Hydroxycarbamide Medak - Arahan Penggunaan, 500 Mg, Harga, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Hydroxycarbamide medak

Hydroxycarbamide medak: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Hydroxycarbamide medac

Kod ATX: L01XX05

Bahan aktif: hydroxycarbamide (Hydroxycarbamide)

Pengilang: Medak, GmbH (Medac, GmbH) (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07

Harga di farmasi: dari 1159 rubel.

Beli

Hydroxycarbamide medak - antimetabolite, agen antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - kapsul: saiz No. 0, agar-agar keras, dengan badan dan penutup putih legap; kandungan - serbuk hampir putih (10 keping. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 atau 10 lepuh berserta arahan penggunaan Hydroxycarbamide medak).

Komposisi 1 kapsul:

• bahan aktif: hydroxycarbamide - 500 mg;
• eksipien: disodium sitrat, kalsium sitrat, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
• shell kapsul: gelatin, titanium dioksida (E 171).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Hydroxycarbamide medak adalah hydroxycarbamide, agen sitostatik fasa (antimetabolit, menurut beberapa laporan, dengan sifat alkilasi), yang bertindak dalam fasa S kitaran sel.

Hydroxycarbamide medak menyekat pertumbuhan sel dalam interfasa G1 - S. Ini sangat penting untuk terapi radiasi serentak, kerana ubat ini mendorong munculnya kepekaan sinergis sel-sel tumor dalam fasa G1 terhadap radiasi.

Ubat ini meningkatkan tindakan ribonucleoside diphosphate reductase (RNA reductase inhibitor), yang menghalang sintesis DNA. Hydroxycarbamide tidak mempengaruhi RNA dan sintesis protein.

Farmakokinetik

Penyerapan hidroksycarbamide dari saluran gastrointestinal (GIT) selepas pemberian oral berlaku dengan cepat. Dalam 2 jam, C _max (kepekatan plasma maksimum) tercapai. Tidak ada maklumat mengenai kesan makanan apabila diambil bersamaan dengan ubat.

Hydroxycarbamide diedarkan dengan cepat ke seluruh tisu badan, menembusi BBB (penghalang darah-otak). Kepekatan dalam cecair serebrospinal adalah 10-20% dari kepekatan plasma, dalam cairan askit - dari 15 hingga 50%. Ubat tersebut terkumpul dalam eritrosit dan leukosit.

Mengalami metabolisme separa di buah pinggang dan hati. Separuh hayat adalah 3-4 jam. Kira-kira 80% daripada dos yang diterima diekskresikan dalam air kencing dalam masa 12 jam selepas pemberian, di mana kira-kira 50% adalah hidroksikarbamida yang tidak berubah, sejumlah kecil diekskresikan dalam bentuk urea. Juga, ubat itu dikeluarkan dari badan melalui saluran pernafasan dalam bentuk karbon dioksida. Sudah 24 jam selepas pengambilan Hydroxycarbamide medak tidak dikesan dalam plasma.

Petunjuk untuk digunakan

• melanoma;
• leukemia myeloid kronik;
• osteomielofibrosis;
• trombositemia penting;
• polycythemia vera (eritremia);
• barah serviks (dalam kombinasi dengan terapi radiasi);
• tumor malignan pada leher dan kepala, kecuali kanser bibir (bersamaan dengan terapi radiasi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• trombositopenia <100 x 10 ⁹ / l, leukopenia <2.5 x 10 ⁹ / l;
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Hydroxycarbamide medak digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

• kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• anemia (mesti diperbetulkan sebelum memulakan rawatan);
• gangguan buah pinggang dan / atau hepatik;
• kemoterapi atau radioterapi sebelumnya.

Hydroxycarbamide medak, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Hydroxycarbamide medak harus diambil secara lisan: telan kapsul keseluruhan dan minum banyak air (1 gelas). Pesakit yang sukar menelan keseluruhan kapsul dibenarkan membukanya dan membubarkan serbuk dalam segelas air (beberapa komponen tambahan yang tidak larut dalam air dari kapsul dapat melayang di permukaan larutan - ini adalah norma). Selama tempoh terapi, disarankan untuk minum banyak cecair.

