Trakrium - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Dos, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Trakrium

Trakrium: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Tracrium

Kod ATX: M03AC04

Bahan aktif: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Pengilang: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itali)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-11-09

Harga di farmasi: dari 1055 rubel.

Beli

Trakrium adalah penenang otot yang tidak selari dengan tindakan periferal.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos ubat - penyelesaian untuk pentadbiran intravena (iv): cecair jernih, kuning muda atau tidak berwarna (masing-masing 2.5 ml atau 5 ml dalam ampul dengan titik seramik biru dan dua cincin berwarna di bahagian atas; masing-masing 5 ampul dalam palet plastik, dalam kotak kadbod 1 palet dan arahan penggunaan Trakrium).

1 ml larutan mengandungi:

• bahan aktif: atracuria besylate - 10 mg;
• komponen tambahan: larutan asid benzenesulfonik, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Trakrium, atracuria besylate, adalah relaksan otot yang sangat selektif dari tindakan periferal dari jenis persaingan yang tidak depolarisasi. Mekanisme tindakannya adalah untuk mengurangkan kepekaan reseptor H-kolinergik kawasan sinaptik terhadap asetilkolin, yang menyebabkan pengujaan serat otot dan penguncupannya menjadi mustahil.

Atracuria besylate mendorong pembebasan histamin.

Bahan ini tidak mempengaruhi tekanan intraokular secara langsung, oleh itu ia boleh digunakan dalam latihan pembedahan oftalmik.

Farmakokinetik

Atracuria besylate dinonaktifkan oleh proses yang berlaku pada pH dan suhu fisiologi tanpa penyertaan enzim (penghapusan Hoffman), dan oleh hidrolisis eter dengan penyertaan esterase bukan spesifik. Kajian plasma yang dilakukan pada pesakit dengan tahap pseudocholinesterase rendah menunjukkan bahawa produk metabolik atracurium besylate tetap tidak berubah.

Perubahan pH darah dan suhu badan dalam had fisiologi tidak banyak mempengaruhi jangka masa tindakan bahan aktif.

Ketergantungan jangka masa penyumbatan neuromuskular yang disebabkan oleh pemberian Tracrium pada metabolisme atracurium besylate di hati atau buah pinggang, atau perkumuhannya tidak diperhatikan. Oleh itu, kemungkinan jangka masa tindakan ubat boleh berubah dengan gangguan peredaran darah, disfungsi ginjal atau hati sangat kecil.

Hemodiafiltrasi dan hemofiltrasi mempunyai kesan minimum terhadap kepekatan atracurium besylate dan metabolitnya (termasuk laudanosine, metabolit utama) dalam plasma darah. Tidak diketahui sama ada hemoperfusi dan hemodialisis mempengaruhi kepekatan atracurium besylate dan metabolitnya dalam plasma darah.

Kepekatan metabolit atracurium besylate yang lebih tinggi diperhatikan pada pesakit unit rawatan rapi (ICU) dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hepatik. Metabolit tidak mempengaruhi kekonduksian neuromuskular.

Petunjuk untuk digunakan

Trakrium digunakan sebagai komponen anestesia umum dalam kes berikut:

• memberikan intubasi trakea dan kelonggaran otot rangka semasa intervensi pembedahan atau dengan pengudaraan terkawal;
• kemudahan pengudaraan mekanikal (ventilasi paru-paru buatan) pada pesakit dengan BIT.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur kanak-kanak sehingga 1 bulan;
• hipersensitiviti yang diketahui terhadap histamin;
• hipersensitiviti yang diketahui terhadap komponen Trakrium: atracuria (cisatracuria), asid benzenesulfonik.

Kontraindikasi relatif (ubat ditetapkan dengan berhati-hati):

• sejarah petunjuk hipersensitiviti terhadap tindakan histamin (dalam kumpulan pesakit ini, kerana kecenderungan, pentadbiran Trakrium boleh menyebabkan perkembangan reaksi yang berkaitan dengan pembebasan histamin);
• hipersensitiviti yang diketahui terhadap relaksan otot yang lain [kerana kejadian sensitiviti silang antara relaksan otot telah dikenal pasti]
• myasthenia gravis yang teruk, penyakit neuromuskular lain dan ketidakseimbangan elektrolit yang teruk (seperti dalam kes penggunaan relaksan otot lain yang tidak depolarisasi, kategori pesakit ini mungkin mempunyai hipersensitiviti terhadap Tracrium).

