Avandia
Avandia: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Avandia
Kod ATX: A10BG
Bahan aktif: rosiglitazone (Rosiglitazone)
Pengilang: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Perancis); Pengeluaran Glaxo Wellcome (Perancis)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-29-04
Avandia adalah ubat hipoglikemik oral.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut: pentagonal, tablet bersalut filem dengan dos 2 mg - merah jambu, 4 mg - oren, 8 mg - merah-coklat; di satu sisi terdapat tulisan - "2", "4" atau "8" (sesuai dengan dosnya), di sisi lain - "SB" (tablet 2 mg, 14 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 4 atau 8 pek; tablet 4 mg dan 8 mg, 14 keping. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4 atau 8. bungkusan. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Avandia).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: rosiglitazone maleate - 2, 4 atau 8 mg;
- komponen tambahan: natrium pati glikolat, laktosa monohidrat, hidroksipropil metilselulosa, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
- shell filem: laktosa, hidroksipropil metilselulosa 6cRb, polietilena glikol, titanium dioksida, triacetin, besi oksida merah; tambahan dalam komposisi tablet dengan dos 4 mg - besi oksida kuning, talc dimurnikan
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Avandia menurunkan kadar glukosa darah. Bahan aktif ubat, rosiglitazone, adalah antagonis selektif reseptor nuklear PPARγ (Peroksisom proliferator-diaktifkan reseptor gamma). Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh sifat rosiglitazone maleate, untuk meningkatkan kepekaan reseptor terhadap insulin dalam tisu adiposa, otot hati dan rangka, untuk meningkatkan proses metabolik, untuk menurunkan tahap glukosa, insulin dan asid lemak bebas dalam darah. Semasa mengambil Avandia, fungsi sel beta dipelihara, ini disahkan oleh peningkatan massa pulau Langerhans di pankreas dan kandungan insulin.
Rosiglitazone mencegah perkembangan hiperglikemia teruk, tidak menyebabkan hipoglikemia, tidak memperkuat rembesan insulin oleh pankreas.
Ini memberikan penurunan yang ketara dalam perkembangan disfungsi ginjal dan hipertensi arteri sistolik. Kesan hipoglikemik rosiglitazone disertai dengan penurunan secara signifikan tahap kolesterol serum dan pendahulunya, yang mungkin merupakan faktor risiko penyakit kardiovaskular.
Ciri utama aktiviti Avandia adalah penurunan ketara dalam kadar asid lemak bebas.
Memiliki pelbagai mekanisme tindakan pelengkap, Avandia, sebagai bagian dari terapi kombinasi, memberikan peningkatan sinergis dalam kawalan glisemik pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (tidak bergantung pada insulin).
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, kepekatan maksimum (C max) rosiglitazone dalam plasma darah dicapai dalam kira-kira 1 jam. Ketersediaan bio mutlak setelah mengambil dos 4 mg atau 8 mg adalah 99%. Peningkatan keasidan gastrik tidak mengganggu penyerapan rosiglitazone. Dengan pengambilan makanan secara serentak, C max menurun sekitar 20-28%, dan jangka masa pencapaiannya diperpanjang menjadi 1.75 jam. Tetapi perubahan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, oleh itu, tidak diperlukan penyelarasan penggunaan Avandia dengan pengambilan makanan. Dalam julat dos terapeutik, kepekatan plasma rosiglitazone berkadar langsung dengan dos yang diambil.
Pengikatan protein plasma kira-kira 99.8%. Isi padu ialah 14 liter. Pengumpulan bahan aktif semasa menggunakan ubat 1-2 kali sehari tidak diperhatikan.
