Ursodex
Ursodex: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Ursodex
Kod ATX: A05AA02
Bahan aktif: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)
Pengilang: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-24-10
Ursodex adalah hepatoprotector yang juga mempunyai kesan imunomodulator, koleretik, hipolipidemik, kolelitolitik dan hipokolesterolemik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Ursodex adalah tablet bersalut filem: coklat-merah, biconvex, bulat, di satu sisi risiko; warna kernel pada waktu rehat berwarna putih (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 5 atau 10 bungkus).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: asid ursodeoxycholic - 150 atau 300 mg;
- komponen tambahan (150/300 mg): talc dimurnikan - 6.4 / 20 mg; laktosa - 43.5 / 87 mg; kanji - 9/18 mg; natrium lauril sulfat - 3/6 mg; selulosa mikrokristal - 22/44 mg; magnesium stearat - 3/6 mg; povidone K-30 - 10/10 mg; silikon dioksida koloid - 1.5 / 3 mg; pati natrium karboksimetil - 13/26 mg;
- lapisan filem (150/300 mg): macrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromellose E5 - 4.8 / 9.6 mg; titanium dioksida - 0,48 / 0,96 mg; besi oksida merah - 0,09 / 0,18 mg; besi oksida kuning - 0,08 / 0,16 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ursodex adalah hepatoprotector dengan sifat koleretik, cholelitholytic, hypolipidemic, hypocholesterolemic dan immunomodulatory.
Hasil daripada penstabilan membran kolangiosit dan hepatosit, asid ursodeoxycholic mempunyai kesan sitoprotektif langsung. Di bawah pengaruh ubat pada peredaran gastrointestinal asid hempedu, kandungan asid hidrofobik menurun (berpotensi toksik). Ia mempunyai kesan hipokolesterolemik (disebabkan oleh penurunan penyerapan kolesterol dalam usus dan beberapa kesan biokimia lain). Menindas kematian sel yang disebabkan oleh asid hempedu toksik.
Asid ursodoksikolik mempunyai sifat polar yang tinggi, mengakibatkan pembentukan misel campuran tidak beracun dengan asid hempedu toksik (apolar), yang menyebabkan penurunan kemampuan refluktat gastrik untuk merosakkan membran sel pada pesakit dengan esofagitis refluks dan gastritis refluks bilier. Di samping itu, asid ursodeoxycholic membentuk molekul berganda yang dapat dimasukkan ke dalam komposisi membran sel, menstabilkannya dan menjadikannya kebal terhadap kesan misel sitotoksik.
Kesan lain dari bahan:
- penurunan ketepuan hempedu dengan kolesterol (kerana penghambatan penyerapannya dalam usus, penekanan sintesis di hati dan penurunan rembesan ke dalam hempedu)
- peningkatan kelarutan kolesterol dalam hempedu dengan pembentukan kristal cair dengannya;
- penurunan dalam indeks litogen hempedu.
Akibat penggunaan Ursodex, batu empedu kolesterol larut (disebabkan oleh perubahan nisbah asid hempedu / kolesterol dalam hempedu). Mengambil ubat juga mencegah pembentukan calculi baru, yang dijamin oleh penurunan kandungan kolesterol dalam hempedu. Ini menyebabkan koleresis kaya dengan bikarbonat, ini menyebabkan peningkatan saluran empedu dan merangsang perkumuhan asid hempedu toksik melalui usus.
Kesan imunomodulator Ursodex disebabkan oleh penghambatan ekspresi antigen HLA (antigen leukosit manusia - antigen keserasian tisu) pada membran kolangiosit dan hepatosit dan normalisasi aktiviti pembunuh semula jadi limfosit. Menurut kajian, asid ursodeoxycholic melambatkan perkembangan fibrosis pada sirosis bilier primer, fibrosis kistik dan steatohepatitis alkoholik, mengurangkan kemungkinan vena varikos esofagus.
Farmakokinetik
Penyerapan asid ursodeoxycholic dari jejunum berlaku melalui penyebaran pasif, dari ileum melalui pengangkutan aktif. Kepekatan plasma untuk pemberian oral sebanyak 500 mg bahan adalah 3.8; 5.5 dan 3.7 mmol / l (masing-masing dicapai selepas 30, 60, 90 minit).
Pengedaran bahan dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang tinggi (dari 96 hingga 99%). Menembusi penghalang plasenta.
Asid ursodoksikolik mengalami penghapusan sistemik dengan pembentukan konjugat glisin dan taurin, yang dirembeskan ke hempedu. Kira-kira 50-70% daripada jumlah dos yang diberikan dikeluarkan dalam hempedu.
Selebihnya pecahan yang tidak diserap mengalami pembelahan bakteria di usus besar, di mana pembentukan asid lithokolik, yang sebahagiannya diserap dari usus, diubah secara bio ke dalam hati menjadi konjugat sulfolitocholyltauric dan sulfolitocholylglycine dan kemudian diekskresikan.
