Orsoten - Arahan Penggunaan Ubat, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Orsoten

Orsoten: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Orsoten

Kod ATX: A08AB01

Bahan aktif: orlistat (orlistat)

Pengilang: KRKA-RUS (Rusia)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-26-11

Harga di farmasi: dari 492 rubel.

Beli

Orsoten adalah ubat untuk merawat obesiti yang mempunyai kesan penghambatan pada lipase gastrointestinal.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Orsoten dihasilkan dalam bentuk kapsul: dari putih dengan warna kuning hingga putih; kandungan kapsul - mikrogranula atau campuran mikrogranula dan serbuk, hampir putih atau putih, mungkin adanya aglomerat berlapis yang mudah hancur apabila ditekan (7 keping dalam jalur lepuh, 3, 6 atau 12 bungkus dalam kotak kadbod; 21 keping dalam kontur pembungkusan sel, 1, 2 atau 4 bungkusan dalam kotak kadbod).

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: butiran separuh siap orsoten * - 225.6 mg (bersamaan dengan bahan aktif orlistat dalam jumlah 120 mg);
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal;
• penutup dan badan kapsul: hypromellose, air, titanium dioxide (E171).

* 100 mg butiran separuh siap mengandungi: orlistat - 53.1915 mg, selulosa mikrokristal - 46.8085 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Orlistat adalah penghambat lipase gastrointestinal yang khas dan boleh diterbalikkan dengan kesan tahan lama. Bahan ini mempunyai kesan terapeutik pada lumen perut dan usus kecil melalui pengikatan kovalen ke residu serin aktif lipase gastrik dan pankreas. Akibat tidak aktif, enzim tidak dapat memecah lemak dari makanan dalam bentuk trigliserida, serta monogliserida dan asid lemak bebas yang diserap. Berkat tindakan orlistat, trigliserida yang tidak dicerna tidak diserap dari saluran pencernaan, lebih sedikit kalori masuk ke dalam badan dan, sebagai akibatnya, berat badan berkurang. Kesan terapeutik Orsoten dijalankan tanpa penyerapan orlistat secara sistemik.

24-48 jam setelah mengambil ubat, kandungan lemak dalam tinja meningkat, dan setelah menghentikan penggunaan ubat - setelah 48-72 jam - ia kembali ke tahap awal.

Dalam kajian klinikal, pesakit gemuk yang dirawat dengan Orsoten mengalami penurunan berat badan yang lebih ketara berbanding dengan pesakit yang diberi terapi diet. Penurunan berat badan dicatat sudah dalam 2 minggu pertama setelah permulaan kursus dan berlangsung selama 6-12 bulan, bahkan pada mereka yang tidak menanggapi terapi diet. Dalam 2 tahun, terdapat peningkatan yang signifikan secara statistik dalam profil faktor risiko metabolik yang berkaitan dengan kegemukan. Di samping itu, terdapat penurunan ketara dalam simpanan lemak badan berbanding dengan plasebo. Ini juga terbukti efektif ketika digunakan untuk mencegah kenaikan kembali berat badan. Rata-rata, separuh pesakit menunjukkan kenaikan berat badan tidak lebih dari 25% berat badan yang hilang,dan separuh daripada pesakit ini tidak mendapat atau bahkan mengalami penurunan berat badan.

Menurut hasil kajian klinikal yang dilakukan selama 6-12 bulan, pesakit gemuk atau berat badan berlebihan dengan diabetes mellitus jenis 2 mengalami penurunan berat badan yang lebih ketara jika dibandingkan dengan pesakit yang hanya menjalani terapi diet. Penurunan berat badan disebabkan oleh penurunan lemak badan. Harus diingat bahawa, walaupun menggunakan ubat antidiabetik, pesakit sering tidak mempunyai kawalan glisemik yang cukup sebelum kajian dimulai. Walau bagaimanapun, peningkatan ketara dalam kawalan glisemik dicapai dengan orlistat. Di samping itu, pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 semasa rawatan dengan Orsoten, dinyatakan kemungkinan atau perlu mengurangkan dos ubat hipoglikemik (contohnya, derivatif sulfonylurea)penurunan kadar insulin plasma dan penurunan ketahanan insulin juga diperhatikan.

