Limipranil

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Limipranil: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lymipranil

Kod ATX: N05AL05

Bahan aktif: amisulpride (Amisulpride)

Pengilang: Rivopharm S. A. (Switzerland)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-29-11

Limipranil adalah ubat neuroleptik, antipsikotik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

tablet: bulat, hampir putih atau putih, di satu sisi terdapat garis pemisah dan prasasti: dos 50 mg - "C", di sisi lain "AK"; dos 100 mg - "C" dan "AL"; dos 200 mg - "C" dan "AM" (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 5 lepuh; untuk hospital - dalam kotak kadbod 20, 50 atau 100 lepuh);
tablet bersalut filem: hampir putih atau putih, biconvex, bujur, dengan garis pemisah (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3, 6 atau 10 lepuh; untuk hospital - dalam kotak kadbod 20, 40, 50 atau 100 lepuh).

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Limipranil.

Komposisi 1 tablet:

bahan aktif: amisulpride - 50, 100 atau 200 mg;
komponen tambahan: laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid, metilselulosa 400 cP, pati jagung, magnesium stearat.

Komposisi 1 tablet bersalut filem:

bahan aktif: amisulpride - 400 mg;
komponen tambahan: laktosa monohidrat, natrium karboksimetil kanji, metil selulosa 400 cP, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
shell filem: kopolimer metil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat dan butil metakrilat (Eudragit E100), makrogol 6000, magnesium stearat, titanium dioksida (E171), talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Limipranil adalah ubat neuroleptik dengan bahan aktif amisulpride. Mekanisme tindakan amisulpride adalah kerana hartanya untuk terpilih mutlak mengikat kepada D ₂ atau D ₃ sub-jenis reseptor dopaminergic dan kekurangan lengkap pertalian untuk subjenis selebihnya (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulpride dibezakan dari neuroleptics klasik dan atipikal dengan ketiadaan pertalian untuk H ₁ reseptor -histamine, alpha-adrenergic, reseptor cholinergic dan serotonin. Lebih-lebih lagi, ia tidak berkaitan dengan laman web sigma.

Apabila digunakan dalam dos yang tinggi, Limipranil menyekat reseptor Postsynaptic D _{2 yang} terletak di struktur limbik tanpa mempengaruhi reseptor yang serupa di striatum. Tidak menyebabkan katalepsia dan tidak membawa kepada pembangunan sensitiviti peningkatan D ₂ reseptor -dopamine selepas rawatan berulang. Amisulpride dalam dos yang rendah mempengaruhi terutamanya proses menyekat reseptor presinaptik D ₂ atau D ₃, menyebabkan pelepasan dopamin, yang bertanggungjawab untuk kesan penghambatannya.

Amisulpride mempunyai profil farmakologi atipikal, yang dapat menjelaskan kesan antipsikotik amisulpride pada dos tinggi, yang berlaku sebagai akibat penyumbatan reseptor dopamin postynaptic, dan keberkesanannya terhadap gejala negatif pada dos rendah kerana penyekat reseptor dopamin presinaptik.

Adalah dipercayai bahawa disebabkan oleh aktiviti limbik yang dominan semasa mengambil amisulpride, kesan sampingan extrapyramidal jarang berlaku.

Dalam rawatan serangan akut skizofrenia, Limipranil bertindak pada gejala negatif sekunder dan gangguan afektif (termasuk mood tertekan, keterbelakangan).

Farmakokinetik

Penyerapan amisulpride berlaku dalam dua peringkat. Pada tahap pertama, kepekatan maksimum plasma (C _max) dicapai dengan cepat dan dalam 1 jam setelah mengambil Limipranil pada dosis 50 mg adalah 36-42 ng / ml. Kemudian, antara 3 dan 4 jam, C _max puncak kedua dicatat, di mana nilainya adalah 50-58 ng / ml.

Bioavailabiliti mutlak ubat adalah 48%.

Dengan latar belakang pengambilan makanan serentak yang kaya dengan karbohidrat yang mengandung 68% cairan, terdapat penurunan kepekatan total ubat dalam plasma darah, waktu untuk mencapai dan ukuran C _max amisulpride. Mengambil tablet setelah mengambil makanan berlemak tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat.

Isipadu taburan (V _d) ialah 5.8 l / kg.

Pengikatan protein plasma adalah 16%, oleh itu, interaksi amisulpride dengan ubat lain tidak mungkin.

Kira-kira 4% amisulpride dimetabolismekan untuk membentuk dua metabolit yang tidak aktif.

T _1/2 (separuh hayat) lebih kurang 12 jam.

Ia diekskresikan tidak berubah melalui ginjal, pelepasan ginjal amisulpride adalah kira-kira 330 ml / min (20 l / jam).

