Memantin
Memantine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Memantin
Kod ATX: N06DX01
Bahan aktif: memantine (memantin)
Pengilang: OZON, LLC (Rusia); VERTEX, JSC (Rusia); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Harga di farmasi: dari 417 rubel.
Beli
Memantine adalah ubat yang digunakan untuk merawat demensia.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Memantine dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex; bergantung kepada pengeluar: bulat, hampir putih atau putih, dengan garis di satu sisi / ukiran dalam bentuk bulatan (20 mg) / ukiran dalam bentuk segitiga (10 mg); atau bujur, berwarna putih (10 mg) dan kuning (20 mg), dengan risiko pada setiap sisi; dalam semua tablet, inti pada penampang hampir putih atau putih (10 pcs. lepuh, 3 atau 9 lepuh dalam kotak kadbod; 10, 25, 30 atau 50 pcs. dalam kemasan kontur lepuh, 1-6, 9 atau 10 bungkusan dalam kotak kadbod; 15 pcs. dalam bungkusan kontur lepuh, 2, 4 atau 6 bungkusan dalam kotak kadbod; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 atau 100 pcs. dalam tin, 1 tin dalam kotak kadbod) …
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: memantine hidroklorida - 10 atau 20 mg;
- komponen tambahan (bergantung kepada pengeluar): selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid, magnesium stearat; tambahan - pati praelatinisasi atau laktosa monohidrat (gula susu), natrium croscarmellose, povidone-K25 atau kalsium hidrogen fosfat dihidrat, talc, hyprolose (hidroksipropil selulosa);
- selongsong filem (bergantung pada pengeluar): OPADRAY II 85F19250 Transparan (OPADRY II 85F19250 Clear) [polysorbate 80, talc, polyvinyl alcohol, macrogol 4000 (20 mg) atau macrogol (10 mg) (polyethylene glycol)]; atau hypromellose, titanium dioxide, tambahan - macrogol-4000 atau hyprolose (hydroxypropyl cellulose), talc, iron oxide yellow (20 mg yellow).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Memantine adalah turunan dari adamantane, antagonis dari reseptor N-methyl-D-aspartate (NMDA) (termasuk di substantia nigra), yang memungkinkan untuk mengurangkan kesan merangsang yang berlebihan pada neostriatum neuron glutamat kortikal, yang berlaku dengan pembebasan dopamin yang tidak mencukupi. Bahan tersebut, mengatur aliran ion, menyekat saluran kalsium, menyumbang kepada normalisasi potensi membran dan kecekapan proses penghantaran impuls saraf.
Ubat ini memberikan peningkatan fungsi kognitif dan peningkatan aktiviti harian.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, bahan aktif diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus (GIT). Kepekatan maksimum memantine dalam plasma darah diperhatikan rata-rata 3-8 jam setelah pemberian. Ubat ini dicirikan oleh ketersediaan bio mutlak - sehingga 100%. Pengambilan makanan tidak memberi kesan terhadap penyerapannya.
Farmakokinetik ubat dalam julat dos 10-40 mg adalah linear. Penggunaan memantine dalam dos harian 20 mg memberikan kepekatan plasma keseimbangan 70-150 ng / ml dengan variasi individu yang ketara. Nisbah kepekatan purata agen dalam cecair serebrospinal terhadap kepekatannya dalam plasma darah ketika mengambil dos harian 5-30 mg adalah 0,52. Isipadu pengedaran kira-kira 10 l / kg, kira-kira 45% bahan aktif mengikat protein plasma darah. Terhadap latar belakang fungsi ginjal normal, tidak ada pengumpulan ubat yang diamati.
Sebanyak 80% zat peredaran dalam darah diwakili oleh sebatian induk. Metabolit utama memantine adalah: campuran isomer 4- dan 6-hidroksimemantin, N-3,5-dimetilgludantana dan 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantana. Tiada bahan di atas menunjukkan aktiviti antagonis reseptor NMDA. Dalam eksperimen in vitro, penyertaan sitokrom P450 dalam metabolisme ubat tidak dinyatakan.
Ubat ini diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, perkumuhan dijalankan dalam satu fasa, waktu paruh adalah 60-100 jam. Jumlah pelepasan sukarelawan yang sihat dengan fungsi ginjal normal adalah 170 ml / min / 1,73 m² dan sebahagiannya dicapai dengan rembesan tiub. Ekskresi ginjal juga merangkumi penyerapan semula tubular, yang dianggap dimediasi oleh protein pengangkutan kationik.
Dalam satu kajian dengan pemberian oral dengan label 14 C-memantine, lebih dari 84% dos diekskresikan dalam 20 hari, lebih dari 99% dihilangkan oleh buah pinggang.
