GIZAAR Forte - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: HYZAAR Forte

Kod ATX: C09DA01

Bahan aktif: losartan (Losartan) + hidroklorotiazid (Hydrochlorothiazide)

Pengeluar: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp dan Dohme, B. V.) (Belanda)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Harga di farmasi: dari 666 rubel.

Beli

GIZAAR Forte adalah agen antihipertensi gabungan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bujur, putih, terukir di satu sisi "745" (dalam lepuh 10 atau 14 pcs., Dalam kotak kadbod 5 lepuh 10 pcs. Atau 2 lepuh 14 pcs. Dan arahan mengenai penggunaan GIZAAR Forte).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: kalium losartan - 100 mg, hidroklorotiazida - 12.5 mg;
• komponen tambahan: pati jagung yang telah dipragelatin, monohidrat laktosa, selulosa mikrokristalin (Avicel PH102), magnesium stearat;
• lapisan filem: carnauba wax, hypromellose, hyprolose, titanium dioxide (E171).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

GIZAAR Forte adalah ubat gabungan, bahan aktif yang, dalam kombinasi, mempunyai kesan hipotensi tambahan, menurunkan tekanan darah (BP) ke tahap yang lebih besar daripada setiap komponen secara berasingan, yang disebabkan oleh kesan pelengkap.

Hydrochlorothiazide (HCT) mempunyai kesan diuretik, akibatnya aktiviti renin plasma darah (ARP) meningkat, rembesan aldosteron dirangsang, kepekatan angiotensin II (AT II) meningkat, dan kadar kalium dalam serum darah menurun. HCT mendorong peningkatan kepekatan asid urik dalam darah.

Losartan menyekat semua kesan fisiologi AT II, mempunyai kesan urikosurik yang sederhana dan sementara. Dengan menekan kesan aldosteron, ia dapat mengurangkan kehilangan kalium yang disebabkan oleh pengambilan diuretik.

Apabila digunakan dalam kombinasi, losartan mengurangkan keparahan hiperurisemia yang disebabkan oleh HCT.

Hidroklorotiazida

Hydrochlorothiazide adalah diuretik thiazide dengan kesan antihipertensi.

Mekanisme kesan antihipertensi thiazides tidak diketahui. Ubat ini biasanya tidak mempengaruhi tahap tekanan darah yang normal.

HCT mempengaruhi penyerapan semula elektrolit pada tubulus renal distal. Peningkatan perkumuhan ion natrium dan klorin di bawah tindakan ubat adalah hampir sama. Natriuresis boleh menyebabkan kehilangan ion kalium dan bikarbonat yang kecil.

Selepas pemberian ubat secara oral, kesan diuretik berkembang dalam masa sekitar 2 jam, maksimum mencapai rata-rata 4 jam dan berlangsung 6-12 jam.

Losartan

Angiotensin II adalah vasokonstriktor kuat, hormon aktif utama sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), dan juga kaitan patofisiologi penting dalam perkembangan hipertensi arteri (AH). Dengan mengikat reseptor AT _{1 yang} terdapat di banyak tisu (termasuk jantung, ginjal, kelenjar adrenal, dan tisu otot licin vaskular), AT II melakukan beberapa fungsi biologi penting, termasuk pelepasan aldosteron dan vasokonstriksi. AT II juga mendorong percambahan sel otot licin. Jenis reseptor kedua yang diikat oleh AT II adalah reseptor AT ₁, tetapi penyertaannya dalam pengaturan fungsi sistem kardiovaskular belum dapat ditentukan.

Losartan adalah antagonis selektif AT- ₁ reseptor angiotensin II, yang, apabila diambil secara lisan, menunjukkan kecekapan tinggi. Dalam keadaan in vitro dan in vivo, losartan dan E-3174 (metabolit karboksilat aktifnya secara farmakologi) menyekat semua kesan fisiologi AT II, tanpa mengira sumber dan laluan sintesisnya.

Losartan, tidak seperti antagonis peptida AT II, tidak mempunyai sifat agonis.

Ubat itu secara selektif mengikat reseptor AT ₁. Losartan tidak mengikat reseptor hormon dan saluran ion lain, yang memainkan peranan penting dalam fungsi sistem kardiovaskular, dan juga tidak memberi kesan penyekat kepada mereka.

Juga, ubat tidak menghalang enzim penukaran angiotensin (ACE, kininase II), yang bertanggungjawab untuk pemusnahan bradykinin. Oleh itu, losartan tidak mempunyai keupayaan untuk memberikan kesan yang tidak berkaitan langsung dengan penyekat reseptor AT ₁, seperti perkembangan edema dan peningkatan kesan perantaraan bradykinin.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri, ubat (termasuk dalam kombinasi dengan HCT) mengurangkan risiko morbiditi dan kematian kardiovaskular. Fakta ini dibuktikan dengan menilai kejadian gabungan infark miokard dan strok, serta kadar kematian akibat komplikasi kardiovaskular pada kategori pesakit ini.

