Fosfokreatin
Phosphocreatine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Phosphocreatine
Kod ATX: C01EB06
Bahan aktif: phosphocreatine (Phosphocreatine)
Pengilang: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (China)
Penerangan dan kemas kini gambar: 2020-19-03
Phosphocreatine - ubat yang meningkatkan metabolisme tisu miokard dan otot; kardioprotektor.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Penyediaannya dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk infusi: kristal, hampir putih atau putih [masing-masing 0,5 atau 1 g (dari segi natrium fosfokreatin) dalam botol kaca tidak berwarna yang telus, ditutup dengan penyumbat getah dengan penutup aluminium berkerut; dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Phosphocreatine].
Komposisi untuk 1 botol: bahan aktif - sodium phosphocreatine tetrahydrate - 0,64 atau 1,28 g, yang bersamaan dengan sodium phosphocreatine dalam jumlah masing-masing 0,5 dan 1 g.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Fosfokreatin memainkan peranan penting dalam mekanisme tenaga pengecutan otot. Bahan ini adalah simpanan tenaga dalam sel-sel jantung dan otot rangka dan digunakan untuk menghasilkan semula asid adenosin trifosfat (ATP), semasa hidrolisis yang mana tenaga dilepaskan untuk pergerakan kontraksi serat otot yang disediakan oleh protein actomyosin.
Kekurangan tenaga yang diterima oleh kardiomiosit kerana perlambatan proses oksidatif adalah mekanisme utama untuk permulaan dan perkembangan kerosakan pada otot jantung. Kekurangan fosforokreatin menyebabkan penurunan kekuatan pengecutan miokardium dan penurunan keupayaannya untuk memulihkan fungsi. Dalam kes kerosakan pada otot jantung, terdapat hubungan erat antara daya maju sel, bilangan sebatian fosforilasi kaya tenaga yang terdapat di dalamnya, dan kemampuan untuk memulihkan kontraktilitas sel.
Kesan kardioproteksi Phosphocreatine, yang ditubuhkan dalam kajian praklinik dan klinikal, dinyatakan dalam bentuk kesan positif yang bergantung kepada dos terhadap latar belakang kesan toksik pada otot jantung emetin, isoprenalin, tiroksin, p-nitrophenol; tindakan inotropik positif dengan kekurangan glukosa, ion kalsium, atau dengan overdosis yang terakhir; melemahkan kesan inotropik negatif yang berkaitan dengan anoxia.
Sebagai tambahan, kemasukan ubat dalam larutan kardioplegik pada kepekatan 10 mmol / L meningkatkan kesan kardioprotektif, termasuk menyediakan:
- mengurangkan risiko iskemia miokard pada latar belakang cantuman pintasan kardiopulmonari;
- melemahkan ancaman perkembangan aritmia reperfusi semasa infus sebelum berlakunya iskemia wilayah eksperimen yang disebabkan oleh pengenaan ligatur selama 15 minit pada cabang menurun anterior arteri koronari kiri;
- mengurangkan degradasi fosfokreatin dan ATP dalam sel-sel otot jantung, memelihara struktur sarcolemma dan mitokondria, meningkatkan proses pemulihan fungsional miokardium selepas penangkapan jantung akibat pemberian kalium dosis tinggi, dan mengurangkan kejadian aritmia reperfusi.
Dalam eksperimen dengan aritmia dan infark miokard (MI), yang timbul dari penyumbatan arteri koronari, agen tersebut menunjukkan kesan kardioprotektif: ia mengekalkan kumpulan sel nukleotida adenin sebagai akibat penindasan enzim yang menyebabkan mereka katabolisme, menyekat penurunan degradasi fosfolipid, mungkin disebabkan oleh penyerapan di kawasan kecil. platelet. Juga, Phosphocreatine menormalkan parameter hemodinamik, mencegah penurunan tajam dalam parameter fungsi jantung, menunjukkan tindakan antiaritmia, membantu membatasi zon MI, dan mengurangkan frekuensi dan tempoh fibrilasi ventrikel.
Farmakokinetik
Selepas satu infus intravena (IV) ubat, kepekatan maksimumnya (C max) dalam plasma darah ditetapkan selama 1-3 minit. Jumlah fosfokreatin terbesar terkumpul di otak, otot rangka dan jantung, dalam dos kecil - di tisu paru-paru dan hati.
Penghapusan agen adalah dua fasa (fasa cepat dan lambat), yang berkaitan dengan pengumpulannya dalam tisu dan dengan perkumuhan lebih lanjut dari badan pada fasa kedua. Dalam fasa cepat, jangka hayat (T 1/2) ubat adalah 30–35 minit, dalam masa perlahan - beberapa jam. Ejen tersebut dikeluarkan oleh buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Ubat metabolik disyorkan untuk digunakan dalam rawatan gabungan penyakit berikut:
- MI akut;
- iskemia miokard intraoperatif;
- kegagalan jantung kronik (CHF);
- iskemia intraoperatif pada bahagian bawah kaki.
Phosphocreatine juga digunakan dalam perubatan sukan untuk mencegah terjadinya sindrom overtrain fizikal akut / kronik dan untuk memperbaiki proses penyesuaian terhadap aktiviti fizikal yang melampau.
Kontraindikasi
Mutlak:
- umur sehingga 18 tahun;
- menyusu;
- kegagalan buah pinggang kronik (CRF) apabila ubat tersebut ditetapkan dalam dos harian 5-10 g;
- hipersensitiviti terhadap phosphocreatine.
