Ademetionine
Ademetionine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Ademetionine
Kod ATX: A16AA02
Bahan aktif: ademetionine (Ademetionine)
Pengilang: Biokimia, JSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-14-05
Ademetionine adalah ubat hepatoprotektif dengan aktiviti antidepresan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): jisim berliang hampir putih atau putih; lengkap dengan ubat ada pelarut berwarna atau kekuningan yang telus [dalam kotak kadbod, arahan penggunaan Ademetionine, 5 botol 400 mg lyophilisate di masing-masing, lengkap dengan 5 ampul (5 ml) pelarut dan scarifier; untuk ampul dengan notch, dot atau break ring, scarifier tidak termasuk dalam kit].
1 botol dengan lyophilisate mengandungi bahan aktif - ademetionine, dalam jumlah 760 mg (sepadan dengan kandungan ion ademetionine - 400 mg).
Komposisi 1 ml pelarut: air untuk suntikan, larutan natrium hidroksida 1 M, L-lisin monohidrat (dari segi L-lisin).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ademetionine adalah salah satu agen hepatoprotektif. Ia mempunyai kesan neuroprotektif, anti-fibrosa, antioksidan, regenerasi dan detoksifikasi, mempunyai aktiviti antidepresan, sifat kolekinetik dan koleretik.
Bahan ini terdapat di semua persekitaran badan, merangsang pengeluaran ademetionine (S-adenosyl-L-methionine) dan mengimbangi kekurangannya. Kandungannya yang paling banyak terdapat di otak dan hati.
Ademetionine memainkan peranan penting dalam proses metabolik tubuh, terlibat dalam transaminasi, transsulfurisasi dan transmetilasi. Dalam reaksi transmetilasi, ia menyumbangkan kumpulan metil, yang membawa kepada sintesis hormon, protein, neurotransmitter asid nukleik, fosfolipid membran sel, dll. menyediakan mekanisme redoks detoksifikasi sel), taurin dan sistein. Ini meningkatkan kepekatan taurin dan sistein dalam plasma, glutamin di hati, menurunkan kandungan metionin dalam serum, sehingga menormalkan reaksi metabolik di hati.
Selepas dekarboksilasi, ubat ini mengambil bahagian dalam reaksi aminopropilasi sebagai pendahulu putrescine (poliamina yang merangsang pertumbuhan semula sel dan proliferasi hepatosit), spermidin dan spermin, yang membentuk struktur ribosom. Ini mengurangkan kemungkinan fibrosis.
Ademetionine mempunyai sifat koleretik, membantu menormalkan sintesis fosfatidilkolin endogen dalam hepatosit, yang meningkatkan polarisasi dan kelancaran membran. Ini, pada gilirannya, menyebabkan peningkatan fungsi sistem pengangkutan asid hempedu yang terkait dengan membran hepatosit, dan memfasilitasi perjalanan asid hempedu ke dalam sistem empedu. Menunjukkan kecekapan dalam kolestasis intrahepatik, baik intralobular dan interlobular, mengurangkan ketoksikan asid hempedu dalam hepatosit, melakukan sulfasi dan konjugasi mereka. Kombinasi dengan taurin meningkatkan kelarutan asid hempedu dan perkumuhannya dari hepatosit. Sulfasi asid hempedu menyumbang kepada kemungkinan penghapusannya oleh ginjal, memudahkan perjalanan melalui membran hepatosit dan perkumuhan di hempedu. Pada masa yang sama, asid hempedu sulfat itu sendiri adalah perlindungan tambahan membran sel hati daripada kesan toksik asid hempedu bukan sulfat, yang terdapat dalam hepatosit dalam peningkatan kepekatan dengan kolestasis intrahepatik.
Dalam patologi hati yang tersebar (hepatitis, sirosis) dengan sindrom kolestasis intrahepatik, ubat mengurangkan keparahan pruritus dan perubahan parameter biokimia, termasuk aktiviti aminotransferase, fosfatase alkali, tahap bilirubin langsung, dan lain-lain. Dalam masa 3 bulan setelah penghentian terapi, hepatoprotektif dan koleretik kesan. Ademetionine ditunjukkan untuk rawatan hepatopati yang disebabkan oleh pelbagai agen hepatotoksik.
Terhadap latar belakang ketagihan opioid, disertai dengan kerosakan hati, ademetionine menyebabkan kemerosotan tanda-tanda penarikan klinikal, peningkatan dalam keadaan fungsional hati dan proses pengoksidaan mikrosom. Aktiviti antidepresannya muncul secara beransur-ansur, bermula pada akhir minggu pertama terapi, dan stabil selama 14 hari penggunaan. Menunjukkan keberkesanan dalam kemurungan endogen dan neurotik berulang, tahan terhadap amitriptyline.
Ademetionine dapat mencegah kemurungan kemurungan. Aplikasi terhadap latar belakang osteoartritis mendorong pertumbuhan semula separa tisu tulang rawan, peningkatan sintesis proteoglikan, dan penurunan keparahan kesakitan.
