Maxigra
Maxigra: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Maxigra
Kod ATX: G04BE03
Bahan aktif: sildenafil (sildenafil)
Pengeluar: Polfarma S. A., Poland Farmaseutikal (Poland)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26
Harga di farmasi: dari 226 rubel.
Beli
Maxigra adalah ubat yang digunakan dalam rawatan disfungsi ereksi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Maxigra adalah tablet bersalut filem: biru, biconvex bulat (1 lepuh dalam kotak kadbod yang mengandungi 1 atau 4 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: sildenafil - 25, 50 atau 100 mg (dalam bentuk sildenafil sitrat - 35,12; 70,24 atau 140,48 mg);
- komponen tambahan (25/50/100 mg): natrium lauril sulfat - 1/2/4 mg; silikon dioksida koloid - 1/2/4 mg; magnesium stearat - 1.5 / 3/6 mg; mannitol - 35.38 / 70.76 / 141.52 mg; pati jagung - 5/10/20 mg; crospovidone - 3/6/12 mg; povidone - 3/6/12 mg;
- shell: talc - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titanium dioksida - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromellose - 2.36 / 4.13 / 5.9 mg; indigo carmine (E132) - 0.14 / 0.24 / 0.35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Maxigra adalah salah satu ubat yang digunakan untuk merawat disfungsi ereksi.
Sildenafil adalah perencat selektif kuat monofosfat guanosin siklik (cGMP) -fosfodiesterase khas 5 (PDE5). Dengan meningkatkan aliran darah ke zakar semasa rangsangan seksual, ia membantu mengembalikan gangguan fungsi ereksi. Sildenafil tidak mempunyai kesan santai secara langsung pada corpus cavernosum yang terpencil, tetapi dengan menghambat PDE5 secara aktif meningkatkan kesan relaksasi oksida nitrat (NO) Hasil daripada penggunaan ubat di korpus cavernosum, aliran darah meningkat dan tisu otot licin melonggarkan. Berkaitan dengan PDE5, aktiviti sildenafil adalah 10–10.000 kali lebih tinggi daripada aktiviti yang berkaitan dengan isoenzim PDE lain (1–11).
Tindakan farmakologi ubat diperhatikan hanya dengan adanya rangsangan seksual.
Menurut kajian klinikal, waktu rata-rata untuk mencapai ereksi yang cukup untuk hubungan seksual (rintangan - 60%) adalah dalam lingkungan 12–37 minit (rata-rata - 25 minit).
Pada beberapa pesakit, 60 minit setelah mengambil 100 mg Maxigra menggunakan ujian Farnsworth-Munsell 100, sedikit dan sementara pelanggaran kemampuan untuk membezakan warna (biru / hijau) dicatat, setelah 120 minit perubahan ini tidak ada. Sildenafil tidak mempengaruhi persepsi kontras, ketajaman penglihatan, electroretinogram, diameter murid atau tekanan intraokular.
Farmakokinetik
Sildenafil cepat diserap selepas pemberian oral. Purata ketersediaan bio mutlak adalah 41% (dari 25 hingga 63%). Selepas dos tunggal 100 mg Maxigra di dalam semasa perut kosong, Cmax (kepekatan maksimum bahan) adalah 18 ng / ml, masa rata-rata untuk mencapainya adalah 60 minit (dari 30 hingga 120 minit).
Cmax dikurangkan 20-40% ketika mengambil Maxigra dalam kombinasi dengan makanan berlemak, waktu untuk mencapai Cmax adalah 90-180 minit.
Vd (isipadu pengedaran) sildenafil pada keseimbangan kira-kira 105 liter. Pengikatan protein plasma bahan dan metabolit N-desmethyl yang beredar utamanya adalah sekitar 96% (ia tidak bergantung pada kepekatan sildenafil total).
Pada sukarelawan yang sihat, setelah dos tunggal 100 mg Maxigra, setelah 90 minit, kurang dari 0,000 2% dari dos yang diberikan ditentukan dalam air mani.
