Xenikal
Xenical: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Xenical
Kod ATX: A08AB01
Bahan aktif: Orlistat (Orlistat)
Pengilang: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Switzerland
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-08
Harga di farmasi: dari 919 rubel.
Beli
Xenical adalah penghambat lipase gastrointestinal, agen untuk rawatan obesiti.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - kapsul: No. 1, agar-agar, pirus, dengan struktur legap padat dan tulisan hitam: pada casing XENICAL 120, pada penutup ROCHE; di dalam kapsul - pelet hampir putih atau putih (21 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh).
Bahan aktif Xenical adalah orlistat, dalam 1 kapsul - 120 mg.
Penerima: talc.
Komponen pelet tambahan: natrium karboksimetil kanji (primogel), selulosa mikrokristalin, natrium lauril sulfat, povidone K-30.
Komposisi cangkang kapsul: indigo carmine, gelatin, titanium dioxide.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Xenical adalah penghambat lipase gastrointestinal yang khusus, kuat dan boleh dibalik dengan kesan berpanjangan. Kesan terapeutiknya dilakukan di lumen usus kecil dan perut dan terdiri dalam pembentukan ikatan kovalen dengan tapak aktif lipase pankreas dan gastrik. Dalam kes ini, enzim yang tidak aktif kehilangan keupayaan untuk memecah lemak yang dibekalkan dengan makanan dalam bentuk trigliserida menjadi monogliserida dan asid lemak bebas yang diserap. Oleh kerana trigliserida yang tidak hancur di dalam badan tidak diserap, lebih sedikit kalori memasuki badan, yang menyebabkan penurunan berat badan. Di samping itu, kesan terapi Xenical direalisasikan tanpa kemasukan komponennya ke dalam peredaran sistemik.
Data lemak najis menunjukkan bahawa orlistat berkuatkuasa 24-48 jam selepas pengambilan. Pembatalan ubat membawa kepada penurunan kepekatan lemak dalam tinja ke tahap yang didaftarkan sebelum permulaan rawatan, setelah 48-72 jam.
Kajian klinikal pesakit yang menggunakan Xenical membuktikan bahawa mereka mengalami penurunan berat badan yang lebih ketara berbanding dengan pesakit yang diberi terapi diet. Penurunan berat badan dicatat sudah dalam 2 minggu pertama setelah permulaan terapi dan berlangsung selama 6-12 bulan bahkan pada pasien yang memberikan reaksi negatif terhadap terapi diet. Selama dua tahun, peningkatan yang signifikan secara statistik dalam profil faktor risiko metabolik yang berkaitan dengan kegemukan dicatatkan. Juga, dibandingkan dengan plasebo, terdapat penurunan lemak badan yang ketara.
Penggunaan orlistat membantu mencegah kenaikan berat badan semula. Peningkatan berat badan, yang berjumlah tidak lebih dari 25% dari berat badan yang hilang, diperhatikan pada sekitar 50% pesakit, sementara selebihnya mempertahankan berat badan yang telah mereka capai pada saat akhir terapi (kadang-kadang terdapat penurunan lebih lanjut).
Kajian klinikal, yang berlangsung dari 6 bulan hingga 1 tahun, membuktikan dengan meyakinkan bahawa pada pesakit dengan peningkatan berat badan atau obesiti dan diabetes jenis 2 yang mengambil Xenical, berat badan menurun lebih ketara daripada pada pesakit yang hanya diberi terapi diet sebagai rawatan … Penurunan berat badan disebabkan oleh penurunan lemak badan. Sebelum permulaan kajian, walaupun pada pesakit yang menggunakan ubat hipoglikemik, kawalan glisemik tidak mencukupi. Walau bagaimanapun, dengan rawatan orlistat, peningkatan klinikal dan statistik yang signifikan dalam kawalan glisemik dicapai. Juga, terapi menyebabkan penurunan konsentrasi insulin, penurunan dosis ubat hipoglikemik dan penurunan daya tahan insulin.
Hasil kajian yang dilakukan selama 4 tahun mengesahkan bahawa orlistat secara signifikan mengurangkan risiko terkena diabetes mellitus jenis 2 (sekitar 37% berbanding dengan plasebo). Tahap pengurangan kemungkinan berlakunya penyakit lebih ketara pada pesakit dengan penurunan awal toleransi glukosa (kira-kira 45%).
