Bupivacaine - Arahan Penggunaan Penyelesaian, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bupivacaine

Bupivacaine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Bupivacaine

Kod ATX: N01BB01

Bahan aktif: bupivacaine (Bupivacaine)

Pengilang: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (India); Velpharm LLC (Rusia); Sintesis JSC (Rusia); Ozone LLC (Rusia); Grotex LLC (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08

Harga di farmasi: dari 511 rubel.

Beli

Bupivacaine adalah ubat anestetik tempatan yang bertindak panjang.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk pelepasan dos - larutan untuk suntikan: telus, tidak berwarna (dalam ampul atau botol 4, 10, 20 ml, dalam kotak kadbod 5 atau 10 ampul atau botol, atau dalam lepuh atau dulang kadbod 5 ampul atau botol, dalam kadbod pek 1 atau 2 pek atau dulang; setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Bupivacaine).

Komposisi larutan 1 ml:

• bahan aktif: bupivacaine hidroklorida monohidrat - 5 mg;
• komponen tambahan: natrium klorida - 8 mg, larutan asid hidroklorik 0.1 M atau larutan natrium hidroksida 0.1 M - hingga pH 4.0–6.5, air untuk suntikan - hingga 1 ml.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bupivacaine adalah anestetik tempatan jenis amida yang bertindak panjang, empat kali lebih berkesan daripada lidocaine. Menjadi asas lipofilik yang lemah, ia menembusi saraf melalui sarung lipid, selepas itu (disebabkan peralihan ke bentuk kationik kerana nilai pH yang lebih rendah) ia menghalang saluran natrium yang bergantung kepada voltan, sehingga secara blok memblokir konduksi gentian saraf. Juga, bupivacaine mempunyai aktiviti hipotensi dan menurunkan degupan jantung (degupan jantung).

Kerana blok interkostal, analgesia pasca operasi dapat dikekalkan dari 7 hingga 14 jam.

Suntikan epidural tunggal Bupivacaine pada kepekatan 5 mg / ml memberikan kesan yang signifikan secara klinikal dalam masa 2-5 jam, dan blok saraf periferal dapat bertahan hingga 12 jam.

Sebagai perbandingan dengan cecair serebrospinal, bupivacaine adalah larutan hiperbarik yang lemah pada 20 ° C, pada 37 ° C ia menunjukkan sifat larutan hipobarik yang lemah. Oleh kerana pengedaran di ruang subarachnoid larutan dipengaruhi oleh graviti, ia boleh dianggap isobar.

Pada dos 2.5 mg / ml, kesan bupivacaine pada saraf motorik berkurang.

Farmakokinetik

Indeks pKa (pH di mana 50% molekul bahan terionisasi dalam larutan) bupivacaine adalah 8.2; pekali pemisahannya (pengedaran) pada T = 25 ° C dalam larutan penimbal n-oktanol / fosfat dengan pH 7.4 - 346.

Bupivacaine diserap sepenuhnya dari ruang epidural ke dalam darah; dari ruang subarachnoid ia diserap dalam jumlah kecil dan perlahan. Penyerapan bahan adalah dua fasa, separuh masa (T _1/2) untuk dua fasa masing-masing adalah 7 dan 360 minit. Penghapusannya yang perlahan disebabkan oleh fasa penyerapan bahan secara beransur-ansur di ruang epidural, kerana kelebihan nilai T _{1/2 yang ketara} setelah suntikan epidural.

Petunjuk jumlah pelepasan bupivacaine plasma adalah 0.58 l / min; dalam keadaan keseimbangan Vd (isipadu pengedaran) - 73 l; akhir T _1/2 ~ 2.7 jam; tahap pengekstrakan hepatik pertengahan selepas pentadbiran adalah ~ 0.38 Bupivacaine mengikat protein plasma sebanyak 96%, terutamanya dengan glikoprotein α1-asid. Pelepasannya hampir sepenuhnya ditentukan oleh metabolisme di hati dan lebih bergantung pada aktiviti sistem enzim hepatik daripada pada perfusi hati. Metabolit yang dihasilkan secara farmakologi kurang aktif daripada bahan induknya.

