Diltiazem
Diltiazem: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Diltiazem
Kod ATX: C08DB01
Bahan aktif: diltiazem (diltiazem)
Pengilang: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Republik Macedonia), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (Romania)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-08
Harga di farmasi: dari 62 rubel.
Beli
Diltiazem adalah ubat dengan kesan antiaritmia, hipotensi dan antianginal.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Diltiazem boleh didapati dalam bentuk dos berikut:
- Tablet (10 pcs. Dalam lepuh, 3 bungkus dalam kotak kadbod);
- Tablet pelepasan lanjutan (30 pcs. Dalam botol kaca gelap, 1 botol dalam kotak kadbod)
Komposisi 1 tablet dan 1 tablet tindakan berpanjangan merangkumi bahan aktif: diltiazem (dalam bentuk hidroklorida) - masing-masing 60 atau 90 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Diltiazem adalah derivatif benzothiazepin yang merupakan penyekat saluran kalsium yang perlahan. Bahan ini mengurangkan kepekatan ion kalsium intraselular dalam sel yang membentuk otot licin saluran darah dan kardiomiosit, mendorong pengembangan arteri dan arteri perifer dan koronari, mengurangkan rintangan vaskular periferal, melemahkan nada otot licin, meningkatkan aliran darah renal, serebrum dan koronari, mengurangkan frekuensi …
Kesan antiaritmia ubat dikaitkan dengan penyumbatan pengangkutan kalsium terionisasi dalam tisu jantung, yang menyebabkan peningkatan dalam tempoh refraktori berkesan dan pemanjangan masa yang dihabiskan di nod atrioventricular. Kesan ini ketara secara klinikal pada pesakit dengan sindrom sinus sakit dan pesakit tua di mana penyumbatan saluran kalsium dapat menekan penghasilan impuls pada nod sinus dan memprovokasi sekatan sinoatrium. Pada masa yang sama, konduksi intraventrikular atau potensi tindakan atrium normal tetap tidak berubah (diltiazem biasanya tidak mempengaruhi irama sinus normal), namun, dengan penurunan amplitud kontraksi atrium, kadar konduksi dan kadar depolarisasi menurun. Kadang-kadang terdapat penurunan dalam tempoh tahan api berkesan anterograde dalam kumpulan konduksi pintasan tambahan.
Kesan antianginal dikaitkan dengan pengembangan saluran periferal dan penurunan tekanan darah sistemik (keadaan selepas beban), akibatnya ketegangan dinding miokardium dan keperluannya untuk bekalan oksigen berkurang. Apabila dibawa ke dalam badan dalam kepekatan yang tidak menimbulkan kesan inotropik negatif, diltiazem menyebabkan kelonggaran otot licin saluran koronari dan pelebaran arteri kecil dan besar.
Kesan antihipertensi menampakkan diri dalam bentuk penurunan jumlah rintangan vaskular periferal dan pelebaran kapal resistif. Tahap penurunan tekanan darah berkadar langsung dengan nilai awalnya (pada pesakit normotonik, ubat tersebut mempunyai pengaruh minimum terhadap tekanan darah). Setelah mengambil diltiazem, tekanan darah menurun di kedua posisi duduk dan berbaring. Penggunaan ubat ini jarang menyebabkan takikardia refleks dan hipotensi arteri postural. Dengan rawatan diltiazem, kadar denyut jantung maksimum semasa bersenam tetap tidak berubah atau sedikit menurun. Semasa terapi jangka panjang, aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron tidak meningkat, dan tidak ada hiperkatekolaminemia. Diltiazem mengurangkan kesan ginjal dan periferal angiotensin II dan meningkatkan kelonggaran diastolik miokardium pada pesakit dengan kardiomiopati hipertrofik, penyakit jantung koronari, hipertensi arteri, dan juga menghalang pengumpulan platelet.
Ubat ini dicirikan oleh kesan minimum pada otot licin saluran gastrousus. Semasa menjalani rawatan yang panjang (dari 8 bulan), ketagihan terhadap diltiazem tidak berkembang. Bahan ini tidak mengubah profil lipid darah dan boleh menyebabkan kemunduran hipertrofi ventrikel kiri pada pesakit dengan hipertensi arteri.
Kesan hipotensi ubat mencapai tahap maksimum dalam 2 minggu.
Farmakokinetik
Apabila diambil secara oral, diltiazem diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kelengkapan penyerapan mencapai 90% daripada dos yang diambil. Tahap maksimum dalam plasma darah dicatat 4-6 jam setelah pemberian. Pada pesakit individu, nilai kepekatan dalam plasma darah berbeza dengan ketara.
Diltiazem mengikat protein plasma darah sekitar 70-80%. Isipadu pengedarannya dalam badan kira-kira 5.3 l / kg berat badan. Bahan ini ditentukan dalam susu ibu.
