Tsipramil - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tsipramil

Tsipramil: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Cipramil

Kod ATX: N06AB04

Bahan aktif: citalopram (citalopram)

Pengilang: H. Lundbeck, A / S (Denmark)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-21-08

Harga di farmasi: dari 2034 rubel.

Beli

Tsipramil adalah ubat psikotropik dengan tindakan antidepresan; perencat pengambilan serotonin selektif.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Tsipramil - tablet bersalut filem: putih, bujur, dengan garis, di kedua-dua sisi yang tanda itu digunakan secara simetri: untuk dos 20 mg - C | N, dengan dos 40 mg - C | R (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod: 20 mg - 1, 2 atau 4 lepuh, 40 mg - 2 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: citalopram hydrobromide - 24.98 atau 49.96 mg (bersamaan dengan kandungan citalopram - 20 atau 40 mg);
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, pati jagung, copovidone, selulosa mikrokristalin, gliserin 85%, magnesium stearat, natrium croscarmellose;
• shell filem: macrogol 400, hypromellose 5, titanium dioxide (E 171).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Cipramil - citalopram - adalah SSRI (perencat pengambilan serotonin superselektif), yang tidak mempunyai atau sedikit kesan terhadap pengambilan dopamin, norepinefrin dan asam gamma-aminobutyric.

Citalopram tidak mempunyai atau keupayaan yang sangat lemah untuk mengikat kepada beberapa penerima, termasuk reseptor cholinergic muscarinic, H ₁ -histamine, 5-HT _1A - dan 5-HT ₂ -serotonin, D ₁ - dan D ₂ -dopamine, α ₁ -, α Reseptor ₂ dan β-adrenergik, opioid dan benzodiazepine.

Penindasan tahap tidur cepat (REM) dianggap sebagai peramal tindakan antidepresan. Citalopram, seperti SSRI lain, antidepresan trisiklik dan perencat monoamine oksidase, meningkatkan tidur NREM yang mendalam dan menekan tidur REM.

Dalam kajian yang dilakukan dengan satu dos pada sukarelawan yang sihat, citalopram tidak mengurangkan air liur. Tidak ada bukti kesan yang signifikan terhadap petunjuk kardiovaskular. Citalopram, seperti SSRI lain, dapat meningkatkan kandungan prolaktin plasma, sementara tidak mempengaruhi kandungan hormon pertumbuhan serum.

Semasa menjalankan kajian ECG double-blind, plasebo yang dikendalikan pada sukarelawan yang sihat, perubahan QTc (pembetulan mengikut formula Fridericia) berbanding dengan nilai asas adalah 7.5 dan 16.7 (90% selang keyakinan 5.9-9.1 dan 15-18, 4) ms untuk dos harian masing-masing 20 dan 60 mg.

Farmakokinetik

Penyerapan citalopram hampir lengkap, tidak bergantung pada pengambilan makanan. Nilai purata T _max (masa untuk mencapai kepekatan maksimum dalam plasma darah) adalah kira-kira 3 jam. Ketersediaan bio selepas pemberian oral adalah sekitar 80%.

Isipadu pengedaran jelas berada dalam lingkungan antara 12 hingga 17 l / kg. Pengikatan zat dan metabolit utamanya dengan protein plasma adalah hingga 80%.

Citalopram dimetabolismekan untuk membentuk metabolit aktif - didemethylcitalopram, demethylcitalopram, citalopram-N-oxide. Derivatif tidak aktif asid propionik deaminasi juga terbentuk. Semua metabolit aktif juga mempunyai sifat SSRI, walaupun sifatnya lebih lemah daripada sifat induk.

Komponen utama dalam plasma darah adalah citalopram yang tidak berubah. Kepekatan didemethylcitalopram dan demethylcitalopram rata-rata 5-10 dan 30-50% daripada kepekatan citalopram. Biotransformasi citalopram ke demethylcitalopram dimediasi oleh isoenzim CYP2C19, CYP3A4 dan CYP2D6 (masing-masing sekitar 38, 31 dan 31%).

