Gizaar
Gizaar: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Interaksi ubat
- 10. Analog
- 11. Terma dan syarat penyimpanan
- 12. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 13. Ulasan
- 14. Harga di farmasi
Nama Latin: Hyzaar
Kod ATX: C09DA01
Bahan aktif: Losartan + Hydrochlorothiazide (Losartan + Hydrochlorothiazide)
Pengeluar: Merck Sharp & Dohme BV (Belanda)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-31-07
Harga di farmasi: dari 250 rubel.
Beli
Gizaar adalah ubat antihipertensi gabungan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet bersalut: bujur, dengan garis pemisah di satu sisi dan tanda "717" di sisi lain, kuning (7 atau 14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh).
Kandungan bahan aktif dalam 1 tablet:
- Kalium Losartan - 50 mg;
- Hydrochlorothiazide - 12.5 mg
Eksipien: pati pregelatinized 1500, laktosa air (pengeringan semburan), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin (Avicel PH102).
Komposisi cangkang: hidroksipropil metilselulosa (6 cps), hidroksipropil selulosa (dengan silikon kurang dari 0.3%), lilin carnauba, pernis aluminium kuning quinoline (E104), titanium dioksida (E171).
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Bahan aktif Gizaar - losartan dan hidroklorotiazida - dicirikan oleh kesan hipertensi tambahan, kerana mereka menurunkan tekanan darah (BP) lebih ketara daripada setiap komponen secara berasingan. Adalah dipercayai bahawa kesan ini disebabkan oleh tindakan pelengkap kedua-dua komponen ubat. Hydrochlorothiazide mempunyai kesan diuretik, yang menyebabkan penurunan kepekatan kalium dalam serum darah, peningkatan aktiviti renin plasma darah (ARP), peningkatan kandungan angiotensin II dan rangsangan pengeluaran aldosteron.
Penggunaan losartan menekan semua kesan fisiologi angiotensin II dan, kerana penurunan kesan aldosteron, dapat membantu mengurangkan kehilangan kalium yang disebabkan oleh pengambilan diuretik. Losartan juga dicirikan oleh kesan urikosurik yang sederhana dan sementara. Hydrochlorothiazide menyumbang kepada sedikit peningkatan kandungan asid urik dalam darah. Gabungannya dengan losartan mengurangkan keparahan gejala hiperurisemia yang disebabkan oleh pengambilan diuretik.
Losartan secara selektif mengikat reseptor AT 1 tanpa mengikat dan menyekat reseptor hormon dan saluran ion lain yang bertanggungjawab untuk mengatur fungsi sistem kardiovaskular. Juga, losartan bukan penghambat enzim penukar angiotensin (ACE, kininase II), yang menyebabkan pemusnahan bradykinin. Atas sebab ini, kesan losartan pada badan tidak meningkatkan kesan perantaraan bradykinin atau terjadinya edema.
Mekanisme tindakan antihipertensi thiazides belum dikaji. Biasanya sebatian ini tidak mempengaruhi bacaan tekanan darah normal.
Hydrochlorothiazide tergolong dalam kumpulan ubat diuretik dan ubat antihipertensi. Ia mempengaruhi penyerapan semula elektrolit pada tubulus renal distal. Hydrochlorothiazide lebih kurang meningkatkan perkumuhan ion klorin dan natrium. Natriuresis kadang-kadang disertai dengan kehilangan kecil ion bikarbonat dan kalium. Apabila diambil secara lisan, kesan diuretik muncul dalam 2 jam, mencapai nilai maksimum setelah 4 jam dan berlangsung 6-12 jam.
Pada pesakit dengan hipertrofi ventrikel kiri dan hipertensi arteri, losartan, termasuk dalam kombinasi dengan hidroklorotiazida, mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian.
Losartan mencegah peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik semasa penyerapan angiotensin II. Pada saat mencapai kandungan maksimum losartan dalam plasma darah setelah mengambil Gizaar pada dosis 100 mg, kesan angiotensin II yang dijelaskan di atas ditekan sekitar 85%, dan sehari setelah satu kali dan beberapa dos - sebanyak 26–39%.
Losartan tidak berpengaruh pada refleks autonomi dan tidak mengubah kepekatan norepinefrin dalam plasma darah untuk jangka masa yang panjang.
Apabila diambil secara lisan, losartan diserap dan dimetabolisme dengan baik semasa "saluran utama" melalui hati, di mana ia membentuk metabolit karboksilat aktif dan metabolit tidak aktif. Ketersediaan bio sistemik sebatian ini dalam bentuk tablet adalah sekitar 33%. Purata kepekatan maksimum losartan dan produk metaboliknya dicatatkan masing-masing selepas 1 jam dan selepas 3 jam. Ketika Gizaar diambil dengan makanan, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam kandungan losartan dalam plasma darah.