Dalam kajian klinikal yang berlangsung selama 4 tahun, terbukti bahawa orlistat secara signifikan mengurangkan risiko terkena diabetes mellitus jenis 2 - sekitar 37% dibandingkan dengan mengambil plasebo. Sekiranya terdapat penurunan awal toleransi glukosa, ancaman ini berkurang sekitar 45%.

Kumpulan orlistat mengalami penurunan berat badan yang lebih ketara berbanding dengan kumpulan plasebo. Tahap berat badan yang baru dikekalkan sepanjang 4 tahun tempoh kajian. Pesakit yang dirawat dengan orlistat juga menunjukkan peningkatan yang ketara dalam profil faktor risiko metabolik berbanding dengan plasebo.

Dalam kajian klinikal yang berlangsung selama 1 tahun, remaja gemuk dengan orlistat menunjukkan penurunan indeks jisim badan (BMI), lemak badan, dan lilitan pinggang dan pinggul berbanding dengan kumpulan remaja yang menerima plasebo. Terdapat penurunan tekanan darah diastolik yang ketara berbanding dengan kumpulan plasebo.

Farmakokinetik

Orsoten dicirikan oleh tindakan sistemik yang minimum. 8 jam selepas satu dos oral 360 mg, orlistat tidak berubah tidak dikesan dalam plasma darah, yang mengesahkan bahawa tahapnya di bawah 5 ng / ml. Setelah menggunakan dos terapeutik ubat, mungkin untuk mengesan orlistat yang tidak berubah dalam plasma hanya dalam beberapa kes, dan kepekatannya kurang dari 10 ng / ml atau 0,02 μmol. Tidak ada tanda-tanda terkumpul yang menunjukkan bahawa penyerapan Orsoten sangat rendah.

Isipadu pengedaran tidak dapat ditentukan, kerana bahan aktifnya tidak dapat diserap dengan baik. Orlistat mengikat protein plasma (terutamanya albumin dan lipoprotein) oleh lebih daripada 99% in vitro. Ubat ini dapat meresap ke dalam eritrosit dalam jumlah minimum.

Orlistat dimetabolismekan menurut data yang diperoleh dalam percubaan pada haiwan, kebanyakannya di dinding usus. Semasa menjalankan kajian dengan penyertaan individu gemuk, didapati bahawa kira-kira 42% pecahan minimum bahan aktif yang mengalami penyerapan sistemik jatuh pada 2 metabolit utama: M1 (cincin lakton hidrolisis empat anggota) dan M3 (M1 dengan residu N-formylleucine yang dibelah) …

Molekul М1 dan МЗ mempunyai cincin β-lakton terbuka dan menekan lipase ke tahap yang sangat tidak signifikan (masing-masing lebih lemah daripada orlistat sebanyak 1000 dan 2500 kali). Setelah menggunakan dos terapeutik Orsoten, produk metabolik ini dianggap tidak aktif secara farmakologi kerana kesan perencatannya yang sangat lemah dan kepekatan plasma yang rendah (masing-masing sekitar 26 dan 108 ng / ml).

Kira-kira 97% daripada dos oral orlistat diekskresikan melalui usus, dengan 83% dalam bentuk tidak berubah.

Perkumuhan renal kumulatif semua bahan yang berkaitan secara struktural dengan orlistat kurang daripada 2% daripada dos yang diambil. Tempoh yang diperlukan untuk penghapusan agen sepenuhnya oleh buah pinggang dan melalui usus boleh berbeza dari 3 hingga 5 hari. Pada sukarelawan dengan badan normal dan berat badan berlebihan, nisbah laluan perkumuhan ubat adalah sama. Orlistat dan dua metabolit utamanya dapat dikeluarkan di hempedu.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Orsoten disyorkan untuk rawatan jangka panjang pesakit gemuk dengan BMI ≥ 30 kg / m2, atau pesakit dengan berat badan berlebihan (BMI ≥ 28 kg / m2) sekiranya terdapat faktor risiko yang berkaitan dengan obesiti, bersama dengan hipokalorik sederhana diet.

Ubat Orsoten boleh diresepkan kepada pesakit diabetes mellitus tipe 2 dengan obesiti atau berat badan berlebihan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik dan / atau diet rendah kalori.

Kontraindikasi

• kolestasis;
• sindrom malabsorpsi kronik;
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap orlistat atau komponen ubat lain.

