Asid Tranexamic - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Asid tranexamic

Asid tranexamic: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Asid tranexamic

Kod ATX: B02AA02

Bahan aktif: asid tranexamic (asid tranexamic)

Pengeluar: Armavir biofactory, FKP (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11

Harga di farmasi: dari 554 rubel.

Beli

Asid tranexamic adalah ubat dengan tindakan antifibrinolitik yang digunakan untuk pendarahan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - penyelesaian untuk pentadbiran intravena (intravena): telus atau hampir telus, dari tidak berwarna hingga kuning kehijauan (5 ml dalam ampul kaca; dalam kotak kadbod 1, 2, 10, 20, 50 atau 100 dulang plastik atau berkontur pek sel yang mengandungi 5 ampul, dan arahan penggunaan asid Tranexamic).

Komposisi larutan 1 ml:

• bahan aktif: asid traneksamat - 50 mg;
• komponen tambahan: air untuk suntikan - hingga 1 ml.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Asid tranexamic adalah agen antifibrinolitik, perencat pengaktifan plasminogen yang kompetitif dan transformasinya seterusnya menjadi protease plasmin (apabila digunakan dalam kepekatan tinggi, ia tidak kompetitif).

Ia mempunyai kesan hemostatik tempatan dan sistemik dalam pendarahan, yang dikaitkan dengan peningkatan fibrinolisis (dengan patologi platelet, menorrhagia). Juga, bahan ini mempunyai kesan anti-alergi dan anti-radang, yang disediakan oleh penindasan pembentukan kinin dan peptida aktif lain yang terlibat dalam reaksi keradangan dan alergi.

Semasa kajian eksperimental, disahkan bahawa asid tranexamic mempunyai aktiviti analgesiknya sendiri, di samping itu, kesan berpotensi dalam kaitannya dengan aktiviti analgesik opioid diketahui.

Pada kepekatan 1 mg / ml darah, asid tranexamic tidak mengumpul platelet; pada kepekatan hingga 10 mg / ml darah, ia tidak mempengaruhi jumlah platelet, masa pembekuan darah atau pelbagai faktor pembekuan dalam darah keseluruhan / sitrat pada pesakit yang sihat. Sebaliknya, zat dengan kepekatan 1 mg / ml dan 10 mg / ml darah memanjangkan masa trombin.

Farmakokinetik

Bahan dalam tisu diedarkan secara merata (kecuali cairan serebrospinal, di mana kepekatannya adalah 10% dari plasma).

Asid tranexamic:

• menembusi penghalang plasenta; selepas pemberian ubat itu kepada wanita hamil dengan dos 10 mg / kg, kepekatannya dalam darah tali pusat cukup tinggi, kira-kira 0.03 mg / ml serum janin;
• melalui penghalang darah-otak;
• dikeluarkan dalam susu ibu semasa menyusui (mencapai kira-kira 1% kepekatan plasma dalam darah ibu);
• ia dijumpai dalam air mani, sementara terdapat penurunan dalam aktiviti fibrinolitik, namun, ubat tersebut tidak mempengaruhi pergerakan migrasi sperma;
• meresap melalui membran sinovial dan masuk ke dalam cecair artikular dengan cepat (kepekatan dalam cecair artikular sepadan dengan serum); biologi T _1/2 (separuh hayat) dari cecair artikular adalah kira-kira 3 jam.

V _d awal (isipadu pengedaran) - 9-12 liter.

Mengikat protein plasma (profibrinolysin) hingga 3%.

Dalam darah, kira-kira 3% dikaitkan dengan protein (plasminogen).

Kepekatan antifibrinolitik asid traneksamat dalam tisu yang berlainan dikekalkan selama 17 jam, dalam plasma - hingga 7-8 jam.

Bahan itu dimetabolisme sedikit. AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) mempunyai bentuk tiga fasa, T _1/2 dalam fasa terminal adalah 2 jam. Jumlah pelepasan buah pinggang sepadan dengan plasma (7 l / jam).

Perkumuhan dilakukan oleh buah pinggang (laluan utama adalah penapisan glomerular), lebih daripada 95% - selama 12 jam tidak berubah. Selepas pemberian intravena 10 mg / kg asid traneksamat, kira-kira 90% zat diekskresikan dalam masa 24 jam (dengan penapisan glomerular). Dua metabolit telah dikenal pasti: derivatif deaminasi dan N-asetilasi.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, terdapat risiko pengumpulan ubat.