Rawatan dijalankan di bawah pengawasan dan bimbingan doktor yang berpengalaman. Dos optimum ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira berat sebenar atau ideal pesakit (pilih nilai yang lebih rendah).

Rejimen dos standard Hydroxycarbamide medac:

• melanoma, tumor pepejal: terapi berterusan - 20-30 mg / kg sehari selama 3 minggu, terapi berselang - 80 mg / kg setiap 3 hari (6-7 dos);
• trombositemia penting: dos harian awal adalah 15 mg / kg, maka dos dipilih sedemikian rupa sehingga jumlah platelet dikekalkan pada tahap sekurang-kurangnya 600 x 10 ⁹ / l, dan tidak ada penurunan jumlah leukosit di bawah 4 x 10 ⁹ / l;
• osteomielofibrosis: dos harian awal adalah 5-20 mg / kg, dos pemeliharaan adalah 10 mg / kg;
• karsinoma leher / kepala / serviks: 80 mg / kg 1 kali sehari setiap hari ketiga dengan latar belakang terapi radiasi. Penerimaan Hydroxycarbamide Medak bermula sekurang-kurangnya 7 hari sebelum bermulanya terapi radiasi. Setelah berakhirnya terapi radiasi, ubat tersebut dapat digunakan selama-lamanya (pemantauan yang teliti diperlukan untuk perkembangan reaksi ketoksikan yang teruk atau tidak biasa);
• polycythemia vera: dos harian awal ialah 15-20 mg / kg. Mereka cuba memilih dos lebih lanjut sehingga mengekalkan hematokrit pada tahap <45%, dan jumlah platelet - <400 x 10 ⁹ / L (dalam kebanyakan kes, petunjuk seperti itu dapat dicapai dengan dos harian 500-1000 mg hidroksikarbamid). Dalam kes di mana tahap hematokrit dan bilangan platelet berjaya dikendalikan oleh dos Hydroxycarbamide medac yang digunakan, rawatan akan berterusan selama-lamanya;
• leukemia myeloid kronik yang tahan: pada awal terapi - 40 mg / kg sehari. Dos disesuaikan bergantung pada kandungan leukosit dalam plasma darah. Sekiranya bilangannya <20 x 10 ⁹ / l, maka dosnya dikurangkan separuh. Dengan perkembangan leukopenia, dos dipilih sedemikian rupa sehingga memastikan pemeliharaan leukosit pada tahap 5‒10 x 10 ⁹ / L. Dengan penurunan jumlah leukosit di bawah 5 x 10 ⁹ / l, dos ubat juga berkurang, ia dapat ditingkatkan hanya apabila jumlah leukosit mencapai sekurang-kurangnya 10 x 10 ⁹ / l. Sekiranya bilangan leukosit <2,5 x 10 ⁹ / l atau platelet <100 x 10 ⁹ / l, rawatan ubat dihentikan, dan berterusan hanya setelah bilangan leukosit dan platelet dipulihkan.

Tempoh penilaian untuk keberkesanan antitumor Hydroxycarbamide Medak adalah 6 minggu. Rawatan dihentikan sekiranya berlaku kemerosotan yang ketara dalam perjalanan penyakit ini Setelah peningkatan keadaan yang ketara secara klinikal, terapi diteruskan selama-lamanya.

Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu memerlukan pengurangan dos. Dos harian yang disyorkan untuk kategori pesakit ini, bergantung kepada pelepasan kreatinin (CC):

• CC 30-60 ml / min: 15 mg / kg;
• CC <15 ml / min (kegagalan buah pinggang peringkat akhir): dos 15 mg / kg ditetapkan dua kali: dos pertama - selepas akhir hemodialisis 4 jam, dos kedua - sebelum sesi dialisis selepas 7 hari.

Pesakit tua, disebabkan peningkatan kemungkinan kesan yang tidak diingini, tidak digalakkan melebihi dos harian 60 mg / kg.