Diltiazem dimetabolisme secara meluas di hati melalui demetilasi dan deasetilasi dengan penyertaan isoenzim CYP3A7, CYP3A5 dan CYP3A4. Dalam kes ini, deacetyldyltiazem metabolit aktif secara farmakologi terbentuk, yang terkandung dalam plasma darah dalam kepekatan yang 5-10 kali kurang daripada petunjuk diltiazem yang sepadan. Metabolit menunjukkan aktiviti 2-4 kali lebih sedikit daripada bahan aktif itu sendiri. Diltiazem menunjukkan kesan terapeutik pada kepekatan 20-40 ng / ml. Bioavailabiliti ubat adalah 40% dan dikaitkan dengan kesan saluran pertama melalui hati.
Ubat ini dikeluarkan dari badan melalui usus dengan hempedu (sekitar 65% daripada dos yang diambil) dan, pada tahap yang lebih rendah, dengan air kencing (35% daripada dos yang diambil). Waktu paruh plasma berbeza dari 3.2 hingga 6.6 jam. Dengan rawatan jangka panjang, parameter farmakokinetik diltiazem tetap tidak berubah. Bahan tersebut tidak menunjukkan kecenderungan untuk mengumpul atau mendorong metabolisme sendiri.
Pada pesakit dengan disfungsi ginjal dan angina pectoris, farmakokinetik diltiazem tetap serupa dengan pesakit yang sihat. Pada pesakit dengan kekurangan hati, pemanjangan jangka hayat dan peningkatan ketersediaan bio diperhatikan. Pada pesakit tua, pelepasan diltiazem mungkin menurun. Bahan ini tidak diekskresikan oleh dialisis peritoneal dan hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Petunjuk untuk Diltiazem:
- Hipertensi arteri;
- Serangan angina pectoris, termasuk angina Prinzmetal (pencegahan);
- Aritmia supraventrikular, termasuk takikardia supraventrikular paroxysmal, flutter atrium dan fibrilasi atrium, extrasystole (pencegahan).
Kontraindikasi
- Gangguan fungsi buah pinggang dan hati;
- Bradikardia teruk;
- Tahap blok II-III AV (kecuali pesakit dengan alat pacu jantung);
- Kejutan kardiogenik;
- Sindrom sinus sakit;
- Fibrilasi atrium pada sindrom Laun-Ganogh-Levin dan Wolff-Parkinson-White;
- Hipotensi arteri;
- Infarksi miokardium, disertai oleh kesesakan di paru-paru;
- Kegagalan jantung kronik tahap II B-III;
- Stenosis aorta secara hemodinamik;
- Kegagalan jantung akut
- Kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Semasa penggunaan Diltiazem, menurut petunjuk, penjagaan harus diberikan pada pesakit yang terdedah kepada hipotensi arteri, kanak-kanak (kerana kekurangan data klinikal mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat pada kumpulan usia ini), pesakit tua, serta takikardia ventrikel dengan pengembangan kompleks ORS, Sekatan AV tahap I, gangguan konduksi intraventrikular, kegagalan jantung kronik, infark miokard dengan kegagalan ventrikel kiri, kegagalan hati dan buah pinggang.
Arahan penggunaan Diltiazem: kaedah dan dos
Tablet harus diambil secara oral, ditelan keseluruhan dan dicuci dengan cecair.
Ubat ini diambil 3 kali sehari pada 60 mg atau 2 kali sehari pada 90 mg. Dos optimum untuk Diltiazem ialah 180-360 mg sehari. Di bawah pengawasan doktor di rumah sakit, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian menjadi 480 mg.
Kesan sampingan
Semasa terapi, gangguan berikut mungkin timbul:
- Sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah tanpa gejala; jarang - aritmia (termasuk fibrilasi dan kelenturan ventrikel), angina pectoris, blok AV II-III st. hingga asystole, bradikardia (kurang daripada 50 denyutan seminit) atau takikardia, bertambah buruk atau perkembangan kegagalan jantung; semasa menggunakan Diltiazem dalam dos tinggi - bradikardia, angina pectoris, sekatan AV, memburuknya kegagalan jantung kronik, penurunan tekanan darah yang ketara;
- Sistem saraf dan organ deria: pengsan, kemurungan, sakit kepala, mengantuk, pening, asthenia, peningkatan keletihan, gangguan tidur, kegelisahan, gangguan ekstrapiramidal (kesukaran menelan, wajah seperti topeng, ataksia, kocakan gatal, gemetar jari dan tangan, kekejangan kaki atau tangan); semasa menggunakan Diltiazem dalam dos tinggi - gegaran, paresthesia, gangguan penglihatan (kehilangan penglihatan sementara);
- Sistem hematopoietik: jarang - agranulositosis, trombositopenia;
- Sistem pencernaan: muntah, selera makan meningkat, mulut kering, mual, cirit-birit atau sembelit, hiperplasia gingiva (sakit, pendarahan, bengkak), peningkatan aktiviti transaminase hepatik.