Setelah mengambil dos berulang, farmakokinetik ubat tidak berubah, amisulpride tidak terkumpul di dalam badan.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Limipranil ditunjukkan untuk rawatan pesakit dengan skizofrenia akut dan kronik, yang disertai oleh gangguan produktif yang teruk (kecelaruan, gangguan pemikiran, halusinasi, dan lain-lain) dan / atau gangguan negatif (kekurangan emosi, kelembutan afektif, penarikan diri dari komunikasi, dll.), Termasuk bilangan sekiranya terdapat gejala negatif.

Kontraindikasi

Mutlak:

prolaktinoma pituitari, barah payudara dan neoplasma bergantung kepada prolaktin lain;
pheochromocytoma;
terapi bersamaan dengan ubat-ubatan berikut (kerana peningkatan risiko fibrilasi atrium): antiarrhythmics kelas IA (procainamide, quinidine, disopyramide) dan kelas III (sotalol, amiodarone), halofantrine, pentamidine, bepridil, cisapride, sparfloxacin, sultopride, thioridazine pentadbiran intravena eritromisin dan vincamin;
pentadbiran levodopa secara serentak;
usia melahirkan anak pada wanita - sekiranya tidak ada jaminan penggunaan alat kontraseptif yang mencukupi;
tempoh kehamilan;
penyusuan;
umur sehingga 15 tahun;
hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, tablet Limipranil harus diresepkan untuk kegagalan buah pinggang, epilepsi, parkinsonisme, pada usia tua.

Limipranil, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet diambil secara lisan.

Semasa menetapkan Limipranil dalam dos harian melebihi 400 mg, ia harus dibahagikan kepada 2 dos.

Jangan gunakan ubat dalam dos harian melebihi 1200 mg.

Dos harian Limipranil yang disyorkan:

episod psikotik akut: 400-800 mg, dalam beberapa kes - 1200 mg. Peningkatan dos harian mesti dibuat dengan mengambil kira toleransi individu;
simptom skizofrenia negatif dan produktif bercampur: dos dipilih secara individu, dos awal harus memberi kawalan optimum terhadap gejala produktif, dos penyelenggaraan ditetapkan pada tahap efektif minimum;
skizofrenia dengan dominasi gejala negatif: 50-300 mg, dos dipilih secara individu.

Pemilihan dos pesakit lanjut usia Limipranil harus dilakukan dengan sangat berhati-hati, memantau keadaan pesakit untuk perkembangan penenang berlebihan atau hipotensi arteri.

Dengan kegagalan buah pinggang, penyesuaian dos diperlukan, ia dikurangkan bergantung pada pelepasan kreatinin pesakit (CC). Dengan CC 30-60 ml / min dos harian ditetapkan dalam jumlah dose dari dos biasa, dengan CC 10-30 ml / min - dalam jumlah dosis biasa.

Tidak diperlukan penyesuaian dos Limipranil sekiranya berlaku gangguan fungsi hati.

Kesan sampingan

dari sistem saraf pusat: sering - kegelisahan, pergolakan, insomnia; jarang - mengantuk; kemungkinan - dystonia akut (termasuk torticollis spastik, trismus, krisis oculogyric); sangat jarang (dalam rawatan skizofrenia dengan mendominasi gejala negatif dalam dos harian 50 hingga 300 mg) - peningkatan tekanan darah (BP), akathisia, gegaran, hipersalivasi, hipokinesia; terhadap latar belakang terapi jangka panjang - diskinesia tardive (penampilan pergerakan sukarela berirama, terutamanya lidah dan / atau wajah; penggunaan ubat antiparkinsonia tidak berkesan dan boleh memperburuk keadaan); kes terpencil - sawan, sindrom malignan neuroleptik;
pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - pemanjangan selang QT, bradikardia, hipotensi arteri; sangat jarang - fibrilasi atrium;
dari sistem pencernaan: jarang - mulut kering, loya, muntah, sembelit; jarang - peningkatan aktiviti enzim hati (terutamanya transaminase);
dari sistem endokrin: dengan latar belakang peningkatan tahap prolaktin dalam plasma darah - sakit dada, galaktorea, amenorea, ginekomastia, mati pucuk, kenaikan berat badan;
yang lain: jarang - reaksi alahan.

Overdosis

Gejala: peningkatan kesan farmakologi amisulpride (mengantuk, penenang), perkembangan hipotensi arteri, gejala extrapyramidal, dalam kes yang teruk - koma.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Oleh kerana peningkatan risiko memperpanjang selang QT, perlu memantau fungsi jantung dengan hati-hati, juga disarankan untuk memantau fungsi penting tubuh yang lain. Sekiranya terdapat gejala ekstrapiramidal yang teruk, antikolinergik ditunjukkan.

Tidak ada penawar khusus. Hemodialisis tidak berkesan.