Apabila air kencing alkali, perkumuhan memantine dikurangkan (sekitar 80% pada pH air kencing 8).
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Memantine disyorkan untuk digunakan dalam rawatan demensia sederhana hingga teruk pada penyakit Alzheimer.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh);
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan penyusuan;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa (jika laktosa monohidrat terdapat dalam sediaan);
- hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.
Relatif (perlu mengambil memantine dengan sangat berhati-hati di bawah pengawasan perubatan yang dekat):
- kegagalan fungsi jantung III-IV mengikut klasifikasi Persatuan Ahli Kardiologi New York (NYHA);
- infark miokard (dalam sejarah);
- hipertensi arteri yang tidak terkawal;
- sawan (termasuk sejarah petunjuk);
- epilepsi, kecenderungan perkembangannya;
- tirotoksikosis;
- jangkitan saluran kencing yang teruk disebabkan oleh bakteria genus Proteus spp.;
- asidosis tubular buah pinggang;
- kegagalan buah pinggang;
- kehadiran faktor-faktor yang menyebabkan peningkatan pH air kencing, termasuk perubahan diet yang tiba-tiba (misalnya, beralih ke diet vegetarian), penggunaan buffer gastrik alkali yang kerap;
- kegagalan hati (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh);
- kombinasi dengan dextromethorphan, ketamine, amantadine (antagonis reseptor NMDA), kerana ubat-ubatan dan memantine ini mempengaruhi sistem reseptor yang sama, yang dapat memperburuk terjadinya reaksi buruk, terutamanya dari sistem saraf pusat (CNS).
Arahan penggunaan Memantine: kaedah dan dos
Rawatan dengan Memantine mesti dimulakan dan kemudian dijalankan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam diagnosis dan rawatan demensia Alzheimer. Diagnosis dibuat berdasarkan cadangan semasa. Semasa kursus, orang yang terlibat dalam rawatan berterusan pesakit mesti memastikan pemantauan pengambilan ubat secara berkala oleh pesakit.
Selama 3 bulan pertama terapi, diperlukan untuk menilai secara sistematik toleransi dan kecukupan dos Memantine. Pada masa akan datang, keberkesanan klinikal ubat dan toleransi terhadap pesakit harus dikaji semula mengikut cadangan semasa.
Terapi pemeliharaan dapat dilakukan untuk waktu yang lama, dengan syarat ubat ini dapat diterima dengan baik dan hasil terapi yang positif, jika tidak, ubat tersebut harus dibuang.
Memantine disyorkan untuk diambil secara oral, sekali sehari, sentiasa pada masa yang sama, tanpa mengira makanan.
Kursus rawatan harus dimulakan dengan penggunaan dos efektif minimum, dos maksimum harian adalah 20 mg.
Untuk mengurangkan risiko kejadian buruk selama 21 hari pertama kursus, dos penyelenggaraan dipilih dengan meningkatkannya secara berurutan sebanyak 5 mg setiap 7 hari. Dos yang disyorkan:
- 1-7 hari - 5 mg;
- 8-14 hari - 10 mg;
- 15-21 hari - 15 mg;
- Hari ke 22 dan seterusnya - 20 mg.
Dos penyelenggaraan Memantine yang disyorkan adalah 20 mg sehari.
Kesan sampingan
- sistem saraf: sering - sakit kepala, mengantuk, pening, ketidakseimbangan; jarang - gangguan berjalan; jarang - peningkatan keletihan; sangat jarang berlaku - kejang, sawan epilepsi; dengan kekerapan yang tidak diketahui - hipertonik otot, peningkatan tekanan intrakranial;
- gangguan mental: jarang - gangguan tidur, hipereksitasi, kemurungan, pergolakan, kekeliruan, halusinasi (terutamanya pada pesakit dengan demensia teruk jenis Alzheimer); dengan kekerapan yang tidak diketahui - pemikiran bunuh diri, reaksi psikotik;
- jangkitan: jarang - jangkitan kulat; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kandidiasis;
- sistem pencernaan: sering - sembelit, jarang - muntah, mual; dengan kekerapan yang tidak diketahui - pankreatitis, hepatitis;
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah (BP); jarang berlaku - tromboembolisme / trombosis vena, kegagalan jantung, kecacatan jantung;
- sistem genitouriner: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sistitis, kegagalan buah pinggang akut, peningkatan libido;
- sistem pernafasan: sering - sesak nafas;
- kulit: dengan kekerapan yang tidak diketahui - purpura trombositopenik;
- tindak balas alahan: sering - hipersensitiviti terhadap komponen ubat; dengan frekuensi yang tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson;
- parameter makmal: sering - peningkatan aktiviti enzim hati; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pancytopenia, leukopenia (termasuk neutropenia), agranulositosis, trombositopenia.