Farmakokinetik
Ketersediaan biologi ademetionine untuk pentadbiran parenteral adalah 96%. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai 45 minit selepas pemberian. Ia mengikat protein plasma darah pada tahap yang kecil, pada tahap kurang dari 5%. Menembusi penghalang darah-otak. Peningkatan kandungan zat yang ketara dicatat dalam cecair serebrospinal. Proses metabolik dilakukan di hati.
Tempoh pembentukan, penggunaan dan pembentukan semula ubat disebut kitaran ademetionine. Semasa peringkat pertama kitaran ini, metilase yang bergantung pada ademetionine menggunakan bahan tersebut sebagai substrat untuk penghasilan S-adenosyl homocysteine, yang kemudian dihidrolisiskan menjadi adenosin dan homosistein menggunakan S-adenosyl homocysteine hydralase. Yang terakhir, pada gilirannya, mengalami transformasi terbalik kepada metionin dengan memindahkan kumpulan metil dari 5-metil-tetrahidrofolat. Akibatnya, metionin dapat ditukar menjadi ademetionine, menyelesaikan kitaran.
Separuh hayat dari plasma adalah 1.5 jam. Perkumuhan terutamanya dilakukan oleh buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular Ademetionine diresepkan untuk kolestasis intrahepatik dan lesi hati dari pelbagai asal:
- keadaan pra-sirosis dan sirosis - toksik, termasuk alkoholik, virus, perubatan (semasa terapi dengan agen antibakteria, antidepresan trisiklik, antivirus, ubat anti-tuberkulosis dan antikanker, kontraseptif oral);
- ensefalopati sekunder;
- sindrom kemurungan, termasuk sekunder;
- sindrom penarikan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan bipolar;
- umur sehingga 18 tahun;
- I dan II trimester kehamilan;
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Relatif (mengambil Ademetionine memerlukan penjagaan khas dan pengawasan perubatan yang teliti):
- kegagalan buah pinggang;
- rawatan gabungan dengan sediaan herba, ubat-ubatan yang mengandungi triptofan, antidepresan trisiklik (clomipramine), perencat pengambilan serotonin selektif;
- III trimester kehamilan;
- usia tua.
Ademetionine, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian yang disediakan dari lyophilisate dimaksudkan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular.
Ubat ini dibubarkan segera sebelum digunakan dalam pelarut yang disediakan khas. Sisa lyophilisate dibuang. Ia tidak boleh dicampurkan dengan larutan yang mengandungi ion kalsium dan larutan alkali. Sekiranya jisim berliang berbeza dari putih dengan nada kekuningan atau hampir putih (kerana panas atau retak di dalam botol), penggunaannya tidak digalakkan.
Apabila digunakan secara intravena, larutan diberikan dengan sangat perlahan.
Terapi bermula dengan suntikan intravena atau intramuskular berdasarkan pengiraan 5 hingga 12 mg setiap 1 kg berat badan pesakit setiap hari.
Rejimen dos yang disyorkan:
- kolestasis intrahepatik: 400-800 mg sehari (1-2 botol) selama 14 hari;
- kemurungan: 400-800 mg sehari (1-2 botol) selama 15-20 hari. Sekiranya rawatan sokongan diperlukan, ubat tersebut terus digunakan dalam bentuk tablet pada dosis 800 hingga 1600 mg sehari selama 14-28 hari.
Penggunaan Ademetionine dapat dimulakan dengan penggunaan i / v dan i / m dengan penggunaan selanjutnya dalam bentuk tablet atau segera dengan penggunaan bentuk dos ini.
Tidak ada perbezaan dalam keberkesanan ubat pada pesakit tua dibandingkan dengan pesakit yang lebih muda ditemui dalam kajian klinikal. Walau bagaimanapun, dengan mengambil kira risiko disfungsi jantung, hati atau ginjal yang tinggi, penyakit bersamaan atau terapi kombinasi dengan ubat lain, dos ubat pada orang tua dipilih dengan berhati-hati, memulakan penggunaan lyophilisate dari had bawah julat dos.
Data klinikal mengenai penggunaan bahan dalam kegagalan buah pinggang adalah terhad, sebab itulah diperlukan pengawasan perubatan dalam pelantikannya dalam kes-kes ini.
Parameter farmakokinetik ademetionine pada individu yang sihat dan pada pesakit dengan patologi hati kronik adalah serupa.
Kesan sampingan
Cirit-birit, mual dan sakit kepala adalah reaksi buruk yang paling biasa dalam ujian klinikal Ademetionine dengan lebih daripada 2,100 sukarelawan.
