Gemzar
Gemzar: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Gemzar
Kod ATX: L01BC05
Bahan aktif: gemcitabine (gemcitabinum)
Pengeluar: Eli Lilly Vostok SA, Switzerland
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 740 rubel.
Beli
Gemzar adalah antimetabolit dari kumpulan analog pyrimidine, ubat antineoplastik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Gemzar adalah lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi (dalam botol kaca, 1 botol dalam kotak kadbod).
Bahan aktif: gemcitabine (dalam bentuk hidroklorida), dalam 1 botol - 200 atau 1000 mg.
Komponen tambahan: manitol, natrium asetat.
Sifat farmakologi
Menurut arahan, Gemzar mempunyai kesan sitostatik dan antitumor.
Farmakodinamik
Gemcitabine adalah antimetabolit yang tergolong dalam kumpulan analog pyrimidine. Bahan dicirikan oleh kekhususan siklo, mempengaruhi sel dalam fasa S (tahap replikasi) dan Gi / S (selang antara tahap pertumbuhan awal dan tahap replikasi).
Gemcitabine terlibat dalam proses metabolik intraselular, mengalami transformasi di bawah tindakan nukleosida kinase dan membentuk nukleosida trifosfat dan difosfat dengan aktiviti farmakologi. Nukleosida difosfat menghalang aktiviti reduktase ribonukleotida, yang merupakan satu-satunya pemangkin untuk tindak balas yang mengakibatkan pembentukan defosinukleosida trifosfat. Yang terakhir diperlukan untuk penghasilan asid deoksiribonukleik (DNA).
Nukleosida trifosfat adalah pesaing aktif trifosfat deoxycytidine dalam proses penggabungan ke dalam RNA dan DNA. Apabila metabolit intraselular gemcitabine dimasukkan ke dalam rantai DNA, helai pertumbuhannya diisi semula dengan satu lagi nukleotida tambahan. Ini membawa kepada penghambatan sepenuhnya pengeluaran DNA dan apoptosis - kematian sel yang diprogramkan.
Farmakokinetik
Gemcitabine diekskresikan dari badan dengan cepat melalui buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit 2'-deoxy-2 ', 2'-difluoruridine, yang tidak menunjukkan aktiviti farmakologi. Apabila Gemzar diberikan secara intravena, kurang dari 10% dos yang masuk ke dalam badan diekskresikan dalam air kencing tidak berubah. Gemcitabine mengikat protein plasma sedikit demi sedikit.
Hasil kajian farmakokinetik, di mana dos diberikan sekali dan berulang kali, menunjukkan bahawa jumlah taburan sangat bergantung pada jantina. Pelepasan sistemik, yang berkisar antara 30-90 l / jam / m 2, juga bergantung pada jantina dan usia. Separuh hayat adalah 32 hingga 94 minit.
Petunjuk untuk digunakan
Kanser tempatan dan metastatik organ berikut:
- Pundi kencing;
- Ureter;
- Pelvis;
- Uretra;
- Pankreas;
- Serviks;
- Ovari (sebagai monopreparasi atau dalam kombinasi dengan karboplatin pada pesakit dengan penyakit progresif setelah akhir terapi pertama dengan derivatif platinum);
- Kanser paru-paru sel bukan kecil (terapi lini pertama dalam kombinasi dengan karboplatin atau cisplatin, serta sebagai monopreparasi pada pesakit tua dengan status berfungsi 2).
Gemzar juga berkesan untuk penyakit berikut:
- Barah saluran empedu;
- Barah paru-paru sel kecil yang maju;
- Kanser testis refraktori lanjut;
- Kanser payudara metastatik, berulang dan tidak dapat disembuhkan secara tempatan (dalam kombinasi dengan paclitaxel selepas terapi adjuvant dan / atau neoadjuvant dengan anthracyclines, jika tidak ada kontraindikasi terhadapnya).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Kehamilan;
- Penyusuan;
- Umur di bawah 18 tahun;
- Hipersensitiviti terhadap ubat.
Relatif (kerana risiko komplikasi, perhatian khusus harus diambil):
- Penyakit berjangkit akut yang berasal dari kulat, bakteria dan virus;
- Gangguan fungsi buah pinggang / hati;
- Penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, termasuk sebagai akibat kemoterapi bersamaan atau terapi radiasi.
Arahan untuk penggunaan Gemzar: kaedah dan dos
Penyelesaian yang disediakan dari lyophilisate disuntik secara intravena selama 30 minit. Hanya larutan natrium klorida 0.9% (tanpa bahan pengawet) digunakan sebagai pelarut: kandungan botol 200 mg dilarutkan sekurang-kurangnya 5 ml, dan botol 1000 mg dilarutkan dalam 25 ml larutan, selepas itu botol digoncang dengan lembut sehingga serbuk larut sepenuhnya (larutan harus telus, tidak mempunyai kekotoran mekanikal).