Dengan berhati-hati dan hanya di bawah pengawasan pakar, ia dibenarkan menggunakan ubat ini pada wanita hamil, dengan syarat manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.
Phosphocreatine, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian untuk infusi Phosphocreatine hanya boleh diberikan melalui infus secara intravena atau sebagai infus yang cepat.
Rejimen dos yang disyorkan:
- infark miokard akut: Saya hari - sebagai infus cepat pada dos 2-4 g, dilarutkan dalam 50 ml air untuk suntikan (d / s), kemudian disuntik selama lebih dari 2 jam pada dos 8-16 g, diencerkan dalam 200 ml larutan dekstrosa (glukosa) 5%; II hari - titis sekurang-kurangnya 30 minit, 2 kali / hari pada dos 2-4 g dalam 50 ml air d / i; III hari - tetes 2 kali / hari, 2 g dalam 50 ml air d / i, tempoh infusi - sekurang-kurangnya 30 minit, jika perlu, infus dalam dos harian tertentu dapat dilakukan dalam masa 6 hari;
- iskemia miokard intraoperatif: tetes 2 kali / hari selama sekurang-kurangnya 30 minit pada dos 2 g dalam 50 ml air selama 3-5 hari sebelum dan 1-2 hari selepas pembedahan; semasa operasi, ejen ditambahkan segera sebelum dimasukkan ke dalam larutan kardioplegik biasa pada kepekatan 2.5 g / l atau 10 mmol / l;
- CHF: dengan mengambil kira keadaan pesakit, anda boleh memulakan rawatan dalam dos kejutan - tetes pada kadar 4-5 g / jam, 5-10 g dalam 200 ml larutan dekstrosa (glukosa) 5% selama 3-5 hari, dan kemudian lakukan tetes berlangsung sekurang-kurangnya 30 minit 2 kali / hari pada dos 1-2 g dalam 50 ml air selama 14-42 hari, atau segera mulakan terapi dengan infus titisan dalam dos penyelenggaraan - 1-2 g dalam 50 ml air d / dan 2 kali / hari, kursus - 14-42 hari;
- iskemia intraoperatif pada bahagian bawah kaki: dalam bentuk infusi cepat pada dos 2-4 g dalam 50 ml air d / dan sebelum pembedahan dengan infus titisan selanjutnya pada kadar 4-5 g / jam pada dos 8-10 g dalam 200 ml dekstrosa (glukosa) 5% semasa pembedahan dan semasa reperfusi;
- pencegahan sindrom overtrain fizikal akut / kronik dan untuk meningkatkan penyesuaian terhadap aktiviti fizikal yang berlebihan (dalam perubatan sukan): teteskan dalam dos harian 1 g dalam 50 ml air d / dan dengan tempoh infusi sekurang-kurangnya 30 minit, tentu saja - 21-28 hari …
Kesan sampingan
Terhadap latar belakang rawatan dengan Phosphocreatine, fenomena yang tidak diingini seperti penurunan tekanan darah (dengan infus intravena yang cepat) dan reaksi hipersensitiviti terhadap agen mungkin berlaku.
Overdosis
Kes overdosis dadah belum didaftarkan setakat ini.
arahan khas
Ubat itu mesti diberikan secepat mungkin setelah timbulnya tanda-tanda iskemia untuk memastikan prognosis penyakit yang paling baik.
Pengenalan agen kardioprotektif dalam dos harian yang tinggi (5-10 g) menyebabkan peningkatan pengambilan fosfat di buah pinggang, sehingga mempengaruhi metabolisme kalsium, penghasilan hormon yang mengatur homeostasis, metabolisme purin dan fungsi ginjal. Akibatnya, penggunaan jangka panjang Phosphocreatine dalam dos tinggi tidak digalakkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa terapi, disyorkan untuk memandu kenderaan dan mekanisme lain dengan berhati-hati.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada data klinikal mengenai penggunaan ubat tersebut semasa kehamilan. Menurut hasil yang diperoleh dalam kajian haiwan, agen metabolik tidak memberi kesan toksik pada perkembangan embrio pada arnab dan kesuburan tikus. Penggunaan Phosphocreatine pada wanita hamil hanya dibenarkan jika manfaat yang diharapkan bagi wanita melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.
Bagi wanita yang sedang menyusu, Phosphocreatine dikontraindikasikan. Penyusuan susu ibu harus dihentikan selama tempoh rawatan.
Penggunaan pediatrik
Oleh kerana keselamatan dan keberkesanan terapi fosfokreatin pada orang di bawah 18 tahun belum ditentukan, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit pada kumpulan usia ini.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Bagi pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, penggunaan ubat dalam dos harian 5-10 g adalah kontraindikasi.
Interaksi dadah
Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, Phosphocreatine membantu meningkatkan keberkesanan ubat-ubatan antianginal, antiaritmia, dan juga ubat-ubatan dengan kesan inotropik positif.
Fosfokreatin tetap stabil dalam larutan kardioplegik, air d / i, larutan dekstrosa (glukosa) 5%.
Analog
Analog Phosphocreatine adalah Neoton.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 20 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Phosphocreatine
Pada masa ini, tidak ada ulasan mengenai Phosphocreatine di laman web khusus, oleh itu tidak mustahil untuk membuat penilaian objektif mengenai kekurangan dan keberkesanan kardioprotektor.
Harga fosfokreatin di farmasi
Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai harga Phosphocreatine, kerana agen metabolik tidak dijual di rangkaian farmasi. Kos analog ubat, Neoton, dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk infusi (1 g dalam botol) boleh menjadi 4850-5050 rubel. untuk 4 botol.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!