Petunjuk untuk digunakan
- sirosis bilier primer pada pesakit tanpa tanda-tanda dekompensasi (rawatan simptomatik);
- gastritis refluks empedu;
- batu kolesterol kecil / sederhana pada pesakit tanpa disfungsi pundi hempedu (untuk larut).
Kontraindikasi
- batu empedu kalsium tinggi (sinar-X positif);
- pundi hempedu yang tidak berfungsi;
- pankreatitis;
- penyakit keradangan pada pundi hempedu, saluran empedu dan usus dalam perjalanan akut;
- gangguan buah pinggang / hepatik yang teruk;
- sirosis hati pada tahap dekompensasi;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- berat sehingga 34 kg;
- kehamilan dan penyusuan;
- intoleransi individu terhadap sebarang komponen Ursodex.
Arahan untuk penggunaan Ursodex: kaedah dan dos
Ursodex diambil secara lisan, tanpa mengunyah, dengan sedikit air, lebih baik pada waktu petang.
Rejimen dos yang disyorkan:
- pembubaran batu empedu kolesterol: 10 mg / kg sehari, tempoh kursus - dari 6 hingga 12 bulan; setelah pembubaran batu, penerusan terapi ditunjukkan selama beberapa bulan lagi dengan tujuan pencegahan;
- gastritis refluks empedu: sekali sehari, 250 mg, tempoh kursus - dari 10 hari hingga 6 bulan, jika perlu, ia boleh lebih lama - sehingga 2 tahun;
- sirosis hempedu primer: 10 hingga 15 mg / kg sehari.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: sakit perut, mual, cirit-birit, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, kalsifikasi batu empedu; pada pesakit dengan sirosis bilier primer - dekompensasi sementara sirosis hati yang terbalik;
- yang lain: reaksi alahan (termasuk gatal-gatal).
Overdosis
Tidak ada data mengenai kes overdosis Ursodex.
arahan khas
Agar batu berjaya larut, beberapa syarat mesti dipenuhi:
- struktur kolesterol tulen batu;
- batu hingga 1.5-2 cm;
- mengisi pundi hempedu dengan batu tidak lebih dari separuh;
- pemeliharaan lengkap fungsi saluran empedu.
Semasa terapi untuk melarutkan batu empedu, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan untuk petunjuk berikut: aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali, gamma-glutamyltransferase, kepekatan bilirubin. Sekiranya kadar kenaikan berterusan, terapi dibatalkan.
3 bulan pertama penggunaan Ursodex, kolesistografi harus dilakukan sebulan sekali, kemudian 3 bulan sekali. Sekurang-kurangnya sekali setiap enam bulan, keberkesanan terapi harus dinilai (menggunakan ultrasound). Selepas pengesahan pembubaran calculi, ubat tersebut harus diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan. Ini akan melarutkan batu-batu kecil yang tidak dapat dikesan oleh ultrasound.
Sekiranya selepas terapi selama 6-12 bulan, pembubaran sebahagian calculi tidak berlaku, kemungkinan kejayaan dianggap minimum.
Pengesanan pundi hempedu yang tidak digambarkan semasa tempoh rawatan adalah tanda bahawa kalkulus belum larut dan Ursodex mesti dibatalkan. Juga, pembatalan rawatan diperlukan dalam kes berikut: kalsifikasi batu empedu, penurunan kontraktiliti pundi hempedu atau serangan kolik empedu yang kerap.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Ursodex dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak diresepkan untuk pesakit dengan berat hingga 34 kg.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Ia dikontraindikasikan untuk membawa Ursodex kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kontraindikasi untuk mengambil Ursodex adalah sirosis hati dan kegagalan hati yang teruk.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi:
- estrogen, gestagens, neomycin, ubat hipolipidemik: peningkatan ketepuan hempedu dengan kolesterol, yang dapat menyebabkan penurunan kemampuan asid ursodeoxycholic untuk membubarkan batu empedu kolesterol;
- antasid yang mengandungi aluminium dan resin pertukaran ion: kombinasi ini dikontraindikasikan, kerana terapi kombinasi boleh menyebabkan gangguan penyerapan asid ursodeoxycholic;
- siklosporin: peningkatan penyerapannya dari usus (kepekatannya dalam darah harus dipantau, jika perlu, doktor dapat menyesuaikan dosnya).
Analog
Analogi Ursodex adalah: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ursodex
Menurut ulasan, Ursodex digunakan terutama untuk melarutkan batu, dan juga dengan peningkatan parameter hati. Dalam beberapa kes, terapi ini sangat berkesan pada orang dewasa dan kanak-kanak. Namun, ada ulasan yang menunjukkan bahawa ubat tersebut harus ditinggalkan kerana perkembangan kesan sampingan atau kerana kesan terapi yang tidak mencukupi.
Harga untuk Ursodex di farmasi
Harga anggaran untuk Ursodex (50 atau 100 tablet 300 mg) ialah 420 atau 1100-1150 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
