Fosfomisin
Fosfomycin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Fosfomycin
Kod ATX: J01XX01
Bahan aktif: fosfomycin (fosfomycin)
Pengeluar: Krasfarma, JSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018
Harga di farmasi: dari 182 rubel.
Beli
Fosfomycin adalah ubat antibakteria.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena: hygroscopic, putih atau putih dengan warna kekuningan (0,5 g - dalam botol 10 ml, dalam kotak kadbod 1 atau 10 botol; 1 g - dalam botol 10 atau 20 ml, dalam kotak kadbod 1 atau 10 botol; pembungkusan untuk hospital - dalam kotak kadbod 50 botol).
Komposisi serbuk yang terdapat dalam 1 botol:
- bahan aktif: disodium fosfomycin - 0,5 atau 1 g (dari segi fosfomisin);
- komponen bantu: asid succinic - 0,0128 atau 0,0255 g.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Fosfomycin mempunyai sifat bakteria. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh kemampuan mengganggu sintesis peptidoglikan dinding sel bakteria pada tahap awal. Menembusi ke dalam sel mikroba melalui sistem pengangkutan D-glukosa-6-fosfat, fosfomisin secara tidak dapat menghalang UDP-N-asetilglucosamienolpyruvyltransferase, enzim yang menjadi pemangkin pembentukan UDP-N-asetil-3-0- (1-karboksyvinil) -Do-fosfososin dan UDP-N-asetil-D-glukosamin.
In vitro fosfomycin aktif terhadap mikroorganisma berikut:
- aerob gram positif: Staphylococcus spp., termasuk Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (termasuk beberapa strain tahan methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antrum, Enterococcus antrum, Enterococillus antrum, Enterococusus
- aerob gram-negatif: Aeromonas hidrofila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (rentan sederhana), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (rentan sederhana), Morganella morganii (kebanyakan strain mudah terdedah), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilultis, Proteus mirabilultis, Proteus mirabilia, Proteus mirabilultis marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (agak sensitif), Yersinia enterocolitica;
- beberapa anaerob: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. dan Clostridium perfringens (agak sensitif).
Mikroorganisma berikut tahan terhadap tindakan fosfomycin: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
Rintangan bakteria sekunder terhadap fosfomisin jarang berlaku.
Farmakokinetik
Selepas pemberian fosfomycin secara intravena pada dos 1 g, kepekatan maksimum plasma adalah 46 mg / l dan diperhatikan selepas 15 minit.
Ubat ini dicirikan oleh pengikatan protein plasma yang sangat rendah (1%).
Fosfomycin mempunyai berat molekul yang rendah, kerana ia diedarkan dengan baik di banyak tisu dan organ. Dalam kepekatan bakterisida, ditentukan dalam tisu mata, cairan pleura, tisu paru-paru, hempedu, cairan peritoneal, cecair sinovial, otot, lemak subkutan, tulang, endokardium injap jantung.
Dalam kes keradangan meninges, kepekatan ubat dalam cecair serebrospinal meningkat dengan ketara.
Fosfomisin menembusi dan terkumpul dalam fagosit (makrofag dan neutrofil). Dengan pantas menembusi penghalang darah-otak. Menembusi plasenta. Dalam jumlah kecil diekskresikan dalam susu ibu.
Bergantung pada dos, separuh hayat penghapusan rata-rata 1.5-2 jam pada orang dewasa, dan 0.69-1.04 jam pada kanak-kanak.
Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang (dari 90 hingga 100% daripada dos) dalam bentuk aktif pada siang hari. Sebilangan kecil ubat dikeluarkan oleh usus, tetapi cara penghapusan ini tidak penting.
Mudah dikeluarkan dari plasma dengan hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Fosfomycin digunakan untuk merawat penyakit berjangkit dan radang pada sistem badan berikut yang disebabkan oleh mikroorganisma yang mudah terdedah:
- saluran pernafasan bawah (termasuk radang paru-paru dan jangkitan pada pesakit dengan fibrosis sista);
- saluran kencing (termasuk pyelonephritis akut dan pemburukan pielonefritis kronik);
- tisu lembut (termasuk luka bakar), termasuk pada pesakit dengan peredaran periferal yang terganggu (diabetes mellitus, penyakit arteri pada bahagian bawah kaki);
- tulang dan sendi;
- organ pelvis: endometritis, salpingitis, pelvioperitonitis;
- saluran gastrousus: peritonitis, kolangitis, kolesistitis akut.
Dalam kombinasi dengan antibiotik kumpulan lain, Fosfomycin digunakan untuk merawat sepsis, endokarditis bakteria, jangkitan pada sistem saraf pusat (meningitis bakteria, termasuk selepas operasi).
Kontraindikasi
- kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatinin <10 ml / min);
- kanak-kanak di bawah 12 tahun;
- hipersensitiviti terhadap ubat.
Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang kronik, penyakit hati, hipertensi arteri, kegagalan jantung kronik, sejarah penyakit alergi, usia tua.
Arahan untuk penggunaan Fosfomycin: kaedah dan dos
Fosfomycin diberikan secara intravena (IV) selepas penyediaan dari larutan serbuk.
Orang dewasa diresepkan 2-4 g, ubat ini diberikan pada selang 6-8 jam.
Bagi remaja berusia lebih dari 12 tahun, dos harian yang disyorkan adalah 0.2-0.4 g / kg, ia dibahagikan kepada 3 suntikan pada selang waktu 8 jam.
Pembetulan rejimen dos diperlukan untuk pesakit dengan kegagalan buah pinggang: pelepasan kreatinin 20-40 ml / min - 2-4 g setiap 12 jam, pelepasan kreatinin 10-20 ml / min - 2-4 g setiap 24 jam.
