Zylt - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Analog, Ulasan, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Zylt

Zylt: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Zyllt

Kod ATX: B01AC04

Bahan aktif: Clopidogrel (Clopidogrel)

Pengilang: LLC "KRKA-RUS" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-08

Harga di farmasi: dari 344 rubel.

Beli

Zilt adalah agen antiplatelet.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, sedikit biconvex, merah jambu, inti tablet mempunyai struktur kasar putih atau hampir putih (7 keping dalam lepuh, dalam kadbod 2, 4 atau 12 lepuh).

Bahan aktif adalah clopidogrel hydrogen sulfate, dalam 1 tablet - 97.875 mg, atau clopidogrel - 75 mg.

Komponen tambahan: selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat, kanji praelatinisasi, minyak kastor terhidrogenasi, makrogol 6000.

Komposisi kulit filem: propilena glikol, hypromellose 6cp, talc, titanium dioxide (E171), pewarna besi merah oksida (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Clopidogrel adalah prodrug, akibat metabolit biotransformasinya terbentuk, salah satunya menunjukkan aktiviti antiagregat. Metabolit aktif secara selektif menghalang pengikatan ADP (adenosin diphosphate) ke reseptor platelet P2Y ₁₂ dan menghalang pengaktifan kompleks glikoprotein GPIIb / IIIa seterusnya, yang akhirnya menyebabkan penindasan agregasi platelet.

Penghambatan agregasi platelet adalah proses yang tidak dapat dipulihkan yang berlangsung selama 7-10 hari (kitaran hidup sel), sehingga kadar pemulihan fungsi platelet normal bergantung pada kadar pembaharuan mereka. Clopidogrel menghalang bukan sahaja agregasi platelet yang disebabkan oleh ADP, tetapi juga agregasi yang disebabkan oleh agonis lain. Ini disebabkan oleh sekatan pengaktifan sel yang dipertingkatkan di bawah pengaruh ADP.

Pembentukan metabolit aktif berlaku di bawah tindakan isoenzim CYP450. Sebilangan isoenzim CYP450 dapat dihambat oleh ubat lain atau berbeza dalam polimorfisme, oleh itu, tidak semua pesakit memiliki penekanan agregasi platelet yang mencukupi.

Apabila menggunakan Zylt pada dos 75 mg sehari, penekanan agregasi platelet yang ketara berlaku dari hari pertama rawatan. Selama 3-7 hari ke depan, kesan ini bertambah, setelah itu, setelah mencapai keadaan keseimbangan, ia mencapai tahap yang tetap. Penghambatan agregasi platelet dalam keadaan keseimbangan rata-rata 40-60% (ketika ubat itu digunakan pada dos 75 mg sehari). Setelah penghentian clopidogrel, masa pendarahan dan tahap pengagregatan platelet kembali ke tahap awal dalam masa sekitar 5 hari.

Zylt membantu mencegah perkembangan serangan jantung atau strok pada pesakit dengan aterosklerosis saluran darah dari mana-mana penyetempatan, terutamanya dengan kerosakan pada arteri koronari, periferal atau serebrum.

Farmakokinetik

Clopidogrel cepat diserap selepas pemberian oral. Kepekatan maksimum clopidogrel yang tidak berubah adalah rata-rata 2,2-2,5 ng / ml (selepas pemberian oral 75 mg ubat). Masa untuk mencapai kepekatan maksimum adalah sekitar 45 minit. Tahap penyerapan clopidogrel, menurut data mengenai perkumuhan metabolit ubat oleh ginjal, adalah 50%.

Clopidogrel mengikat 98% protein plasma, metabolitnya yang tidak aktif - 94%. Pengikatan protein plasma boleh diterbalikkan dan tidak tepu dalam julat kepekatan yang luas.

Metabolisme aktif clopidogrel berlaku di hati dengan dua cara: jalan pertama adalah hidrolisis dengan pembentukan turunan asid karboksilik (metabolit tidak aktif, yang menyumbang 85% dari semua metabolit yang beredar), jalan kedua adalah reaksi pemangkin oleh pelbagai isoenzim sitokrom P ₄₅₀… Hasil daripada jalur metabolik kedua, 2-oxo-clopidogrel terbentuk dari clopidogrel, yang kemudian dimetabolisme menjadi turunan thiol dari clopidogrel (metabolit aktif). Metabolit ini berinteraksi dengan reseptor platelet, menyekat agregasi mereka secara tidak berbalik. Kepekatan maksimum plasma metabolit aktif setelah mengambil 300 mg ubat (dos pemuatan) adalah kepekatan maksimum dua kali ganda setelah menggunakan dos penyelenggaraan harian 75 mg selama 4 hari. Diperlukan sekitar 30-60 minit untuk mencapai kepekatan maksimum.