Rosiglitazone dimetabolisme oleh N-demetilasi dan hidroksilasi, diikuti dengan pengikatan dengan sulfat dan asid glukuronik, dengan pembentukan metabolit yang tidak mempunyai aktiviti yang signifikan secara klinikal. Biotransformasi terutama berlaku dengan penyertaan enzim CYP2C8 dan, pada tahap yang lebih rendah, CYP2C9. Rosiglitazone in vitro secara sederhana menghalang CYP2C8, kepekatan perencatan separuh maksimum (IC50) adalah 18 μM dan lemah - CYP2C9, IC50 adalah 50 μM. Hasil kajian in vivo dengan warfarin menunjukkan bahawa rosiglitazone tidak berinteraksi dengan substrat CYP2C9. Secara in vitro, tidak ada penghambatan enzim CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 dan CYP2E1 yang ketara, oleh itu, kebarangkalian interaksi rosiglitazone dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isozim sitokrom P450 ini sangat rendah.
Jumlah pelepasan rosiglitazone plasma kira-kira 3 L / jam. Separuh hayat (T 1/2) adalah 3 hingga 4 jam.
Bahan ini diekskresikan dalam bentuk metabolit, terutamanya (sekitar 75% daripada dos yang diambil) melalui buah pinggang, melalui usus - 25% dari dos. Rosiglitazone tidak diekskresikan tidak berubah. T 1/2 akhir metabolit mencapai 130 jam, yang menunjukkan perkumuhan yang sangat perlahan. Oleh itu, pengumpulannya mungkin dilakukan dengan dos ubat berulang dalam serum darah (pengumpulan turunan utama - parahydroxysulfate, mungkin peningkatan kepekatan sebanyak 5 kali).
Hasil analisis farmakokinetik menunjukkan tidak adanya perbezaan dalam farmakokinetik rosiglitazone antara lelaki dan wanita, pesakit dewasa dan pesakit tua.
Dengan penyakit hati yang sederhana dan teruk, AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik masa konsentrasi) meningkat sebanyak 2-3 kali, dan pengikatan bahan aktif dengan protein plasma dan penurunannya.
Dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk kegagalan ginjal tahap akhir dan pesakit yang menjalani hemodialisis, tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik rosiglitazone.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Avandia ditunjukkan pada diabetes mellitus jenis 2 yang tidak bergantung pada insulin sebagai monoterapi (sekiranya diet tidak berkesan dan latihan yang mencukupi) atau dalam kombinasi dengan metformin dan turunan sulfonylurea untuk meningkatkan kawalan glikemik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- diabetes mellitus jenis 1;
- disfungsi hati yang sederhana dan teruk (kelas B dan C mengikut klasifikasi Child-Pugh di atas 6 mata);
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Avandia harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan jantung yang teruk, kegagalan buah pinggang yang teruk.
Avandia, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Avandia diambil secara lisan, tanpa mengira makanannya.
Doktor memilih dos dan rejimen rawatan secara individu.
Dos yang disyorkan: dos harian awal - 4 mg dalam 1-2 dos. Setelah 42-56 hari penggunaan biasa, jika perlu, dos awal ubat dapat ditingkatkan menjadi 8 mg.
Dos harian rosiglitazone awal bersamaan dengan insulin ialah 4 mg. Sekiranya pesakit memerlukan kawalan glisemik yang lebih kuat, dos harian dapat ditingkatkan dengan hati-hati menjadi 8 mg, tetapi hanya setelah pemeriksaan yang tepat untuk menilai risiko kesan sampingan akibat pengekalan cecair.
Dengan kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana, disfungsi hati ringan (kelas A mengikut klasifikasi Child-Pugh, 6 mata atau kurang) dan pada pesakit tua, tidak perlu menyesuaikan dos Avandia.
Pemantauan yang teliti diperlukan ketika merawat pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk.
Kesan sampingan
Semasa mengambil Avandia, kesan sampingan negatif berikut mungkin timbul:
- kerap (lebih daripada 5%): sakit kepala, trauma, jangkitan saluran pernafasan atas;
- jarang berlaku: anemia, hiperkolesterolemia, kegagalan jantung, kegagalan jantung kronik, edema periferal, peningkatan bergantung pada dos dalam berat badan, edema paru, gejala kegagalan hati (peningkatan kepekatan enzim hati); apabila digabungkan dengan insulin atau ubat hipoglikemik oral - hipoglikemia;
- sangat jarang berlaku: komplikasi akibat iskemia miokard (lebih kerap berlatarbelakangkan terapi kombinasi).