Kajian klinikal selama 1 tahun pada sekumpulan pesakit baligh obes menunjukkan dengan jelas penurunan indeks jisim badan pada remaja yang mengambil orlistat berbanding dengan mereka yang hanya menerima plasebo. Juga, pada pesakit yang menggunakan Xenical, terdapat penurunan jisim lemak dan lilitan pinggul dan pinggang dan penurunan tekanan darah diastolik yang signifikan berbanding dengan kumpulan plasebo.
Farmakokinetik
Pada pesakit dengan obesiti dan berat badan normal, pendedahan sistemik terhadap Xenical diminimumkan. Pemberian oral tunggal ubat pada dos 360 mg tidak menyebabkan kemunculan orlistat yang tidak berubah dalam plasma, yang menunjukkan bahawa kepekatannya tidak mencapai tahap 5 ng / ml.
Jumlah pengedaran orlistat hampir tidak dapat ditentukan kerana penyerapan yang lemah. In vitro, sebatian ini mengikat lebih daripada 99% protein plasma (terutamanya albumin dan lipoprotein). Sebilangan kecil orlistat dapat menembusi membran eritrosit.
Metabolisme orlistat berlaku terutamanya di dinding usus. Eksperimen menunjukkan bahawa kira-kira 42% pecahan minimum Xenical yang menjalani penyerapan sistemik terdiri daripada dua metabolit utama: M1 (cincin lakton hidrolisis empat anggota) dan M3 (M1 dengan segmen N-formylleucine yang dibelah).
Molekul M1 dan M3 mengandungi cincin β-lakton terbuka; mereka juga menghalang lipase sedikit (masing-masing 1000 dan 2500 kali lebih lemah daripada orlistat). Metabolit ini dianggap tidak aktif secara farmakologi kerana aktiviti perencatan rendah dan kepekatan plasma minimum (masing-masing sekitar 26 ng / ml dan 108 ng / ml) apabila Xenical diambil dalam dos yang kecil.
Jalan penghapusan utama melibatkan perkumuhan orlistat yang tidak diserap dengan najis. Dengan tinja, kira-kira 97% dos Xenical yang diambil dikeluarkan, dan sekitar 83% tidak berubah. Keseluruhan perkumuhan buah pinggang dari semua bahan yang strukturnya dikaitkan dengan orlistat kurang daripada 2% daripada dos oral. Tempoh penghapusan ubat sepenuhnya dari badan (dengan air kencing dan najis) adalah 3-5 hari. Nisbah cara perkumuhan komponen aktif Xenical pada orang dengan berat badan normal dan pesakit gemuk adalah sama. Orlistat dan metabolitnya M1 dan M3 juga boleh dikeluarkan di hempedu. Kepekatan plasma mereka dalam rawatan kanak-kanak tidak berbeza dengan pesakit dewasa ketika mengambil dos ubat yang sama. Perkumuhan lemak dengan najis setiap hari semasa rawatan dengan Xenical adalah 27% semasa mengambil ubat dengan makanan dan 7% ketika mengambil plasebo.
Data praklinikal dan kajian haiwan tidak mengenal pasti risiko tambahan bagi pesakit dari segi profil keselamatan, ketoksikan, ketoksikan pembiakan, genotoksisitas dan karsinogenik. Juga, kehadiran kesan teratogenik pada haiwan belum terbukti, yang menjadikannya tidak mungkin terjadi pada manusia.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Xenical ditunjukkan dalam kombinasi dengan diet rendah kalori untuk terapi jangka panjang kegemukan atau kelebihan berat badan, termasuk pada pasien dengan faktor risiko yang serupa dengan obesitas.
Ubat ini diresepkan untuk pesakit dengan berat badan berlebihan atau obesiti dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik: insulin, metformin, derivatif sulfonylurea atau diet rendah kalori.
Kontraindikasi
- Kolestasis;
- Sindrom penyerapan kronik;
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, pesakit tua dan kanak-kanak di bawah 12 tahun belum dipelajari.
Arahan untuk penggunaan Xenical: kaedah dan dos
Kapsul diambil secara lisan, semasa atau segera (dalam 1 jam) selepas makan.
Dos yang disyorkan: 1 kapsul 3 kali sehari, semasa setiap hidangan utama.
