.

Kesan sampingan

• dari kulit dan tisu subkutan: selalunya (1-10%) - ecchymosis; jarang (0.1-1%;) - ruam, gatal-gatal, bengkak pada wajah; jarang (0.01-0.1%) - eritema; sangat jarang (<1%) - urtikaria, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson; frekuensi yang tidak diketahui (berdasarkan data yang ada, tidak mungkin untuk menentukan frekuensi): eritema ubat tetap;
• dari buah pinggang dan saluran kencing: jarang - proteinuria; sangat jarang - kegagalan buah pinggang;
• dari hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; sangat jarang - penyakit kuning, hepatitis; kekerapan yang tidak diketahui - kegagalan hati;
• dari saluran gastrousus: sering - loya, kembung perut, cirit-birit, pedih ulu hati, dispepsia, sakit epigastrik; jarang - kekeringan mukosa mulut, peningkatan peristalsis, bersendawa, gastritis, kembung, bisul mukosa mulut, esofagitis, muntah, sembelit, sindrom iritasi usus, ulser gastrik atau duodenum; sangat jarang - bisul saluran gastrousus (dengan berlubang atau pendarahan);
• pada bahagian metabolisme dan pemakanan: selalunya - pengekalan cecair, edema; jarang - peningkatan selera makan, peningkatan berat badan;
• dari sistem ketahanan badan: sangat jarang - reaksi anaphylactoid dan anaphylactic (termasuk kejutan), reaksi hipersensitiviti;
• dari sistem pernafasan: jarang - mimisan, sesak nafas, batuk; sangat jarang - bronkospasme;
• dari bahagian jantung dan saluran darah: sering - peningkatan tekanan darah, berdebar-debar; jarang - kilat panas, angina pectoris, kemalangan serebrovaskular, fibrilasi atrium, perubahan tidak spesifik dalam elektrokardiogram, kegagalan jantung kongestif, infark miokard; sangat jarang - aritmia, takikardia, krisis hipertensi;
• dari sistem saraf dan jiwa: sering - kelemahan, pening, sakit kepala; jarang - gangguan kepekaan (termasuk paresthesia dan hyperesthesia), insomnia atau mengantuk, gangguan tumpuan, kegelisahan, gangguan rasa, kemurungan; sangat jarang - perasaan kebimbangan, kekeliruan, halusinasi;
• dari tisu muskuloskeletal dan penghubung: jarang - arthralgia, kekejangan otot, myalgia;
• dari organ pendengaran dan penglihatan: jarang - vertigo, tinnitus, penglihatan kabur, konjungtivitis;
• dari sistem darah: jarang - trombositopenia, leukopenia;
• penyakit berjangkit dan parasit: jarang - jangkitan pada saluran pernafasan atas atau saluran kencing, gastroenteritis;
• yang lain: selalunya - sindrom seperti selesema; jarang - sakit dada;
• data makmal: jarang - hiperkalemia, penurunan hematokrit dan hemoglobin, peningkatan nitrogen dalam darah dan air kencing, asid urik, kreatinin serum, dan aktiviti kreatin fosfokinase.

Overdosis

Dalam ujian klinikal, sukarelawan yang sihat menerima dosis hingga 500 mg etoricoxib sekali atau sehari selama 21 hari, dos hingga 150 mg. Tiada kesan toksik ubat yang dikenal pasti. Telah dinyatakan bahawa overdosis ubat anti-radang dapat menyebabkan reaksi buruk dari sistem pencernaan.

Etoricoxib tidak diekskresikan semasa hemodialisis. Perkumuhan semasa dialisis peritoneal belum dipelajari. Sekiranya mengambil dos ubat yang berlebihan, rawatan simptomatik harus dilakukan.

arahan khas

Semasa mengambil Etoricoxib, perlu memantau petunjuk tekanan darah dengan teliti. Sebelum memulakan ubat, secara teratur dalam dua minggu pertama terapi dan secara berkala semasa rawatan lanjut, diperlukan pemantauan tekanan darah.