Orsoten harus digunakan dengan berhati-hati semasa terapi dengan antikoagulan siklosporin dan oral (termasuk warfarin).

Arahan untuk penggunaan Orsoten: kaedah dan dos

Orsoten diambil secara lisan.

Dos tunggal yang disyorkan adalah 1 kapsul (120 mg orlistat). Kapsul harus diambil tepat sebelum setiap makanan utama, semasa atau sesudahnya, tetapi tidak lebih dari 1 jam setelah selesai. Sekiranya tidak ada makanan atau makanan tidak mengandungi lemak, pengambilan kapsul dapat dilewatkan. Tempoh rawatan tidak lebih dari 2 tahun.

Apabila menggunakan ubat lebih dari 3 kali sehari, 120 mg, kesan terapeutiknya tidak ditingkatkan.

Penerimaan Orsoten harus digabungkan dengan diet hipokalori yang seimbang dan sederhana, termasuk dalam bentuk lemak yang tidak melebihi 30% daripada jumlah pengambilan kalori. Pengambilan protein, karbohidrat dan lemak setiap hari harus dibahagikan kepada 3 makanan utama. Dianjurkan untuk memasukkan buah dan sayur dalam makanan setiap hari.

Kesan sampingan

Menurut kajian klinikal, kesan sampingan Orsoten berikut telah dikenalpasti:

• buah pinggang dan saluran kencing: sering - jangkitan saluran kencing;
• Saluran gastrointestinal: sangat kerap - ketidakselesaan / sakit di perut, perut kembung, gas dengan sedikit pembuangan, pelepasan berminyak dari rektum, dorongan untuk membuang air besar, peningkatan frekuensi pergerakan usus, steatorrhea (kemasukan lemak di dalam najis), najis longgar; kerap - ketidakselesaan / sakit di rektum, inkontinensia tinja, kembung, najis lembut, kerosakan pada gusi / gigi;
• penyakit berjangkit dan parasit: sangat kerap - selesema;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala;
• gangguan mental: sering - kegelisahan;
• metabolisme: sangat kerap - hipoglikemia;
• kemaluan dan kelenjar susu: sering - haid tidak teratur;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sangat kerap - jangkitan saluran pernafasan atas; kerap - jangkitan saluran pernafasan bawah;
• gangguan umum: sering - kelemahan.

Semasa mengambil Orsoten, kesan yang tidak diingini berlaku terutamanya dari saluran pencernaan dan disebabkan oleh terlalu banyak lemak pada tinja. Kemungkinan terjadinya kesan ini berkurang dengan diet rendah lemak.

Kekerapan dan sifat tindak balas buruk pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2 adalah sebanding dengan pesakit yang mempunyai berat badan berlebihan dan obesiti yang tidak mempunyai penyakit ini. Gangguan yang dicatat, sebagai peraturan, ringan dan sementara; kejadiannya dicatat pada tahap awal terapi selama tiga bulan pertama, tetapi tidak lebih dari satu episod. Dengan penggunaan Orsoten yang berpanjangan, kekerapan berlakunya kesan sampingannya menurun.

Reaksi buruk yang didaftarkan dengan mesej pasca pendaftaran spontan (frekuensi tidak diketahui):

• hati dan saluran empedu: cholelithiasis, kes kerosakan hati yang terpencil, kadang-kadang teruk, yang menyebabkan perlunya pemindahan atau kematiannya;
• sistem pencernaan: diverticulitis, pendarahan rektum (jika gejala teruk dan / atau berterusan berlaku, pemeriksaan tambahan diperlukan), pankreatitis;
• ginjal dan saluran kencing: nefropati oksalat dengan kemungkinan perkembangan kegagalan buah pinggang (peningkatan risiko komplikasi ini diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik dan / atau dehidrasi);
• sistem imun: reaksi hipersensitiviti (ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, bronkospasme, angioedema, anafilaksis);
• kulit dan tisu subkutan: ruam bulosa;
• data makmal: peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali, penurunan kepekatan plasma prothrombin, peningkatan nilai nisbah normalisasi antarabangsa (INR) dan kes rawatan tidak seimbang dengan antikoagulan, menyebabkan perubahan parameter hemostatik, hiperoksaluria.