Kepekatan maksimum plasma (Cmax) bergantung pada dos dan cara pemberian Bupivacaine, serta vaskularisasi di kawasan pentadbiran.

Farmakokinetik bupivacaine pada kanak-kanak berumur 1 hingga 7 tahun adalah serupa dengan pesakit dewasa.

Bupivacaine melintasi penghalang plasenta dan dirembeskan semasa menyusui. Tahap pengikatan protein plasma pada janin lebih rendah daripada pada ibu, sementara tahap pecahan tidak terikat pada janin dan ibu adalah sama.

Bupivacaine dimetabolisme terutama di hati menjadi 4-hidroksi-bupivacaine dengan hidroksilasi aromatik dan 2,6-pipcoloxylidine (PPK) oleh N-dealkylation. Kedua-dua tindak balas tersebut melibatkan isoenzim sitokrom CYP3A4.

Selepas pentadbiran selama 24 jam, sekitar 1% bupivacaine diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang, dan sekitar 5% dalam bentuk PPK. Berkaitan dengan dos yang diberikan, kepekatan plasma PPK dan 4-hidroksi-bupivakain semasa pentadbiran dan selepas pemberian yang berpanjangan rendah.

Dengan penyakit hati, terutama pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, risiko reaksi toksik meningkat dengan penggunaan anestetik jenis amida tempatan.

Pada pesakit tua, kesan analgesik / anestetik maksimum Bupivacaine berlaku lebih cepat daripada pada pesakit yang lebih muda. Sebagai tambahan, pada usia tua, terdapat tahap bupivacaine plasma maksimum yang lebih tinggi, dan jumlah pelepasan plasma mereka berkurang.

Petunjuk untuk digunakan

• kesakitan akut pada pesakit dari usia 1 tahun;
• anestesia pembedahan pada pesakit berusia lebih dari 12 tahun;
• anestesia penyusupan dalam kes di mana kesan anestetik jangka panjang diperlukan, misalnya, untuk mengurangkan keparahan kesakitan selepas operasi;
• anestesia konduksi jangka panjang atau anestesia epidural pada pesakit yang penambahan epinefrin dikontraindikasikan, serta dalam kes di mana kelonggaran otot yang ketara tidak diingini;
• anestesia pada obstetrik;
• anestesia tulang belakang semasa operasi pembedahan pada bahagian bawah kaki, termasuk operasi pada sendi pinggul yang berlangsung 3-4 jam, yang tidak memerlukan blok motor yang ketara - pentadbiran intratekal.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hipotensi arteri dalam perjalanan yang teruk (kejutan hipovolemik / kardiogenik);
• anestesia serantau intravena (sekatan bir), kerana jika berlaku penembusan Bupivacaine secara tidak sengaja ke dalam aliran darah, perkembangan tindak balas toksik sistemik dalam perjalanan akut dapat diperhatikan;
• sekatan paracervical dalam obstetrik;
• umur: dengan anestesia pembedahan - sehingga 12 tahun; untuk semua petunjuk penggunaan, kecuali untuk anestesia intratekal (dalam kes ini, Bupivacaine boleh digunakan sejak lahir) - sehingga 1 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat, serta anestetik tempatan lain dari jenis amide.

Kontraindikasi tambahan untuk anestesia epidural / intratekal:

• penyakit sistem saraf pusat, termasuk pendarahan intrakranial, poliomielitis, meningitis, tumor;
• stenosis tulang belakang, penyakit aktif / kecederaan tulang belakang, termasuk tumor, spondylitis, tuberkulosis, patah tulang;
• jangkitan kulit bernanah di atau berhampiran tempat tusukan lumbal;
• sepsis, degenerasi gabungan subakut saraf tunjang yang berkaitan dengan anemia yang merosakkan dan tumor tulang belakang / otak;
• kejutan hipovolemik / kardiogenik;
• terapi antikoagulan aktif atau gangguan pembekuan darah.