Overdosis
Terdapat maklumat terhad mengenai overdosis memantine.
Dalam keadaan ini, pemberian adsorben (karbon aktif), lavage gastrik, pengasidan air kencing ditetapkan, selepas itu rawatan simptomatik dijalankan. Sekiranya perlu, diuresis paksa ditetapkan. Memantine tidak mempunyai penawar khusus.
Semasa mengambil Memantine pada dosis 200 mg sekali atau pada dosis 105 mg selama 3 hari, tidak ada gejala overdosis atau munculnya cirit-birit, kelemahan, keletihan.
Semasa menggunakan ubat pada dos kurang dari 140 mg atau diambil dalam jumlah yang tidak diketahui, kesan yang tidak diingini berikut diperhatikan: cirit-birit, muntah, vertigo, pening, pergolakan, kegelisahan, mengantuk, kekeliruan, halusinasi, dan gangguan berjalan.
Overdosis paling teruk dicatatkan ketika menggunakan memantine pada dos lebih dari 2000 mg, dengan manifestasi reaksi seperti koma dalam masa 10 hari, dengan pergolakan dan diplopia lebih lanjut. Dalam kes ini, pesakit diberi terapi simptomatik dan plasmapheresis. Setelah melakukan langkah-langkah ini, pesakit pulih tanpa mengalami komplikasi lagi.
Juga dijelaskan overdosis serius dengan dos tunggal 400 mg ubat dengan berlakunya gangguan terutamanya dari sistem saraf pusat: mengantuk, kegelisahan, kegagapan, halusinasi visual, psikosis, tidak sedarkan diri, sawan. Pesakit selamat dan pulih tanpa kesan buruk.
arahan khas
Adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan hati-hati dengan adanya reaksi alkali air kencing atau faktor-faktor yang menyebabkan peningkatan pHnya, kerana penurunan kadar perkumuhan memantine. Faktor-faktor ini mungkin termasuk perubahan mendadak dalam diet (termasuk mengganti diet yang merangkumi banyak hidangan daging dengan vegetarian) atau penggunaan ubat antasid perut secara intensif. Asidosis tubular ginjal (RTA) atau bentuk jangkitan saluran kencing yang teruk yang disebabkan oleh Proteus spp. Juga boleh menyebabkan peningkatan pH air kencing.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Sekiranya terdapat demensia sederhana hingga teruk dari jenis Alzheimer, dalam kebanyakan kes, keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain terganggu. Terapi memantin juga dapat menyebabkan perubahan pada kadar reaksi, oleh itu, selama tempoh pengambilan ubat, perlu menolak melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk bekerja dengan struktur dan mekanisme yang kompleks (termasuk kenderaan).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Oleh kerana tidak ada data klinikal mengenai kesan ubat tersebut semasa kehamilan, penggunaannya pada wanita hamil adalah kontraindikasi. Menurut hasil yang diperoleh dalam kajian eksperimen pada haiwan, dapat diasumsikan bahwa memantine dapat menyebabkan keterbelakangan pertumbuhan intrauterin ketika digunakan dalam kepekatan yang serupa dengan terapi atau sedikit lebih tinggi daripada yang terakhir. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui.
Semasa kajian praklinikal kesuburan lelaki dan wanita, kesan negatif ubat ini tidak dapat diketahui.
Oleh kerana tidak ada data yang mengesahkan penembusan ubat ke dalam susu ibu, jika terapi diperlukan semasa menyusui, diperlukan untuk menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah 18 tahun, ubat ini dikontraindikasikan, kerana profil keselamatan memantine dalam kategori pesakit ini belum dipelajari.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, dengan izin kreatinin (CC) 5-29 ml / min, dos memantine harian tidak boleh melebihi 10 mg. Pada pasien dengan CC 30-49 ml / min, dosis awal tidak boleh melebihi 10 mg, jika toleransi terapi yang baik, peningkatan dos hingga 20 mg dibenarkan, dilakukan sesuai dengan skema pemilihan standar. Pesakit dengan gangguan buah pinggang sederhana (CC 50-80 ml / min), sebagai peraturan, tidak ditetapkan penyesuaian dos.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), Memantine dikontraindikasikan. Sekiranya disfungsi hati ringan hingga sederhana (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), tidak perlu mengubah rejimen dos.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, tidak perlu menyesuaikan dos Memantine.