Petunjuk untuk digunakan

• pendarahan yang disebabkan oleh fibrinolisis umum / tempatan, termasuk metrorrhagia dan menorrhagia, pendarahan selepas pembedahan pada pundi kencing dan kelenjar prostat, pendarahan gastrousus (rawatan);
• pendarahan yang berkaitan dengan campur tangan pembedahan di rongga hidung, faring dan mulut (tonsilektomi, adenoidektomi, pencabutan gigi), campur tangan pembedahan perut, toraks dan lain-lain (termasuk semasa pembedahan jantung), pembedahan ginekologi (rawatan dan pencegahan);
• pendarahan obstetrik dan ginekologi (rawatan);
• pendarahan yang disebabkan oleh penggunaan ubat fibrinolitik (rawatan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pada pesakit dengan kadar penapisan glomerular <30 mg / ml / 1,73 m ²), yang dikaitkan dengan risiko pengumpulan bahan;
• trombosis arteri / vena, termasuk riwayat yang membebankan (pada pesakit dengan trombosis urat dalam pada kaki, embolisme paru, trombosis saluran intrakranial, dan lain-lain) dalam kes-kes di mana mustahil untuk menggabungkan penggunaan dengan antikoagulan;
• fibrinolisis yang berkaitan dengan penggunaan koagulopati (pada pesakit dengan tahap hypocoagulable sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan);
• pelanggaran penglihatan warna (diperoleh);
• sejarah penyitaan yang membebankan;
• pendarahan subarachnoid, yang berkaitan dengan risiko mengembangkan edema serebrum, serangan jantung dan iskemia serebrum;
• umur hingga 16 tahun - dalam rawatan menorrhagia, sehingga 1 tahun - dalam semua kes lain;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Asid Tranexamic ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• kehadiran risiko tinggi trombosis (pada pesakit dengan sejarah kejadian tromboembolik, dengan sejarah keluarga yang dibebani penyakit tromboemboli, diagnosis trombofilia yang disahkan);
• hematuria yang berkaitan dengan penyakit parenkim ginjal, pendarahan dari saluran kencing atas, yang berkaitan dengan risiko penyumbatan mekanikal sekunder saluran kencing oleh gumpalan darah dengan perkembangan anuria berikutnya;
• penggunaan gabungan dengan kontraseptif oral, yang berkaitan dengan risiko tinggi trombosis arteri dan komplikasi tromboemboli vena;
• penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan faktor pembekuan darah II, VII, IX dan X dalam kombinasi (kompleks prothrombin) atau kompleks koagulan anti-perencatan;
• penggunaan gabungan dengan antikoagulan;
• kehamilan dan penyusuan.

Asid traneksamat, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Asid tranexamic disuntik secara intravena secara drop atau jet perlahan pada kadar 50 mg / min. Pemberian ubat yang cepat harus dielakkan.

Rejimen dos pada pesakit dewasa (ubat diberikan sejak pendarahan berlaku sehingga berhenti):

• pendarahan selepas pembedahan pada pundi kencing dan prostat: 1000 mg 3 kali sehari;
• menorrhagia dan metrorrhagia, pendarahan gastrousus, pendarahan yang berkaitan dengan fibrinolisis tempatan: 500 mg 2-3 kali sehari;
• pendarahan yang berkaitan dengan penggunaan ubat fibrinolitik: 10 mg / kg setiap 6-8 jam;
• pendarahan yang berkaitan dengan fibrinolisis umum, pendarahan obstetrik dan ginekologi: 15 mg / kg setiap 6-8 jam.

Rawatan dan pencegahan pendarahan yang berkaitan dengan pembedahan pada orang dewasa (Asid Tranexamic digunakan sehingga pendarahan berhenti setiap 6-8 jam):

• operasi di rongga hidung, faring dan mulut, campur tangan pembedahan ginekologi: 10-15 mg / kg;
• campur tangan pembedahan toraks, perut dan lain-lain: 15 mg / kg.