Relatif (pelantikan Bupivacaine memerlukan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):

• penurunan aliran darah hepatik (contohnya, dengan latar belakang kegagalan jantung kronik, penyakit hati);
• kegagalan kardiovaskular (kerana kemungkinan berlakunya perkembangan);
• sekatan jantung;
• penyakit keradangan atau jangkitan pada tempat suntikan (semasa anestesia penyusupan);
• kegagalan buah pinggang;
• kekurangan kolinesterase;
• penggunaan gabungan dengan anestetik tempatan atau ubat dengan struktur yang serupa, ubat antiarrhythmic (termasuk beta-blocker);
• keadaan serius umum;
• III trimester kehamilan;
• berumur 1–12 tahun dan dari 65 tahun.

Bupivacaine, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Penggunaan Bupivacaine hanya mungkin dilakukan oleh doktor yang berpengalaman dalam anestesia tempatan, atau di bawah pengawasannya. Untuk mencapai tahap anestesia yang diperlukan, dos serendah mungkin harus diberikan.

Pentadbiran penyelesaian intravaskular tidak dapat diterima. Sebelum / semasa penggunaan Bupivacaine, disarankan untuk melakukan ujian aspirasi. Ubat ini harus diberikan secara perlahan, pecahan, atau pada kadar 25-50 mg / min, sambil mengekalkan hubungan lisan berterusan dengan pesakit dan memantau degupan jantung. Semasa pentadbiran epidural, dos 3 hingga 5 ml Bupivacaine dalam kombinasi dengan epinefrin mesti diberikan. Suntikan intravaskular yang tidak disengajakan boleh menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung jangka pendek, blok intrathecal - tulang belakang. Dengan perkembangan tanda-tanda toksik, pemberian larutan harus segera dihentikan.

Julat dos anggaran (boleh disesuaikan bergantung pada keadaan pesakit dan kedalaman anestesia):

• anestesia penyusupan: pada kepekatan 2.5 mg / ml - 5-60 ml; pada kepekatan 5 mg / ml - 5-30 ml;
• sekatan terapi / diagnostik: pada kepekatan 2,5 mg / ml - 1-40 ml, misalnya, dalam kes penyumbatan saraf trigeminal –1–5 ml, simpul servikotoraks dari batang simpatik - 10–20 ml;
• blok interkostal: pada kepekatan 5 mg / ml - 2-3 ml per saraf, maksimum - 10 saraf;
• sekatan besar (contohnya, blok plexus brachial / sacral, blok epidural): pada kepekatan 5 mg / ml - 15-30 ml;
• anestesia dalam obstetrik (contohnya, anestesia caudal / epidural semasa kelahiran faraj): pada kepekatan 2.5 mg / ml - 6-10 ml; pada kepekatan 5 mg / ml - 6-10 ml. Pengenalan semula Bupivacaine dalam dos awal dibenarkan setiap 2-3 jam;
• anestesia epidural untuk bahagian caesar: pada kepekatan 5 mg / ml - 15-30 ml;
• analgesia epidural dalam bentuk suntikan bolus berselang: dos awal adalah 20 ml pada kepekatan 2.5 mg / ml, maka ubat diberikan setiap 4-6 jam (bergantung pada usia pesakit dan jumlah segmen yang rosak) dalam 6-16 ml pada kepekatan yang sama.

Rejimen yang disyorkan untuk menggunakan Bupivacaine untuk analgesia epidural dalam bentuk infus berterusan, misalnya, untuk kesakitan pasca operasi (jenis penyekat: isipadu larutan bolus / infusi pada kepekatan 2.5 mg / ml; dos bolus ditunjukkan dalam kes di mana larutan itu bolus pada jam sebelumnya tidak diperkenalkan):

• tahap dada: 5-10 ml / 2.5-5 ml / j;
• tahap lumbar: 5-10 ml / 5-7.5 ml / j;
• kelahiran semula jadi: 6-10 ml / 2-5 ml / j.