Kesan sampingan yang memerlukan penghentian Avandia berlaku pada kira-kira 7.5% pesakit.
Overdosis
Gejala overdosis selepas dos tunggal rosiglitazone 20 mg belum ditetapkan.
Sekiranya perlu, disyorkan pelantikan terapi simtomatik. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Sekiranya terdapat ketidakteraturan haid semasa tempoh pramenopause, perlu membandingkan kesan klinikal yang diharapkan dan kemungkinan risiko dari rawatan. Perlu diingat bahawa sehubungan dengan peningkatan kepekaan insulin pada wanita tahan insulin pada kitaran anovulasi pada masa pramenopause (termasuk sindrom ovarium polikistik), ovulasi dapat disambung semula dan pembuahan mungkin terjadi.
Kerana peningkatan tahap LDL (lipoprotein berketumpatan rendah) dan HDL (lipoprotein berketumpatan tinggi), kandungan kolesterol total meningkat, tetapi nisbahnya terhadap HDL tidak berubah.
Dengan gabungan penggunaan rosiglitazone dalam dos harian 8 mg dan insulin, kejadian edema meningkat.
Dianjurkan untuk memantau keadaan pesakit yang berisiko mengalami kegagalan jantung dengan berhati-hati. Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk, penggunaan rosiglitazone ditunjukkan hanya apabila kesan klinikal yang diharapkan melebihi risiko yang berpotensi.
Rosiglitazone tidak mempunyai kesan penenang atau mengantuk.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Penggunaan Avandia tidak mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Avandia semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.
Bagi wanita hamil dengan diabetes mellitus jenis 2, insulin disyorkan untuk mengawal hipoglikemia.
Sekiranya perlu, pelantikan Avandia, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan tablet Avandia untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi kerana kurangnya maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Avandia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk.
Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak disyorkan untuk menetapkan Avandia kepada pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana dan teruk (kelas B dan C mengikut klasifikasi Child-Pugh, melebihi 6 mata)
Sekiranya disfungsi hati ringan (kelas A mengikut klasifikasi Child-Pugh, 6 mata atau kurang), penyesuaian dos tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Avandia secara serentak:
- metformin, glibenclamide, acarbose dan agen hipoglikemik oral lain: farmakokinetik dan farmakodinamik mereka tidak terganggu. Derivatif Sulfonylurea dan metformin bersinergi dengan rosiglitazone untuk kawalan glisemik pada pesakit diabetes mellitus jenis 2, yang meningkatkan kemungkinan hipoglikemia. Gabungan dengan metformin meningkatkan risiko anemia ringan hingga sederhana, yang tidak memerlukan penghentian terapi;
- digoxin: parameter farmakokinetik digoxin tetap stabil;
- warfarin: aktiviti antikoagulan warfarin tidak berubah;
- nifedipine, kontraseptif oral (ethinylestradiol dan norethindrone): kesan terapeutik ubat-ubatan ini tidak berubah;
- Etanol: Minum alkohol secara sederhana tidak mempengaruhi kawalan glisemik rosiglitazone.
Analog
Analog Avandia adalah Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Avandia
Ulasan terpencil mengenai pesakit Avandia adalah negatif.
Pakar dalam proses menganalisis data dari percubaan klinikal secara rawak mengenai penggunaan rosiglitazone (Avandia) membuat kesimpulan bahawa terapi dikaitkan dengan peningkatan risiko infark miokard dan kematian akibat kegagalan jantung. Mereka cenderung percaya bahawa sebab kesan ubat ini adalah pengekalan cecair di dalam badan, yang meningkatkan beban di atrium kiri dan meningkatkan tekanan vena paru.
Harga untuk Avandia di farmasi
Sehingga kini, ubat perdagangan di Rusia tidak didaftarkan, oleh itu, kerana kekurangan rangkaian farmasi, harga Avandia tidak diketahui.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