Losartan menekan peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik semasa infusi AT II. Setelah mengambil dos 100 mg pada saat mencapai kepekatan plasma maksimum (_Cmax), penekanan peningkatan tekanan darah adalah sekitar 85%, setelah 24 jam (setelah satu kali dan beberapa dos) - 26–39%.

Terhadap latar belakang terapi losartan, kerana penghapusan maklum balas negatif, yang ditunjukkan oleh penindasan rembesan renin oleh angiotensin II, aktiviti renin plasma (ARP) meningkat. Ini membawa kepada peningkatan kepekatan plasma AT II. Dengan penggunaan yang berpanjangan (dalam masa 6 minggu) ubat dalam dos harian 100 mg untuk hipertensi arteri pada saat mencapai C _maxlosartan menunjukkan peningkatan 2-3 kali ganda pada tahap AT II dalam plasma, dan pada beberapa pesakit peningkatan yang lebih besar, terutama dengan jangka masa rawatan yang pendek (2 minggu). Walaupun begitu, semasa terapi, kesan hipotensi dan penurunan kepekatan plasma aldosteron muncul selepas 2 dan 6 minggu rawatan, yang menunjukkan penyekat reseptor AT II yang berkesan. Setelah penghentian losartan selama 3 hari, ARP dan kepekatan AT II menurun ke nilai yang diperhatikan sebelum permulaan pentadbirannya. Kesan GIZAAR Forte pada kepekatan ARP dan AT II adalah serupa dengan losartan pada dos 50 mg.

Losartan adalah antagonis spesifik AT ₁- reseptor angiotensin II, sehingga tidak menghalang ACE, enzim yang mematikan bradykinin. Dalam kajian yang bertujuan membandingkan kesan losartan pada dos 20 dan 100 mg dengan kesan perencat ACE dari segi kesan pada angiotensin I (AT I), AT II dan bradykinin, didapati bahawa losartan menyekat kesan AT I dan AT II tanpa mempengaruhi sifat bradikinin. Ini disebabkan oleh mekanisme tindakannya yang spesifik. Inhibitor ACE menekan tindak balas terhadap AT I dan meningkatkan keparahan kesan bradykinin, tanpa mempengaruhi keparahan tindak balas terhadap AT II. Ini menunjukkan perbezaan farmakodinamik antara perencat losartan dan ACE. Kepekatan plasma losartan dan metabolit aktifnya, serta kesan hipotensi, secara langsung bergantung kepada dos yang diambil. Metabolit aktif losartan juga merupakan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II), oleh itu ia juga menyumbang kepada pembentukan kesan antihipertensi.

Kajian pada sukarelawan yang sihat (lelaki) yang mengambil losartan pada dos 100 mg sekali dengan latar belakang diet tinggi dan rendah garam, tidak mendedahkan kesan ubat pada kadar penapisan glomerular (GFR), pecahan penapisan dan aliran plasma buah pinggang yang berkesan. Losartan menunjukkan kesan natriuretik yang lebih ketara pada individu dengan diet rendah garam dan sepertinya tidak berkaitan dengan penghambatan penyerapan semula natrium awal pada tubulus ginjal proksimal. Juga losartan menyumbang kepada peningkatan sementara perkumuhan asid urik oleh buah pinggang. Pada pesakit dengan hipertensi dan proteinuria (≥ 2 g / 24 jam) tanpa diabetes mellitus, yang menerima ubat selama 8 minggu, bermula dengan dos harian 50 mg dengan peningkatan bertahap hingga 100 mg, terdapat penurunan proteinuria yang signifikan (sebanyak 42%).perkumuhan pecahan imunoglobulin (IgG) dan albumin. Pada pesakit ini, ubat mengurangkan pecahan penapisan dan menstabilkan GFR.

Kajian selari 12 minggu mengikuti pesakit yang mengalami kegagalan ventrikel kiri (kelas fungsi NYHA II - IV), yang kebanyakannya diuretik dan / atau glikosida jantung. Losartan digunakan dalam dos harian 2.5; 10, 25 dan 50 mg. Kesannya dibandingkan dengan plasebo. Ubat dalam dos harian 25 dan 50 mg menunjukkan kesan neurohormonal dan hemodinamik positif yang berterusan sepanjang tempoh kajian. Kesan neurohormonal termasuk penurunan tahap norepinefrin dan aldosteron dalam darah. Kesan hemodinamik termasuk penurunan tekanan darah sistemik rata-rata, denyut jantung (HR), rintangan vaskular periferal total (OPSR), dan tekanan baji kapilari paru, serta peningkatan indeks jantung. Kejadian hipotensi arteri pada pesakit ini bergantung pada dos losartan.