Semasa campur tangan pembedahan, pemberian ubat tambahan mungkin dilakukan.

Dengan gabungan penggunaan analgesik narkotik, dos Bupivacaine dikurangkan.

Dengan pemberian ubat yang berpanjangan, adalah perlu untuk memantau parameter berikut secara berkala: tekanan darah, degupan jantung dan tanda-tanda keracunan lain yang berpotensi (sekiranya berlaku kesan toksik, pemberian larutan Bupivacaine segera dihentikan).

Dos tunggal maksimum yang disyorkan adalah 2 mg / kg berat badan, untuk orang dewasa, rata-rata, 150 mg selama 4 jam (bersamaan dengan 60 ml pada kepekatan 2.5 mg / ml atau 30 ml pada kepekatan 5 mg / ml).

Dos harian maksimum adalah 400 mg (anda perlu mengambil kira usia, fizikal dan keadaan penting pesakit).

Pada kanak-kanak berumur 1-12 tahun, anestesia wilayah harus dilakukan oleh doktor yang berpengalaman bekerja dengan anak-anak dan mengetahui teknik suntikan yang sesuai.

Dos yang diberikan di bawah adalah petunjuk dan mungkin berbeza-beza bergantung pada ciri individu pesakit. Biasanya, kanak-kanak dengan berat badan tinggi perlu mengurangkan dos berdasarkan berat badan yang ideal.

Dianjurkan untuk menggunakan dos minimum yang diperlukan untuk mencapai anestesia yang mencukupi.

Untuk anestesia epidural caudal, lumbal dan toraks, larutan digunakan pada kepekatan 2,5 mg / ml dengan isipadu 0,6-0,8 ml / kg (dos - 1,5-2 mg / kg). Ubat ini mula bertindak dalam 20-30 minit, tempoh anestesia adalah dari 2 hingga 6 jam. Dengan anestesia epidural toraks, bupivacaine diberikan dalam peningkatan dos sehingga tahap penghilang rasa sakit yang diinginkan dicapai.

Untuk sekatan wilayah (contohnya, sekatan dan penyusupan saraf kecil) dan sekatan saraf periferal (contohnya, penyekat saraf ilio-inguinal / ilio-hipogastrik), Bupivacaine diresepkan pada dos 0.5-2 mg / kg pada kepekatan 2.5 atau 5 mg / ml.

Bagi kanak-kanak, dos dikira berdasarkan 2 mg / kg.

Untuk mengelakkan kemasukan Bupivacaine ke dalam katil vaskular, ujian aspirasi mesti dilakukan sebelum dan semasa pemberian dos utama. Penyelesaiannya diberikan secara perlahan, jumlah dos dibahagikan kepada beberapa suntikan, terutamanya dengan anestesia epidural lumbal dan toraks. Adalah perlu untuk memastikan pemantauan berterusan terhadap petunjuk organ-organ penting.

Rejimen penggunaan Bupivacaine yang disyorkan pada kanak-kanak untuk petunjuk lain:

• anestesia penyusupan peritonsillar (dari 2 tahun): pada kepekatan 2.5 mg / ml, 7.5 dan 12.5 mg per amigdala;
• sekatan zakar: pada kepekatan 5 mg / ml, 0,2-0,5 ml / kg (bersamaan 1-22 mg / kg);
• sekatan saraf ilio-inguinal / ilio-hypogastric (dari 1 tahun): pada kepekatan 2.5 mg / ml, 0.1-0.5 ml / kg (bersamaan dengan 0.25–1.25 mg / kg); kanak-kanak berumur 5 tahun boleh menggunakan ubat tersebut pada kepekatan 5 mg / ml.

Maklumat mengenai anestesia epidural (berterusan / bolus) pada kanak-kanak tidak mencukupi.

Sekiranya perlu mendapatkan larutan pada kepekatan 2.5 mg / ml, ubat dengan kepekatan 5 mg / ml dapat dicairkan dengan pelarut yang serasi (misalnya, larutan natrium klorida 0,9% untuk suntikan).