Pemantauan berkala terhadap fungsi buah pinggang dan hati juga penting. Sekiranya terdapat peningkatan aktiviti enzim hati 3 kali atau lebih berbanding dengan had atas norma, Etoricoxib dibatalkan. Dengan rawatan jangka panjang, risiko kesan sampingan meningkat, jadi doktor harus secara berkala menilai kemungkinan penurunan dos ubat dan keperluan untuk meneruskan terapi.

Etoricoxib tidak boleh diambil bersama dengan NSAID lain.

Tablet kulit tablet mengandungi sejumlah kecil laktosa, yang mesti diambil kira semasa menetapkan ubat anti-radang untuk pesakit dengan kekurangan laktase.

Etoricoxib boleh memberi kesan negatif pada kesuburan wanita, jadi tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa rawatan dadah, penjagaan mesti diambil oleh pemandu kenderaan dan orang yang terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya. Sekiranya episod kelemahan, pening atau mengantuk berlaku semasa mengambil Etoricoxib, sehingga akhir terapi, anda harus menahan diri dari pekerjaan yang memerlukan perhatian dan kepantasan reaksi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Etoricoxib dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui. Sekiranya terapi mesti dilakukan pada wanita yang menyusui, mereka harus berhenti menyusu.

Penggunaan pediatrik

Etoricoxib tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak di bawah 16 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif dan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), Etoricoxib dikontraindikasikan.

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang dengan CC <60 ml / min, edema dan pengekalan cecair di dalam badan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam penyakit hati yang aktif dan kegagalan hati yang teruk (> 9 mata pada skala Child-Pugh) Etoricoxib dikontraindikasikan.

Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (5-9 mata pada skala Child-Pugh), ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati, tidak melebihi dos 60 mg sehari. Perhatian semasa berjaga-jaga diperlukan untuk orang yang menyalahgunakan alkohol.

Gunakan pada orang tua

Etoricoxib disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit tua.

Interaksi dadah

Interaksi farmakodinamik:

• Asid asetilsalisilat (ASA): Etoricoxib dibenarkan untuk pesakit yang menggunakan ASA dos rendah untuk mencegah penyakit kardiovaskular. Namun, harus diingat bahawa ketika menggunakan kombinasi tersebut, jumlah kes luka ulseratif pada saluran gastrointestinal dan perkembangan kesan sampingan yang lain meningkat dibandingkan dengan monoterapi. Etoricoxib tidak mengurangkan kesan profilaksis ASA pada penyakit kardiovaskular. Dalam dos harian 120 mg, ubat tidak mempengaruhi sifat antiplatelet ASA dalam dos rendah (81 mg sehari);
• antikoagulan oral (contohnya, warfarin): dengan penggunaan etoricoxib secara serentak dalam dos harian 120 mg, peningkatan INR (International Normalized Ratio) dan masa prothrombin diperhatikan. Sekiranya penggunaan gabungan dengan warfarin atau ubat serupa diperlukan, petunjuk ini harus dipantau, terutama pada beberapa hari pertama pengambilan etoricoxib;
• diuretik, perencat ACE (enzim penukaran angiotensin): Etoricoxib dapat mengurangkan kesan hipotensifnya. Sekiranya gangguan fungsi ginjal (termasuk dalam keadaan dehidrasi atau perubahan yang berkaitan dengan usia), terdapat risiko memburukkan lagi fungsi ginjal yang berfungsi;
• tacrolimus, siklosporin: apabila digabungkan dengan etoricoxib, risiko nefrotoksisitas meningkat.