Sebelum pemberian, larutan gemcitabine yang disiapkan yang mengandungi dos yang diperlukan diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9% dalam jumlah yang cukup untuk infus intravena selama 30 minit.
Dos Gemzar yang disyorkan bergantung pada petunjuk dan rejimen rawatan:
Kanser paru-paru sel kecil dan metastatik yang maju, terapi pertama:
- Monoterapi: 1000 mg / m 2 pada hari 1, 8 dan 15 setiap kitaran 28 hari;
- Terapi gabungan dengan cisplatin: 1250 mg / m 2 pada hari ke-1 dan ke-8 setiap kitaran 21 hari, atau 1000 mg / m 2 pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 setiap kitaran 28 hari … Cisplatin diberikan pada hari ke-1 kitaran dengan latar belakang overhidrasi selepas infusi Gemzar pada dos 70 mg / m 2;
- Terapi gabungan dengan karboplatin: 1000 atau 1200 mg / m 2 pada hari ke-1 dan ke-8 setiap kitaran 21 hari. Carboplatin diberikan pada hari ke-1 kitaran selepas infusi Gemzar pada dos berdasarkan AUC 5 mg / ml / minit.
Kanser ovari epitelium yang tahan tempatan, metastatik atau platinum:
- Monoterapi: 800-1250 mg / m 2 pada hari 1, 8 dan 15 setiap kitaran 28 hari;
- Terapi gabungan dengan karboplatin: 1000 mg / m 2 pada hari ke-1 dan ke-8 setiap kitaran 21 hari. Carboplatin diberikan pada hari pertama setiap kitaran sejurus selepas infus Gemzar pada dos AUC 4 mg / ml / minit.
Kanser urothelial (barah pundi kencing yang cetek, maju dan metastatik, barah uretra, ureter, pelvis buah pinggang):
- Monoterapi: 1250 mg / m 2 pada hari 1, 8 dan 15 setiap kitaran 28 hari;
- Terapi gabungan dengan cisplatin: Gemzar diberikan pada 1000 mg / m 2 pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 setiap kitaran 28 hari, cisplatin - pada hari ke-1 atau ke-2 kitaran sejurus selepas penyerapan Gemzar dalam dos 70 mg / m 2.
Dengan barah payudara yang berulang, metastatik, tidak dapat disembuhkan, terapi gabungan dengan paclitaxel dilakukan (dengan perkembangan penyakit ini selepas terapi neoadjuvant dan / atau adjuvant dengan anthracyclines (dengan syarat tidak ada kontraindikasi kepada mereka) sebagai terapi lini pertama): paclitaxel disuntik secara perlahan secara intravena dalam masa 3 jam) pada dos 175 mg / m 2 pada hari ke-1 kitaran 21 hari sebelum gemcitabine, Gemzar diberikan pada 1250 mg / m 2 pada hari ke-1 dan ke-8 setiap kitaran 21 hari. Sebelum memulakan terapi sedemikian, periksa bilangan mutlak granulosit dalam darah - mestilah sekurang-kurangnya 1500 / μl.
Untuk kanser pankreas yang maju, metastatik (termasuk yang tahan terhadap terapi 5-fluorouracil), monoterapi dijalankan dengan ubat: selama 7 minggu - 1000 mg / m 2 sekali seminggu, diikuti dengan rehat 7 hari, kemudian - dalam ini dos yang sama pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 setiap kitaran 28 hari.
Untuk barah saluran empedu, terapi kombinasi dengan cisplatin dilakukan. Cisplatin diberikan pada latar belakang overhidrasi pada satu hari kitaran pada dos 70 mg / m 2 sebelum pemberian gemcitabine. Gemzar diberikan pada kadar 1250 mg / m 2 pada hari ke-1 dan ke-8 setiap kitaran 21 hari.
Untuk kanser serviks maju atau metastatik, terapi gabungan dengan cisplatin dilakukan. Dengan kanser dalam negara maju dan urutan terapi kemoradiasi (neoadjuvant), dan juga dengan kanser metastatik, cisplatin ditadbir terhadap latar belakang overhydration pada 1 haribulan kitaran sebelum gemcitabine pada dos 70 mg / m 2. Gemzar diberikan pada kadar 1250 mg / m 2 pada hari ke-1 dan ke-8 setiap kitaran 21 hari.
Untuk kanser dalam negara maju dan terapi kemoradiasi serentak, cisplatin ditadbir pada dos 40 mg / m 2. Gemzar diberikan 1 kali dalam 7 hari pada dos 125 mg / m 2 sejurus selepas pemberian cisplatin, 1-2 jam sebelum radioterapi.