Sekiranya makanan tidak mengandungi lemak atau pesakit melewatkan sarapan, makan malam atau makan tengah hari, maka dos harian ubat dikurangkan dengan jumlah makanan yang tidak dijawab.
Diet pesakit yang seimbang dan rendah kalori harus mengandungi lemak sehingga 30%. Pengambilan kalori harian, yang terdiri daripada lemak, protein dan karbohidrat, harus dibahagikan kepada tiga dos utama.
Kesan sampingan
Dalam kajian klinikal penggunaan Xenical, tindak balas buruk berikut telah berlaku:
- Dari saluran gastrointestinal: sangat kerap - dorongan kuat untuk membuang air besar, keluar dari rektum struktur berminyak, steatorrhea, gas dengan sedikit pembuangan, peningkatan frekuensi pergerakan usus, najis longgar, ketidakselesaan atau sakit di perut, perut kembung (frekuensi meningkat dengan peningkatan kandungan lemak dalam makanan); kerap - kembung, najis lembut, inkontinensia tinja, sakit atau ketidakselesaan di rektum, kerosakan pada gigi dan / atau gusi;
- Lain-lain: sangat kerap - sakit kepala, jangkitan saluran pernafasan atas, selesema; selalunya - kelemahan, senggugut, kegelisahan, jangkitan saluran kencing dan saluran pernafasan bawah, pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 - keadaan hipoglikemik.
Dalam pemerhatian selepas pemasaran, kemungkinan terdapat kesan sampingan yang dijelaskan:
- Reaksi alahan: jarang - gatal, ruam kulit, bronkospasme, urtikaria, anafilaksis, angioedema; jarang sekali, ruam bulus;
- Lain-lain: sangat jarang - peningkatan aktiviti fosfatase alkali dan transaminase, hepatitis, pendarahan rektum, divertikulitis, pankreatitis, cholelithiasis dan nefropati oksalat (kekerapan kejadiannya tidak diketahui).
Overdosis
Kajian klinikal yang melibatkan orang dengan berat badan normal dan pesakit gemuk yang mengambil dos tunggal 800 mg atau menerima terapi Xenical selama 15 hari dan menerimanya pada dos 400 mg 3 kali sehari tidak mengesahkan berlakunya kejadian buruk yang ketara. Juga, pesakit yang mengambil orlistat 240 mg 3 kali sehari selama 6 bulan tidak mengalami masalah kesihatan yang ketara.
Oleh itu, sekiranya berlaku overdosis Xenical, kesan yang tidak diingini tidak ada atau serupa dengan yang didaftarkan semasa menggunakan ubat dalam dos terapeutik. Sekiranya berlaku overdosis ubat yang teruk, disarankan untuk memantau keadaan pesakit selama 24 jam. Menurut kajian haiwan dan manusia, semua kesan sistemik yang berkaitan dengan sifat orlistat yang menghambat lipase cepat terbalik.
arahan khas
Menurut arahan, Xenical, dengan penggunaan yang berpanjangan, memungkinkan anda mengawal pengurangan dan pemeliharaan berat badan pada tahap yang baru, mencegah kenaikan kembali pound tambahan.
Melebihi dos orlistat yang disyorkan tidak meningkatkan kesan terapeutiknya.
Kesan klinikal ubat mengurangkan jumlah lemak viseral dan meningkatkan profil faktor risiko dan patologi yang berkaitan dengan obesiti, termasuk gangguan toleransi glukosa, diabetes mellitus tipe 2, hiperinsulinemia, hiperkolesterolemia, hipertensi arteri.
Pemberian ubat secara serentak dengan agen hipoglikemik (derivatif sulfonylurea, metformin, insulin) dan kepatuhan terhadap diet hipokalori sederhana membolehkan pesakit diabetes jenis 2 dengan obesiti atau berat badan berlebihan untuk meningkatkan lagi pampasan metabolisme karbohidrat.
Pada kebanyakan pesakit, setelah empat tahun menggunakan orlistat, kajian klinikal mengesahkan kandungan beta-karoten dan vitamin A, D, E, K dalam lingkungan normal. Untuk memberi tubuh nutrien yang mencukupi, perlantikan multivitamin ditunjukkan.