Secara umum, losartan menyebabkan penurunan kepekatan asid urik dalam serum darah (dalam kebanyakan kes, <0,4 mg / dL), yang berlanjutan dengan terapi yang berpanjangan. Dalam ujian klinikal terkawal, di mana pesakit dengan hipertensi berpartisipasi, tidak ada satu pun keperluan untuk menghentikan ubat yang dicatat kerana peningkatan kepekatan kreatinin atau kadar kalium serum.

Pada pesakit hipertensi, losartan dalam dos harian hingga 150 mg tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam kepekatan glukosa dalam darah dan trigliserida puasa, kolesterol total dan kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi.

Losartan tidak memberi kesan pada refleks autonomi. Tidak menunjukkan kesan jangka panjang terhadap kepekatan plasma norepinefrin.

Pada wanita pascamenopause dengan hipertensi, yang menerima ubat selama 4 minggu pada dos 50 mg setiap hari, tidak ada kesan pada tahap prostaglandin sistemik dan ginjal.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama hidroklorotiazida:

• pengedaran: menembusi penghalang plasenta, yang dikeluarkan dari susu ibu, tidak menembusi penghalang darah-otak;
• Perkumuhan: HCT tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia dan diekskresikan dengan cepat oleh buah pinggang. T _½ berbeza kira-kira dalam jarak 5.6-14.8 jam. Tidak kurang dari 61% dos yang diambil secara oral dikeluarkan tidak berubah dalam 24 jam.

Ciri farmakokinetik utama losartan:

• penyerapan: selepas pemberian oral, ia diserap dengan baik, kemudian menjalani metabolisme primer ketika melewati hati, akibatnya metabolit karboksilat aktif (E-3174) dan metabolit tidak aktif secara farmakologi terbentuk. Ketersediaan bio sistemik losartan dalam bentuk dos ini adalah kira-kira 33%. Dengan _max losartan dan E-3174, secara purata, mereka boleh dicapai dalam masa 1 dan 3-4 jam, masing-masing. Pengambilan makanan serentak tidak mempengaruhi profil ubat dengan ketara;
• pengedaran: losartan dan metabolit aktifnya dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein plasma (terutamanya albumin) - tidak kurang daripada 99%. Isipadu pengedaran (V _d) losartan ialah 34 liter. Dalam kajian pada tikus, ubat itu secara praktikal tidak menembusi penghalang darah-otak;
• metabolisme: kira-kira 14% daripada dos losartan diubah menjadi metabolit aktif. Selepas pemberian intravena dan pengambilan losartan (¹⁴ C losartan) yang dilabel karbon radioaktif, radioaktiviti plasma darah yang beredar terutama disebabkan oleh adanya losartan dan E-3174 di dalamnya. Kira-kira 1% pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian menunjukkan aktiviti rendahnya penukaran losartan menjadi E-3174. Sebagai tambahan kepada yang aktif, metabolit yang tidak aktif juga terbentuk, termasuk 2 yang utama, yang dibentuk oleh hidroksilasi rantai sisi butil, dan 1 minor - N-2-tetrazole-glukuronida;
• perkumuhan: pelepasan plasma losartan dan E-3174 masing-masing adalah 600 dan 50 ml / min, pelepasan ginjal masing-masing adalah 74 dan 26 ml / min. Ginjal mengeluarkan sekitar 4% dos tidak berubah dan 6% dos sebagai metabolit aktif. Losartan dan E-3174 dicirikan oleh farmakokinetik linier pada dos oral hingga 200 mg. Kepekatan plasma mereka berkurang secara berpanjangan dengan jangka hayat terminal (T _½) masing-masing sekitar 2 dan 6-9 jam. Pada pesakit yang menerima ubat 1 kali sehari, 100 mg, tidak ada pengumpulan yang signifikan dalam plasma sama ada losartan atau E-3174. Losartan dan metabolitnya diekskresikan oleh buah pinggang dan melalui usus dengan hempedu. Selepas pentadbiran intravena ¹⁴Dengan losartan pada lelaki, kira-kira 43% radioaktiviti terdapat dalam air kencing dan 50% radioaktiviti pada tinja, selepas pemberian oral losartan ¹⁴ C, masing-masing, 35 dan 58%.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit khas:

