Difluzol
Difluzol: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Difluzol
Kod ATX: J02AC01
Bahan aktif: fluconazole (fluconazole)
Pengilang: PJSC Kievmedpreparat (Ukraine)
Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08
Difluzol adalah ubat antimikotik (antijamur) dengan spektrum tindakan yang luas.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Difluzol - kapsul untuk pemberian oral: (0,05 g atau 0,1 g - 7 keping setiap bungkusan; 0,15 g setiap satu - 1 keping setiap bungkusan).
Bahan aktif adalah fluconazole, dalam 1 kapsul - 0,05 g, 0,1 g atau 0,15 g.
Komponen tambahan: natrium pati glikolat, kalsium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Difluzol adalah flukonazol - bahan yang merupakan agen antijamur dari kumpulan derivatif triazol, perencat selektif kuat sintesis sterol dalam sel kulat.
Secara in vitro dan dalam kajian klinikal, ubat ini menunjukkan aktiviti terhadap mikroorganisma berikut: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (banyak strain cukup sensitif), Cryptococcus neoformans. In vitro, keberkesanan fluconazole terhadap Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis juga dibatalkan, tetapi kepentingan klinikal aktiviti ini masih belum diketahui.
Apabila diambil secara lisan dan intravena, flukonazol aktif dalam mikosis oportunis, termasuk yang disebabkan oleh Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (termasuk jangkitan intrakranial), Candida spp. (termasuk kandidiasis umum pada pesakit imunosupresif). Juga, aktiviti dibuat dalam model mikosis endemik, termasuk jangkitan yang disebabkan oleh Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (termasuk jangkitan intrakranial), Blastomyces dermatitidis.
Rintangan terhadap flukonazol dapat berkembang dalam kes berikut: perubahan kuantitatif atau kualitatif dalam enzim lanosteril-14-α-demethylase (yang merupakan sasaran flukonazol), penurunan akses ubat ke sasaran, atau kombinasi mekanisme ini.
Mutasi titik dalam gen ERG11, yang menyandikan enzim sasaran, menyebabkan pengubahsuaian sasaran dan penurunan afinitas untuk azol. Sekiranya terdapat peningkatan ekspresi gen ini, kepekatan tinggi enzim sasaran dihasilkan, yang menjadikannya perlu untuk meningkatkan kepekatan flukonazol dalam cairan intraselular (dan, oleh itu, dos yang ditentukan) untuk menekan semua molekul enzim dalam sel.
Terlalu banyak ekspresi gen MDR (rintangan multidrug) membawa kepada ketahanan terhadap flukonazol, sementara ekspresi berlebihan gen CDR (rintangan jamur Candida terhadap antimikotik azoles) dapat menyebabkan pengembangan ketahanan terhadap pelbagai azol. Untuk strain di mana kepekatan penghambatan minimum ditakrifkan sebagai perantaraan (dari 16 hingga 32 μg / ml), disyorkan untuk menggunakan flukonazol dalam dos maksimum.
Candida krusei dianggap tahan terhadap flukonazol, mekanisme ketahanannya disebabkan oleh penurunan kepekaan enzim sasaran terhadap kesan penghambatan Difluzol.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, flukonazol diserap dengan baik di saluran gastrousus. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan zat.
Kepekatan plasma ubat sebanding dengan dos yang diambil. Kepekatan maksimum dalam plasma darah ditentukan 0,5-1,5 jam setelah mengambil Difluzol ketika perut kosong. Kepekatan keseimbangan (Css) pada tahap 90% dicapai dengan terapi 4-5 hari dengan pemberian ubat berulang kali sehari. Mencapai 90% C ss pada hari ke-2 terapi adalah mungkin jika dos pemuatan diambil pada hari pertama (2 kali lebih tinggi daripada dos standard).
Fluconazole dicirikan oleh pengikatan rendah terhadap protein plasma - 11-12%. Isipadu pengedaran hampir dengan jumlah kandungan air badan.
Ubat ini menembusi semua cecair badan dengan baik. Kepekatannya dalam dahak dan air liur hampir sama dengan plasma darah. Pada meningitis kulat, kepekatan fluconazole dalam cecair serebrospinal adalah sekitar 80% dari tahap plasma.
Lebih tinggi daripada serum darah, kepekatan ubat dicapai pada kulit - stratum corneum, dermis dan epidermis. Dalam stratum corneum, fluconazole terkumpul, kepekatannya apabila diambil dalam dos 50 mg 1 kali sehari pada hari ke-12 rawatan adalah 73 μg / g, 7 hari selepas berakhirnya terapi - 5,8 μg / g; semasa mengambil dos 150 mg seminggu sekali pada hari ke-7 rawatan - 23,4 μg / g, 7 hari selepas mengambil dos kedua - 7.1 μg / g.
