Antigrippin maksimum
Antigrippin-maksimum: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Antigrippin-maksimum
Kod ATX: J05AX
Bahan aktif: paracetamol (Paracetamol), rimantadine hidroklorida (Rimantadine hidroklorida), asid askorbik (asid Asorbik), loratadine (Loratadine), rutoside (Rutoside), kalsium glukonat monohidrat (Kalsium glukonat monohidrat)
Pengilang: JSC "Pharmproekt" (Rusia), CJSC "ZiO-Zdorovie" (Rusia), LLC "NPO FarmVILAR" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Antigrippin-maksimum adalah ubat untuk terapi etiotropik dan simptomatik penyakit virus pernafasan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos:
- kapsul dua jenis: kapsul P - agar-agar keras, saiz No. 0, biru; kandungan - campuran butiran (dengan saiz yang berbeza, bentuk tidak teratur, mungkin mengandungi ketulan) dan / atau serbuk putih atau putih dengan warna merah jambu atau berkrim; kapsul R - agar-agar keras, saiz No. 0, merah; kandungan - campuran butiran (dengan ukuran yang berbeza, bentuk tidak teratur, mungkin mengandungi gumpalan) dan / atau serbuk putih dan kuning dengan warna kehijauan (dalam kotak kadbod terdapat 2 pek lepuh yang terpisah, satu mengandungi 10 kapsul P, yang lain mengandungi 10 kapsul P);
- serbuk untuk penyediaan larutan untuk pemberian oral (raspberry, lemon, lemon dengan madu atau blackcurrant): campuran hampir butiran putih dan serbuk kuning kehijauan, dengan bau khas. Penyelesaian siap: sedikit keruh, tidak berwarna atau dengan warna kekuningan, mempunyai bau khas (raspberry, lemon, lemon dengan madu atau kismis hitam, masing-masing), mungkin mengandungi zarah kuning yang tidak larut (masing-masing 5 g dalam sachet yang diperbuat daripada bahan gabungan, dalam kotak kadbod 3, 6, 8, 12 atau 24 sachet).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Antigrippin-maksimum.
Komposisi 1 kapsul P:
- bahan aktif: paracetamol - 360 mg;
- komponen tambahan: koloid silikon dioksida, pati pra-pelat, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
- shell kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna biru yang dipatenkan (E131).
Komposisi 1 kapsul R:
- bahan aktif: asid askorbik - 300 mg, kalsium glukonat monohidrat - 100 mg, rimantadine hidroklorida - 50 mg, rutoside (dalam bentuk trihidrat) - 20 mg, loratadine - 3 mg;
- komponen tambahan: magnesium stearate, pati kentang;
- cangkang kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna besi merah oksida (E172), pewarna besi oksida kuning (E172), pewarna merah (Ponso 4R) (E124).
Komposisi serbuk untuk larutan oral dalam 1 sachet:
- bahan aktif: paracetamol - 360 mg, asid askorbik - 300 mg, kalsium glukonat monohidrat - 100 mg, rimantadine hidroklorida - 50 mg, rutosida - 20 mg, loratadine - 3 mg;
- komponen tambahan: laktosa, silikon dioksida koloid, hypromellose, aspartame, perasa makanan (raspberry, lemon, lemon-honey atau blackcurrant).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Antigrippin-maksimum adalah ubat gabungan yang mempunyai kesan antivirus, anti-radang, interferonogenik, antipiretik, analgesik, antiallergik dan angioprotektif.
Sifat komponen aktif ubat:
- paracetamol - analgesik antipiretik dengan kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik;
- asid askorbik - vitamin C, terlibat dalam pengaturan proses redoks, menormalkan pembekuan darah, kebolehtelapan kapilari dan pertumbuhan semula tisu, mengaktifkan imuniti;
- kalsium glukonat monohidrat adalah agen yang menghalang perkembangan peningkatan kebolehtelapan dan kerapuhan saluran darah yang menyebabkan proses hemoragik pada jangkitan virus pernafasan akut (ARVI) dan influenza. Mengembalikan peredaran kapilari. Mempunyai aktiviti anti-alergi (mekanisme tindakannya belum ditentukan);
- rimantadine hydrochloride adalah agen antivirus yang berkesan melawan influenza A. Dengan menyekat saluran M 2 virus influenza A, ia mengganggu kemampuannya memasuki sel dan melepaskan ribonukleoprotein, sehingga menghalang tahap replikasi virus yang paling penting. Menggalakkan penghasilan interferon alpha dan gamma. Mempunyai kesan antitoksik pada influenza yang disebabkan oleh virus B;
- rutoside adalah angioprotector yang menguatkan dinding vaskular, mengurangkan peningkatan kebolehtelapan kapilari dengan mengurangkan pembengkakan dan keradangan. Meningkatkan tahap ubah bentuk sel darah merah. Memiliki sifat antiplatelet;
- loratadine ialah penghalang H 1 -histamine reseptor, yang menghalang pembangunan edema tisu yang disebabkan oleh pelepasan histamin.