• usia lanjut: kepekatan plasma losartan dan E-3174, serta kadar penyerapan HCT, tidak berbeza dengan ketara pada pesakit muda;
• jantina: dalam kajian yang dilakukan pada wanita dengan hipertensi, kepekatan plasma losartan 2 kali lebih tinggi daripada pada lelaki dengan hipertensi. Nilai kepekatan E-3174 tidak berbeza. Perbezaan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, oleh itu, penyesuaian dos ubat tidak diperlukan;
• fungsi hati: dalam sirosis alkoholik hati dan sederhana, kepekatan plasma losartan dan E-3174 masing-masing 5 dan 1.7 kali lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan yang sihat;
• fungsi ginjal: tahap plasma losartan pada pesakit dengan pelepasan kreatinin (CC)> 10 ml / min tidak berbeza dari pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Walau bagaimanapun, AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) pada pesakit yang menjalani hemodialisis kira-kira 2 kali lebih tinggi. Kepekatan plasma E-3174 tidak berubah pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis. Hemodialisis tidak mendorong penghapusan losartan atau metabolit aktifnya dari badan.

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan hipertensi pada pesakit yang terapi kombinasi ditunjukkan;
• mengurangkan risiko morbiditi dan kematian kardiovaskular yang berkaitan pada pesakit dengan hipertrofi dan hipertrofi ventrikel kiri (untuk pengurangan kumulatif dalam kejadian infark miokard, strok dan kematian akibat komplikasi kardiovaskular).

Kontraindikasi

Mutlak:

• disfungsi buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min);
• anuria;
• disfungsi hati yang teruk;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa keturunan;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan;
• tempoh penyusuan;
• pentadbiran aliskiren secara serentak pada pesakit diabetes mellitus;
• hipersensitiviti terhadap komponen GIZAAR Forte atau derivatif sulfonamida lain.

Relatif (tablet GIZAAR Forte harus digunakan dengan berhati-hati):

• sejarah angioedema;
• hiperaldosteronisme primer;
• penyakit serebrovaskular;
• serangan akut miopia dan glaukoma penutupan sudut;
• stenosis arteri buah pinggang dua hala / stenosis arteri buah pinggang bersendirian;
• keadaan selepas pemindahan buah pinggang;
• hiperkalemia;
• iskemia jantung;
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• stenosis aorta / mitral;
• kegagalan jantung disertai dengan aritmia yang teruk (mengancam nyawa);
• kegagalan jantung dengan kegagalan buah pinggang yang teruk;
• pengurangan jumlah darah yang beredar (BCC).

GIZAAR Forte, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet GIZAAR Forte harus diambil secara oral, tanpa mengira makanan.

Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain.

Biasanya disyorkan untuk pesakit yang, ketika menggunakan ubat GIZAAR (50 mg losartan + 12,5 mg hidroklorotiazida), 1 tablet 1 kali sehari selama 2-4 minggu, tidak dapat mencapai kawalan terapeutik penyakit yang mencukupi.

GIZAAR Forte diberikan 1 tablet sekali sehari.

Kesan antihipertensi biasanya timbul dalam masa 3 minggu dari pemberian ubat secara berkala.

GIZAAR Forte tidak boleh digunakan sebagai terapi awal pada pasien dengan gangguan ginjal sederhana (CC 30-50 ml / min), pada orang dengan volume darah yang beredar berkurang, dan juga pada orang tua.

Ubat ini dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk (CC <30 ml / min) dan fungsi hati yang teruk. Tidak disyorkan untuk pesakit yang menjalani hemodialisis.

Kesan sampingan

Dalam ujian klinikal yang mempelajari terapi dengan losartan dan hidroklorotiazid, tidak ada kesan sampingan khusus untuk ubat gabungan. Kejadian buruk terhad kepada kejadian yang telah dilaporkan dengan monoterapi losartan dan hidroklorotiazid. Kejadian keseluruhan tindak balas buruk semasa menggunakan kombinasi ini setanding dengan kejadian semasa mengambil plasebo. Kejadian kes yang memerlukan penghentian terapi juga setanding dengan kumpulan plasebo.

Secara umum, terapi kombinasi boleh diterima dengan baik. Reaksi negatif yang dihasilkan biasanya ringan dan sementara dan tidak memerlukan penghentian rawatan.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri yang mengambil bahagian dalam ujian klinikal terkawal, satu-satunya reaksi buruk, frekuensi 1% lebih tinggi daripada kumpulan plasebo, adalah pening.

Kesan sampingan yang paling biasa pada pesakit hipertrofi dan hipertrofi ventrikel kiri adalah pening (sistemik dan tidak sistemik), kelemahan, dan peningkatan keletihan.