Kira-kira 50% ubat diekskresikan oleh buah pinggang dan sekitar 46% melalui usus. Separuh hayat clopidogrel selepas dos tunggal 75 mg adalah 6 jam. Separuh hayat metabolit tidak aktif yang beredar dalam plasma adalah sekitar 8 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Zylt ditunjukkan untuk pencegahan komplikasi aterotrombotik pada pesakit dewasa dengan patologi kardiovaskular:

• Infark miokard (tempoh dari beberapa hingga 35 hari), strok iskemia (tempoh dari 7 hari hingga 6 bulan), atau didiagnosis penyakit arteri periferal oklusi;
• Sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST (infarksi miokardium tanpa pembentukan gelombang Q atau angina pectoris tidak stabil), termasuk pesakit dengan stenting semasa campur tangan koronari perkutan, dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat;
• Sindrom koronari akut dengan peningkatan segmen ST (infark miokard akut) dalam kes rawatan ubat dan, jika boleh, terapi trombolitik dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat.

Di samping itu, ubat ini diresepkan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli dan aterotrombotik (termasuk strok) pada pesakit dewasa dengan fibrilasi atrium (fibrilasi atrium) yang tidak dapat mengambil antikoagulan tidak langsung, dan yang mempunyai faktor risiko perkembangan komplikasi vaskular dengan kemungkinan pendarahan yang tidak signifikan, termasuk dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic.

Kontraindikasi

• Disfungsi hati yang teruk;
• Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
• Pendarahan intrakranial, pendarahan dari ulser peptik dan jenis pendarahan akut yang lain;
• Tempoh kehamilan dan penyusuan;
• Umur di bawah 18 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati pada pesakit: dengan gangguan fungsi ginjal, disfungsi hati yang sederhana dengan kecenderungan pendarahan; dengan trauma, pembedahan dan keadaan yang meningkatkan risiko pendarahan; dengan gastrousus, intraokular dan penyakit lain yang cenderung kepada pendarahan; semasa mengambil perencat COX-2 dan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) lain, warfarin, heparin atau perencat glikoprotein IIb / IIIa; dengan aktiviti rendah isoenzim CYP2C19 (kerana peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular); dengan hipersensitiviti terhadap prasugrel, ticlopidine dan thienopyridine lain.

Arahan untuk penggunaan Zylt: kaedah dan dos

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan aktiviti normal isoenzim CYP2C19, termasuk pesakit tua:

• Infark miokard, strok iskemia, atau didiagnosis penyakit arteri periferal oklusif: 75 mg sekali sehari;
• Sindrom koronari akut tanpa peningkatan segmen ST (angina tidak stabil dan infark miokard tanpa gelombang Q): dos pemuatan - 300 mg sekali, kemudian 75 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat pada dos 75-325 mg sehari. Semasa memberi preskripsi, perlu diingat bahawa dos asid acetylsalicylic di atas 100 mg dikaitkan dengan risiko pendarahan yang tinggi. Kesan terapi berlaku pada bulan ke-3 rawatan; untuk hasil yang optimum, disarankan untuk meneruskan penggunaan clopidogrel hingga 12 bulan;
• Infarksi miokard akut (sindrom koronari akut dengan peningkatan segmen ST): dos pemuatan tunggal, kemudian 75 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan asid asetilsilikilat dan trombolitik (atau tanpanya). Tidak digalakkan menggunakan dos pemuatan semasa merawat pesakit berusia lebih dari 75 tahun. Rawatan harus dimulakan apabila gejala pertama penyakit muncul dan berterusan sekurang-kurangnya 4 minggu;
• Fibrilasi atrium (fibrilasi atrium): 75 mg 1 kali sehari dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat pada dos 75-100 mg sehari.

Dianjurkan untuk mengambil tablet pada masa yang sama, jika anda terlambat kurang dari 12 jam, anda harus mengambil dos yang tidak dijawab dan yang berikutnya pada waktu biasa, jika selang waktu antara dos lebih dari 12 jam, dos seterusnya diambil tanpa dua kali ganda.

Pada pesakit dengan aktiviti penurunan isoenzim CYP2C19 yang ditentukan secara genetik, apabila mengambil Zylt dalam dos yang disyorkan, pembentukan metabolit aktif clopidogrel kurang dan kesan antiplateletnya kurang jelas. Dos yang optimum untuk pesakit dalam kategori ini belum ditentukan; biasanya, ubat ini diresepkan dalam dos yang lebih tinggi dengan satu dos dos pemuatan 600 mg dan kemudian 150 mg sekali sehari.

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.