Farmakokinetik
Parasetamol
Selepas pemberian oral di saluran gastrousus (GIT), ia diserap ke tahap tinggi. Menurut kajian klinikal, apabila menggunakan Antigrippin-maksimum dalam kapsul, C max (kepekatan plasma maksimum) parasetamol adalah 5,01 ± 1,7 μg / ml dan dicapai dalam 1,2 ± 0,72 jam.
Protein plasma mengikat 15% daripada dos. Menembusi penghalang darah-otak.
Ia dimetabolisme di hati terutamanya dengan konjugasi dengan sulfat dan glukuronida, serta oleh pengoksidaan dengan enzim hati mikrosom, akibatnya metabolit perantaraan toksik terbentuk - mereka kemudiannya disambungkan terlebih dahulu dengan glutathione, kemudian dengan asam merkaptopurik dan sistein. Dalam jalur metabolik ini, isoenzim sitokrom P 450 CYP2E1 terlibat terutamanya, pada tahap yang lebih rendah - isoenzim CYP3A4 dan CYP1A2. Pada pesakit dengan kekurangan glutathione, metabolit toksik dapat menyebabkan kerosakan dan nekrosis hepatosit.
Laluan metabolik tambahan adalah metoksilasi kepada 3-metoksiparasetamol dan hidroksilasi menjadi 3-hidroksiparasetamol. Metabolit ini kemudiannya disambungkan ke sulfat atau glukuronida. Pada pesakit dewasa, glukuronidasi mendominasi.
Metabolit paracetamol konjugasi (sulfat, konjugat dengan glutathione, dan glukuronida) mempunyai aktiviti farmakologi dan toksik yang rendah.
Paracetamol diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit (terutamanya konjugat). Kira-kira 3% daripada dos diekskresikan tidak berubah.
T ½ (separuh hayat) adalah 3.04 ± 1.01 jam. Pada pesakit tua, pelepasan parasetamol menurun dan T ½ meningkat.
Vitamin C
Di saluran pencernaan, asid askorbik diserap terutamanya di jejunum. Kira-kira 25% daripada dos yang diambil terikat pada protein plasma.
Penyerapan ubat dalam usus berkurang dengan penggunaan minuman beralkali, jus sayur-sayuran dan buah segar, serta penyakit saluran gastrointestinal, seperti cirit-birit, sembelit, ulser peptik duodenum dan perut, giardiasis, pencerobohan helminthik.
Kepekatan plasma biasanya sekitar 10–20 µg / ml. C max diperhatikan setelah kira-kira 4 jam. Vitamin C dengan mudah menembus ke dalam platelet dan leukosit, kemudian ke semua tisu badan. Kepekatan tertinggi dicapai di hati, leukosit, organ kelenjar dan lensa mata. Dalam platelet dan leukosit, kepekatan asid askorbik lebih tinggi daripada pada plasma dan eritrosit. Menembusi penghalang plasenta.
Pada pesakit dengan keadaan kekurangan, tahap asid askorbik dalam leukosit menurun kemudian dan lebih perlahan. Kriteria ini untuk menilai kekurangan dianggap unggul berbanding dengan kepekatan plasma.
Vitamin C secara biotransformasi terutama di hati menjadi asam deoksiaskorbik, kemudian menjadi asam oksaloasetik dan askorbat-2-sulfat. Ia dikeluarkan dalam bentuk metabolit dan tidak berubah melalui usus, ginjal dan peluh.
Pengambilan alkohol dan merokok menyumbang kepada penghancuran asid askorbik yang cepat, kerana simpanannya dalam badan berkurang dengan ketara.