Dalam ujian klinikal, penggunaan losartan dan hidroklorotiazid selepas pemasaran secara berasingan, serta penggunaan GIZAAR Forte selepas pemasaran, kesan sampingan berikut dilaporkan:

• jantung dan saluran darah: berdebar-debar, takikardia, kesan ortostatik bergantung kepada dos, vaskulitis kulit, angiitis nekrotik (vaskulitis);
• jiwa dan sistem saraf: sakit kepala, migrain, insomnia, paresthesia, dysgeusia, kegelisahan;
• sistem pernafasan: kesesakan hidung, gangguan sinus (sinusitis), faringitis, batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, sindrom gangguan pernafasan (termasuk pneumonitis dan edema paru);
• buah pinggang dan saluran kencing: fungsi ginjal terjejas, glukosuria, nefritis interstisial, kegagalan buah pinggang;
• sistem hematopoietik dan limfa: anemia (termasuk aplastik dan hemolitik), leukopenia, trombositopenia, agranulositosis;
• saluran gastrousus: sialadenitis (keradangan kelenjar air liur), sakit perut, cirit-birit, sembelit, dispepsia, mual, muntah, kolik gastrointestinal, esofagitis refluks, pankreatitis;
• metabolisme dan pemakanan: gangguan dalam keseimbangan elektrolit darah (termasuk hiponatremia, hipokalemia), hiperurisemia, hiperglikemia, anoreksia;
• hati dan saluran empedu: penyakit kuning (penyakit kuning kolestatik intrahepatik), hepatitis;
• tisu penghubung dan muskuloskeletal: kekejangan otot dan kekejangan, sakit belakang, arthralgia, myalgia;
• sistem pembiakan: disfungsi ereksi, mati pucuk;
• organ penglihatan: gangguan sementara fokus penglihatan, xanthopsia;
• kulit dan tisu subkutan: purpura (termasuk Shenlein-Genoch purpura), pruritus, ruam, urtikaria, fotosensitiviti, eritroderma, sindrom seperti lupus, nekrolisis epidermis toksik;
• sistem imun: jarang - reaksi anafilaksis, angioedema, termasuk edema muka, bibir, lidah dan / atau faring, atau edema lipatan vokal dan laring dengan perkembangan penyumbatan saluran udara;
• data makmal dan instrumental: disfungsi hati (jarang - peningkatan aktiviti alanine aminotransferase); jarang - hiperkalemia (kalium serum> 5.5 meq / l);
• yang lain: demam, malaise, kelemahan, bengkak, sakit dada.

Overdosis

Maklumat mengenai overdosis losartan adalah terhad. Gejala yang paling mungkin adalah penurunan tekanan darah yang ketara, perkembangan takikardia dan bradikardia. Terapi sokongan dan simptomatik diperlukan. Hemodialisis tidak berkesan.

Overdosis hidroklorotiazida paling sering ditunjukkan oleh kekurangan elektrolit (hipokalemia, hipokloremia, hiponatremia) dan dehidrasi kerana pengeluaran air kencing yang tinggi. Pada pesakit yang menerima glikosida jantung, hipokalemia dapat memperburuk perjalanan aritmia.

Tidak ada maklumat mengenai rawatan khusus sekiranya berlaku overdosis dengan GIZAAR Forte. Ubat ini dihentikan, terapi simptomatik dan sokongan dilakukan. Pesakit dipantau dengan teliti. Sekiranya sedikit masa berlalu sejak mengambil ubat, disyorkan untuk menyebabkan muntah. Langkah-langkah terapeutik termasuk penghapusan dehidrasi, gangguan air dan elektrolit, dan koma hepatik.

arahan khas

Semasa mengambil diuretik thiazide, reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku, walaupun pada pesakit tanpa asma bronkial dan riwayat reaksi alergi. Kemerosotan dan kekambuhan lupus eritematosus sistemik telah dilaporkan. Pesakit memerlukan pemerhatian, terutamanya jika terdapat data anamnestic mengenai perkembangan angioedema.

Sekiranya kandungan BCC atau natrium dalam darah berkurang, akibat terapi diuretik intensif, cirit-birit, muntah, atau mematuhi diet dengan pengambilan garam meja yang terhad, terdapat risiko terkena hipotensi arteri simptomatik, terutama setelah pengambilan pertama GIZAAR Forte. Dianjurkan untuk memperbaiki gangguan yang ada sebelum memulakan terapi, dan semasa rawatan untuk memerhatikan pesakit untuk mengenal pasti kemungkinan gejala pelanggaran keseimbangan air-elektrolit (dehidrasi, hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, alkalosis hipokloremik). Anda perlu memantau kandungan elektrolit dalam darah secara berkala. Pesakit dengan edema dalam cuaca panas mungkin mengalami hiponatremia dilusi.

Pelanggaran keseimbangan elektrolit air sering diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang (termasuk diabetes mellitus bersamaan). Semasa rawatan, diperlukan untuk memantau tahap kalium dalam darah dan pelepasan kreatinin dengan teliti, terutama pada orang dengan CC 30-50 ml / min dan kegagalan jantung.