Losartan dan metabolit aktifnya dapat mengikat protein plasma darah (terutamanya albumin) sekurang-kurangnya 99%. Hydrochlorothiazide melintasi penghalang plasenta (otak-otak tidak dapat diakses olehnya) dan diekskresikan dalam susu ibu.
Pelepasan plasma losartan dan metabolit aktifnya masing-masing sekitar 600 dan 50 ml / min. Pelepasan ginjal sebatian di atas masing-masing kira-kira 74 dan 26 ml / min. Apabila losartan diambil secara oral, kira-kira 4% daripada dos diekskresikan melalui buah pinggang tidak berubah dan kira-kira 6% daripada dos diekskresikan sebagai metabolit aktif. Selepas pemberian oral, kepekatan plasma losartan dan metabolit aktifnya menurun secara meluas, dengan separuh masa akhir sekitar 2 dan 6-9 jam, masing-masing.
Apabila Gizaar diambil pada dos 100 mg sekali sehari, tidak ada pengumpulan yang signifikan dalam plasma darah sama ada losartan atau metabolit aktifnya. Bahan-bahan ini diekskresikan melalui buah pinggang dan melalui usus dengan hempedu.
Hydrochlorothiazide tidak dimetabolisme dan diekskresikan melalui buah pinggang pada kadar yang ketara. Memantau kandungan zat dalam plasma darah selama 24 jam menunjukkan bahawa waktu paruhnya adalah 5.6-14.8 jam. Sekurang-kurangnya 61% daripada dos yang diambil secara oral dikeluarkan dalam bentuk asalnya dalam satu hari.
Apabila Gizaar diambil secara oral oleh pesakit dengan sirosis alkoholik ringan dan sederhana hati, kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah ternyata 5 dan 1.7 kali lebih tinggi daripada nilai standard.
Petunjuk untuk digunakan
- Hipertensi arteri (pada pesakit dengan petunjuk untuk terapi kombinasi);
- Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian sekiranya berlaku hipertrofi ventrikel kiri dan hipertensi arteri.
Kontraindikasi
- Umur di bawah 18 tahun;
- Disfungsi hati yang teruk;
- Disfungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 30 ml / min);
- Anuria;
- Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap derivatif sulfonamida dan / atau komponen ubat.
Dianjurkan untuk menetapkan Gizaar dengan berhati-hati kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (CC 30-50 ml / min), stenosis arteri ginjal tunggal, stenosis arteri renal dua hala, gangguan dalam keseimbangan elektrolit air darah (termasuk yang disebabkan oleh muntah atau cirit-birit (hiponatremia, alkalosis hipokloremik), hipomagnes, hipokalemia)), gout, hiperkalsemia, hiperurisemia, diabetes mellitus, asma bronkial dan riwayat alergi yang semakin teruk, hipovolemia (termasuk pengambilan diuretik dos tinggi), penyakit tisu penghubung sistemik (termasuk lupus eritematosus sistemik); semasa mengambil ubat anti-radang bukan steroid, termasuk perencat cyclooxygenase (COX) -2.
Arahan untuk penggunaan Gizaar: kaedah dan dos
Gizaar diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.
Dos yang disyorkan: 1 tablet 1 kali sehari; sekiranya tiada kesan terapi setelah tiga minggu rawatan, dos dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet sekali sehari.
Dos harian maksimum ubat adalah 2 tablet.
Bagi pesakit tua, pemilihan dos awal tidak diperlukan.
Kesan sampingan
Dalam ujian klinikal, reaksi buruk yang paling sering diperhatikan adalah kelemahan, pening, dan keletihan.
Pengalaman pasca pemasaran dengan ubat telah mengenal pasti kesan sampingan tambahan:
- Sistem pencernaan: jarang - cirit-birit, hepatitis;
- Reaksi imunopatologi dan alahan: reaksi anafilaksis, edema laring dan glotis dengan perkembangan penyumbatan saluran udara atau gejala angioedema lain, termasuk edema muka, bibir, lidah dan / atau faring; jarang - vaskulitis (Shenlein-Henoch purpura);
- Reaksi dermatologi: urtikaria, peningkatan kepekaan foto dan kepekaan;
- Sistem pernafasan: mungkin - batuk;
- Petunjuk makmal: jarang - hiperkalemia sedikit (tidak memerlukan penghentian ubat), peningkatan sementara dalam aktiviti alanine aminotransferase.