Ubat ini dikeluarkan semasa hemodialisis.
Kalsium glukonat
Selepas pemberian oral, kira-kira ⅕ - kalsium glukonat diserap dalam usus kecil. Proses ini bergantung pada tahap pH, diet, kehadiran ergocalciferol, dan kehadiran faktor-faktor yang dapat mengikat ion kalsium.
Ion kalsium diserap dengan lebih intensif dengan kekurangan unsur jejak ini di dalam badan dan mematuhi diet yang menyediakan pengambilan kalsium yang berkurang.
Ia dikeluarkan melalui usus (80%), pada tahap yang lebih rendah (20%) - oleh buah pinggang.
Rimantadin
Apabila diberikan secara lisan, ubat perlahan-lahan tetapi diserap sepenuhnya ke dalam usus. Menurut data kajian klinikal, ketika menggunakan obat dalam kapsul, C max adalah 68,2 ± 26,6 ng / ml dan diperhatikan setelah 4,53 ± 2,52 jam.
Kira-kira 40% dos mengikat protein plasma. Isipadu taburan (V d) ialah 17–25 l / kg. Kepekatan ubat dalam rembesan hidung adalah 50% lebih tinggi daripada pada plasma.
Rimantadine dimetabolisme di hati. T ½ ialah 30.51 ± 9.83 jam.
Ia diekskresikan terutamanya (lebih dari 90%) oleh buah pinggang dalam masa 72 jam, terutamanya dalam bentuk metabolit, sekitar 15% daripada dos diekskresikan tidak berubah.
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, T ½ dua kali ganda.
Pada orang tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang, rimantadine dapat terkumpul dalam kepekatan toksik jika dos ubat tidak disesuaikan sesuai dengan tahap pelepasan kreatinin (CC).
Pada pesakit yang menerima hemodialisis, tidak ada perubahan yang signifikan dalam pembersihan rimantadine.
Rutosida
Selepas pemberian oral, C max diperhatikan dalam jangka masa 1 hingga 9 jam.
Rutozid diekskresikan terutamanya pada hempedu, pada tahap yang lebih kecil dalam air kencing.
T ½ berbeza dari 10 hingga 25 jam.
Loratadin
Apabila diambil secara lisan dari saluran gastrointestinal, loratadine diserap dengan cepat dan lengkap. Menurut hasil kajian klinikal, ketika menggunakan obat dalam kapsul, C max adalah 2,36 ± 1,53 ng / ml dan diperhatikan setelah 2,92 ± 1,31 jam.
Kira-kira 97% dos mengikat protein plasma.
Loratadine dimetabolisme di hati dengan penyertaan isoenzim terutamanya sitokrom CYP3A4, pada tahap yang lebih rendah - CYP2D6. Metabolit aktif utama adalah descarboethoxyloratadine.
Loratadine tidak melintasi penghalang darah-otak. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang dan melalui usus (dengan hempedu). T ½ ialah 12.36 ± 6.84 jam.
Pada pesakit tua, C max meningkat sekitar 50%.
Dalam kegagalan buah pinggang kronik dan hemodialisis, ciri farmakokinetik loratadine secara praktikal tidak berubah.
Petunjuk untuk digunakan
- terapi simptomatik ARVI, selesema dan selesema lain disertai demam, menggigil, sakit kepala dan sakit otot;
- rawatan etiotropik influenza jenis A.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kekurangan vitamin K;
- diatesis hemoragik;
- hemofilia;
- hypercalciuria teruk;
- hiperkalsemia;
- nefourourolithiasis;
- kegagalan buah pinggang;
- akut dan pemburukan penyakit buah pinggang kronik (termasuk pyelonephritis akut dan glomerulonefritis akut);
- alkoholisme kronik;
- akut dan pemburukan penyakit hati kronik (termasuk hepatitis akut);
- hipertensi portal;
- hipoprothrombinemia;
- penyakit tiroid;
- pendarahan gastrousus;
- luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus pada fasa akut;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- sarkoidosis;
- umur hingga 12 tahun - untuk serbuk, sehingga 18 tahun - untuk kapsul;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- penggunaan glikosida jantung secara serentak;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Relatif (Antigrippin-maksimum harus digunakan dengan berhati-hati):
- kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, sindrom malabsorpsi;
- penyahhidratan, gangguan elektrolit;
- hemokromatosis;
- hiperoksaluria;
- hypercalciuria ringan hingga sederhana;
- talasemia;
- anemia sideroblastik;
- sejarah kalsium nephrourolithiasis;
- cirit-birit;
- aterosklerosis serebrum;
- epilepsi;
- diabetes;
- hipertensi arteri pada pesakit tua.