Serentak dengan GIZAAR Forte, tidak digalakkan mengambil pengganti kalium yang mengandungi garam meja, sediaan kalium dan diuretik hemat kalium.

Dengan penyakit jantung iskemia dan penyakit serebrovaskular, penurunan tekanan darah yang berlebihan dapat menyebabkan perkembangan strok atau infark miokard.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, terdapat risiko hipotensi arteri yang teruk, dan sekiranya terdapat disfungsi ginjal bersamaan, kegagalan buah pinggang akut.

Pada pesakit dengan hiperaldosteronisme primer, apabila menggunakan ubat yang mempengaruhi RAAS, tindak balas positif terhadap terapi biasanya tidak diperhatikan, oleh itu GIZAAR Forte bukanlah ubat pilihan untuk kategori pesakit ini.

Menjadi turunan sulfonamida, hidroklorotiazid dapat menyumbang kepada perkembangan reaksi idiosinkratik dalam bentuk miopia sementara akut dan glaukoma penutupan sudut akut. Gejala-gejala gangguan yang mungkin berlaku adalah sakit mata dan kehilangan ketajaman penglihatan secara tiba-tiba. Mereka biasanya berlaku dalam beberapa jam hingga beberapa minggu setelah memulakan rawatan. Sekiranya tidak ditetapkan terapi yang sesuai, glaukoma penutupan sudut akut boleh menyebabkan kehilangan penglihatan. Pada dasarnya, pembatalan segera GIZAAR Forte sudah cukup. Sekiranya tekanan intraokular tidak terkawal, terapi konservatif kecemasan dan juga rawatan pembedahan mungkin diperlukan. Salah satu faktor risiko untuk perkembangan glaukoma penutupan sudut akut adalah sejarah reaksi alahan terhadap penisilin atau sulfonamida.

Thiazides mampu mengganggu toleransi glukosa, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos insulin atau agen hipoglikemik oral. Mereka juga dapat mengurangkan perkumuhan kalsium oleh ginjal, menyebabkan sedikit peningkatan tahap kalsium dalam serum darah dalam jangka pendek. Sekiranya hiperkalsemia teruk dikesan, kehadiran hiperparatiroidisme laten harus disyaki.

Oleh kerana kesan pada metabolisme kalsium, hidroklorotiazid dapat memutarbelitkan hasil kajian fungsi kelenjar paratiroid, oleh itu, diuretik harus dibatalkan terlebih dahulu.

Peningkatan kepekatan trigliserida dan kolesterol dalam darah mungkin dikaitkan dengan terapi dengan diuretik thiazide.

Di bawah pengaruh thiazides, beberapa pesakit mengalami hiperurisemia dan / atau gout. Losartan mengurangkan kepekatan asid urik, jadi penggunaannya bersama dengan hidroklorotiazid mengurangkan keparahan hiperurisemia.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian khas mengenai kesan GIZAAR Forte terhadap keupayaan bekerja dengan mekanisme dan kenderaan pemanduan belum dijalankan. Namun, mengingat kemungkinan timbulnya beberapa kesan buruk (misalnya, pening dan kelemahan), disarankan untuk berhati-hati pada orang yang terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada pengalaman klinikal menggunakan GIZAAR Forte pada wanita hamil. Walau bagaimanapun, dalam kajian praklinik pada haiwan, didapati bahawa losartan menyebabkan pembentukan gangguan embrio dan neonatal yang serius dan membawa kepada kematian janin (keturunan). Adalah dipercayai bahawa kesan ini disebabkan oleh kesan ubat pada RAAS.

GIZAAR Forte tidak digalakkan digunakan semasa mengandung, kerana boleh menyebabkan kerosakan intrauterin yang serius dan kematian janin. Sekiranya kehamilan didiagnosis selama tempoh terapi, ubat harus segera dibatalkan.

Pada trimester kehamilan kedua, janin mengalami perfusi buah pinggang, bergantung pada perkembangan RAAS, oleh itu, semasa mengambil GIZAAR Forte dalam tempoh ini, ancaman terhadap janin meningkat. Pada trimester II dan III, ubat yang bertindak pada RAAS mengurangkan fungsi ginjal janin, meningkatkan morbiditi dan kematian janin / bayi baru lahir. Perkembangan oligohydramnios mungkin disebabkan oleh kecacatan rangka dan hipoplasia paru-paru janin. Pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil ubat itu kemudian, gangguan berikut adalah mungkin: hipoplasia tulang tengkorak, hipotensi arteri, anuria, kegagalan buah pinggang, dan kematian. Menurut data kebanyakan kajian epidemiologi yang mengkaji perkembangan keabnormalan janin setelah penggunaan ubat antihipertensi pada trimester pertama, tidak ada perbezaan antara ubat yang bertindak pada RAAS,dan ubat antihipertensi lain. Semasa memberikan terapi antihipertensi kepada wanita hamil, penting untuk mengoptimumkan kemungkinan hasil janin dan ibu.