Semasa menjalankan pembedahan jantung sebelum permulaan pembedahan, setelah induksi anestesia, dos pemuatan 15 mg / kg diberikan, kemudian selama keseluruhan operasi - infus intravena pada kadar 4.5 mg / kg / jam; disyorkan untuk menyuntik 0.6 mg / kg asid traneksamat ke dalam mesin paru-paru jantung.

Sekiranya perlu, terapi hemostatik jangka panjang (lebih lama daripada 48 jam), penggunaan ubat dalam bentuk tablet ditunjukkan.

Pada kanak-kanak dari usia 1 tahun, pengalaman menggunakan asid Tranexamic adalah terhad. Dos harian yang disyorkan untuk rawatan pendarahan yang berkaitan dengan fibrinolisis tempatan / umum adalah 20 mg / kg.

Pesakit dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal ringan hingga sederhana memerlukan penyesuaian dos dan kekerapan pemberian ubat. Pada kepekatan kreatinin serum 120–249 µmol / L dan kadar penapisan glomerular 60–89 ml / min / 1.73m ^2, asid Tranexamic diberikan pada dos 15 mg / kg 2 kali sehari. Pada kepekatan kreatinin serum 250-500 μmol / l dan kadar penapisan glomerular 30-59 ml / min / 1.73m ^2, ubat ini diberikan dalam dos yang sama sekali sehari.

Kesan sampingan

Kemungkinan tindak balas buruk [> 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku]:

• sistem pencernaan: sering - muntah, mual, cirit-birit (apabila dos dikurangkan, gejala hilang);
• sistem saraf: jarang - kejang, pening;
• sistem imun: sangat jarang - reaksi hipersensitiviti, termasuk kejutan anaphylactic;
• kulit: jarang - reaksi kulit alahan, termasuk dermatitis alahan;
• kapal: jarang - penurunan tekanan darah yang ketara (sebagai peraturan, ini dikaitkan dengan pentadbiran yang terlalu cepat), komplikasi tromboemboli; sangat jarang - trombosis vena / arteri pelbagai penyetempatan; dengan kekerapan yang tidak diketahui - strok, infark miokard akut, trombosis arteri serebral dan karotid, trombosis urat dalam kaki, emboli paru, trombosis arteri ginjal dengan perkembangan nekrosis kortikal dan kegagalan buah pinggang akut, trombosis arteri pusat dan vena retina, oklusi koronari aorta;
• organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan, termasuk trombosis vaskular retina, gangguan persepsi warna.

Overdosis

Kes overdosis asid traneksamat yang disuntik belum dijelaskan. Terdapat maklumat terhad mengenai overdosis formulasi pil.

Gejala utama: keruntuhan ortostatik (termasuk pening ketika bergerak dari mendatar ke menegak), sakit kepala, pening, loya, cirit-birit, muntah, hipotensi arteri ortostatik. Sekiranya terdapat kecenderungan, risiko trombosis meningkat.

Terapi: kemasukan ke hospital ditunjukkan. Pentadbiran oral atau pemberian parenteral sejumlah besar cecair disyorkan untuk meningkatkan perkumuhan buah pinggang. Pemantauan jumlah air kencing yang dikeluarkan, diuresis paksa. Dalam beberapa kes, terapi antikoagulan diperlukan. Penawarnya tidak diketahui.

arahan khas

Sebelum memulakan penggunaan asid Tranexamic dan semasa rawatan, diperlukan perundingan pakar oftalmologi untuk menentukan ketajaman visual, penglihatan warna, keadaan fundus. Sekiranya masalah penglihatan, ubat dibatalkan.

Pesakit dengan hematuria yang disebabkan oleh penyakit parenkim ginjal, asid Tranexamic diresepkan dengan berhati-hati. Dalam keadaan ini, pemendapan fibrin intravaskular sering diperhatikan, yang boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang yang semakin teruk. Terapi antifibrinolitik untuk pendarahan besar dari saluran kencing atas etiologi mana pun meningkatkan kemungkinan pembekuan darah di pelvis ureter / ginjal dan, akibatnya, risiko terkena anuria dan penyumbatan mekanikal sekunder saluran kencing.

Risiko komplikasi trombotik tidak dapat dikecualikan sepenuhnya, walaupun kurangnya pengesahan peningkatan ketara dalam kejadian trombosis dalam ujian klinikal. Sebelum menggunakan asid Tranexamic, pemeriksaan harus dilakukan untuk mengenal pasti faktor risiko komplikasi tromboemboli.