Metabolisme berlaku terutamanya di hati. Mikrosom isoenzim CYP3A4 (jalan utama) dan CYP2C9 (sub jalur) terlibat dalam proses tersebut. Metabolit beredar utama dibentuk oleh N-desmethylation. Metabolit dari segi selektivitas tindakan pada PDE sebanding dengan sildenafil, aktivitinya berkaitan dengan PDE5 adalah sekitar 50% aktiviti zat tersebut, kepekatan plasma adalah sekitar 40% dari kepekatan sildenafil. Metabolit N-desmethyl mengalami metabolisme lebih lanjut, T 1/2 (separuh hayat) lebih kurang 4 jam.
Jumlah pelepasan sildenafil adalah 41 l / jam, T 1/2 akhir adalah dari 3 hingga 5 jam. Selepas pemberian oral, bahan tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit, terutamanya melalui usus (kira-kira 80% daripada dos), oleh buah pinggang - pada tahap yang lebih rendah (kira-kira 13% daripada dos).
Pelepasan sildenafil pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) dikurangkan, kepekatan plasma bahan aktif bebas kira-kira 40% lebih tinggi daripada pesakit muda (berumur 18-45 tahun).
Perubahan parameter farmakokinetik sildenafil setelah dos oral tunggal 50 mg dalam kekurangan buah pinggang dengan keparahan ringan dan sederhana (dengan pelepasan kreatinin 30-80 ml / min) tidak berlaku. Dengan pelepasan kreatinin ≤ 30 ml / min (kegagalan buah pinggang yang teruk), pelepasan sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan AUC yang signifikan (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) dan Cmax (masing-masing 100 dan 88%) berbanding dengan tiada gangguan fungsi buah pinggang.
Pada pesakit dengan sirosis hati ringan / sederhana (pada skala Child - Pugh - kelas A dan B), pelepasan sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan AUC dan Cmax (masing-masing 84 dan 47%) dibandingkan dengan petunjuk jika tidak ada gangguan fungsi hati. Proses farmakokinetik sildenafil dalam disfungsi hati yang teruk belum dipelajari.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Maxigra diresepkan untuk rawatan disfungsi ereksi organik, psikogenik, campuran, yang dicirikan oleh ketidakupayaan untuk mencapai / mengekalkan ereksi zakar yang mencukupi untuk hubungan seksual yang memuaskan.
Ubat ini hanya berkesan untuk rangsangan seksual.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan penderma nitrat oksida atau nitrat dalam bentuk apa pun;
- umur sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap sebarang komponen ubat.
Relatif (Maxigra ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- penyakit yang cenderung kepada terjadinya priapisme, termasuk anemia sel sabit, multiple myeloma, leukemia, trombositopenia;
- kecacatan anatomi zakar (termasuk dengan penyakit Peyronie, angulasi atau fibrosis kavernosa);
- ulser peptik perut dan duodenum pada peringkat akut;
- penyakit yang disertai dengan pendarahan;
- beberapa gangguan sistem kardiovaskular, termasuk kegagalan jantung, angina tidak stabil, infark miokard, strok, aritmia yang mengancam nyawa, hipertensi arteri atau hipotensi dengan tekanan darah (tekanan arteri) lebih daripada 170/100 atau kurang daripada 90/50 mm dalam 6 bulan terakhir rt. Seni.;
- retinitis keturunan pigmentosa.
Arahan penggunaan Maxigra: kaedah dan dos
Tablet Maxigra diambil secara lisan, lebih baik semasa perut kosong, kerana permulaan tindakan ubat apabila diambil serentak dengan makanan berlemak mungkin ditangguhkan.
Masa yang disyorkan untuk mengambil ubat adalah kira-kira 60 minit sebelum aktiviti seksual yang dirancang.
Purata dos tunggal adalah 50 mg sekali sehari. Bergantung pada keberkesanan / toleransi, dos dapat dikurangkan menjadi 25 mg atau dua kali ganda (maksimum).
Dos awal untuk pelepasan kreatinin <30 ml / min dan / atau gangguan fungsi hati adalah 25 mg. Sekiranya perlu, ia boleh ditingkatkan menjadi 50 atau 100 mg.