Dalam situasi di mana tidak mungkin memilih rejimen terapi alternatif yang menggantikan pengambilan ubat yang mempengaruhi RAAS, pesakit harus diberi peringatan tentang kemungkinan risiko. Pemeriksaan ultrasound berkala diperlukan untuk menilai ruang intra-amniotik. Sekiranya oligohydramnios dikesan, GIZAAR Forte harus dihentikan, dengan syarat rawatan dengan ubat ini tidak penting bagi ibu. Perlu diingat bahawa oligohydramnios mungkin tidak dapat dikesan sehingga perkembangan kerosakan yang tidak dapat dipulihkan pada janin. Bergantung pada usia kehamilan, ujian janin yang sesuai harus dilakukan. Bagi bayi baru lahir yang ibunya mendapat GIZAAR Forte semasa kehamilan, pemantauan yang teliti harus dilakukan, termasuk kawalan hipotensi arteri, hiperkalemia dan oliguria.

Thiazides (termasuk hidroklorotiazid) menembusi penghalang plasenta dan dikesan dalam darah tali pusat. Penggunaan diuretik yang kerap pada wanita hamil yang sihat tidak digalakkan, kerana ini meningkatkan risiko trombositopenia, jaundis janin dan penyakit kuning neonatal, serta kejadian buruk lain yang mungkin berlaku pada orang dewasa. Diuretik tidak menghalang perkembangan toksikosis pada wanita hamil. Selain itu, tidak ada data yang boleh dipercayai yang mengesahkan keberkesanannya dalam rawatan toksikosis wanita hamil.

Thiazides dikeluarkan dalam susu ibu; pembebasan losartan tidak diketahui. Memandangkan potensi risiko kesan buruk pada bayi yang menyusui, disarankan untuk mempertimbangkan menghentikan pemberian makanan sekiranya rawatan diperlukan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Pada pesakit pediatrik, keselamatan dan keberkesanan ubat gabungan belum ditentukan, oleh itu, GIZAAR Forte tidak diresepkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.

Bayi baru lahir yang ibunya mengambil GIZAAR Forte semasa mengandung harus dipantau dengan teliti. Sekiranya hipotensi arteri atau oliguria, terapi simptomatik ditetapkan untuk mengekalkan tekanan darah dan perfusi buah pinggang. Dialisis atau pemindahan darah mungkin diperlukan untuk mengekalkan fungsi ginjal dan / atau mencegah hipotensi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam disfungsi buah pinggang yang teruk (CC ≤ 30 ml / min), GIZAAR Forte dikontraindikasikan.

Pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana (CC 30-50 ml / min), GIZAAR Forte harus digunakan dengan berhati-hati dan tidak diresepkan sebagai terapi awal (kerana dos losartan yang tinggi). Pada beberapa pasien yang cenderung, kerana penghambatan RAAS, perubahan fungsi ginjal diperhatikan, hingga perkembangan kegagalan ginjal (setelah penghentian terapi, mereka mungkin kembali normal).

Perhatian mesti diambil ketika merawat pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal yang bersendirian dengan ubat itu, kerana beberapa ubat yang mempengaruhi RAAS dapat meningkatkan kepekatan kreatinin dan urea serum dalam darah. Dilaporkan mengenai perkembangan kesan sampingan pada latar belakang terapi losartan pada pasien tersebut. Perubahan fungsional pada buah pinggang dapat dibalikkan setelah pemberhentian rawatan.

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan GIZAAR Forte pada pesakit setelah pemindahan buah pinggang, oleh itu, langkah berjaga-jaga diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam disfungsi hati yang teruk (> 9 mata pada skala Child-Pugh), tidak ada pengalaman dengan kombinasi losartan + hidroklorotiazid, oleh itu, GIZAAR Forte dikontraindikasikan.

Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati dan penyakit hati dan penyakit hati yang progresif, GIZAAR Forte harus digunakan dengan berhati-hati, kerana terdapat risiko terkena kolestasis intrahepatik, dan perubahan keseimbangan elektrolit air (bahkan kecil) dapat menyebabkan perkembangan koma hepatik. Pada pesakit dengan sirosis hati, menurut kajian farmakokinetik, kepekatan losartan dalam plasma darah meningkat dengan ketara.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, GIZAAR Forte tidak digunakan sebagai terapi awal. Pembetulan lebih lanjut mengenai rejimen dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Hidroklorotiazida

Kesan hidroklorotiazida pada ubat lain yang digunakan bersamaan:

• meningkatkan kesan pelonggaran otot yang tidak mendepolarisasi (contohnya tubocurarine)
• mengurangkan pelepasan renal dari persiapan litium dan meningkatkan risiko terkena kesan toksiknya (bukan kombinasi yang disyorkan);
• mengganggu toleransi glukosa, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos insulin atau agen hipoglikemik oral;
• mengurangkan keparahan tindak balas terhadap pengenalan amin pressor.