Kehadiran darah di rongga, misalnya, di rongga pleura, saluran kencing dan rongga sendi, boleh menyebabkan pembekuan tidak larut terbentuk di dalamnya. Ia dikaitkan dengan pembekuan darah extravascular. Gumpalan sedemikian boleh tahan terhadap fibrinolisis fisiologi. Sehingga penyebab senggugut ditetapkan, wanita yang mengalami pendarahan haid tidak teratur tidak boleh diberi asid tranexamic. Sekiranya terdapat penurunan pendarahan haid yang tidak mencukupi semasa terapi, rawatan alternatif harus dipertimbangkan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Asid tranexamic dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan pening, yang harus diambil kira pada pesakit yang berencana untuk memandu kenderaan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Asid tranexamic digunakan dengan berhati-hati semasa kehamilan / menyusui.

Semasa kajian praklinikal, asid tranexamic tidak memberi kesan teratogenik pada haiwan. Profil keselamatan pada wanita hamil belum dikaji. Bahan melintasi plasenta dan boleh terkandung dalam darah tali pusat dalam kepekatan yang hampir dengan ibu.

Perkembangan kesan antifibrinolitik pada bayi dalam kes di mana asid traneksamat digunakan oleh ibu semasa menyusui tidak mungkin.

Penggunaan pediatrik

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan asid Tranexamic dalam rawatan menorrhagia pada pesakit di bawah usia 16 tahun. Untuk semua petunjuk lain, ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (dengan kadar penapisan glomerular <30 mg / ml / 1,73 m ²) dikontraindikasikan dalam asid Tranexamic.

Interaksi dadah

Penggunaan asid traneksamat menghalang perkembangan kesan farmakologi agen trombolitik (fibrinolitik).

Kontraseptif oral gabungan meningkatkan kemungkinan trombosis arteri dan komplikasi tromboemboli vena (termasuk strok iskemia dan infark miokard). Wanita yang mengambil pil perancang gabungan tidak mempunyai pengalaman dengan asid traneksamat. Oleh kerana kesan antifibrinolitik asid tranexamic, penggunaan gabungan dengan pil kontraseptif gabungan dapat meningkatkan risiko komplikasi trombotik.

Dengan penggunaan serentak faktor pembekuan darah II, VII, IX dan X dengan ubat dalam kombinasi atau dengan kompleks pembekuan anti-perencatan, kemungkinan trombosis meningkat.

Peningkatan risiko komplikasi trombotik (khususnya, infark miokard) adalah mungkin apabila digabungkan dengan desmopressin, hydrochlorothiazide, ampicillin-sulbactam, nitroglycerin dan ranitidine.

Apabila digabungkan terapi dengan agen hemostatik, pengaktifan pembentukan trombus adalah mungkin.

Larutan asid traneksamat serasi dengan heparin yang tidak terfraksinasi, dan juga dengan kebanyakan larutan infusi, termasuk larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer, larutan dekstrosa 5%, dextran, larutan asid amino.

Ketidakserasian farmaseutikal diperhatikan dengan norepinefrin, urokinase, diazepam, dipyridamole.

Mustahil untuk mencampurkan asid traneksamat dengan larutan antibiotik (penisilin, tetrasiklin) dan produk darah.

Analog

Analog asid Tranexamic adalah: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai asid Tranexamic

Ulasan mengenai asid Tranexamic tidak banyak, kerana dalam kebanyakan kes ubat tersebut digunakan di rumah sakit.

Harga untuk asid Tranexamic di farmasi

Harga yang disyorkan di negeri untuk mendapatkan asid Tranexamic, penyelesaian untuk pentadbiran intravena 50 mg / ml, 5 ml dalam ampul, 10 ampul dalam paket kadbod - 1060 rubel.

Asid tranexamic: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Asid tranexamic - Penyelesaian Solofarm untuk suntikan intravena. 50mg / ml amp. 5ml 10 pcs 554 r Beli

Larutan asid tranexamic 50 mg / ml untuk pentadbiran intravena 5 ml 10 pcs. RUB 926 Beli

Penyelesaian asid tranexamic untuk pentadbiran intravena 50mg / ml 5ml 10pcs 1036 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!