Kemungkinan kesan buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; kekerapan tidak dapat ditentukan dari data yang ada - dengan frekuensi tidak ditentukan):
- patologi berjangkit dan parasit: jarang - jangkitan saluran kencing;
- sistem kekebalan tubuh: jarang - perubahan kadar nadi (bradikardia, takikardia) atau tekanan darah (hipertensi / hipotensi arteri), ketidakselesaan dada, sakit belakang, bronkospasme, sesak nafas, reaksi anafilaktoid atau anafilaksis (termasuk hiperemia kulit), reaksi peningkatan kepekaan;
- jiwa: sering - insomnia, kegelisahan; jarang - kekeliruan, pergolakan;
- sistem saraf: kerap - sakit kepala; jarang berlaku - dysgeusia, paresthesia, pening;
- kapal: jarang - phlebitis, hipotensi arteri, kilat panas;
- sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal: jarang - edema laring;
- saluran gastrousus: sering - loya, cirit-birit, sakit perut; jarang - muntah, gangguan gastrousus, pendarahan gastrousus, sakit di saluran gastrousus, kembung perut, dispepsia, mulut kering; jarang - esofagitis, kembung;
- kulit dan tisu subkutan: selalunya - kulit gatal; jarang berlaku - reaksi alergi kulit (termasuk eritema, urtikaria, ruam kulit dan gatal-gatal), angioedema, peningkatan berpeluh;
- tisu muskuloskeletal dan penghubung: jarang - kekejangan otot, arthralgia;
- gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: jarang - menggigil, demam, edema, asthenia, reaksi dan nekrosis kulit di tempat suntikan; jarang - malaise.
Overdosis
Tidak ada data mengenai overdosis ademetionine.
arahan khas
Dengan mengambil kira kesan tonik ubat, tidak digalakkan mengambilnya sebelum tidur. Apabila diresepkan kepada pesakit dengan sirosis hati terhadap latar belakang hiperazotemia, penting untuk mengawal kandungan nitrogen dalam darah secara sistematik. Terapi jangka panjang harus disertai dengan penentuan tahap kreatinin serum dan urea secara berkala.
Ademetionine 400 mg tidak digalakkan untuk pesakit dengan gangguan bipolar. Terdapat laporan mengenai peralihan kemurungan ke hipomania atau mania dengan latar belakang penggunaannya. Dengan kemurungan, kemungkinan bunuh diri dan kesan sampingan yang serius meningkat, dan oleh itu, selama tempoh terapi, pesakit tersebut harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan untuk menilai dan merawat manifestasi kemurungan. Pesakit harus diberitahu tentang keperluan untuk memberitahu doktor mengenai ketiadaan peningkatan atau pemburukan keadaan selama tempoh penggunaan lyophilisate. Ia juga telah dilaporkan mengenai timbulnya kegelisahan secara tiba-tiba atau peningkatan kegelisahan semasa penggunaannya. Biasanya, penarikan rawatan tidak diperlukan, dalam beberapa kes kegelisahan hilang setelah menurunkan dos atau menghentikan penggunaan ubat.
Oleh kerana kandungan ubat boleh berkurang dengan latar belakang kekurangan asam folat dan sianokobalamin, pada pesakit yang berisiko (semasa kehamilan, penyakit hati, anemia, atau jika ada risiko mengembangkan kekurangan vitamin kerana patologi atau kepatuhan terhadap diet, misalnya, pada vegetarian), kandungannya harus dipantau vitamin dalam plasma darah. Sekiranya kekurangannya dijumpai sebelum atau semasa terapi dengan Ademetionine, disyorkan untuk mengambil cyanocobalamin dan asid folik.
Perlu diingat bahawa dalam analisis imunologi, penggunaan larutan boleh menyebabkan penentuan yang salah terhadap indikator tahap homosistein yang tinggi dalam darah. Sehubungan itu, disarankan untuk menggunakan kaedah analisis lain untuk menentukan kepekatan homosistein.
Komposisi 1 dos Ademetionine mengandungi kurang daripada 23 mg (1 mmol) natrium, iaitu, praktikalnya tidak mengandungi unsur ini.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh terapi dengan Ademethionine, pening mungkin timbul, dan oleh itu memandu kenderaan, serta melakukan kerja lain yang berkaitan dengan perhatian yang lebih banyak, dilarang sehingga pesakit yakin bahawa terapi tidak mempengaruhi kemampuannya untuk terlibat dalam kegiatan semacam ini.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ademetionine tidak digalakkan untuk pentadbiran pada trimester pertama dan kedua kehamilan. Pada trimester ketiga, semasa mengambil ubat, berhati-hati diperlukan.
Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Ademetionine pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi, kerana profil keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada pesakit dari kumpulan usia ini belum cukup dipelajari.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kegagalan ginjal adalah kontraindikasi relatif terhadap pelantikan Ademetionine.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, rawatan disarankan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Tidak ada interaksi ademetionine dengan bahan / sediaan lain. Telah dilaporkan mengenai perkembangan sindrom kelebihan serotonin dengan latar belakang rawatan gabungan dengan Ademetionine dan clomipramine (dalam kes sedemikian, disarankan berhati-hati).
Analog
Analog Ademetionine adalah Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ademetionine
Terdapat sedikit ulasan mengenai Ademetionine, yang menunjukkan keberkesanannya.
Harga untuk Ademetionine di farmasi
Harga Ademetionine 400 mg tidak diketahui kerana tidak terdapat di farmasi. Anggaran kos analog ubat (semua ubat mengandungi 5 ampul dalam bungkusan dengan 400 mg lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular dalam setiap ampul dan pelarut): Heptral - 1560-1955 rubel, Samelix - 1309-1379 sapu., Heptor - 1055-1566 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