T _1/2 (separuh hayat) - lebih kurang 36 jam. Cl _s (pelepasan plasma sistemik) citalopram berada dalam lingkungan 0,3 hingga 0,4 l / min, Cl _oral (pelepasan _oral) kira-kira 0,4 l / min.

Citalopram diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang dan hati (masing-masing 15 dan 85%). Dari 12 hingga 23% daripada dos harian dikeluarkan sebagai bahan yang tidak berubah dalam air kencing. Pelepasan sisa (hepatik) adalah sekitar 0.3 l / min, nilai pelepasan ginjal berada dalam lingkungan dari 0,05 hingga 0,08 l / min.

Citalopram mempunyai kinetik linear. Kepekatan plasma keseimbangan dicapai dalam 7-14 hari. Kepekatan keseimbangan purata ketika menggunakan Tsipramil dalam dos harian 40 mg adalah 300 nmol / l (dari 165 hingga 405 nmol / l).

Pada pesakit tua, T _1/2 diperpanjang (1,5-3,75 hari) dan nilai pelepasan menurun (0,08-0,3 l / min), yang terkait dengan penurunan kadar metabolisme. Kepekatan keseimbangan pada kumpulan pesakit ini adalah sekitar 2 kali lebih tinggi daripada pada pesakit muda.

Terhadap latar belakang fungsi hati yang terganggu, citalopram diekskresikan dengan lebih perlahan. T _1/2 meningkat kira-kira 2 kali, petunjuk kepekatan keseimbangan kira-kira dua kali lebih tinggi daripada pada pesakit tanpa disfungsi hati.

Pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan / sederhana, citalopram diekskresikan dengan lebih perlahan. Perubahan ini tidak banyak mempengaruhi farmakokinetik citalopram. Profil keselamatan fungsi ginjal yang teruk (dengan pelepasan kreatinin <30 ml / min) belum dikaji.

Pada pesakit dengan aktiviti lemah isoenzim CYP2C19, dos harian Cipramil yang disyorkan ialah 10 mg.

Petunjuk untuk digunakan

• gangguan panik dengan / tanpa agoraphobia;
• kemurungan pelbagai struktur dan etiologi;
• OCD (Gangguan Kompulsif Obsesif).

Kontraindikasi

• penggunaan kompleks dengan linezolid (jika tidak mungkin untuk memantau keadaan pesakit dengan teliti dan mengawal tekanan darah), pimozide dan bahan / ubat yang memanjangkan QT;
• sindrom pemanjangan QT kongenital / diperolehi;
• kekurangan laktase keturunan, intoleransi galaktosa, gangguan penyerapan glukosa / galaktosa;
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• penggunaan kompleks dengan perencat MAO (monoamine oxidase), termasuk selegiline, dan jangka masa 2 minggu selepas akhir pengambilannya; anda boleh memulakan terapi dengan perencat MAO 1 minggu selepas akhir pengambilan Tsipramil;
• peningkatan kepekaan individu terhadap citalopram atau eksipien ubat.

Menurut arahan, Tsipramil diambil dengan berhati-hati, memandangkan peningkatan kemungkinan komplikasi, dengan sejarah pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel (termasuk torsade de pointes), bradikardia yang ketara, infark miokard akut baru-baru ini, kegagalan jantung dekompensasi, hipokalemia dan / atau hipomagnesemia, kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin ≤ 30 ml / min), kegagalan hati yang teruk, tingkah laku bunuh diri yang teruk, diabetes mellitus, kecenderungan pendarahan, terapi elektrokonvulsif, pada usia tua (lebih dari 65 tahun).

Kesan embriooksik dan teratogenik ubat belum dipelajari. Penggunaan Tsipramil semasa kehamilan dan menyusui hanya dibenarkan jika potensi manfaat klinikal bagi wanita melebihi anggaran risiko untuk janin / anak.

Arahan untuk penggunaan Tsipramil: kaedah dan dos

Tablet Tsipramil diambil secara oral, tanpa mengira pengambilan makanan.