Antigrippin-maksimum, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Ubat dalam kedua-dua bentuk dos diambil secara lisan.
Dalam kapsul Antigrippin-maksimum ditetapkan untuk orang dewasa 1 kapsul P (biru) dan 1 kapsul P (merah) pada satu masa 2 atau 3 kali sehari. Tempoh rawatan ditentukan pada saat gejala penyakit hilang. Kapsul harus ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan banyak air.
Dalam bentuk serbuk, Antigrippin-maksimum ditetapkan untuk orang dewasa dan remaja dari 12 tahun, 1 sachet 2 atau 3 kali sehari. Sebelum mengambil isi 1 sachet larutkan dalam 1 gelas air masak panas. Ubat harus diminum panas, setelah dikacau rata. Tempoh rawatan ditentukan pada saat gejala penyakit hilang.
Biasanya, perjalanan rawatan adalah 3-5 hari. Sekiranya dalam masa 3 hari tidak ada peningkatan kesejahteraan, anda perlu berhenti mengambil ubat dan berjumpa doktor. Tempoh maksimum penggunaan Antigrippin-maksimum adalah 5 hari.
Kesan sampingan
- dari sistem pencernaan: dengan penggunaan ubat yang berpanjangan (lebih dari 7 hari) - mulut kering, perut kembung, dispepsia, cirit-birit, anoreksia, kerosakan pada membran mukus perut dan duodenum;
- dari sistem kencing: pollakiuria sederhana;
- pada bahagian sistem hematopoietik: semasa mengambil Antigrippin, maksimum lebih dari 7 hari - trombositopenia, agranulositosis, anemia, neutropenia, leukopenia;
- dari sisi sistem saraf pusat: jarang - hiperkinesia, sakit kepala, kemerahan muka, mengantuk, peningkatan kegembiraan, pening, gegaran;
- tindak balas alahan: jarang - gatal-gatal, ruam kulit, urtikaria;
- yang lain: penekanan fungsi alat insular pankreas (yang ditunjukkan oleh glukosuria, hiperglikemia).
Overdosis
Pada hari pertama setelah mengambil dos Antigrippin maksimum yang berlebihan, gejala berikut dapat diperhatikan: pucat pada kulit, sakit di kawasan epigastrik, muntah, cirit-birit, mual, sakit kepala, aritmia, takikardia, metabolisme glukosa terganggu, asidosis metabolik, peningkatan penyakit kronik yang bersamaan. 12–48 jam selepas overdosis, tanda-tanda gangguan fungsi hati mungkin muncul. Dengan keracunan yang teruk, perkembangan kegagalan hepatik dengan ensefalopati progresif adalah mungkin. Terdapat risiko kegagalan buah pinggang akut dengan nekrosis tubular (termasuk pada pesakit tanpa kerosakan hati yang teruk), koma.
Pertama sekali, disyorkan untuk melakukan lavage gastrik dan berjumpa doktor.
Dalam masa 8 jam selepas overdosis, penggunaan asetilcysteine disyorkan, dalam masa 8-9 jam - pengenalan penderma kumpulan SH dan pendahulu sintesis glutathione (metionin). Rawatan adalah tanpa gejala. Keperluan untuk langkah-langkah terapi tambahan ditentukan secara individu, bergantung pada kepekatan parasetamol dalam darah dan masa yang berlalu sejak pengambilannya.
arahan khas
Antigrippin-maksimum tidak mempunyai kesan karsinogenik. Walau bagaimanapun, ubat tersebut tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan tumor metastatik.
Penyalahgunaan alkohol disarankan untuk berjumpa doktor sebelum mengambil Antigrippin-Maximum, kerana parasetamol berpotensi menimbulkan kesan hepatotoksik.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, ubat ini dapat memperburuk penyakit kronik yang ada.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Antigrippin maksimum pada beberapa pesakit menyebabkan rasa mengantuk dan pening, oleh itu, selama tempoh pengambilannya, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu kereta dan melakukan kerja dengan akibat yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Antigrippin maksimum semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.