Overdosis

Apabila orlistat diambil dalam dos tunggal 800 mg atau digunakan 3 kali sehari, 400 mg selama 15 hari, tidak ada kesan buruk yang diamati. Sebagai tambahan, ketika Orsoten diresepkan kepada pesakit gemuk selama 6 bulan 3 kali sehari pada 240 mg, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam frekuensi kesan sampingan.

Sekiranya terdapat overdosis orlistat, reaksi buruk sama ada tidak hadir, atau tidak berbeza dengan yang dicatatkan ketika menggunakan Orsoten dalam dos terapeutik. Sekiranya berlaku overdosis, disarankan untuk memantau pesakit selama 24 jam.

arahan khas

Sekiranya, selama lebih dari 12 minggu rawatan dengan Orsoten, tidak mungkin untuk mencapai penurunan berat badan sekurang-kurangnya 5% berbanding dengan berat awal, ubat tersebut harus dihentikan.

Menurut kajian klinikal, penggunaan Orsoten pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 menyebabkan penurunan berat badan lebih sedikit jika dibandingkan dengan hasil pengambilan ubat pada pasien tanpa diabetes mellitus.

Orsoten menunjukkan keberkesanan dalam kawalan berat badan jangka panjang - ia mengurangkan berat badan, mengekalkannya pada tahap yang dicapai, dan mencegah kenaikan berat badan semula. Terapi ubat membantu meningkatkan profil faktor risiko dan penyakit yang berkaitan dengan obesiti, seperti hiperkolesterolemia, hiperinsulinemia, diabetes mellitus tipe 2, gangguan toleransi glukosa, hipertensi arteri. Orlistat membantu mengurangkan jumlah lemak viseral, dan juga pada pesakit diabetes jenis 2 menyebabkan peningkatan tambahan dalam pampasan metabolisme karbohidrat, yang memungkinkan penurunan dos agen hipoglikemik.

Dalam jumlah pesakit yang banyak ketika menggunakan Orsoten, menurut kajian klinikal, kadar vitamin D, A, E, K dan beta-karoten tidak melebihi julat normal. Untuk memastikan pengambilan nutrien yang mencukupi di dalam badan sepanjang tempoh terapi, anda boleh mengambil multivitamin.

Semasa menggunakan Orsoten, dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan hipotiroidisme dan / atau pelanggaran kawalannya diperhatikan. Mekanisme fenomena ini tidak jelas, tetapi mungkin berkaitan dengan penurunan penyerapan garam beryodium dan / atau natrium levothyroxine.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Orsoten tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu kenderaan dan mengendalikan peralatan lain yang kompleks dan berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dalam kajian mengenai ketoksikan pembiakan pada haiwan, kesan embriooksik dan teratogenik dari orlistat tidak dinyatakan. Walau bagaimanapun, tidak ada data klinikal yang boleh dipercayai mengenai penggunaan Orsoten pada wanita hamil, oleh itu penggunaannya semasa kehamilan adalah kontraindikasi.

Sama ada orlistat diekskresikan dalam susu ibu belum ditentukan, oleh sebab itu, rawatan dengan Orsoten semasa penyusuan adalah kontraindikasi.

Penggunaan pediatrik

Tidak ada maklumat yang mengesahkan keberkesanan dan keselamatan terapi dengan orlistat pada kanak-kanak di bawah 18 tahun; oleh itu, Orsoten dikontraindikasikan pada pesakit kategori usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat gangguan fungsi buah pinggang, penyesuaian dos Orsoten tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati, penyesuaian dos Orsoten tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Apabila menggunakan Orsoten pada pesakit tua, tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