Semasa mendiagnosis overdosis akut, seseorang harus mempertimbangkan kemungkinan interaksi ubat yang diambil secara serentak.

arahan khas

Terhadap latar belakang penggunaan Limipranil, terdapat risiko mengembangkan sindrom malignan neuroleptik. Ciri khasnya termasuk: hipertermia, kekakuan otot, disfungsi sistem saraf periferal, peningkatan tahap fosfokinase kreatin. Dalam kes hipertermia, terutama ketika mengambil amisulpride dosis tinggi, rawatan ubat harus dihentikan.

Komplikasi keadaan pesakit dalam bentuk dystonia akut boleh dibalikkan. Dalam kes ini, perlantikan ubat antikarkinonian antikolinergik adalah disyorkan.

Pemantauan berkala terhadap keadaan fungsi ginjal diperlukan; jika gangguan fungsi ginjal dikesan, dos Limipranil harus dikurangkan. Perhatian khusus dalam pemilihan dos diperlukan dalam rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 10 ml / min), kerana tidak ada cadangan untuk rawatan kategori pesakit ini.

Semasa merawat pesakit dengan riwayat epilepsi, harus diingat bahawa Limipranil dicirikan oleh penurunan ambang kejang, dan memastikan mereka sentiasa dipantau sepanjang masa terapi.

Dalam penyakit Parkinson, gabungan agonis dopamin dan amisulpride dapat memperburuk keadaan pesakit, oleh itu, penggunaan Limipranil hanya mungkin untuk alasan kesihatan.

Oleh kerana risiko aritmia ventrikel yang teruk, disarankan untuk mempertimbangkan sifat Limipranil sehingga menyebabkan pemanjangan selang QT bergantung kepada dos. Kemungkinan kesan ini meningkat sekiranya pesakit mengalami bradikardia, hipokalemia, kongenital atau pemanjangan selang QT.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Limipranil mempunyai kesan negatif terhadap kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Limipranil dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Pelantikan Limipranil dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit di bawah umur 15 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan berhati-hati, tablet Limipranil harus diresepkan kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Dengan kegagalan buah pinggang, penyesuaian dos diperlukan. Dengan CC 30-60 ml / min, dos harian mestilah ½ dari dos biasa, dengan CC 10-30 ml / min - ⅓.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak perlu penyesuaian dos untuk disfungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua diberi Limipranil dengan sangat berhati-hati.

Semasa memilih dos, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti untuk perkembangan ubat penenang atau hipotensi arteri yang berlebihan.

Interaksi dadah

quinidine, disopyramide, procainamide (kelas IA antiarrhythmics), amiodarone, sotalol (class III antiarrhythmics), sultopride, thioridazine, bepridil, cisapride, halofantrine, sparfloxacin, pentamidine, iv administrasi eritromisin dan vincamine: menyebabkan peningkatan ketara dalam peningkatan ventrikel aritmia jenis "pirouette", oleh itu, pelantikan mereka dalam kombinasi dengan amisulpride adalah kontraindikasi;
levodopa: antipsikotik dalam kombinasi dengan levodopa mempunyai saling tindakan antagonis;
etanol: terdapat peningkatan kesan penghambatan alkohol pada sistem saraf pusat (CNS);
beta-blocker, penyekat saluran kalsium (termasuk diltiazem dan verapamil), guanfacine, clonidine, digitalis ubat: ubat-ubatan yang menyebabkan bradikardia dapat meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel dari jenis "pirouette", jadi pelantikan mereka harus dilakukan dengan hati-hati;
diuretik perkumuhan kalium, amphotericin B, julap, glukokortikoid, tetracosactides: boleh menyebabkan hipokalemia, oleh itu, disarankan untuk berhati-hati ketika meminumnya serentak dengan Limipranil;
pimozide, haloperidol (antipsikotik), imipramine (antidepresan lain jenis ini), persediaan litium: penggunaan ubat-ubatan ini tidak diingini atau memerlukan penjagaan khas;
ubat-ubatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat (termasuk antipsikotik, analgesik narkotik), antihistamin dengan kesan sedatif, barbiturat, benzodiazepin dan lain-lain kecemasan: apabila digabungkan dengan Limipranil, mereka menyebabkan peningkatan ketara dalam kesan penghambatannya;
ubat antihipertensi: peningkatan kesan antihipertensi ubat antihipertensi harus dipertimbangkan.

Analog

Analog Limipranil adalah: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Limipranil

Ulasan Limipranil jarang berlaku. Selalunya, pesakit membincangkan tahap keberkesanan bahan aktif ubat antipsikotik. Ulasan mengenai amisulpride kebanyakannya positif.

Harga untuk Limipranil di farmasi

Harga untuk Limipranil setiap pek yang mengandungi 30 biji. Mungkin:

tablet 200 mg - 1509-1934 rubel;
tablet bersalut filem, 400 mg - 2782–3235 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!