Penggunaan pediatrik
Dalam bentuk serbuk, ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Kapsul maksimum antigrippin tidak diresepkan kepada pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kegagalan ginjal, penyakit akut dan peningkatan penyakit ginjal kronik (termasuk glomerulonefritis akut) adalah kontraindikasi terhadap pelantikan Antigrippin-maksimum.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Antigrippin-maksimum dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipertensi portal, penyakit akut dan pemburukan penyakit hati kronik (termasuk hepatitis akut).
Gunakan pada orang tua
Antigrippin-maksimum harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua dengan hipertensi portal, kerana mereka mempunyai rimantadine, yang merupakan sebahagian daripada ubat, meningkatkan risiko terkena strok hemoragik.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi parasetamol:
- ubat urikosurik: keberkesanannya menurun;
- perencat pengoksidaan mikrosom: risiko mengembangkan kesan hepatotoksik paracetamol berkurang;
- antikoagulan: semasa mengambil parasetamol dalam dos yang tinggi, kesannya meningkat;
- metoclopramide: kadar penyerapan paracetamol boleh meningkat;
- agen hepatotoksik, etanol, pemicu pengoksidaan mikrosom di hati (barbiturat, phenylbutazone, rifampicin, phenytoin, antidepresan trisiklik): pengeluaran metabolit aktif hidroksilasi parasetamol meningkat, yang meningkatkan risiko mengalami keracunan teruk walaupun dengan overdosis kecil;
- barbiturat (dengan penggunaan yang berpanjangan): keberkesanan parasetamol menurun.
Kemungkinan interaksi asid askorbik:
- benzylpenicillin: kepekatan plasmanya meningkat;
- kontraseptif oral: kandungannya dalam darah menurun;
- primidone, barbiturat: peningkatan perkumuhan asid askorbik dalam air kencing;
- isoprenalin: kesan kronotropiknya berkurang;
- amfetamin, antidepresan trisiklik: penyerapan semula tubular mereka menurun;
- ubat dengan reaksi alkali (termasuk alkaloid): perkumuhannya meningkat;
- sulfonamida bertindak pendek, salisilat: risiko mengembangkan kristaluria meningkat;
- asid: perkumuhannya oleh buah pinggang berkurang;
- ubat antipsikotik (neuroleptik), derivatif fenotiazin: kesan terapeutiknya berkurang;
- suplemen zat besi: penyerapannya dalam usus bertambah baik; dengan penggunaan gabungan deferoxamine, ada kemungkinan untuk meningkatkan perkumuhan zat besi;
- etanol: pelepasan totalnya meningkat, dan kepekatan asid askorbik dalam badan menurun.
Kemungkinan interaksi rimantadine:
- cimetidine: pelepasan rimantadine menurun sebanyak 18%;
- kafein: kesan merangsangnya ditingkatkan.
Kemungkinan interaksi loratadine: kepekatan plasmanya meningkat dengan penggunaan perencat CYP3A4 dan CYP2D6 secara serentak.
Sekiranya perlu, penggunaan Antigrippin maksimum dan ubat lain secara serentak, anda harus berjumpa doktor.
Analog
Analog maksimum antigrippin adalah: AnviMax, Angrippin Maxim, Antigrippin-Anvi, Antigrippin-ARVI, Kofanol, Kaffetin Cold, Kaffetin KOLDmax, Padeviks, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya dan di tempat kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Antigrippin-maksimum
Menurut ulasan, Antigrippin-maksimum adalah ubat yang cepat dan berkesan membantu dengan gejala pertama selesema dan selesema: ia dapat mengurangkan demam, menghilangkan sakit kepala dan kelemahan, dan mengurangkan gejala selesema.
Secara berasingan, rasa larutan yang menyenangkan dari serbuk diperhatikan.
Harga untuk Antigrippin-maksimum di farmasi
Harga anggaran Antigrippin-maksimum dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran oral, bergantung pada jumlah sachet dalam bungkusan: 3 pcs. - 130-150 rubel., 6 pcs. - 195-235 rubel., 12 pcs. - 360-390 rubel., 24 pcs. - 600-630 rubel. Kos kapsul (20 keping setiap pek) adalah kira-kira 213 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!