Kepekatan flukonazol dalam piring kuku setelah terapi selama 4 bulan pada dosis 150 mg sekali seminggu adalah: pada kuku yang sihat - 4,05 μg / g, pada kuku yang terkena - 1,8 μg / g. 6 bulan selepas berakhirnya rawatan, ubat itu masih dikesan di piring kuku.
Ubat ini dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang. Kira-kira 80% daripada dos flukonazol yang diterima dalam bentuk tidak berubah terdapat dalam air kencing. Tidak dijumpai metabolit yang beredar. Pelepasan flukonazol berkadar dengan pelepasan kreatinin.
Waktu paruh plasma kira-kira 30 jam. Kerana tempoh ini, Difluzol boleh diambil 1 kali sehari untuk kandidiasis vagina, 1 kali seminggu - untuk petunjuk lain.
Perubahan parameter farmakologi pada pesakit tua mungkin dikaitkan dengan penurunan fungsi buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Difluzol digunakan dalam rawatan jangkitan kulat:
- Mycosis mendalam endemik;
- Cryptococcosis, termasuk meningitis cryptococcal;
- Kandidiasis bronkopulmonari;
- Kandidiasis atropik rongga mulut disebabkan oleh memakai gigi palsu;
- Kandidiasis genital;
- Kandidiasis yang disebarkan;
- Mycosis pada kulit kaki, batang, pangkal paha;
- Onychomycosis;
- Balanitis kulat;
- Candiduria;
- Pityriasis versicolor.
Pengambilan profilaksis Difluzol diresepkan untuk pesakit dengan neoplasma malignan, mengambil ubat sitostatik, imunosupresif, dan semasa terapi radiasi.
Kontraindikasi
- Tempoh penyusuan susu ibu;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Tidak disyorkan untuk memberi resep semasa merawat kanak-kanak di bawah 6 tahun.
Difluzol diresepkan dengan berhati-hati: sekiranya gangguan fungsi hati; dengan keadaan imunodefisiensi; semasa kehamilan - penggunaan hanya mungkin untuk petunjuk klinikal yang penting dan jika kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi bahaya pada janin.
Arahan untuk penggunaan Difluzol: kaedah dan dos
Kapsul Difluzol diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, dengan air.
Doktor menetapkan dos dan tempoh rawatan secara individu berdasarkan petunjuk klinikal.
Dos yang disyorkan untuk rawatan pesakit dewasa:
- Candidiasis membran mukus badan, termasuk sariawan: 0,05-0,1 g 1 kali sehari, selama 14-30 hari;
- Cryptococcosis: satu dos - 0,4 g pada hari pertama, kemudian 0,2-0,4 g sehari. Kursus rawatan bergantung pada keparahan penyakit dan kesan terapi; dalam rawatan meningitis, ia boleh berlangsung dari 6 hingga 8 minggu;
- Mycosis: 0,05 g 1 kali sehari atau 0,15 g seminggu, perjalanan terapi adalah sehingga 6 minggu;
- Pityriasis versicolor: 0,05 g 1 kali sehari, tempoh rawatan - 2-6 minggu.
Dosis tunggal Difluzol dalam rawatan kanak-kanak bergantung pada berat anak dan ditentukan dengan pengiraan:
- Penyakit kulat membran mukus: 0,003 g setiap 1 kg;
- Candidiasis dan cryptococcosis: 0,006-0,012 g setiap 1 kg berat badan.
Kesan sampingan
Penggunaan Difluzol boleh menyebabkan kesan sampingan:
- Dari saluran pencernaan: manifestasi hepatotoksisitas, muntah, kembung perut, cirit-birit, sindrom kesakitan;
- Dari sisi sistem saraf: pening, perubahan rasa, kejang, sakit kepala;
- Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, agranulositosis (penghambatan leukopoiesis), neutropenia;
- Mungkin: reaksi alahan dalam bentuk pruritus, urtikaria, edema muka, kejutan anaphylactic; aritmia; kadang-kadang - ruam kulit, hipokalemia, hiperkolesterolemia, alopecia.
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, cirit-birit, mual, muntah biasanya berlaku. Dalam kes yang teruk, sawan mungkin berlaku. Disyorkan lavage gastrik, diuresis paksa, dan hemodialisis (sesi 3 jam mengurangkan kepekatan plasma flukonazol sekitar 50%). Untuk menghilangkan pelanggaran yang timbul, terapi simptomatik ditetapkan.