Trakrium, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Pentadbiran Bolus

Apabila Tracrium diberikan sebagai suntikan intravena kepada pesakit dewasa, julat dosnya adalah 0.3-0.6 mg / kg (bergantung pada berapa lama blok lengkap diperlukan), yang memastikan myoplegia mencukupi selama 15–35 minit.

Setelah pemberian intravena dalam dos 0,5-0,6 mg / kg, intubasi endotrakeal dapat dilakukan, sebagai peraturan, setelah 1.5 minit.

Sekiranya perluasan penyumbatan neuromuskular lengkap, pemberian ubat tambahan dilakukan pada dos 0.1-0.2 mg / kg. Dengan syarat dos tambahan Trakrium diberikan dengan betul, kesan penenang otot tidak terkumpul.

Kira-kira 35 minit setelah sekatan neuromuskular lengkap, pemulihan konduksi spontan diperhatikan, yang ditentukan oleh pemulihan kontraksi tetanik hingga 95% fungsi neuromuskular normal.

Penyumbatan neuromuskular yang disebabkan oleh atracuria besylate dapat dihilangkan dengan cepat dengan penggunaan agen antikolinesterase dalam dos standard (contohnya, edrophonium dan neostigmine) dalam kombinasi dengan pentadbiran atropin awal atau serentak (dengan syarat tidak ada tanda-tanda jalan keluar).

Pentadbiran infusi

Setelah pengenalan dosis bolus awal (0,3-0,6 mg / kg), penggunaan Trakrium dapat dilanjutkan dengan infus intravena jangka panjang pada kadar 0,3-0,6 mg / kg / jam untuk mengekalkan blokade neuromuskular selama campur tangan pembedahan jangka panjang.

Ubat ini boleh diberikan dengan infus intravena semasa pembedahan pintasan kardiopulmonari pada kadar infusi yang disyorkan. Sekiranya hipotermia disebabkan dengan suhu badan 25–26 ° C, kadar ketidakaktifan Trakrium menurun, dan oleh itu, untuk mengekalkan kelonggaran otot sepenuhnya pada suhu rendah, kadar infus kira-kira separuh.

Kategori pesakit khas

• kanak-kanak: kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas diberi Trakrium dalam dos yang serupa dengan pesakit dewasa, dari segi berat badan. Dengan anestesia halothane, dos awal atracurium besylate untuk kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 2 tahun adalah 0.3-0.4 mg / kg. Kanak-kanak memerlukan dos pemeliharaan Trakrium yang lebih kerap daripada orang dewasa;
• pesakit tua: kategori pesakit ini dibenarkan menggunakan ubat dalam dos standard. Dalam kes ini, larutan harus disuntik dengan perlahan, menggunakan dos awal yang lebih rendah daripada nilai julat dos yang lebih rendah;
• Pesakit BIT: setelah pemberian larutan pada dosis bolus awal 0,3-0,6 mg / kg, jika perlu, ia dapat digunakan untuk mempertahankan blokade neuromuskular melalui infusi berterusan, yang kadarnya adalah 11-13 μg / kg / min (0, 65–0.78 mg / kg / j). Pada masa yang sama, dalam rejimen dos, penting untuk mempertimbangkan adanya perbezaan antara individu yang luas (ia boleh berubah dari masa ke masa). Sebilangan pesakit memerlukan infusi pada kadar yang lebih rendah 4.5 μg / kg / min (0.27 mg / kg / j), yang lain pada kadar yang lebih tinggi 29.5 μg / kg / min (1.77 mg / kg / j). Pada pesakit rawatan intensif, pada akhir infus Trakrium, tidak ada pergantungan kadar pemulihan spontan setelah sekatan neuromuskular pada tempoh pemberian. Pemulihan spontan pengaliran neuromuskular (nisbah kedutan suku ke pertama dalam ujian T-train-of-four₄ / T ₁ > 0,75), sebagai peraturan, diperhatikan setelah kira-kira 60 minit. Dalam kajian klinikal, tempoh ini bervariasi dari 32 hingga 108 minit selepas infusi (pergantungan kadar pemulihan spontan terhadap tempoh pentadbiran Trakrium tidak diperhatikan);
• pesakit dengan penyakit kardiovaskular: dengan adanya penyakit kardiovaskular dengan gejala klinikal yang teruk, dos awal ubat harus diberikan dalam 1 minit;
• pesakit dengan fungsi ginjal / hati yang terganggu: kategori pesakit ini dibenarkan menggunakan Trakrium dalam dos standard untuk sebarang tahap gangguan fungsi ginjal / hati, termasuk kegagalan peringkat akhir.