Overdosis
Gejala overdosis boleh berlaku akibat dehidrasi dan kekurangan elektrolit terhadap latar belakang diuresis yang berlebihan, dan ditunjukkan oleh penurunan tekanan darah dan takikardia yang ketara.
arahan khas
Pelantikan Gizaar ditunjukkan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain.
Kesan ubat pada sistem renin-angiotensin dapat meningkatkan kandungan kreatinin dan urea dalam darah pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal tunggal.
Kehadiran losartan menekan fungsi sistem renin-angiotensin dan boleh menyebabkan perubahan fungsi ginjal, kegagalan buah pinggang. Perubahannya boleh dibalikkan dan hilang setelah penarikan dadah.
Semasa mengambil ubat, pesakit mungkin mengalami hipotensi arteri simtomatik.
Rawatan harus disertai dengan pemantauan keseimbangan air dan elektrolit secara berkala, yang memungkinkan pengesanan tanda klinikal hiponatremia, dehidrasi, alkalosis hipokloremik, hipokalemia, hipomagnesemia tepat pada masanya. Tahap elektrolit serum harus diperiksa jika muntah atau cirit-birit berlaku.
Menurut arahan, Gizaar boleh mengganggu toleransi glukosa, jadi beberapa pesakit mungkin perlu menyesuaikan dos insulin dan agen hipoglikemik lain.
Thiazides boleh menyebabkan peningkatan kepekatan kalsium serum yang sedikit dan episodik serta mengurangkan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Hiperkalsemia yang teruk mungkin menunjukkan hiperparatiroidisme laten.
Oleh kerana kesan thiazides pada metabolisme kalsium dapat memutarbelitkan parameter kajian fungsi kelenjar paratiroid, pemberian diuretik thiazide harus dihentikan sebelum kajian dijalankan.
Terhadap latar belakang terapi dengan diuretik thiazide, kandungan trigliserida dan kolesterol dalam darah dapat meningkat, reaksi hipersensitif mungkin berkembang, dan lupus eritematosus sistemik dapat berkembang atau bertambah buruk.
Komposisi gabungan ubat dapat mengurangkan keparahan hiperurisemia dan / atau risiko terkena gout, kerana losartan mengurangkan kadar asid urik.
Interaksi dadah
Gabungan ubat dengan diuretik hemat kalium, termasuk spironolactone, triamterene, amiloride, garam kalium, atau suplemen yang mengandung kalium dapat meningkatkan kadar kalium serum.
Kesan terapeutik ubat dapat dikurangkan dengan kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid.
Penggunaan bersamaan dengan etanol, barbiturat, analgesik opioid boleh meningkatkan risiko hipotensi arteri ortostatik.
Apabila digabungkan dengan ubat antihipertensi lain, kesan tambahan berlaku.
Penyerapan hidroklorotiazida mengganggu kehadiran resin pertukaran anionik. Dengan pemberian colestyramine atau colestipol secara serentak, penyerapan hidroklorotiazida dikurangkan dengan ketara.
Penggunaan Gizaar dengan adrenokortikotropin, kortikosteroid menyebabkan penurunan tahap elektrolit yang kuat, hipokalemia.
Ubat ini meningkatkan kesan tubocurarine dan lain-lain relaksan otot yang tidak depolarisasi.
Kombinasi dengan sediaan litium tidak digalakkan, kerana menyebabkan penurunan pembersihan litium pada ginjal, meningkatkan risiko mengembangkan kesan toksiknya.
Analog
Analog Gizaar adalah: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu 15-30 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Gizaar
Menurut data yang ada, ulasan Gizaar sangat menguntungkan. Pesakit menunjukkan ketersediaan dan kecekapan tinggi ubat dalam rawatan hipertensi, dengan syarat pengambilannya sekurang-kurangnya 1 bulan. Ia dengan cepat menstabilkan tekanan darah dan membawanya ke tahap normal, sebab itulah Gizaar disyorkan oleh banyak doktor. Ubat ini memungkinkan untuk memperbaiki rawatan hipertensi arteri dan penyakit yang berkaitan.
Harga untuk Gizaar di farmasi
Harga Gizaar di farmasi ditentukan oleh jumlah tablet dalam bungkusan. Kos ubat itu ditetapkan pada 340-460 rubel (14 pcs setiap bungkus). Pakej Gizaar 7 pcs pada masa ini tidak diwakili di farmasi.
Gizaar: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Gizaar 50 mg + 12.5 mg tablet bersalut 14 pcs. RUB 250 Beli |
|
Tablet Gizaar p.p. 50mg + 12.5mg 14 pcs. 428 r Beli |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12.5 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 666 RUB Beli |
|
Tablet Gizaar Forte p.o. 100mg + 12.5mg 28 pcs. RUB 958 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