Kesan ubat lain pada hidroklorotiazida:

• analgesik narkotik, etanol dan barbiturat meningkatkan risiko hipotensi ortostatik;
• ubat antihipertensi lain meningkatkan kesannya;
• cholestyramine dan colestipol mengganggu penyerapan (masing-masing 85% dan 43%);
• kortikotropin, kortikosteroid dan asid glycyrrhizic meningkatkan penurunan elektrolit, khususnya, meningkatkan risiko hipokalemia;
• ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) mengurangkan kesan diuretik, natriuretik dan antihipertensi.

Hydrochlorothiazide mempengaruhi metabolisme kalsium, oleh itu, ia dapat memutarbelitkan hasil kajian fungsi kelenjar paratiroid.

Losartan

Dalam kajian klinikal, tidak ada interaksi yang signifikan antara losartan dan hydrochlorothiazide, cimetidine, phenobarbital, warfarin, digoxin.

Rifampicin mengurangkan kepekatan plasma metabolit aktif losartan.

Dengan penggunaan gabungan diuretik hemat kalium (misalnya, triamterene, amiloride, spironolactone), garam kalium atau suplemen yang mengandungi kalium, losartan, dengan menyekat angiotensin II, dapat meningkatkan kandungan kalium serum.

Losartan mampu mengurangkan perkumuhan litium. Dengan penggunaannya secara serentak, tahap litium dalam serum darah harus dipantau dengan teliti.

Dalam ujian klinikal, penggunaan dua inhibitor isoenzim P450 3A4, ketoconazole dan eritromisin, telah dikaji. Yang pertama tidak mempengaruhi metabolisme losartan selepas pemberian intravena. Yang kedua tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap losartan selepas pemberian oral.

Fluconazole, perencat isoenzim P450 2C9, mengurangkan kepekatan metabolit aktif losartan, tetapi kepentingan fenomena ini belum dipelajari. Telah terbukti bahawa orang yang tidak memetabolisme losartan di E-3174 mempunyai kecacatan isoenzim P450 2C9 yang sangat jarang berlaku. Maklumat ini menunjukkan bahawa proses metabolik ini dilakukan oleh isoenzim P450 2C9, dan bukan isoenzim P450 ZA4.

NSAID dapat mengurangkan kesan antihipertensi losartan.

Penyekat RAAS berganda kerana penggunaan ARA II, inhibitor ACE atau inhibitor renin (aliskiren) dikaitkan dengan peningkatan risiko hipotensi dan sinkop arteri, hiperkalemia dan disfungsi ginjal, hingga kegagalan buah pinggang akut, berbanding dengan monoterapi. Dengan penggunaan GIZAAR Forte secara serentak dan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi RAAS, tekanan darah, tahap elektrolit darah dan fungsi ginjal harus selalu dipantau. Dalam kombinasi dengan aliskiren, GIZAAR Forte tidak boleh diresepkan kepada pesakit diabetes mellitus; tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan kekurangan ginjal (GFR <60 ml / min).

Hydrochlorothiazide dan losartan

Penggunaan NSAID (termasuk perencat selektif cyclooxygenase-2) dengan perencat ARA II atau ACE pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (contohnya, pada orang tua atau orang yang mengalami dehidrasi, termasuk mengambil diuretik) boleh menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal yang lebih lanjut, hingga sebelum perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Kesan ini biasanya boleh diterbalikkan. Sekiranya perlu, pelantikan kombinasi tersebut kepada pesakit dengan gangguan fungsi buah pinggang harus berhati-hati.

Analog

Analog GIZAAR Forte adalah: Atakand Plus, Blocktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai GIZAAR Forte

Di laman web dan forum khusus, terdapat sedikit ulasan mengenai GIZAAR Forte, tetapi positif. Menurut doktor dan pesakit, ubat ini berkesan dalam rawatan hipertensi arteri dan penyakit yang berkaitan.

Tidak ada laporan mengenai perkembangan reaksi buruk.

Harga untuk GIZAAR Forte di farmasi

Bergantung pada wilayah penjualan dan rangkaian farmasi, harga untuk GIZAAR Forte untuk sebungkus 28 tablet bersalut filem boleh menjadi 855-1300 rubel.

GIZAAR Forte: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Gizaar Forte 100 mg + 12.5 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 666 RUB Beli

Tablet Gizaar Forte p.o. 100mg + 12.5mg 28 pcs. RUB 958 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!