Penyelesaian Bupivacaine hanya untuk penggunaan tunggal.

Bagi orang dewasa semasa operasi pembedahan di bahagian bawah kaki, termasuk operasi pada sendi pinggul, untuk pentadbiran intratekal, Bupivacaine diresepkan 2-4 ml (10-20 mg), permulaan tindakan adalah 5-8 minit, tempoh anestesia adalah dari 1.5 hingga 4 Jam. Tidak ada pengalaman dengan dos yang lebih tinggi. Pesakit tua dan pesakit pada kehamilan akhir mengurangkan dos. Hanya doktor yang berpengalaman yang boleh memberikan ubat tersebut. Tapak suntikan yang disyorkan adalah pada tahap L3.

Bupivacaine diberikan hanya setelah pengesahan bahawa larutan telah memasuki ruang subarachnoid. Salah satu sebab kurangnya kesan dari penggunaan ubat ini mungkin adalah pengedarannya yang lemah di ruang subarachnoid (diperbetulkan dengan mengubah kedudukan pesakit).

Pada kanak-kanak dengan berat hingga 40 kg, dibenarkan menggunakan Bupivacaine pada kepekatan 5 mg / ml.

Isipadu cecair serebrospinal pada bayi baru lahir dan bayi lebih besar, jadi mereka memerlukan dos yang agak tinggi per kilogram berat badan untuk mencapai tahap penyumbatan yang sama seperti pada orang dewasa, berbanding orang dewasa.

Rejimen yang disyorkan untuk menggunakan ubat pada kanak-kanak (bergantung pada berat badan):

• hingga 5 kg: 0,4-0,5 mg / kg;
• 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
• 15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Kesan sampingan

Pelanggaran yang disebabkan oleh penggunaan Bupivacaine sukar dibezakan dari manifestasi fisiologi penyumbatan saraf, reaksi yang secara langsung atau tidak langsung disebabkan oleh pemberian larutan, dan reaksi yang disebabkan oleh kebocoran cecair serebrospinal.

Gangguan neurologi adalah reaksi buruk yang jarang berlaku tetapi terkenal yang berkaitan dengan anestesia tempatan, terutamanya dengan pentadbiran bupivacaine intrathecal dan epidural.

Kesan sampingan yang mungkin (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

• saluran gastrousus: sangat kerap - loya; kerap - muntah;
• sistem kardiovaskular: sangat kerap - menurunkan tekanan darah; kerap - bradikardia, peningkatan tekanan darah; jarang - aritmia, serangan jantung;
• sistem imun: jarang - kejutan anaphylactic, reaksi alahan;
• saluran kencing dan buah pinggang: selalunya - pengekalan kencing;
• sistem saraf: sering - pening, paresthesia; jarang - tanda-tanda ketoksikan sistem saraf pusat (dalam bentuk kejang, parestesi di mulut, mati rasa lidah, hiperacusis, gangguan penglihatan, kehilangan kesedaran, gegaran, pening, tinnitus, dysarthria); jarang - kerosakan pada saraf periferal, neuropati, paresis, arachnoiditis, paraplegia;
• organ penglihatan: jarang - diplopia;
• organ pernafasan, mediastinum dan dada: jarang - kemurungan pernafasan.

Gangguan yang timbul daripada pentadbiran intratekal:

• sistem imun: jarang - kejutan anaphylactic, reaksi alahan;
• sistem kardiovaskular: sangat kerap - menurunkan tekanan darah, bradikardia; jarang - serangan jantung;
• organ pernafasan: jarang - kemurungan pernafasan;
• saluran gastrousus: sangat kerap - loya; kerap - muntah;
• sistem saraf: sering - sakit kepala yang berlaku selepas tusukan dura mater; jarang berlaku - paresis, paresthesia, disesthesia; jarang - neuropati, sekatan tulang belakang yang tidak disengajakan, kelumpuhan, paraplegia, arachnoiditis;
• otot rangka, tisu penghubung dan tulang: jarang - sakit belakang, kelemahan otot;
• saluran kencing dan buah pinggang: selalunya - inkontinensia / pengekalan kencing.