Terdapat satu laporan mengenai overdosis fluconazole (mengikuti dos oral 8200 mg) pada pesakit berusia 42 tahun yang dijangkiti virus imunodefisiensi manusia, mengembangkan tingkah laku paranoid dan halusinasi. Pesakit dimasukkan ke hospital, keadaannya kembali normal dalam masa 48 jam.
arahan khas
Bagi pesakit tua, sekiranya tiada kontraindikasi mutlak, Difluzol diresepkan mengikut skema standard.
Sekiranya terdapat peningkatan indeks bilirubin, alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST), adalah perlu untuk menilai kemungkinan untuk meneruskan penggunaan terapi ubat ini.
Sekiranya ruam muncul pada kulit, Difluzol harus dibatalkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kerana risiko pening dan kejang semasa menggunakan Difluzol semasa melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, berhati-hati harus dilakukan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai kesan flukonazol pada wanita hamil dan menyusui belum dijalankan.
Literatur menerangkan beberapa kes pembentukan pelbagai gangguan perkembangan pada bayi baru lahir, yang ibunya menerima flukonazol dalam dos harian yang tinggi (400-800 mg) sepanjang keseluruhan trimester pertama atau sebahagian besarnya. Kecacatan seperti celah langit-langit, gangguan pembentukan kranial kranial, perkembangan bahagian tengkorak yang terganggu, brachycephaly, arthrogryposis, penipisan dan pemanjangan tulang rusuk, kelengkungan femur, kecacatan jantung kongenital diperhatikan. Tidak ada bukti hubungan antara anomali perkembangan yang dijelaskan dengan penggunaan flukonazol dosis rendah (150 mg sekali untuk kandidiasis vulvovaginal) pada trimester pertama kehamilan. Mengambil Difluzol semasa kehamilan adalah kontraindikasi, kecuali dalam kes jangkitan kulat yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa,apabila jangkaan faedah mengambil ubat kepada ibu pasti lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin.
Dalam susu ibu, kepekatan fluconazole hampir dengan kepekatan plasma, oleh itu, penggunaan Difluzol tidak digalakkan semasa menyusui.
Penggunaan pediatrik
Oleh kerana bentuk dos Difluzol, kanak-kanak boleh diberi ubat dari usia ketika mereka dapat menelan kapsul dengan selamat. Ini biasanya berlaku dari usia sekitar 6 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan berhati-hati, Difluzol harus digunakan untuk gangguan fungsi ginjal.
Pada kegagalan buah pinggang (kadar penapisan glomerular kurang dari 20 ml / min), waktu paruh flukonazol meningkat dari 30 jam hingga 98 jam. Sehubungan itu, kategori pesakit ini disyorkan untuk mengurangkan dos ubat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya gangguan fungsi hati, Difluzol harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Sekiranya tidak ada tanda-tanda gangguan fungsi buah pinggang, dos dewasa yang biasa ditetapkan untuk orang tua.
Interaksi dadah
Separuh hayat flukonazol dipendekkan apabila digabungkan dengan rifampisin.
Dengan penggunaan Difluzol secara serentak: meningkatkan tahap kepekatan dalam darah siklosporin, cidovudine; meningkatkan tindakan agen difenin, hidroklorotiazida, antikoagulan dan hipoglikemik.
Penyerapan Difluzol tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan, kombinasi dengan antasid dan cimetidine.
Difluzol tidak mempengaruhi keberkesanan kontraseptif oral.
Analog
Analogi Difluzol adalah: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu antara 15 hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Difluzol
Sebilangan besar ulasan mengenai Difluzol positif. Ia dicirikan sebagai ubat yang berkesan dan cepat bertindak untuk penyakit sariawan: untuk rawatannya, sebagai peraturan, hanya pengambilan satu kapsul dalam dos 150 mg sudah mencukupi. Keberkesanan ubat juga diperhatikan dalam rawatan mycoses lain.
Harga Difluzol di farmasi
Harga Difluzol pada masa ini tidak diketahui, kerana ubat tersebut tidak terdapat di rangkaian farmasi Rusia. Kos analognya yang popular Diflucan: 750-860 rubel. untuk 7 kapsul 50 mg, 370-460 rubel. untuk 1 kapsul 150 mg, 840-960 rubel. untuk 4 kapsul 150 mg, 1920-2280 untuk 12 kapsul 150 mg.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