Sepanjang keseluruhan masa rawatan dengan Trakrium, seperti dalam penggunaan alat relaksan otot yang lain, perlu memantau fungsi neuromuskular untuk menentukan rejimen dos pada setiap kes individu.

Kesan sampingan

Kekerapan tindak balas buruk dikelaskan oleh sistem organ dan ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap (≥ 1/10), sering (≥ 1/100 dan <1/10), kadang-kadang (≥ 1/1000 dan <1/100), jarang (≥ 1/10 000 dan <1/1000), sangat jarang (<1/10 000), termasuk mesej individu, dengan frekuensi yang tidak diketahui - dalam kes di mana data tidak mencukupi untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk.

Reaksi buruk yang berkaitan dengan pembebasan histamin, data yang diperoleh dalam ujian klinikal:

• sistem kardiovaskular: selalunya - hiperemia kulit, penurunan tekanan darah sementara (BP);
• sistem pernafasan: kadang-kadang - bronkospasme.

Reaksi buruk, data yang diperoleh semasa pemerhatian pasca pendaftaran:

• sistem saraf: dengan kekerapan yang tidak diketahui - kejang (terdapat laporan kejang pada pesakit dalam rawatan intensif dan mengambil atracuria besylate pada masa yang sama dengan ubat lain. Sebagai peraturan, pesakit ini mempunyai satu atau lebih keadaan yang cenderung kepada kejang (edema kepala kecederaan otak, trauma kepala, ensefalopati hipoksia, ensefalitis virus, uremia) Hubungan kausal antara berlakunya kejang dan laudanosine (metabolit utama atracurium besylate) belum diketahui. Menurut hasil kajian klinikal, hubungan antara kepekatan plasma laudanosine dan kejadian kejang tidak diperhatikan;
• sistem imun: sangat jarang - reaksi anaphylactoid dan anaphylactic, termasuk kejutan, kegagalan peredaran darah dan penangkapan jantung (dengan penggunaan gabungan Trakrium dengan anestetik, dalam kes yang sangat jarang berlaku, perkembangan reaksi anaphylactoid atau anaphylactic yang teruk dilaporkan);
• sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kelemahan otot, miopati (terdapat laporan kelemahan otot dan / atau miopati dengan penggunaan relaksan otot yang berpanjangan pada pesakit yang sakit kritikal dalam rawatan intensif. Sebilangan besar mereka secara serentak menerima glukokortikosteroid (GCS) Reaksi buruk ini tidak biasa untuk atracurium besylate, hubungannya dengan penggunaan Trakrium belum dapat dijumpai;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - urtikaria.

Overdosis

Gejala: kelumpuhan otot yang berpanjangan, termasuk akibat dari keadaan ini.

Terapi: menjaga patensi saluran udara dengan pengudaraan paru-paru buatan secara serentak di bawah tekanan positif sehingga pernafasan spontan yang mencukupi dipulihkan (dalam kes ini, perlu menggunakan ubat penenang, kerana kesedaran pesakit tidak terganggu). Sekiranya tanda-tanda pemulihan spontan muncul, ia dipercepat dengan bantuan ubat antikolinesterase, menggabungkan pengambilannya dengan glycopyrrolate atau atropine.

arahan khas

Trakrium, sama seperti relaksan otot yang lain, menyebabkan kelumpuhan otot rangka, termasuk pernafasan, tetapi tidak mempengaruhi kesedaran. Ia harus diberikan hanya di bawah anestesia umum, tertakluk kepada pengawasan ketat oleh pakar anestesiologi dan peralatan untuk intubasi trakea dan pengudaraan mekanikal.

Pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap relaksan otot yang lain, pemberian Tracrium harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana frekuensi kepekaan silang yang tinggi antara relaksan otot telah dinyatakan (lebih dari 50%).

Penggunaan Trakrium pada pesakit dengan kecenderungan dapat memprovokasi kemunculan reaksi yang berkaitan dengan pembebasan histamin. Sekiranya pesakit mempunyai sejarah hipersensitiviti terhadap kesan histamin, ubat tersebut harus diberikan dengan berhati-hati. Khususnya, pada pesakit dengan riwayat alahan atau asma bronkial, bronkospasme mungkin berlaku.