Diet sederhana hipokalori harus seimbang, tinggi buah dan sayur-sayuran, dan 30% atau kurang kalori sebagai lemak. Pengambilan karbohidrat, lemak dan protein setiap hari harus dimakan dalam tiga makanan utama.
Kemungkinan kesan sampingan ubat dari saluran gastrousus meningkat dengan latar belakang makanan yang kaya dengan lemak.
Penggunaan Xenical dalam diabetes mellitus jenis 2 meningkatkan pampasan metabolisme karbohidrat dan boleh menyebabkan keperluan untuk mengurangkan dos agen hipoglikemik.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian ketoksikan pembiakan yang dilakukan pada haiwan tidak mendedahkan kesan teratogenik dan embriootoksik Xenical. Dianggap bahawa ubat ini selamat untuk wanita hamil, namun, kerana kekurangan data yang disahkan secara klinikal, pemberiannya dalam tempoh ini tidak digalakkan. Tidak diketahui dengan pasti sama ada orlistat masuk ke dalam susu ibu, jadi penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan.
Interaksi dadah
Tidak ada interaksi klinikal Xenical dengan penggunaan serentak amitriptyline, atorvastatin, biguanides, digoxin, fibrates, fluoxetine, losartan, phenytoin, pil kontraseptif oral, phentermine, pravastatin, warfarin, nifedipine sistem gastrointestinal dengan penggunaan ubat dan pelepasan ubat dengan ubat-ubatan dan ubat-ubatan yang dibebaskan dengan ubat-ubatan dan ubat-ubatan yang dibebaskan dengan ubat-ubatan dan ubat-ubatan dengan ubat-ubatan dan ubat-ubatan Walau bagaimanapun, apabila digabungkan dengan antikoagulan oral, termasuk warfarin, disarankan untuk memantau nisbah normalisasi antarabangsa (INR).
Terdapat penurunan penyerapan beta-karoten dan vitamin D, E, jadi multivitamin harus diambil sebelum tidur atau 2 jam setelah minum ubat.
Kombinasi dengan siklosporin dapat menyebabkan penurunan kepekatannya dalam plasma darah, oleh itu, perlu untuk menentukan kadar plasma siklosporin secara berkala bila digabungkan dengan orlistat.
Oleh kerana kurangnya hasil kajian farmakokinetik, penggunaan acarbose secara serentak dikontraindikasikan.
Terhadap latar belakang pemberian ubat Xenical dan antiepileptik secara serentak, kes-kes perkembangan kejang pada pesakit direkodkan. Oleh kerana hubungan kausal interaksi ini belum terjalin, kekerapan dan / atau keparahan sindrom kejang dalam kategori pesakit ini harus dipantau.
Analog
Analog Xenical adalah: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang kering di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Xenical
Menurut ulasan, Xenical menimbulkan kontroversi pada pesakit. Sebilangan besar dari mereka mendakwa bahawa penggunaannya hanya akan berkesan sekiranya berlaku komprehensif memerangi masalah berat badan berlebihan.
Ramai doktor menganggap ubat tersebut sebagai pertolongan yang baik dalam mengatasi masalah kegemukan, tetapi ia mesti diambil bersamaan dengan diet rendah lemak. Dalam tempoh 1 bulan rawatan dengan Xenical, walaupun tanpa kekuatan dan latihan fizikal yang ketara, anda dapat menurunkan berat badan sebanyak 1.5-2 kg. Hasil yang lebih baik dapat dicapai dengan menggabungkan terapi ubat tersebut dengan sukan.
Bergantung pada ciri-ciri individu organisma dan ketelitian mengikuti preskripsi doktor, mungkin untuk mengurangkan berat badan sebanyak 10-15 kg dalam 3 bulan, dan sebanyak 30 kg dalam 6 bulan.
Harga untuk Xenical di farmasi
Harga Xenical untuk pakej, yang merangkumi 21 kapsul, adalah 1140-1270 rubel. Satu paket ubat yang mengandungi 42 kapsul dapat dibeli dengan harga 2.070-2.300 rubel, dan satu paket yang mengandungi 84 kapsul untuk 3800-4.200 rubel.
Xenical: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Xenical 120 mg kapsul 21 pcs. RUB 919 Beli |
|
Xenical 120 mg kapsul 42 pcs. 1728 RUB Beli |
|
Xenical 120 mg kapsul 84 pcs. RUB 3029 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