Kesan sampingan pada kanak-kanak serupa dengan yang berlaku pada orang dewasa, tetapi pada kanak-kanak, tanda-tanda awal keracunan lebih sukar untuk dikenali ketika blok diberikan di bawah anestesia atau ubat penenang.

Overdosis

Kemungkinan jenis overdosis bupivacaine:

• suntikan intravaskular yang tidak disengajakan: manifestasi tindak balas toksik berlaku dalam 1-3 minit;
• pengenalan dos yang tinggi secara signifikan melebihi yang disyorkan: masa untuk mencapai kepekatan maksimum bupivacaine dalam plasma bergantung pada tempat suntikan dan boleh dari 20 hingga 30 minit, sementara tanda-tanda keracunan muncul dengan perlahan.

Ciri tindak balas toksik utama dari dos berlebihan Bupivacaine:

• dari sisi sistem saraf pusat (sistem saraf pusat): secara beransur-ansur menunjukkan keracunan dalam bentuk gejala disfungsi sistem saraf pusat dengan tahap keparahan yang semakin meningkat. Tanda-tanda awal, sebagai peraturan, adalah parestesi di sekitar mulut, sedikit pening, mati rasa lidah, peningkatan persepsi bunyi secara patologi, tinitus. Selanjutnya, gangguan penglihatan dan gegaran adalah mungkin, tanda-tanda yang lebih serius sebelum perkembangan kejang umum, yang tidak boleh dianggap sebagai gejala tingkah laku neurotik. Selepas itu, kehilangan kesedaran dan perkembangan kejang kejang besar yang berlangsung dari beberapa saat hingga beberapa minit adalah mungkin. Hasil daripada peningkatan aktiviti otot dan kekurangan pertukaran gas di paru-paru, dengan kejang, perkembangan kekurangan oksigen dan hiperkapnia yang cepat mungkin terjadi, dan dalam kes yang teruk, apnea. Asidosis meningkatkan ketoksikan anestetik tempatan. Reaksi ini berlaku kerana pengagihan semula bupivacaine dari sistem saraf pusat dan kadar metabolisme yang agak tinggi. Melegakan kesan toksik ubat boleh berlaku dengan cepat, kecuali dalam kes pengenalannya dalam dos yang sangat tinggi;
• dari CVS (sistem kardiovaskular): kesan toksik pada CVS diperhatikan dalam kes yang lebih teruk, sebagai peraturan, ia didahului oleh kesan sampingan negatif dari sistem saraf pusat. Dengan pengenalan pesakit dalam keadaan sedasi mendalam atau anestesia umum, gejala neurologi prodromal mungkin tidak ada. Terhadap latar belakang kepekatan tinggi bupivacaine dalam plasma darah, ada kemungkinan untuk mengembangkan hipotensi, gangguan konduksi otot jantung, penurunan output jantung, penyumbatan atrioventricular (AV), bradikardia, aritmia ventrikel (sehingga serangan jantung tiba-tiba). Kadang-kadang, serangan jantung tanpa reaksi neurologi prodromal diperhatikan. Sekiranya sekatan dilakukan di bawah anestesia umum pada kanak-kanak, sukar untuk melihat tanda-tanda awal kesan toksik dari anestetik.

Sekiranya terdapat tanda-tanda keracunan umum, perlu segera menghentikan suntikan ubat dan mula mengambil langkah-langkah terapeutik yang bertujuan untuk menjaga pengudaraan paru-paru, peredaran darah dan melegakan kejang. Dianjurkan untuk menggunakan oksigen dan, jika perlu, ventilasi paru-paru dengan topeng dan beg oksigen.