Pesakit dengan asma bronkial yang menerima dos tinggi kortikosteroid dan relaksan otot di BIT harus mempertimbangkan kemungkinan pemantauan pelbagai kandungan CPK (kreatin fosfokinase).

Semasa terapi dengan Trakrium, seperti dalam penggunaan penggunaan relaksan otot lain yang tidak depolarisasi:

• hipofosfatemia dapat melambatkan pemulihan (ia dapat dipercepat dengan membetulkan keadaan ini);
• gangguan dalam keseimbangan elektrolit serum dan / atau gangguan parah dalam keseimbangan asid-basa boleh menurun atau, sebaliknya, meningkatkan kepekaan pesakit terhadap ubat;
• hipersensitiviti terhadap ubat boleh berlaku pada pesakit dengan myasthenia gravis yang teruk, penyakit neuromuskular lain dan ketidakseimbangan elektrolit yang teruk;
• perkembangan ketahanan dapat diperhatikan pada pesakit dengan luka bakar (mungkin diperlukan untuk meningkatkan dos Trakrium, yang nilainya bergantung pada luas permukaan luka bakar dan pada masa berlalu selepas luka bakar).

Penggunaan Trakrium dalam julat dos yang disyorkan tidak menyebabkan penyumbatan ganglia saraf dan saraf vagus yang ketara. Akibatnya, ia tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal pada degupan jantung dan tidak mencegah bradikardia yang disebabkan oleh banyak anestetik atau rangsangan saraf vagus semasa pembedahan.

Pesakit yang mempunyai kecenderungan penurunan tekanan darah yang tajam (misalnya, pesakit dengan hipovolemia) disarankan untuk memberi ubat lebih dari 1 minit.

Trakrium kehilangan aktivitinya dalam persekitaran alkali, oleh itu, dilarang mencampurkan ubat dalam picagari yang sama dengan larutan thiopental atau apa-apa alkali.

Penyelesaian ubat itu hipotonik, kerana alasan ini, dilarang memasukinya melalui sistem yang sama serentak dengan pemindahan darah.

Selepas suntikan Tracrium ke urat berkaliber kecil, ia dibasuh dengan garam. Semasa memberikan anestetik lain melalui jarum suntikan atau kanula yang sama, penting untuk membilas setiap ubat dengan jumlah garam yang sesuai.

Dalam kajian klinikal di mana pesakit yang sensitif terhadap hipertermia ganas mengambil bahagian, serta kajian penyakit ini pada haiwan yang cenderung, iaitu babi, terbukti bahawa Trakrium tidak menyebabkan sindrom ini.

Ketika laudanosine diberikan kepada haiwan makmal dalam dosis besar, penurunan tekanan darah sementara, dan pada beberapa spesies haiwan - dengan kesan merangsang serebrum. Pada pesakit di unit rawatan intensif yang menerima Trakrium, kemunculan kejang diperhatikan, tetapi hubungan sebab-akibat perkembangan mereka dengan penggunaan laudanosine belum dapat ditemukan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kesan ubat terhadap kesuburan belum dikaji.

Kajian yang dilakukan terhadap haiwan menunjukkan bahawa penggunaan Trakrium tidak mempengaruhi perkembangan janin. Walau bagaimanapun, seperti dalam kes relaksan otot yang lain, disarankan untuk menggunakannya semasa kehamilan hanya dalam kes di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin.

Untuk tujuan relaksasi otot, larutan tersebut disetujui untuk digunakan semasa operasi pembedahan caesar, kerana atracuria besylate, yang digunakan dalam dos yang disyorkan, menembusi penghalang plasenta dalam jumlah yang tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Tidak ada data mengenai perkumuhan atracurium besilate dalam susu ibu.

Penggunaan pediatrik

• kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 2 tahun: dos awal Trakrium dengan anestesia halotan - 0,3-0,4 mg / kg;
• kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas: ubat ini ditetapkan dalam dos yang serupa dengan pesakit dewasa, berdasarkan berat badan anak.

Kanak-kanak memerlukan dos pemeliharaan yang lebih kerap daripada orang dewasa.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam dos standard, Trakrium diluluskan untuk digunakan untuk sebarang tahap gangguan fungsi buah pinggang, termasuk kegagalan peringkat akhir.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam dos standard, Trakrium diluluskan untuk digunakan untuk sebarang tahap gangguan fungsi hati, termasuk kegagalan peringkat akhir.