Rejimen dos yang disyorkan adalah sekali sehari (pada masa yang sesuai) dalam dos berikut:

• kemurungan pelbagai struktur dan etiologi: dos awal - 20 mg / hari; dos dapat ditingkatkan, dengan mengambil kira tahap keparahan keadaan dan tindak balas individu pesakit, maksimum 40 mg / hari;
• gangguan panik: minggu pertama - 10 mg / hari, maka dosnya meningkat menjadi 20 mg / hari dengan kemungkinan peningkatan selanjutnya bergantung pada tindak balas pesakit, maksimum - 40 mg / hari;
• OCD: dos permulaan 20 mg / hari; jika perlu, ia boleh dinaikkan, maksimum 60 mg / hari.

Penyesuaian dos untuk kategori pesakit khas:

• usia tua (≥ 65 tahun): dos standard - 10-20 mg / hari, dos maksimum - 20 mg / hari;
• kegagalan hati: pengambilan Tsipramil terhad kepada dos minimum yang disyorkan; dos maksimum ialah 20 mg / hari;
• kegagalan buah pinggang dengan keparahan ringan dan sederhana: penyesuaian dos tidak diperlukan.

Kesan sampingan

Kesan sampingan Tsipramil yang tidak diingini adalah sementara dan ringan. Mereka biasanya diperhatikan pada minggu-minggu pertama terapi dan secara beransur-ansur melemah dengan ketara apabila keadaan pesakit bertambah baik.

Reaksi bergantung pada dos: mulut kering, peningkatan berpeluh, loya, cirit-birit, insomnia / mengantuk, kelemahan.

Data mengenai reaksi buruk dari organ dan sistem:

• sistem limfa dan darah: kekerapan tidak diketahui - trombositopenia;
• sistem imun: kekerapan tidak diketahui - reaksi hipersensitiviti, reaksi anafilaksis;
• sistem endokrin: kekerapan tidak diketahui - rembesan hormon antidiuretik tidak mencukupi;
• gangguan metabolik dan gangguan makan: sering - penurunan selera makan, penurunan berat badan; jarang - peningkatan selera makan, kenaikan berat badan; jarang, hiponatremia; frekuensi tidak diketahui - hipokalemia;
• jiwa: sering - penurunan libido, anorgasmia (pada wanita), pergolakan, kegelisahan, kekeliruan, kegelisahan, mimpi yang tidak biasa; jarang berlaku - pencerobohan, mania, halusinasi, depersonalisasi; kekerapannya tidak diketahui - serangan panik, kegelisahan, bruxism, pemikiran bunuh diri, tingkah laku bunuh diri (kes-kes penampilan tingkah laku dan pemikiran bunuh diri direkodkan semasa terapi dengan citalopram dan segera setelah penghentian Tsipramil);
• sistem saraf: sangat kerap - insomnia / mengantuk; kerap - parestesi, gegaran, pening, gangguan perhatian; jarang - pengsan; jarang - dyskinesia, sawan besar, gangguan rasa; kekerapan tidak diketahui - akathisia, sindrom serotonin, gangguan kejang, extrapyramidal dan pergerakan;
• organ penglihatan: jarang - murid dilatasi (mydriasis); frekuensi tidak diketahui - gangguan penglihatan;
• gangguan pendengaran dan gangguan labirin: sering - deringan atau tinitus;
• sistem kardiovaskular: sangat kerap - berdebar-debar; jarang berlaku - takikardia, bradikardia; jarang - pendarahan; frekuensi tidak diketahui - hipotensi ortostatik, pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel (termasuk aritmia jenis pirouette - torsades de pointes);
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - menguap; frekuensi tidak diketahui - mimisan;
• saluran gastrousus: sangat kerap - loya, mulut kering; sering muntah, cirit-birit / sembelit; kekerapan tidak diketahui - pendarahan gastrousus (termasuk rektum);
• sistem hepatobiliari: jarang - hepatitis; frekuensi tidak diketahui - perubahan dalam ujian fungsi hati;
• kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - hiperhidrosis; sering gatal; jarang berlaku - alopecia, fotosensitiviti, ruam, urtikaria, purpura; frekuensi tidak diketahui - angioedema, ecchymosis;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - arthralgia, myalgia;
• buah pinggang dan saluran kencing: kekerapan tidak diketahui - ischuria;
• sistem pembiakan dan kelenjar susu: sering - masalah dengan ejakulasi, kekurangan ejakulasi, mati pucuk; jarang - haid berat pada wanita; kekerapan tidak diketahui - pendarahan rahim, galaktorea, priapisme (pada lelaki);
• lain: kerap - kelemahan; jarang berlaku - edema; jarang - hipertermia.