Maxigra pada dos berkurang 25 mg diresepkan sekiranya penggunaan gabungan dengan perencat CYP3A4 (kecuali ritonavir, kombinasi dengan ubat ini tidak digalakkan).
Untuk mengurangkan kemungkinan hipotensi ortostatik pada pesakit yang menggunakan alpha-blocker, Maxigra harus diambil setelah penstabilan hemodinamik pada dos awal 25 mg.
Kesan sampingan
Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01%, termasuk mesej individu - sangat jarang berlaku; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pelanggaran yang didaftarkan dalam tempoh pengawasan pasca pemasaran):
- organ deria: sering - perubahan persepsi warna, gangguan penglihatan; kadang-kadang - berdering di telinga, gangguan air mata, penyakit konjungtiva, gangguan mata yang lain; jarang - pekak; dengan frekuensi yang tidak diketahui - oklusi vaskular retina, neuropati iskemia anterior saraf optik etiologi bukan radang, kecacatan bidang visual;
- tisu kulit / subkutan: kadang-kadang - ruam kulit;
- sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening; kadang-kadang - hipestesia, mengantuk; jarang - pengsan, gangguan akut peredaran serebrum; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kejang, serangan iskemia sementara, kejang berulang;
- sistem pernafasan: sering - kesesakan hidung; jarang - mimisan;
- sistem kardiovaskular: kerap - pembilasan muka; kadang-kadang - takikardia, berdebar-debar; jarang - fibrilasi atrium, hipotensi / hipertensi arteri, infark miokard; dengan frekuensi yang tidak diketahui - angina pectoris yang tidak stabil, aritmia ventrikel, kematian jantung secara tiba-tiba;
- sistem pembiakan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - ereksi yang berpanjangan, priapisme;
- sistem pencernaan: sering - gangguan dyspeptik; kadang-kadang - loya, muntah, xerostomia;
- sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti;
- sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - myalgia;
- yang lain: jarang - keletihan, sakit dada.
Overdosis
Semasa menjalankan kajian, didapati bahawa sebagai hasil dosis tunggal Maxigra dalam dos 800 mg, reaksi buruk dapat dibandingkan dengan yang diambil ketika mengambil dos ubat yang lebih rendah, tetapi keparahan dan kekerapannya meningkat.
Penggunaan Maxigra pada dos 200 mg tidak menyebabkan peningkatan kecekapan, sementara frekuensi fenomena yang tidak diingini menampakkan dirinya dalam bentuk sakit kepala, kemerahan, pening, dispepsia, kesesakan hidung, dan gangguan penglihatan.
Sekiranya berlaku overdosis, terapi simptomatik ditetapkan. Sildenafil tidak diekskresikan semasa hemodialisis.
arahan khas
Untuk mendiagnosis disfungsi ereksi dan menentukan kemungkinan penyebabnya, sebelum pelantikan Maxigra, sejarah perubatan harus dikumpulkan dan pemeriksaan fizikal pesakit harus dilakukan.
Oleh kerana aktiviti seksual adalah risiko tertentu untuk penyakit jantung, adalah perlu untuk memeriksa keadaan sistem kardiovaskular pesakit sebelum memulakan terapi.
Hasil daripada tindakan sildenafil, yang mempunyai sifat vasodilator, penurunan tekanan darah sementara diperhatikan semasa penggunaannya. Untuk penyakit bersamaan tertentu, terutama dalam kombinasi dengan aktiviti seksual, sebelum menggunakan Maxigra, adalah perlu untuk menilai risiko kesan yang tidak diingini dari tindakan vasodilatory. Peningkatan kerentanan diperhatikan dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (contohnya, dengan stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik), serta pada pesakit dengan sindrom atrofi sistemik yang jarang berlaku, yang ditunjukkan oleh pelanggaran berat peraturan tekanan darah oleh sistem saraf autonomi.