Gunakan pada orang tua

Dalam dos standard, Trakrium diluluskan untuk digunakan pada pesakit tua.

Pesakit tua harus diberi ubat secara perlahan dan diberi dosis awal yang lebih rendah daripada nilai yang lebih rendah dari julat dos yang disyorkan.

Interaksi dadah

Penyumbatan neuromuskular yang disebabkan oleh pemberian Tracrium dapat ditingkatkan dengan penggunaan agen untuk anestesia penyedutan, seperti enflurane, halothane, isoflurane.

Semasa mengambil beta-blocker (oxprenolol, propranolol), pelbagai antibiotik, antirheumatik (D-penicillamine, chloroquine) dan ubat-ubatan antiarrhythmic (quinidine, procainamide), chlorpromazine, trimetaphan, steroid, lithium dan phenytoin, dalam kes-kes yang jarang berlaku, eksaserbasi myasthen mengembangkan myasthenia gravis dari bentuk laten atau sindrom myasthenic, di mana peningkatan kepekaan terhadap atracuria besilate adalah mungkin.

Pemberian ubat secara serentak dengan penyekat kondom neuromuskular yang tidak depolarisasi boleh menyebabkan penyumbatan berlebihan berbanding dengan yang diharapkan dari pengenalan satu Trakrium dalam jumlah dos yang lengkap. Sebarang kesan sinergi boleh berubah dengan kombinasi ubat yang berbeza.

Ubat antikolinesterase, yang sering digunakan untuk merawat pesakit dengan penyakit Alzheimer (misalnya, donepezil), apabila diambil bersama dengan atracuria besylate, dapat melemahkan kesan penyekatnya dan memendekkan jangka masa penyumbatan neuromuskular.

Semasa berinteraksi dengan antibiotik (aminoglycosides, polymyxins, tetracyclines, lincomycin, spectinomycin, clindamycin), diuretik (furosemide dan, mungkin, mannitol, acetazolamide, thiazide diuretik), antiarrhythmics (penyekat saluran kalsium, propranamidinetamine, procainamine, magnesium sulfat, garam litium, penyekat ganglion (hexamethonium, trimetaphan), seperti dalam hal penggunaan relaksan otot lain yang tidak depolarisasi, peningkatan dalam jangka masa dan / atau intensitas penyekat neuromuskular adalah mungkin.

Pada pesakit yang menerima terapi antikonvulsan untuk waktu yang lama, perkembangan penyumbatan neuromuskular yang disebabkan oleh relaksan otot yang tidak depolarisasi cenderung melambat, dan jangka masa pengurangannya berkurang.

Untuk memanjangkan penyumbatan neuromuskular yang disebabkan oleh penggunaan Tracrium, tidak digalakkan menggunakan relaksasi otot depolarisasi suxamethonium klorida, kerana ini dapat menyebabkan sekatan yang berpanjangan dan kompleks, yang sukar dihentikan dengan agen antikolinesterase.

Penyelesaian infusi berikut sesuai dengan Trakrium untuk masa yang dinyatakan:

• larutan natrium klorida untuk infusi 0.9% - 1 hari;
• Penyelesaian Ringer untuk suntikan - ¹ / ₃ hari;
• infusi larutan glukosa 5% - ¹ / ₃ hari;
• natrium klorida, glukosa 0.18% dan 4% untuk infusi - ¹ / ₃ hari;
• larutan natrium laktat kompleks untuk infusi (suntikan Hartman) - ¹ / ₆ hari.

Untuk jangka masa yang ditentukan, diencerkan dengan larutan infusi yang serasi untuk mendapatkan kepekatan atracurium besylate 0,5 mg / ml atau lebih, larutan Trakrium tetap stabil pada waktu siang dan suhu tidak melebihi 30 ° C.

Analog

Analogi Trakrium adalah Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya, pada suhu 2 hingga 8 ° C (jangan beku).

Jangka hayat adalah 24 bulan.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Trakrium

Oleh kerana spesifik penggunaan ubat ini, tidak ada ulasan mengenai Trakrium di rangkaian.

Harga untuk Trakrium di farmasi

Harga Trakrium untuk pakej 5 ampul 2.5 ml adalah dari 498 hingga 690 rubel, untuk 5 ml - dari 969 hingga 1080 rubel.

Trakrium: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Larutan Trakrium 10 mg / ml untuk pentadbiran intravena 5 ml 5 pcs. 1055 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!