Berhenti mengambil Tsipramil secara tiba-tiba boleh menyebabkan gejala penarikan, yang paling biasa dan paling kerap adalah: gangguan kepekaan (termasuk parestesi), pening, sakit kepala, gangguan tidur (termasuk insomnia / mimpi sengit), berdebar-debar, kegelisahan, kegelisahan, mual / muntah, hiperhidrosis, gegaran, kekeliruan, mudah marah, ketidakstabilan emosi, gangguan visual, cirit-birit. Sebagai peraturan, fenomena ini dinyatakan dengan lemah atau sederhana, dan berlalu dengan cepat, namun, dalam beberapa kes, ia lebih akut / berpanjangan. Oleh itu, terapi citalopram harus dihentikan secara beransur-ansur, dengan mengurangkan dosnya secara beransur-ansur.

Overdosis

Data klinikal mengenai overdosis citalopram adalah terhad. Dalam banyak kes, mereka dikaitkan dengan pengambilan ubat atau alkohol lain yang berlebihan.

Kes overdosis Tsipramil yang fatal telah dilaporkan, tetapi ini terutama disebabkan oleh overdosis ubat lain yang bersamaan.

Gejala utama: berpeluh, pening, mual, muntah, takikardia, sawan, memanjangkan selang QT, mengantuk, koma, hipotensi, gegaran, penangkapan jantung, sindrom serotonin, pergolakan, bradikardia, pemanjangan kompleks QRS, blokade bundle, hiperventilasi, hipertensi, aritmia jenis pirouette, stupor, gangguan irama ventrikel dan atrium, sianosis.

Terapi: simptomatik dan menyokong. Menunjukkan lavage gastrik, penggunaan karbon aktif dan pencahar osmotik (khususnya natrium sulfat). Sekiranya kesedaran terganggu, pesakit harus diintubasi. ECG dan tanda-tanda vital dipantau. Tidak ada penawar khusus.

Pemantauan ECG dianjurkan dalam kes overdosis pada pasien dengan kegagalan jantung kongestif / bradyarrhythmias, gangguan metabolik (khususnya, pada kegagalan hati), serta semasa terapi bersamaan dengan ubat yang memperpanjang selang QT.

arahan khas

Kesan antidepresan biasanya timbul selepas 2-4 minggu dari awal rawatan. Tsipramil tidak menyumbang kepada peningkatan berat badan dan tidak mempengaruhi fungsi hati / ginjal, sistem pengaliran jantung, parameter hematologi, dan tekanan darah.

Pemantauan yang teliti terhadap kondisi pasien yang menjalani terapi antidepresan diperlukan, terutama pada tahap awal, kerana risiko kemerosotan klinikal dan / atau munculnya pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Langkah berjaga-jaga seperti itu juga harus diperhatikan dalam menangani gangguan mental yang lain, kerana kejadian bunuh diri dapat menjadi patologi bersamaan dengan episod kemurungan. Risiko bunuh diri yang wujud dalam keadaan kemurungan boleh berlanjutan sehingga berlaku peningkatan yang ketara, sama ada secara spontan atau sebagai hasil rawatan.

Pembatalan Tsipramil diperlukan dengan pembalikan fasa dan pengembangan keadaan manik.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Hati-hati harus diberikan pada pasien yang bekerja meningkatkan kepekatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor (kawalan mesin dan mekanisme yang kompleks, memandu kenderaan) penting - kerana penyakit yang ada, terapi yang dilakukan oleh Tsipramil, atau keduanya pada waktu yang sama.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tsipramil semasa kehamilan boleh diresepkan di bawah pengawasan perubatan yang ketat setelah doktor menilai nisbah faedah yang diharapkan dan kemungkinan risiko.