Dalam kes yang jarang berlaku, dengan penggunaan gabungan sildenafil dan perencat PDE5 lain, perkembangan gangguan penglihatan dan neuropati iskemia anterior saraf optik etiologi bukan radang diperhatikan. Sekiranya terdapat masalah penglihatan secara tiba-tiba, anda perlu berhenti mengambil Maxigra dan dapatkan nasihat pakar.
Perhatian diperlukan dalam penggunaan gabungan Maxigra dengan alpha-blocker, kerana pada beberapa pesakit sensitif dalam kes ini, hipotensi yang dinyatakan secara klinikal dapat berkembang. Kemunculan kesan ini kemungkinan besar berlaku dalam masa empat jam selepas mengambil ubat. Untuk mengurangkan kemungkinan gangguan ini, Maxigra dalam kumpulan pesakit ini harus diresepkan selepas penstabilan hemodinamik. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan menetapkan ubat pada dos awal 25 mg.
Meresepkan Maxigra kepada pesakit yang tidak semestinya aktiviti seksual tidak diingini.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana kemungkinan terdapat beberapa reaksi buruk, terutama pening dan gangguan penglihatan, pesakit harus berhati-hati ketika memandu kenderaan.
Penggunaan pediatrik
Pesakit di bawah umur 18 tahun tidak diberi tablet Maxigra.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Apabila pelepasan kreatinin <30 ml / min, dos awal Maxigra tidak boleh melebihi 25 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya gangguan fungsi hati, terapi disarankan untuk dimulakan pada dos 25 mg.
Interaksi dadah
Metabolisme sildenafil berlaku terutamanya di hati di bawah pengaruh isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9 (jalan utama dan kecil), oleh itu perencat isoenzim ini dapat mengurangkan pembersihannya.
Dengan penggunaan serentak dengan perencat CYP3A4 (eritromisin, ketokonazol, cimetidine), penurunan pelepasan sildenafil diperhatikan.
Inhibitor CYP2C9 (warfarin, tolbutamide, phenytoin), inhibitor CYP2D (antidepresan trisiklik, perencat pengambilan serotonin selektif), beta-blocker, inhibitor enzim penukar angiotensin, thiazides dan thiazide diuretica diuretik dan asid diuretik seperti diuretik barbiturat, rifampisin) tidak mempengaruhi proses farmakokinetik sildenafil.
Kesan Maxigra pada ubat lain:
- nitrat: peningkatan kesan hipotensi; penggunaan gabungan dengan penderma oksida nitrat atau sebarang bentuk nitrat dikontraindikasikan;
- alpha-blockers: perkembangan hipotensi simptomatik pada pesakit sensitif terpilih.
Analog
Analogi Maxigra adalah Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF dan lain-lain.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat (bergantung pada dos): 25 mg - 3 tahun; 50 dan 100 mg - 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Maxigre
Menurut ulasan, Maxigra adalah ubat yang selamat dan berkesan yang digunakan untuk merawat disfungsi ereksi. Dalam beberapa kes, mereka menunjukkan kosnya yang tinggi jika dibandingkan dengan analog, dan juga kesan terapi yang tidak mencukupi. Perkembangan tindak balas buruk jarang dilaporkan.
Harga untuk Maxigra di farmasi
Harga anggaran untuk Maxigra adalah:
- 50 mg (dalam bungkusan 1 atau 4 buah.): 297-317 atau 592-601 rubel;
- 100 mg (dalam bungkusan 1 atau 4 pcs.): 336-359 atau 763-774 rubel.
Maxigra: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Maxigra 50 mg 1 pc. 226 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Maxigra 100 mg 1 pc. 377 r Beli |
|
Pil Maxigra p.o. 50mg 1 pc. RUB 380 Beli |
|
Pil Maxigra p.o. 100mg 1 pc. 381 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Maxigra 50 mg 4 pcs. 579 r Beli |
|
Pil Maxigra p.o. 50mg 4 Pcs. RUB 619 Beli |
|
Pil Maxigra p.o. 100mg 4 biji. 768 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Maxigra 100 mg 4 pcs 768 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