Penyesuaian dos
Sekiranya keracunan hematologi berkembang dalam tempoh terapi, pemberian Gemzar harus ditunda atau dos gemcitabine harus dikurangkan sesuai dengan rejimen berikut.
Penyesuaian dos dalam kitaran (sebagai monoterapi atau bersama dengan cisplatin) untuk barah pankreas, barah paru-paru sel kecil dan barah urothelial:
- Bilangan mutlak granulosit dalam 1 μl> 1000 dan bilangan platelet dalam 1 μl> 100,000: dos tidak berubah;
- Bilangan mutlak granulosit dalam 1 μl 500-1000 atau bilangan platelet dalam 1 μl 50,000-100,000: 75% daripada dos sebelumnya;
- Kiraan granulosit mutlak dalam 1 μl <500 atau bilangan platelet dalam 1 μl <50,000: pentadbiran harus ditangguhkan.
Penyesuaian dos dalam kitaran (dalam kombinasi dengan paclitaxel) untuk barah payudara:
- Kiraan granulosit mutlak dalam 1 μl ≥1200 dan bilangan platelet dalam 1 μl> 75,000: dos tidak berubah;
- Bilangan mutlak granulosit dalam 1 μl 1000 - <1200 atau bilangan platelet dalam 1 μl 50,000-75,000: 75% daripada dos sebelumnya;
- Bilangan mutlak granulosit dalam 1 μl 700 - <1000 dan bilangan platelet dalam 1 μl ≥50,000: 50% daripada dos sebelumnya;
- Kiraan granulosit mutlak dalam 1 μl <700 atau bilangan platelet dalam 1 μl <50,000: pentadbiran harus ditangguhkan.
Penyesuaian dos dalam kitaran (dalam kombinasi dengan karboplatin) untuk kanser ovari:
- Kiraan granulosit mutlak dalam 1 μl> 1500 dan jumlah platelet dalam 1 μl ≥100,000: dos tidak berubah;
- Bilangan mutlak granulosit dalam 1 μl 1000-1500 atau bilangan platelet dalam 1 μl 75 000-100 000: 50% daripada dos sebelumnya;
- Kiraan granulosit mutlak dalam 1 μl <1000 atau bilangan platelet dalam 1 μl <75,000: pentadbiran harus ditangguhkan.
Sekiranya diperlukan untuk menangguhkan pengenalan Gemzar, jangka waktu rehat ditentukan oleh doktor.
Untuk mengenal pasti ketoksikan bukan hematologi tepat pada masanya, pesakit harus diperiksa secara berkala, fungsi ginjal dan hatinya harus dipantau. Bergantung pada tahap ketoksikan yang dikenal pasti, dos dapat dikurangkan secara bertahap pada awal kitaran baru atau selama setiap kitaran.
Kesan sampingan
- Sistem hematopoietik: sangat kerap (≥10%) - trombositopenia, leukopenia dan anemia; selalunya (≥1%, <10%) - neutropenia demam; sangat jarang (<0.01%) - trombositosis;
- Sistem pernafasan: sangat kerap - sesak nafas; kerap - rinitis dan batuk; jarang (≥0.1%, <1%) - bronkospasme;
- Sistem kardiovaskular: sangat kerap - edema (termasuk periferal); jarang - aritmia (lebih kerap supraventricular); jarang (≥0.01%, <0.1%) - penurunan tekanan darah, infark miokard;
- Sistem saraf: sering - mengantuk, gangguan tidur, sakit kepala;
- Sistem pencernaan: sangat kerap - mual dan muntah, gangguan fungsi hati (biasanya ringan, jadi penghentian rawatan jarang diperlukan); kerap - stomatitis, cirit-birit dan sembelit;
- Sistem kencing: sangat kerap - hematuria, proteinuria ringan;
- Sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang, myalgia;
- Kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - ruam kulit ringan dengan gatal-gatal, alopecia (biasanya ringan); kerap - berpeluh, gatal; jarang - vesikel, bisul;
- Reaksi alahan: sangat jarang - tindak balas anaphylactic dan anaphylactoid;
- Lain-lain: sangat kerap - sindrom seperti selesema (sakit kepala, malaise, asthenia, menggigil, demam); jarang - reaksi di tempat suntikan.