Semasa menggunakan Tsipramil pada akhir kehamilan, terutama pada trimester ketiga, keadaan bayi yang baru lahir harus dipantau. Pada wanita hamil, ubat harus ditarik secara beransur-ansur.

Gejala yang mungkin berlaku pada bayi baru lahir semasa penggunaan Tsipramil oleh ibu pada akhir kehamilan: muntah, ketidakstabilan suhu badan, gangguan pernafasan, tangisan berterusan, apnea, sianosis, sawan, kesukaran memberi makan, hipoglikemia, hiper dan hipotensi otot, hiperfleksia, gegaran, mudah marah, peningkatan kegembiraan neuro-refleks, kelesuan, tidur gelisah dan mengantuk. Gejala-gejala ini mungkin muncul sebagai akibat dari sindrom penarikan atau tindakan serotonergik. Biasanya, komplikasi berkembang sejurus selepas atau tidak (<24 jam) selepas bersalin.

Menurut data epidemiologi, dapat diasumsikan bahawa penggunaan Tsipramil selama kehamilan, terutama pada tahap selanjutnya, meningkatkan kemungkinan hipertensi paru berterusan pada bayi baru lahir. Risiko yang diperhatikan adalah sekitar 5 kes per 1000 kehamilan (risiko gangguan ini pada populasi umum adalah 1-2 kes per 1000 kehamilan).

Citalopram masuk ke dalam susu ibu. Diyakini bahawa bayi menerima kira-kira 5% daripada dos citalopram harian ibu (berdasarkan berat dalam mg / kg). Bagi kanak-kanak, praktikalnya tidak ada akibat yang diperhatikan. Namun, untuk menilai risiko, maklumat yang ada tidak mencukupi, dan oleh itu, tidak digalakkan mengambil Tsipramil semasa menyusu.

Penggunaan pediatrik

Terapi Cipramil dikontraindikasikan untuk pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (pada pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min) Tsipramil harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tsipramil dengan kekurangan hati yang teruk digunakan dengan berhati-hati (pemilihan dos yang berhati-hati disyorkan).

Gunakan pada orang tua

Terapi cipramil pada pesakit tua harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan (pengurangan dos disarankan).

Interaksi dadah

Tidak ada data mengenai ketidaksesuaian kimia citalopram dengan bahan / ubat lain.

Interaksi farmakologi Tsipramil dengan ubat lain:

• Inhibitor MAO: kemungkinan keracunan serotonin dengan perkembangan seterusnya krisis hipertensi;
• sumatriptan dan ubat-ubatan serotonergik lain: citalopram boleh meningkatkan kesannya;
• cimetidine: secara sederhana meningkatkan kepekatan keseimbangan citalopram dalam darah (disyorkan untuk menggunakan dos maksimum Cipramil dalam kombinasi dengan dos tinggi cimetidine dengan berhati-hati);
• alkohol: tidak ada interaksi dengan ubat yang dikenal pasti, namun tidak digalakkan menggunakan Tsipramil secara serentak dengan alkohol;
• fenotiazin dan antidepresan trisiklik: tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal dengan citalopram;
• benzodiazepin, antipsikotik, analgesik, persediaan litium, antihistamin dan agen antihipertensi, penyekat β dan ubat kardiotropik lain: tidak ada interaksi farmakodinamik yang dijumpai dalam kajian klinikal.

Analog

Analog Tsipramil adalah: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tsipramil

Menurut ulasan, Tsipramil adalah ubat yang berkesan. Telah diperhatikan bahawa tindakannya berkembang secara beransur-ansur. Kesan sampingan paling kerap berlaku pada awal permohonan, semasa menukar dos, dan juga pada akhir kursus. Kos ubat tersebut dianggarkan tinggi.

Harga untuk Tsipramil di farmasi

Harga anggaran untuk Tsipramil (14 atau 28 tablet 20 mg) adalah 869-1126 atau 1522-1995 rubel.

Tsipramil: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tsipramil 20 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 2034 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!