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan yang dijelaskan di bawah dinilai sebagai berikut: ≥ 1/10 - sangat biasa, dari ≥ 1/100 hingga <1/10 - selalunya, dari ≥ 1/1000 hingga <1/100 - jarang, dari ≥ 1 / 10,000 hingga <1/1000 - jarang, <1 / 10,000 - sangat jarang (termasuk satu pesanan), frekuensi tidak diketahui - dengan mengambil kira data yang ada, tidak mungkin dapat menganggarkan secara tepat frekuensi pengembangan:

• gangguan sistem saraf: jarang - disorientasi, peningkatan keletihan, pening, mengantuk, sakit kepala, halusinasi, sawan; frekuensi tidak diketahui - neuropati periferal [pada pesakit dengan HIV (virus imunodefisiensi manusia), menerima terapi antiretroviral bersamaan, khususnya stavudine dan didanosine];
• jangkitan: kekerapan tidak diketahui - gangren;
• reaksi dari sistem pencernaan: sering - sembelit / cirit-birit; jarang - loya, anoreksia, stomatitis, ulserasi mukosa saluran gastrointestinal, muntah, peningkatan kepekatan bilirubin plasma dan aktiviti enzim hati; kekerapan yang tidak diketahui - hepatotoksisitas dan pankreatitis hingga mati (pada pesakit yang dijangkiti HIV yang menerima terapi antiretroviral bersamaan);
• fenomena dari sistem kencing: jarang - disfungsi sementara tubulus ginjal, disertai dengan peningkatan kreatinin, urea dan kepekatan asid urik dalam plasma darah; jarang - disuria; sangat jarang - nefritis interstisial, kegagalan buah pinggang;
• gangguan sistem pernafasan: jarang - alveolitis alergi, reaksi akut (sesak nafas, demam, infiltrat meresap di paru-paru); frekuensi yang tidak diketahui - fibrosis paru;
• kesan sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti atau intoleransi;
• fenomena di bahagian organ hematopoietik: sering - megaloblastosis, penindasan sumsum tulang, leukopenia; jarang - trombositopenia, anemia;
• reaksi dari tisu dan kulit subkutan: jarang - ruam makular-papular, sindrom palmar-plantar, eritema muka; jarang - alopecia; sangat jarang - mengelupas kulit, keratosis radiasi, papula ungu, pruritus, ulser kulit (terutama di bahagian bawah kaki), atrofi atau hiperpigmentasi kulit dan kuku, perubahan kulit serupa dengan dermatomiositis, barah kulit (sel skuamosa, karsinoma sel basal); frekuensi yang tidak diketahui - eritema periferal, vaskulitis kulit, termasuk toksik pada pesakit dengan penyakit myeloproliferative (termasuk ulserasi vaskulitik, gangren);
• yang lain: jarang - kelemahan umum, malaise, demam dadah, menggigil; jarang - kesuburan terjejas (azoospermia, amenorea), sindrom kerosakan tumor; sangat jarang - peningkatan kadar pemendapan eritrosit; frekuensi tidak diketahui - hiponatremia, hiperkalemia.

Overdosis

Semasa mengambil Hydroxycarbamide medak dalam dos yang melebihi yang disyorkan beberapa kali, kemungkinan timbul reaksi teruk dari selaput lendir dan kulit: stomatitis, edema telapak tangan dan kaki, eritema ungu, sakit, hiperpigmentasi kulit yang kuat, hiperkeratosis tangan dan kaki.

Setelah mengambil dos Hydroxycarbamide yang berlebihan, medac harus diberi lavage gastrik. Rawatan adalah simptomatik di bawah kawalan petunjuk sistem hematopoietik. Sekiranya perlu, hemodialisis dilakukan.

arahan khas

Hydroxycarbamide medak hanya diresepkan oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan antikanker. Sebelum setiap kursus dan secara berkala semasa terapi, diperlukan pemantauan fungsi sumsum tulang, hati, dan ginjal. Sekurang-kurangnya sekali seminggu selama keseluruhan kursus, perlu dilakukan ujian darah klinikal, termasuk penentuan bilangan platelet, tahap hemoglobin dan formula leukosit yang diperluas. Sekiranya penurunan bilangan platelet di bawah 100 x 10 ⁹ / l atau leukosit kurang dari 2.5 x 10 ⁹ / l dikesan, penggunaan hidroksikarbamid medak ditangguhkan sehingga parameter hematologi dinormalisasi.