Apabila sawan tidak hilang dalam 15-20 saat, ubat antikonvulsan harus diberikan secara intravena. Sebagai contoh, natrium thiopental pada dosis 100-150 mg, yang dengan cepat melegakan kejang, atau diazepam bertindak lebih lambat pada dos 5-10 mg. Tidak lama kemudian, pelangsing otot Suxamethonium menghilangkan aktiviti kejang, tetapi apabila diberikan, perlu dilakukan intubasi trakea dan melakukan pengudaraan paru-paru buatan, yang secara signifikan membatasi kemungkinan penggunaan ubat oleh pakar yang tidak mengetahui kaedah ini.

Dengan penghambatan fungsi kardiovaskular yang jelas (penurunan tekanan darah, bradikardia), efedrin disuntik secara intravena pada dosis 5-10 mg, jika perlu, suntikan kedua dilakukan setelah 2-3 minit. Sekiranya serangan jantung, resusitasi kardiopulmonari dimulakan dengan segera. Pengoptimuman oksigenasi, pemeliharaan ventilasi dan peredaran, bersama dengan pembetulan asidosis, adalah langkah penting, kerana asidosis dan hipoksia akan meningkatkan kesan toksik sistemik bupivacaine. Epinefrin harus diberikan secara intravena / intrakardiak secepat mungkin dengan dosis 0.1-0.2 mg, jika perlu, pemberian harus diulang. Penangkapan jantung mungkin memerlukan resusitasi yang berpanjangan.

arahan khas

Bupivacaine harus diberikan di ruangan yang lengkap di mana peralatan dan ubat-ubatan yang diperlukan untuk pemantauan jantung dan resusitasi tersedia untuk penggunaan segera. Kakitangan yang melakukan anestesia mesti berkelayakan.

Terdapat bukti serangan jantung / kematian semasa menggunakan ubat untuk penyekat periferal atau anestesia epidural.

Dengan kepekatan Bupivacaine yang tinggi dalam darah, kemungkinan reaksi toksik akut dari sistem saraf kardiovaskular dan pusat meningkat.

Beberapa jenis anestesia tempatan boleh menyebabkan reaksi buruk yang serius:

• pentadbiran retrobulbar: kemungkinan penembusan larutan ke ruang subarachnoid kranial, yang boleh menyebabkan kebutaan sementara, apnea, sawan, keruntuhan dan reaksi lain yang tidak diingini (bantuan segera dari gangguan ini diperlukan);
• pentadbiran retrobulbar dan peribulbar: kemungkinan mengalami disfungsi berterusan otot mata;
• anestesia epidural, terutamanya dengan latar belakang hipovolemia: penindasan sistem kardiovaskular (berhati-hati diperlukan ketika memberi resep kepada pesakit dengan penyakit sistem kardiovaskular);
• Suntikan Bupivacaine intravaskular secara tidak sengaja ke kawasan leher / kepala: kemungkinan timbulnya gejala serebrum.

Semasa menjalankan anestesia epidural, ada kemungkinan terjadinya penurunan tekanan darah dan bradikardia. Adalah mungkin untuk mengurangkan kemungkinan gangguan ini dengan pengenalan awal penyelesaian koloid dan kristaloid. Dalam kes penurunan tekanan darah, simpatomimetik (misalnya, efedrin pada dosis 5-10 mg) harus segera diberikan secara intravena.

Pentadbiran jangka panjang intra-artikular bupivacaine tidak disetujui kerana kemungkinan chondrolysis.

Penyelesaiannya tidak mengandungi bahan pengawet, dan oleh itu ia harus diberikan segera setelah membuka ampul atau botol.

Apabila mengikuti diet dengan pengambilan garam yang terhad, kandungan natrium dalam penyediaan mesti diambil kira.

Anestesia tulang belakang boleh menyebabkan penyumbatan teruk dan kelumpuhan otot interkostal dan diafragma, terutamanya semasa kehamilan.

Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat reaksi buruk serius terhadap anestesia tulang belakang dalam bentuk blok tulang belakang yang tinggi atau lengkap, yang menyebabkan kemurungan pernafasan dan kardiovaskular. Kemungkinan kesan negatif: hipotensi arteri, bradikardia, serangan jantung.