• amitriptyline, digoxin, biguanides, atorvastatin, fibrates, fluoxetine, phenytoin, losartan, pil perancang, pravastatin, phentermine, nifedipine pelepasan perlahan dan nifedipine GITS (interaksi ubat gastrointestinal - tiada data, etanolol); sibanol
• antikoagulan oral (termasuk warfarin) - tahap prothrombin menurun dan penunjuk INR meningkat, yang boleh menyebabkan perubahan parameter hemostatik (pemantauan penunjuk INR diperlukan);
• siklosporin - kepekatan plasma bahan ini menurun, yang boleh menyebabkan penurunan keberkesanan imunosupresifnya; jika perlu, kombinasi ini memerlukan pemantauan kerap terhadap tahap siklosporin dalam plasma semasa terapi bersamaan dengan orlistat, dan juga setelah selesai;
• beta-karoten, vitamin D dan E - penyerapan zat aktif biologi ini menjadi lemah, dengan penggunaan gabungan ia harus digunakan tidak lebih awal dari 2 jam setelah mengambil Orsoten atau sebelum tidur;
• amiodarone - apabila diambil secara lisan, penurunan kadar kandungannya dalam plasma darah adalah mungkin, dan oleh itu memerlukan pemerhatian klinikal dan pemantauan EKG;
• antidepresan, antipsikotik (termasuk persediaan litium), ubat antiretroviral untuk rawatan HIV - kesan ubat-ubatan ini dapat berkurang; sebelum memulakan rawatan dengan Orsoten, perlu dilakukan penilaian yang teliti mengenai potensi risiko pendedahan kepada orlistat pada pesakit tersebut;
• acarbose - pentadbiran serentak harus dielakkan kerana kurangnya kajian interaksi farmakokinetik;
• ubat antiepileptik - sawan boleh berkembang hubungan sebab-akibat antara kemunculan komplikasi ini dan pentadbiran orlistat belum terjalin, tetapi, walaupun demikian, keadaan pesakit harus dipantau untuk kemungkinan perubahan keparahan dan kekerapan sawan;
• kontraseptif oral - ada kemungkinan kemerosotan keberkesanannya disebabkan oleh kesan tidak langsung Orsoten, yang meningkatkan risiko mengembangkan kehamilan yang tidak dirancang; kaedah kontrasepsi tambahan harus digunakan, terutamanya jika berlaku cirit-birit yang teruk.

Analog

Analog Orsoten adalah: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Orsoten

Terdapat banyak ulasan mengenai Orsoten di laman web perubatan dan mereka agak pelbagai. Sebilangan besar pesakit dan doktor menganggap ubat itu sebagai ubat yang berkesan untuk mengurangkan jumlah dan berat badan hingga 5-7 kg dalam satu bulan (bergantung pada tahap kegemukan). Pada masa yang sama, semua tinjauan positif menunjukkan bahawa untuk mencapai kesan terapeutik yang diinginkan, perlu menggabungkan pengambilan Orsoten dengan diet rendah kalori dan pengembangan rejim motor. Ramai doktor menganggap kelebihan ubat itu tidak terkumpul di dalam badan dan praktikal tidak memasuki peredaran sistemik.

Kelemahan Orsoten termasuk penampilan kesan sampingan, biasanya dari saluran gastrointestinal, seperti najis longgar, ketidakselesaan perut setelah mengambil kapsul, peningkatan pembentukan gas, dan buang air besar secara tidak sengaja. Untuk mengurangkan keparahan gangguan ini, pesakit mengesyorkan agar tidak menyalahgunakan makanan berlemak. Terdapat juga tinjauan di mana rasa tidak puas hati terhadap rawatan ubat tersebut dinyatakan, kerana setelah prima tidak dapat menurunkan berat badan. Kadang-kadang diperhatikan bahawa dengan menyesuaikan diet anda dan mengurangkan pengambilan lemak dan karbohidrat yang biasa, anda dapat mengurangkan berat badan berlebihan tanpa menggunakan ubat.

Harga untuk Orsoten di farmasi

Harga untuk Orsoten (kapsul 120 mg) boleh untuk pakej yang mengandungi 21 keping, 640-840 rubel, 42 keping. - 1280-1700 rubel, 84 pcs. - 2299–2580 rubel.

Orsoten: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Orsoten Slim 60 mg kapsul 42 pcs. 492 RUB Beli

Ulasan Orsoten Slim 492 RUB Beli

Topi Ramping Orsoten. 60mg n42 669 r Beli

Orsoten 120 mg kapsul 21 pcs. RUB 682 Beli

Kapsul Orsoten 120mg 21 pcs. 774 RUB Beli

Orsoten Slim 60 mg kapsul 84 pcs. 868 RUB Beli

Orsoten 120 mg kapsul 42 pcs. RUB 980 Beli

Kapsul Orsoten Slim 60mg 84 pcs. 1194 RUB Beli

Kapsul Orsoten 120mg 42 pcs. 1306 RUB Beli

Orsoten 120 mg kapsul 84 pcs. 2296 RUB Beli

Kapsul Orsoten 120mg 84 pcs. 2315 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!