Pesakit membuka kapsul (jika ada masalah dengan menelan keseluruhan kapsul), perhatian khusus harus diambil untuk mengelakkan penyedutan serbuk yang terdapat di dalamnya dan sentuhannya dengan membran mukus dan kulit.

Semasa terapi, disyorkan untuk memantau keadaan kulit, kerana terdapat kes terpencil mengenai perkembangan karsinoma sel skuamosa pada kulit.

Pada peringkat awal rawatan, kejadian eritropoiesis megaloblastik sederhana sering diperhatikan. Perubahan morfologi menyerupai anemia yang merosakkan, tetapi tidak disebabkan oleh kekurangan asid folik atau vitamin B ₁₂.

Pada pesakit dengan anemia yang ada, Hydroxycarbamide Medak boleh digunakan hanya setelah membetulkan keadaan.

Terhadap latar belakang terapi antikanker, perkembangan myelosuppression, terutamanya leukopenia, adalah mungkin. Jarang, anemia dan trombositopenia berlaku, bahkan lebih jarang tanpa leukopenia sebelumnya. Anemia (walaupun teruk) dihentikan tanpa menghentikan rawatan dengan hidroksikarbamida. Pesakit yang baru-baru ini menjalani kemoterapi dengan ubat lain atau terapi radiasi intensif berisiko paling besar mengalami myelosuppression. Dalam kes yang terakhir, Hydroxycarbamide medak digunakan dengan sangat berhati-hati, kerana bahaya pemburukan eritema pasca-radiasi dan peningkatan keparahan reaksi sampingan (dispepsia, luka ulseratif saluran gastrointestinal, aplasia sumsum tulang).

Hydroxycarbamide medak mampu mengurangkan pelepasan zat besi dari plasma darah dan mengurangkan kecekapan penggunaan zat besi oleh eritrosit, tetapi tidak mempengaruhi jangka hayat yang terakhir.

Kes pankreatitis dan hepatotoksisitas (dengan kemungkinan membawa maut) telah dilaporkan pada pesakit yang dijangkiti HIV yang menerima ubat antiretroviral pada masa yang sama. Dalam hal ini, selama perawatan, diperlukan untuk memantau aktivitas transaminase dalam plasma darah secara intensif, serta konsentrasi kreatinin dan asam urat.

Kadang-kadang, Hydroxycarbamide Medak menyebabkan ulserasi kulit yang menyakitkan pada kaki. Mereka sukar untuk dirawat, dan oleh itu memerlukan penghapusan terapi antikanker - dalam kes ini, bisul biasanya sembuh dalam 2 minggu.

Dengan penggunaan hidroksycarbamide yang berpanjangan pada pesakit dengan penyakit myeloproliferative (trombositemia, polycythemia vera), leukemia sekunder dapat berkembang.

Pada pesakit yang menerima hidroksycarbamide, adalah mungkin untuk menerima keputusan ujian positif palsu untuk penentuan asid laktik, urea dan asid urik, kerana ubat tersebut berinteraksi dengan enzim seperti dehidrogenase laktat, urease dan urikase.

Wanita dan lelaki pada usia reproduktif harus menggunakan kaedah kontraseptif yang berkesan sebelum memulakan penggunaan Hydroxycarbamide medac, semasa terapi dan selama 3 bulan setelah berakhir. Hydroxycarbamide mempunyai aktiviti genotoksik, oleh itu, ketika merancang kehamilan setelah berakhirnya rawatan, disarankan untuk berjumpa pakar genetik.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa menggunakan Hydroxycarbamide, Medak disarankan untuk menahan diri dari melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya (termasuk memandu kereta), kerana ubat tersebut sering menyebabkan kesan sampingan seperti kesedaran kabur, disorientasi (disorientasi di ruang angkasa), dan pening.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Hydroxycarbamide medak dikontraindikasikan semasa kehamilan, kerana menembusi penghalang plasenta. Sekiranya kehamilan berlaku dalam tempoh terapi antikanker, diperlukan konsultasi dengan ahli genetik.