Komplikasi neurologi adalah akibat yang jarang berlaku dari anestesia tulang belakang. Mereka boleh menyebabkan anestesia, paresthesia, kelumpuhan, dan kelemahan otot. Kadang-kadang komplikasi ini kekal. Perhatian diperlukan pada pesakit dengan hemiplegia, sklerosis berganda, gangguan neuromuskular, dan paraplegia. Sebelum menetapkan ubat, perlu mengaitkan manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa menggerakkan pengangkutan motor, harus diingat bahawa Bupivacaine dapat memberi kesan sementara pada koordinasi motor dan fungsi motor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Bupivacaine telah digunakan sebagai anestetik pada sebilangan besar wanita usia reproduktif dan wanita hamil. Hingga kini, belum ada perubahan khusus dalam fungsi pembiakan dan peningkatan kejadian kecacatan janin.

Penambahan epinefrin ke bupivacaine dapat menyebabkan penurunan aliran darah di rahim dan melemahkan kontraktilitasnya, terutama jika larutan itu secara tidak sengaja masuk ke saluran ibu. Penyumbatan paracervical dapat menyebabkan gangguan teruk pada janin dari CVS, kerana anestetik mencapai janin dalam dos yang tinggi.

Sehubungan dengan perkara di atas, semasa kehamilan, penggunaan Bupivacaine hanya dibenarkan jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Bupivacaine, seperti anestetik lain, masuk ke dalam susu ibu dalam dos kecil yang tidak menimbulkan risiko perkembangan bayi. Walaupun begitu, penyusuan susu ibu harus terganggu semasa menggunakan ubat tersebut.

Penggunaan pediatrik

Dalam amalan pediatrik, untuk anestesia intrathecal (spinal), Bupivacaine boleh digunakan dari masa neonatal.

Untuk petunjuk lain, ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, pada usia 1 hingga 12 tahun, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati.

Had umur untuk anestesia pembedahan adalah kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Bupivacaine digunakan dengan berhati-hati untuk anestesia pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bupivacaine digunakan dengan berhati-hati untuk anestesia pada pesakit dengan aliran darah hepatik yang berkurang, misalnya, dalam penyakit hati.

Gunakan pada orang tua

Bagi pesakit tua yang berumur lebih dari 65 tahun, ubat ini diberikan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan gabungan Bupivacaine dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul (kombinasi memerlukan berhati-hati):

• ubat anestetik tempatan atau ubat antiaritmia kelas Ib lain: saling meningkatkan kesan toksik;
• ubat antiaritmia kelas III: saling meningkatkan kesan toksik kardiovaskular.

Sebagai persediaan untuk memperkenalkan Bupivacaine, perlu untuk mengelakkan kontaknya dengan objek logam yang berpanjangan, kerana ion logam di tempat suntikan boleh menyebabkan reaksi bengkak dan rasa sakit.

Analog

Analog Bupivacaine adalah: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacaine-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindex

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 25 ° C. Penyelesaiannya tidak boleh dibekukan. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bupivacaine

Kedua-dua pesakit dan pengamal memberikan ulasan yang baik mengenai Bupivacaine. Yang terakhir memperhatikan pembungkusan ubat yang mudah, kesan anestetik jangka panjang, kedalaman anestesia yang baik dan pengedaran bahan dalam tisu, cukup untuk mencapai kesan yang diinginkan. Ditegaskan bahawa ubat bius ini harus selalu ada dalam praktik pakar bedah pesakit luar.

Harga Bupivacaine di farmasi

Harga anggaran penyelesaian suntikan Bupivacaine 5 mg / ml, 10 ml dalam ampul, untuk 5 ampul dalam bungkusan adalah 526-666 rubel.

Bupivacaine: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Larutan bupivacaine 5 mg / ml untuk suntikan 4 ml 5 pcs. RUB 511 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!