Interaksi dadah
- barbiturat, antipsikotik: kesan ubat ini berkurang;
- dextromethorphan, ketamine, phenytoin, amantadine: risiko psikosis farmakotoksik meningkat (dengan kombinasi ini, perhatian khusus harus diambil);
- antikolinergik, agonis reseptor dopamin, persediaan levodopa: kesannya dipertingkatkan;
- antispasmodik, dantrolene, baclofen: mungkin terdapat peningkatan atau penurunan kesannya (dos mesti dipilih secara individu);
- quinidine, ranitidine, quinine, cimetidine, procainamide, nicotine: ancaman peningkatan kepekatan plasma memantine dalam darah meningkat (kerana penggunaan sistem pengangkutan kationik buah pinggang oleh bahan-bahan ini);
- antikoagulan tidak langsung (warfarin): ada kemungkinan peningkatan nisbah normalisasi antarabangsa (INR) (masa prothrombin atau INR harus dipantau);
- antidepresan, perencat pengambilan serotonin selektif, perencat monoamin oksidase: perlu memantau keadaan pesakit dengan teliti kerana risiko interaksi ubat-ubatan ini;
- hidroklorotiazida: penurunan kepekatan bahan ini dalam plasma darah adalah mungkin kerana peningkatan perkumuhannya;
- glibenclamide, donepezil, metformin: tidak ada interaksi ubat yang dicatat (dengan sekali penggunaan dengan memantine);
- galantamine: tiada kesan terhadap farmakokinetik ubat ini;
- isozim sitofrom P450 CYP isoform 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; hidrolase epoksida; monooksigenase yang mengandungi flavin: tiada kesan penghambatan memantine terhadap bahan-bahan ini dalam kajian in vitro.
Analog
Analog Memantine adalah Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Memantine
Menurut beberapa ulasan tentang Memantine, ia adalah rawatan yang berkesan untuk demensia sederhana hingga teruk dan gangguan kognitif. Menurut doktor, ubat itu menghentikan perkembangan penyakit Alzheimer pada tahap awal, dan juga menunjukkan hasil yang baik ketika digunakan dalam praktik pediatrik untuk rawatan gangguan perkembangan intelektual, dan gangguan hiperaktif kekurangan perhatian (ADHD). Rawatan disyorkan, terutama pada awal kursus, di bawah pengawasan berterusan.
Dalam beberapa ulasan, pesakit, bagaimanapun, menyedari kekurangan kesan pengambilan Memantine. Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan semasa terapi adalah gangguan tidur, kehilangan selera makan, kegelisahan, kegelisahan, dan kerengsaan pada pesakit tua. Terdapat rujukan untuk gangguan yang teruk seperti permulaan gejala psikotik jenis delirium. Kelemahan ubat ini juga disebabkan oleh harganya yang tinggi.
Harga Memantine di farmasi
Harga purata untuk Memantine boleh lebih kurang:
- tablet 10 mg: 30 pcs. - 600 rubel, 60 pcs. - 1160 rubel, 90 pcs. - 1700 rubel;
- tablet 20 mg: 30 pcs. - 1580 rubel, 60 pcs. - 3060 rubel, 90 pcs. - 4190 rubel.
Memantine: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 417 Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 429 r Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 439 r Beli |
|
Memantine Canon 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 450 RUB Beli |
|
Tablet Memantine p.o.p 10mg 30pcs 451 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 514 Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 562 RUB Beli |
|
Tablet Memantine Canon hlm. 10mg 30 biji. 576 r Beli |
|
Tablet Memantine p.p. 10mg 28 biji. 623 RUB Beli |
|
Tablet Memantine p.p. 10mg 30 biji. 646 r Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 646 r Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 725 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 948 RUB Beli |
|
Memantine Canon 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 956 r Beli |
|
Tablet Memantine p.p. 10mg 60 biji. Perlindungan farmaseutikal 965 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 965 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 1159 RUB Beli |
|
Memantine Canon 10 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 1169 RUB Beli |
|
Memantine 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 1184 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 90 pcs. 1199 RUB Beli |
|
Tablet Memantine avexima hlm 10mg 90pcs 1220 RUB Beli |
|
Memantine 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 1253 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 1288 RUB Beli |
|
Tablet Memantine p.p. 10mg 60 biji. 1292 RUB Beli |
|
Tablet Memantine Canon hlm. 20mg 30 biji. 1372 RUB Beli |
|
Tablet Memantine p.p. 10mg 90 pcs. Verteks 1377 RUB Beli |
|
Memantine 10 mg tablet bersalut filem 84 pcs. 1394 RUB Beli |
|
Akatinol Memantine 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 1418 RUB Beli |
|
Tablet Memantine p.o.p 10mg 90pcs 1436 RUB Beli |
|
Tablet memantine Akatinol p.o. 10mg 30 biji. 1458 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