Hydroxycarbamide medak diekskresikan dalam susu ibu. Penyusuan susu ibu harus dihentikan sekiranya rawatan ubat diperlukan semasa penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Sehingga usia 18 tahun, kapsul Hydroxycarbamide Medak 500 mg tidak diresepkan kerana kekurangan pengalaman penggunaannya pada kumpulan usia pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ubat ini diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, oleh itu, jika fungsi organ ini terganggu, diperlukan penurunan dalam dos Hydroxycarbamide medak. Dengan pelepasan kreatinin 30-60 ml / min, dos yang disyorkan adalah 15 mg / kg. Bagi pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, dos 15 mg / kg ditetapkan dua kali: dos pertama - selepas akhir hemodialisis 4 jam, dos kedua - sebelum sesi dialisis selepas 7 hari.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak ada data mengenai keperluan untuk menyesuaikan dos Hydroxycarbamide medac untuk pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Semasa rawatan, perlu memantau jumlah darah dengan teliti.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, kemungkinan kesan yang tidak diingini meningkat, jadi tidak disarankan melebihi dos harian 60 mg / kg.

Interaksi dadah

Semasa menggunakan Hydroxycarbamide medak dengan latar belakang terapi radiasi atau bersama dengan ubat myelosupresif lain, ada kemungkinan untuk meningkatkan tahap penekanan fungsi sumsum tulang dan meningkatkan risiko mengembangkan reaksi buruk yang lain.

Hydroxycarbamide dapat meningkatkan tahap asid urik dalam darah. Dengan gabungan penggunaan ubat-ubatan yang meningkatkan perkumuhan asid urik, risiko terkena nefropati urat meningkat. Semasa menggunakan kombinasi sedemikian, penyesuaian dos ubat atau preskripsi tambahan allopurinol diperlukan.

Ubat ini meningkatkan kesan antiretroviral dari penghambat transkripase terbalik nukleosida (NRTI) seperti stavudine dan didanosine. Hydroxycarbamide medak menghalang sintesis DNA dan replikasi HIV dengan mengurangkan deoxynucleotide intraselular. Juga, ubat ini dapat meningkatkan kesan sampingan ubat dalam kumpulan ini (neuropati periferal, pankreatitis, hepatotoksisitas).

Analog

Analog Hydroxycarbamide medak adalah: 5-Fluorouracil-Ebeve, Aleksan, Alimta, Atrians, Vaidaza, Vero-Methotrexate, Gemzar, Gemtaz, Gemcitover, Dacogen, Ispolat, Cabetsin, Xeloda, Leikladin, Mitoxgemultanel, Unitoxgemultanel, Cytogem, Cytosar, Evoltra, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi + 25 ° С di tempat yang gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Hydroxycarbamide Medak

Memandangkan kekhususan penggunaan ubat, ulasan mengenai Hydroxycarbamide Medak tidak banyak. Pesakit menunjukkan bahawa ubat dapat melambatkan kadar pertumbuhan dan perkembangan neoplasma malignan. Toleransi yang teruk terhadap terapi antikanker diperhatikan, terutama pada awal rawatan. Yang paling sering disebut adalah penurunan kekuatan yang tajam, yang mungkin disebabkan oleh penurunan tahap hemoglobin dalam darah.

Harga untuk Hydroxycarbamide medak di farmasi

Bergantung pada wilayah penjualan dan rangkaian farmasi, harga Hydroxycarbamide Medak 500 mg adalah sekitar 979 hingga 1243 rubel. setiap pek 100 kapsul.

Hydroxycarbamide medak: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Hydroxycarbamide medak 500 mg kapsul 100 pcs. 1159 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!