Kesan sampingan

• Dari sisi sistem kardiovaskular: sering - hematoma; sangat jarang - hipotensi arteri, vaskulitis;
• Dari sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, trombositopenia, eosinofilia; jarang - neutropenia, termasuk bentuk yang teruk; sangat jarang - anemia aplastik, purpura trombositopenik trombotik (TTP), pancytopenia, trombositopenia teruk, agranulositosis, anemia, granulositopenia;
• Dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, pendarahan gastrousus, cirit-birit, dispepsia; jarang - loya, muntah, sembelit, gastritis, perut kembung, perut dan / atau ulser duodenum; jarang - pendarahan retroperitoneal; sangat jarang - pankreatitis, pendarahan retroperitoneal dan gastrointestinal (termasuk maut), kolitis (termasuk limfositik), kegagalan hati akut, hepatitis, gangguan fungsi hati, stomatitis;
• Dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, pendarahan intrakranial (termasuk maut), pening, paresthesia; sangat jarang - kekeliruan, halusinasi;
• Dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - hemarthrosis, pendarahan otot, arthritis, myalgia, arthralgia;
• Dari sistem pernafasan: sering - epistaksis; sangat jarang - bronkospasme, pendarahan dari saluran pernafasan (pendarahan paru, hemoptisis), pneumonitis interstitial;
• Dari sistem genitouriner: jarang - hematuria; sangat jarang - glomerulonefritis, peningkatan kepekatan kreatinin serum;
• Dari sisi kulit: sering - hematoma subkutan; jarang - kulit gatal, ruam, pendarahan kulit (purpura); sangat jarang - dermatitis bulosa (sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, eritema multiforme), urtikaria, ruam eritematosa, lichen planus, eksim;
• Dari deria: jarang - pendarahan retina atau konjungtiva; jarang - vertigo; sangat jarang - patologi gustatory;
• Petunjuk makmal: sering - penurunan jumlah platelet dan neutrofil, pemanjangan tempoh pendarahan;
• Reaksi alergi: sangat jarang - ekzema, angioedema, reaksi anaphylactoid, penyakit serum; frekuensi tidak diketahui - ruam ubat dengan gejala sistemik sindrom DRESS dan eosinofilia, hipersensitiviti silang terhadap thienopyridines, sindrom hipersensitiviti akibat ubat;
• Lain-lain: sering - pendarahan vaskular di tempat tusukan; sangat jarang - pendarahan berat dari luka, demam.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis Zylt, adalah mungkin untuk memanjangkan masa pendarahan dan mengalami komplikasi hemoragik.

Sekiranya berlaku pendarahan, terapi yang mencukupi diperlukan. Untuk pembetulan cepat dari masa pendarahan yang lama, transfusi platelet dilakukan. Tidak ada penawar khusus untuk clopidogrel.

arahan khas

Penggunaan ubat ini dikaitkan dengan risiko pendarahan dan kejadian hematologi yang tidak diingini, oleh itu, rawatan harus disertai dengan pemantauan sistematik untuk tanda-tanda pendarahan, terutama pada awal pentadbiran clopidogrel, serta setelah operasi atau prosedur kardiologi invasif. Sekiranya terdapat tanda-tanda klinikal kemungkinan pendarahan, pesakit harus menjalani ujian darah untuk menentukan bilangan dan petunjuk fungsi platelet, masa tromboplastin separa aktif (APTT) dan sejumlah kajian lain yang diperlukan.

Tidak disyorkan untuk memberi ubat kepada pesakit dengan strok iskemia akut yang berumur kurang dari 7 hari.

Ubat ini memanjangkan masa pendarahan, ini mesti diambil kira apabila digunakan serentak dengan asid asetilsalisilat, NSAID, perencat glikoprotein IIb / IIIa, heparin dan warfarin.

Pesakit disyorkan untuk diperiksa untuk hipersensitiviti terhadap ticlopidine, prasugrel dan thienopyridine lain, kerana hipersensitiviti silang-tindak balas antara ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah mungkin. Sekiranya pesakit mempunyai sejarah hipersensitiviti terhadap thienopyridine yang lain, dia harus diperhatikan dengan teliti semasa terapi untuk mengenal pasti gejala hipersensitiviti terhadap clopidogrel.

Semasa menyediakan pesakit untuk operasi pembedahan yang dirancang, penggunaan Zylt harus dibatalkan 5-7 hari sebelumnya.

Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan pendarahan yang lebih lama dalam tempoh rawatan dan perlunya memberitahu doktor yang hadir mengenai setiap kes pendarahan. Semasa berjanji temu dengan doktor lain, anda harus selalu memberitahu tentang mengambil clopidogrel, maklumat ini penting baik ketika memberi ubat baru dan ketika mengunjungi doktor gigi.