Pesakit yang menjalani hemodialisis memerlukan satu dos tambahan (2-4 g) setelah setiap prosedur dialisis.
Kaedah untuk menyediakan penyelesaian dan pengenalannya:
- suntikan intravena jet langsung: serbuk dari satu botol (0,5 atau 1 g) dilarutkan dalam 20 ml air untuk suntikan atau larutan dekstrosa 5%, diberikan dalam masa 5 minit;
- infus intravena yang cepat: serbuk dari satu botol dilarutkan dalam air untuk suntikan, larutan yang dihasilkan ditambahkan pada larutan infusi 100-200 mg (larutan natrium klorida 0,9%, dekstrosa 5%, larutan Ringer's atau Ringer dengan laktat), 30-60 minit;
- suntikan intravena titisan jangka panjang: serbuk dari satu botol dilarutkan dalam air untuk suntikan, larutan yang dihasilkan ditambahkan ke 200-500 ml larutan infus, disuntik dalam 1-3 jam.
Perlu diingat bahawa apabila ubat larut, reaksi eksotermik mungkin berlaku.
Kesan sampingan
Kemungkinan kesan sampingan yang kerap (0.1-5%):
- dari sistem pencernaan: cirit-birit;
- dari sistem hepatobiliari: disfungsi hati, termasuk hiperbilirubinemia, peningkatan dehidrogenase laktat, aminotransferase alanin, aminotransferase aspartat, fosfatase alkali;
- reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan, exanthema.
Kemungkinan kesan sampingan yang jarang berlaku (<0.1%):
- dari sistem pencernaan: stomatitis, sakit perut, mual, muntah, kolitis pseudomembran, anoreksia, penyakit kuning;
- dari sistem saraf: pening, paresthesia; semasa menggunakan dos ubat yang tinggi - kejang;
- dari sistem kencing: fungsi ginjal terganggu, termasuk peningkatan kepekatan plasma urea, proteinuria, peningkatan / penurunan kepekatan ion natrium dan kalium;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: perasaan berdebar-debar;
- dari sistem peredaran darah: anemia, pancytopenia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, granulositopenia, eosinofilia;
- tindak balas alahan: gatal-gatal pada kulit, urtikaria, eritema, kejutan anafilaksis, batuk, bronkospasme;
- reaksi tempatan: sakit di sepanjang urat, phlebitis;
- yang lain: dahaga, rasa sesak di dada, rasa tidak selesa di dada, malaise, demam, sakit kepala, edema periferal.
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, cirit-birit biasanya berlaku.
Rawatan simptomatik dilakukan. Minum banyak cecair disyorkan untuk meningkatkan pengeluaran air kencing.
arahan khas
Dalam penyakit berjangkit yang teruk, Fosfomycin digunakan bersama dengan agen antibakteria lain (biasanya beta-lactam).
Sebelum memberikan ubat, doktor harus mengkaji sejarah alahan pesakit untuk menilai risiko terkena kejutan anaphylactic.
Fosfomycin mengandungi ion natrium (14.5 meq per 1 g). Perkara ini mesti diambil kira semasa merawat pesakit dengan kegagalan jantung kronik dan kegagalan buah pinggang kronik.
Semasa rawatan, semua pesakit disarankan untuk memantau secara berkala ujian darah biokimia, fungsi ginjal dan hati.
Pemberian ubat yang perlahan dapat mengurangkan risiko kesakitan di tempat suntikan dan perkembangan phlebitis.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada maklumat mengenai kesan Fosfomycin pada fungsi psikofizik. Walau bagaimanapun, terdapat kes-kes kesan sampingan yang diketahui dari sistem saraf pusat, jadi disarankan untuk berhati-hati ketika memandu dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung, penggunaan Fosfomycin adalah mungkin jika faedah yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang berpotensi.
Wanita yang menyusu disarankan untuk menghentikan penyusuan selama tempoh rawatan.
Penggunaan pediatrik
Fosfomycin dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah 12 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang kronik, ubat harus digunakan dengan berhati-hati. Dalam kes yang teruk (pelepasan kreatinin <10 ml / min), fosfomisin dikontraindikasikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Antibiotik mesti diresepkan dengan berhati-hati jika pesakit mempunyai penyakit hati bersamaan.
Gunakan pada orang tua
Ejen antibakteria harus digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit tua.
Interaksi dadah
Kesan sinergistik yang ketara dicatat dengan penggunaan serentak cephalosporins, benzylpenicillins, aminoglycosides, fluoroquinolones, glycopeptides, carbapenems. Sifat Fosfomycin ini digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit yang teruk dan jangkitan yang disebabkan oleh patogen tahan banyak ubat (staphylococci tahan methicillin, enterobacteria, enterococci, Pseudomonas aeruginosa).
Fosfomycin mempunyai ketidaksesuaian fizikokimia dengan rifampicin, kanamycin, gentamicin, ampicillin dan streptomycin, sehingga tidak dapat dicampurkan dalam sistem jarum suntik / infusi yang sama.
Analog
Analog Fosfomycin adalah Ovea, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomycin Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap di luar jangkauan kanak-kanak.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Fosfomycin
Menurut ulasan, Fosfomycin adalah antibiotik berkesan yang paling sering digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit sistem kencing.
Harga Fosfomycin di farmasi
Harga anggaran untuk Fosfomycin (1 g) ialah 487 rubel. sebotol.
Fosfomycin: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Fosfomycin Esparma 3 g serbuk untuk larutan oral 1 pc. 182 r Beli |
Fosfomycin Esparma 3 g serbuk untuk prig. penyelesaian untuk dalaman pakej penerimaan 8 g No. 1 378 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!