Interaksi farmakokinetik:

• glukokortikosteroid: tidak ada interaksi ubat yang signifikan dengan etoricoxib;
• ketoconazole (perencat kuat CYP3A4), antasid: tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik etoricoxib;
• digoxin: tidak ada perubahan dalam AUC dan penghapusannya yang dicatat, namun, C _max meningkat sekitar 33%, yang mungkin penting sekiranya berlaku overdosis digoxin;
• rifampicin (penggerak metabolisme hepatik yang kuat): terdapat penurunan (65%) yang ketara dalam AUC etoricoxib;
• Methotrexate: Kesan etoricoxib pada dos harian 60, 90 dan 120 mg dikaji dalam dua kajian pada pesakit dengan rheumatoid arthritis yang menerima ubat selama 7 hari serentak dengan methotrexate dalam julat dos harian 7.5-20 mg. Dosis Etoricoxib 60 dan 90 mg tidak berpengaruh pada kepekatan plasma dan pelepasan ginjal metotreksat. Dalam salah satu kajian, dos 120 mg juga tidak mempengaruhi parameter metotreksat yang ditunjukkan, namun, dalam kajian lain, peningkatan konsentrasi metotreksat sebanyak 28% dan penurunan pembersihan ginjal sebanyak 13% dicatat. Dengan adanya data ini, disarankan untuk memantau dengan hati-hati pesakit yang menerima etoricoxib pada dosis ≥ 90 mg bersamaan dengan methotrexate, kerana ada risiko mengembangkan kesan toksik dari methotrexate;
• litium: Etorikoksib boleh meningkatkan kepekatan plasma;
• kontraseptif oral gabungan (COCs): dalam kajian, pesakit mengambil 120 mg etoricoxib selama 21 hari serentak dengan COC yang mengandungi 0.035 mg etinilestradiol dan 0.5-1 mg norethindrone. Terdapat peningkatan AUC etinil estradiol sebanyak 50-60%, tetapi peningkatan kepekatan norethisterone tidak dapat dikesan. Data ini harus dipertimbangkan ketika meresepkan COC kepada wanita yang menerima etoricoxib, kerana kombinasi ini meningkatkan kejadian tromboembolisme.

Analog

Analog Etoricoxib adalah Arkoksia, tab Atorica, Bixitor, Costarox, Rixia, tab Strega, Etoria, Etoriaks, Etoreleks, Etorikoksib-Teva, Etorikoksib Sanofi, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 1.5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Etorikoxib

Tidak ada ulasan mengenai Etorikoksib, tetapi terdapat banyak laporan mengenai ubat lain yang mengandungi bahan aktif yang serupa. Menurut kebanyakan pesakit, ubat-ubatan ini berkesan dan cepat menghilangkan rasa sakit dan boleh diterima dengan baik.

Walaupun begitu, setiap pesakit menunjukkan perkembangan sejumlah besar kesan sampingan, yang menyebabkan mereka terpaksa menghentikan rawatan. Rasa kebas kaki, sakit di bawah tulang rusuk, pedih ulu hati, sakit perut, kehilangan kepekaan sementara, peningkatan tekanan darah disebutkan. Mereka juga memperhatikan kos ubat anti-radang yang agak tinggi, bahan aktifnya adalah etoricoxib.

Harga untuk Etoricoxib di farmasi

Harga Etoricoxib saat ini tidak diketahui kerana kekurangan ubat di farmasi. Anggaran kos beberapa analog:

• Arcoxia (7 tablet setiap pek): 90 mg - dari 365 rubel, 120 mg - dari 540 rubel;
• Etoria (14 tablet setiap pek): 60 mg - dari 258 rubel;
• Costarox (7 tablet setiap pek): 90 mg - dari 220 rubel, 120 mg - dari 302 rubel.

Etoricoxib: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Etoricoxib ms 90mg 7pcs 245 RUB Beli

Etoricoxib 90 mg tablet bersalut filem 7 pcs. 245 RUB Beli

Tablet Etoricoxib ms 120mg 7pcs RUB 315 Beli

Etoricoxib 120 mg tablet bersalut filem 7 pcs. RUB 315 Beli

Etoricoxib 60 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 488 Beli

Tablet Etoricoxib hlm 60mg 28pcs 491 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!