Dengan latar belakang penggunaan Zilt, purpura trombositopenik trombotik dapat berkembang, yang dicirikan oleh trombositopenia dan anemia hemolitik mikroangiopatik yang berkaitan dengan gangguan fungsi ginjal, gangguan neurologi dan demam. Keadaan ini memerlukan rawatan perubatan segera, termasuk plasmapheresis.

Rawatan harus dilakukan dengan pemantauan fungsi hati, kerana dengan gangguan fungsi yang teruk, diatesis hemoragik dapat terjadi.

Kandungan minyak jarak hidrogenasi dalam penyediaan boleh menyebabkan cirit-birit dan gangguan pencernaan.

Ubat ini tidak mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan dan mekanisme dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tindak balas dan tumpuan psikomotorik yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, Zylt tidak digalakkan untuk digunakan selama kehamilan, kerana tidak ada data klinikal mengenai penggunaan clopidogrel pada wanita hamil. Kajian yang dilakukan ke atas haiwan tidak mendedahkan kesan negatif langsung atau tidak langsung dari ubat tersebut pada kehamilan, perkembangan janin, kelahiran anak atau perkembangan selepas kelahiran anak.

Dalam kajian eksperimental pada haiwan, didapati bahawa clopidogrel dan metabolitnya masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, jika perlu menggunakan Zylt pada wanita menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana hari ini keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan penggunaan Zylt berulang pada dos 75 mg sehari pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin - 5-15 ml / min), tahap penekanan agregasi platelet adalah 25% lebih rendah daripada tahap penghambatan agregasi platelet dibandingkan dengan sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, pemanjangan masa pendarahan adalah serupa dengan sukarelawan yang sihat yang menerima ubat pada dos 75 mg sehari. Zylt boleh diterima dengan baik pada semua pesakit.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan ubat pada dos 75 mg sehari selama 10 hari tidak menyebabkan perubahan yang signifikan dalam tahap agregasi platelet dan kadar pemanjangan masa pendarahan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk dibandingkan dengan petunjuk yang sama pada sukarelawan yang sihat.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua yang berumur 75 tahun dan lebih tua, Zylt digunakan dalam dos yang sama seperti pada pesakit yang lebih muda. Tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Kerana risiko pendarahan yang tinggi, tidak disarankan untuk menetapkan ubat secara serentak dengan warfarin, dan apabila digabungkan dengan heparin dan agen trombolitik lain, perhatian khusus harus diambil.

NSAID meningkatkan risiko bisul dan pendarahan bisul di saluran gastrousus.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan penggunaan serentak dengan atenolol, penghambat enzim penukar angiotensin (ACE), ubat-ubatan yang menurunkan kolesterol darah, digoxin, nifedipine, phenobarbital, estrogen, cimetidine, theophylline.

Clopidogrel dapat meningkatkan kesan asid asetilsalisilat pada agregasi platelet yang disebabkan oleh kolagen. Interaksi farmakodinamik ubat dengan asid acetylsalicylic meningkatkan kemungkinan pendarahan, oleh itu, penggunaan kombinasi ini hanya mungkin dilakukan selama 1 tahun.

Penyerapan clopidogrel tidak dipengaruhi oleh antasid.

Kombinasi dengan tolbutamide, phenytoin meningkatkan tahap kepekatan mereka dalam plasma darah.

Analog

Analog Zylt adalah: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrom, Platrom

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Zylt

Pesakit bercakap dengan baik mengenai ubat itu, yang bukan sahaja memberi kesan keberkesanannya, tetapi juga harga yang dapat diterima (berbanding dengan analog yang lebih mahal). Menurut ulasan, Zylt berkesan setelah mengalami serangan jantung dan prosedur stenting. Pesakit mencatat peningkatan kesejahteraan umum, penghentian serangan angina, serta ketiadaan trombosis arteri dan vena.

Kadang-kadang pesakit mengadu kesan sampingan (urtikaria, sesak nafas yang teruk), tetapi jika anda meneruskan rawatan, maka kesan sampingan yang tidak diingini akan hilang sendiri setelah beberapa ketika.

Harga Zylt di farmasi

Setakat ini, harga anggaran Zylt di farmasi adalah seperti berikut:

• tablet bersalut filem, 75 mg (14 keping dalam bungkusan) - 470-530 rubel;
• tablet bersalut filem, 75 mg (28 keping dalam bungkusan) - 830-1200 rubel;
• tablet bersalut filem, 75 mg (84 keping dalam bungkusan) - 1,875-2030 rubel.

Zylt: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Zylt 75 mg 14 pcs. 344 r Beli

Tablet bersalut filem Zylt 75 mg 28 pcs. 727 RUB Beli

Tablet zilt p.p. 75mg 28 Pcs. RUB 952 Beli

Tablet bersalut filem Zylt 75 mg 84 pcs. 1303 RUB Beli

Tablet zilt p.p. 75mg 84 Pcs. 2143 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!