Overdosis
Gejala berlebihan adalah: asystole, bradikardia, kejutan kardiogenik, penurunan tekanan darah yang ketara, berubah menjadi runtuh, kegagalan jantung, gangguan konduksi atrioventrikular. Sebagai langkah mendesak semasa mengambil dos ubat yang tinggi, lavage gastrik, pengambilan karbon aktif, dan terapi simtomatik disyorkan jika perlu.
Sekiranya terdapat sekatan atrioventrikular tahap II dan III, pemberian atropin intravena ditetapkan dalam dos 0,6-1 mg. Sekiranya badan pesakit bertindak balas terhadap rawatan dengan cara yang tidak memuaskan, isoprenalin dapat diberikan. Sekiranya hipotensi arteri berlaku, anda harus meningkatkan pengambilan cecair dan menetapkan ubat vasokonstriktor. Sekiranya gagal jantung, ubat diuretik, ubat dengan kesan inotropik positif dan rawatan simptomatik disyorkan.
arahan khas
Sebelum menggunakan Diltiazem, serta dalam kes-kes perkembangan gejala yang tidak khas, anda harus berjumpa doktor.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pada masa ini, belum terbukti bahawa mengambil diltiazem dalam dos terapeutik mempengaruhi aktiviti fizikal dan mental pesakit. Pesakit dengan kepekaan tinggi mungkin (khususnya, pada awal perjalanan rawatan ubat) mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan, pening dan kemerosotan sementara kemampuan memandu kenderaan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Diltiazem dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui, kerana kajian klinikal telah mengesahkan kesan teratogeniknya.
Interaksi dadah
Berpotensi berbahaya adalah kombinasi Diltiazem dengan quinidine dan ubat antiaritmia Ia kelas lain, beta-blocker, glikosida jantung (kerana risiko mengembangkan bradikardia yang berlebihan, melambatkan konduksi AV, mengurangkan kontraktilitas miokardium).
Dengan penggunaan Diltiazem secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku:
- Procainamide, quinidine dan ubat lain yang menyebabkan pemanjangan selang QT: peningkatan risiko pemanjangannya yang ketara;
- Diuretik Thiazide dan ubat lain yang menurunkan tekanan darah, ubat untuk anestesia penyedutan (turunan hidrokarbon): meningkatkan kesan hipotensi diltiazem;
- Propranolol: kemungkinan peningkatan ketersediaan biologinya;
- Diazepam, phenobarbital, rifampicin: penurunan kepekatan diltiazem dalam darah;
- Cyclosporine, theophylline, carbamazepine, quinidine, valproic acid dan digoxin: peningkatan kepekatan mereka dalam darah (pengurangan dos mungkin diperlukan);
- Cimetidine: peningkatan kepekatan diltiazem dalam darah;
- Indomethacin dan ubat anti-radang bukan steroid lain, estrogen dan glukokortikosteroid, serta ubat simpatomimetik: mengurangkan kesan hipotensi;
- Persediaan Lithium: adalah mungkin untuk meningkatkan kesan neurotoksik diltiazem (dengan perkembangan muntah, mual, ataksia, cirit-birit, gemetar dan / atau tinitus);
- Anestetik umum: peningkatan tindakan cardiodepressant.
Mungkin pelantikan Diltiazem secara serentak dengan nitrat, termasuk bentuk yang berpanjangan.
Analog
Analog Diltiazem adalah: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Diltiazem
Ulasan Diltiazem mengesahkan keberkesanannya apabila digunakan pada pesakit dengan angina pectoris, penyakit jantung iskemia, hipertensi, dan pelbagai aritmia. Walau bagaimanapun, terdapat pendapat yang tidak baik mengenai ubat yang berkaitan dengan kesan sampingannya (contohnya, pesakit mengadu sakit kepala).
Harga Diltiazem di farmasi
Harga anggaran Diltiazem dalam bentuk tablet untuk bungkusan yang mengandungi 30 keping adalah 63-117 rubel (dos 60 mg) atau 79-135 rubel (dos 90 mg). Anda boleh membeli 90 mg tablet pelepasan berterusan dengan harga sekitar 106-139 rubel.
Diltiazem: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Diltiazem 60 mg tablet 30 pcs. RUB 62 Beli |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg tablet bersalut filem tindakan berpanjangan 20 pcs. 113 RUB Beli |
|
Diltiazem 90 mg tablet pelepasan lanjutan 30 pcs. 129 RUB Beli |
|
Diltiazem 60mg tablet 30 pcs. 130 RUB Beli |
|
Tablet Diltiazem Lannacher hlm. tindakan berpanjangan 90mg 20 pcs. 143 r Beli |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsul 30 pcs. 143 r Beli |
|
Tablet tindakan berpanjangan Diltiazem 90mg 30 pcs. 146 r Beli |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg tablet bersalut filem tindakan berpanjangan 30 pcs. 234 r Beli |
|
Diltiazem Retard 180mg kapsul 30 pcs. 251 RUB Beli |
|
Tablet Diltiazem Lannacher hlm. tindakan berpanjangan 180mg 30 pcs. 279 r Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