Dalam tempoh selepas pemasaran, kesan sampingan berikut juga diperhatikan:
- Sistem kardiovaskular: jarang - kegagalan jantung; jarang - vaskulitis periferal, gangren; sangat jarang - sindrom peningkatan kebolehtelapan kapilari;
- Sistem pernafasan: jarang - pneumonitis interstitial; jarang - edema paru, sindrom gangguan pernafasan;
- Sistem pencernaan: sangat jarang - kolitis iskemia;
- Sistem kencing: jarang - sindrom uremik hemolitik;
- Saluran empedu dan hati: sangat kerap - peningkatan alkali fosfatase, aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase; kerap - peningkatan kepekatan bilirubin; jarang - hepatotoksisiti teruk, termasuk kegagalan hati; jarang - peningkatan aktiviti transferase gamma glutamil;
- Kulit dan tisu subkutan: jarang - reaksi kulit yang teruk, termasuk. luka kulit dan kelembapan kulit;
- Lain-lain: sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson dan Lyell, reaksi radiasi.
Overdosis
Sehingga kini, penawar khusus untuk gemcitabine masih belum diketahui. Dengan pemberian Gemzar dosis tunggal secara intravena, tidak melebihi 5,7 g / m 2, ketoksikan yang dapat diterima secara klinikal diperhatikan selama 30 minit setiap 2 minggu.
Sekiranya pakar mengesyaki overdosis, pesakit harus menjalani pemantauan perubatan secara berkala, termasuk menghitung jumlah darah. Sekiranya perlu, pesakit diberi rawatan simptomatik.
arahan khas
Rawatan dengan Gemzar harus dilakukan hanya di bawah pengawasan pakar perubatan yang berpengalaman dalam terapi antikanker.
Sebelum setiap pemberian ubat, jumlah leukosit, granulosit dan platelet dalam darah harus dipantau. Sekiranya terdapat tanda-tanda penekanan fungsi sumsum tulang, perlu menyesuaikan dos atau menangguhkan penggunaan Gemzar.
Juga perlu untuk memeriksa pesakit secara berkala dan menilai fungsi hati dan ginjalnya. Pengenalan gemcitabine dalam sirosis hati, serta alkoholisme, hepatitis dan metastasis hati pada anamnesis meningkatkan risiko mengalami kegagalan hati.
Dengan peningkatan jangka masa dan kekerapan kemasukan Gemzar, ketoksikan meningkat.
Kajian mengenai pengaruh Gemzar pada kelajuan tindak balas dan keupayaan untuk menumpukan perhatian belum dilakukan. Walau bagaimanapun, ubat tersebut boleh menyebabkan rasa mengantuk, terutamanya jika anda minum alkohol bersama-sama. Pesakit yang mengalami rasa mengantuk semasa rawatan harus menahan diri dari memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Keselamatan penggunaan Gemzar pada wanita hamil belum dikaji. Kajian eksperimental menunjukkan bahawa kesan fetotoksik dan embriooksik adalah ciri gemcitabine. Bahan ini juga memberi kesan negatif terhadap kehamilan dan perkembangan anak selepas bersalin. Atas sebab ini, tidak digalakkan untuk memberi Gemzar kepada wanita hamil. Semasa rawatan, wanita usia reproduktif harus menggunakan alat kontrasepsi yang boleh dipercayai. Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa menyusui, anda harus menolak penyusuan.
Interaksi dadah
Semasa menggunakan Gemzar dalam tempoh terapi radiasi atau dengan selang waktu kurang dari 7 hari, ketoksikan diperhatikan.
Selama rawatan dengan gemcitabine, vaksin demam kuning hidup atau vaksin hidup lain tidak boleh diberikan, kerana risiko terkena penyakit sistemik yang menyebabkan kematian meningkat, terutama pada pasien yang mengalami imunosupresi.
Analog
Analogi Gemzar adalah: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Dolgecit, Tolgecit.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu 15-30 ºС. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat lyophilisate adalah 3 tahun. Penyelesaian yang disediakan darinya dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam pada suhu 15-30 ºС.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Gemzar
Menurut ulasan, Gemzar disukai oleh kebanyakan pesakit yang membawanya, yang bercakap positif tentangnya dan sangat berpuas hati dengan hasil rawatannya. Seperti ubat kemoterapi yang lain, kesan sampingan terdapat semasa menggunakan ubat tersebut, tetapi ia jarang muncul dan lebih lemah berbanding dengan ubat yang serupa. Gemzar telah membuktikan dirinya sangat baik dalam rawatan barah pankreas. Walau bagaimanapun, semasa menggunakan ubat, sangat penting untuk mengikuti rejimen rawatan dan cadangan doktor.
Harga untuk Gemzar di farmasi
Harga anggaran untuk Gemzar dengan dos 200 mg adalah kira-kira 1118-1210 rubel. Ubat dengan dos 1000 mg boleh dibeli dengan harga kira-kira 4780-50000 rubel.
Gemzar: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Gemzar 200 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi 10 ml 1 pc. 740 RUB Beli |
|
Gemzar lyof. untuk prigot. penyelesaian untuk inf. 200mg 1149 RUB Beli |
|
Gemzar 1 g lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi 50 ml 1 pc. 4499 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
