Garis pusat
Dipherelin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Diphereline
Kod ATX: L02AE04
Bahan aktif: triptorelin (triptorelin)
Pengeluar: Beaufour Ipsen Pharma (Perancis)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 1650 rubel.
Beli
Diphereline adalah ubat dengan aktiviti antitumor.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Diphereline boleh didapati dalam bentuk dos berikut:
- Lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan: hampir putih, tersebar dalam pelarut yang disediakan, diikuti dengan pembentukan zarah, larutan telus yang hampir bebas; pelarut - larutan telus tanpa warna (dalam botol kaca tidak berwarna, 7 botol dalam kotak kadbod, lengkap dengan pelarut (dalam ampul 1 ml, 7 ampul dalam bungkusan));
- Lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan: putih dengan berkrim (3,75 mg setiap satu) atau kekuningan (11,25 mg setiap satu) warna atau putih, tersebar di pelarut yang disediakan untuk membentuk penggantungan putih dengan berkrim (masing-masing 3,75 mg)) sama ada kekuningan (masing-masing 11,25 mg) atau putih (dalam botol kaca yang sedikit gelap, 1 botol dalam kotak kadbod, lengkap dengan picagari polipropilena sekali pakai, pelarut (dalam ampul 2 ml, 1 ampul setiap bungkusan), jarum untuk suntikan (2 pcs.)).
Komposisi 1 botol dengan lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran Dipherelin subkutan termasuk:
- Bahan aktif: triptorelin - 0.1 mg (dalam bentuk triptorelin asetat);
- Komponen tambahan: manitol - 10 mg.
Pelarut: natrium klorida - 9 mg, air untuk suntikan - hingga 1000 mg.
Komposisi 1 botol dengan lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan Dipherelin yang berpanjangan termasuk:
- Bahan aktif: triptorelin - 3,75 atau 11,25 mg (dalam bentuk triptorelin asetat; untuk memastikan pemberian dos yang berkesan, lebihan bahan dimasukkan dalam sediaan);
- Komponen tambahan (masing-masing 3,75 / 11,25 mg): kopolimer D, L-laktik dan asid glikolik - kira-kira 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, natrium karmelosa - 30/30 mg, polysorbate 80 - 2 / 2 mg.
Pelarut: manitol - 16 mg, air untuk suntikan - hingga 2000 mg.
Sifat farmakologi
Diphereline adalah ubat hormon yang dianggap serupa dengan hormon pelepasan gonadotropin semula jadi.
Farmakodinamik
Triptorelin tergolong dalam dekapeptida sintetik. Segera setelah memasuki badan, ia merangsang fungsi gonadotropik kelenjar pituitari untuk jangka waktu yang pendek, setelah itu perencatan rembesan gonadotropin diperhatikan, diikuti dengan penghambatan fungsi ovari dan testis. Pada peringkat awal penggunaan Dipherelin, tahap hormon folikel-stimulating (FSH) dan luteinizing (LH) dalam darah meningkat buat sementara waktu, yang menyebabkan peningkatan kepekatan estradiol pada wanita dan testosteron pada lelaki ("flash"). Dengan rawatan jangka panjang dengan triptorelin, kepekatan FSH dan LH menurun, yang menyumbang kepada penurunan kandungan estradiol (kepada nilai yang sepadan dengan keadaan postovariektomi) dan testosteron (untuk nilai yang sesuai dengan keadaan selepas testikulektomi). Fenomena serupa diperhatikan kira-kira pada hari ke-20 selepas suntikan Dipherelin pertama. Pada masa akan datang, kepekatan hormon tetap tidak berubah sepanjang tempoh terapi.
Penggunaan triptorelin jangka panjang mengurangkan pengeluaran estradiol pada wanita dan, dengan itu, mencegah perkembangan ektopia endometrioid.
Triptorelin menghalang hiperfungsi gonadotropik kelenjar pituitari semasa akil baligh pada lelaki dan perempuan, yang dinyatakan dalam menekan rembesan testosteron atau estradiol, mengurangkan kepekatan maksimum LH dan meningkatkan nisbah usia tulang dan kalendar.
Farmakokinetik
Dengan suntikan Diphereline intramuskular pada dos 11.25 mg, kepekatan maksimum komponen aktifnya dalam plasma darah ditentukan kira-kira 3 jam selepas suntikan. Tempoh fasa penurunan kepekatan secara beransur-ansur adalah 1 bulan setelah permulaan rawatan, setelah itu, sehingga hari ke-90, kandungan triptorelin yang beredar tetap stabil: kira-kira 0,04-0,05 ng / ml - dalam rawatan endometriosis, kira-kira 0,1 ng / ml - dengan rawatan barah prostat.
Petunjuk untuk digunakan
Penyelesaian untuk pentadbiran subkutan
Menurut arahan, Dipherelin diresepkan untuk rawatan kemandulan wanita: untuk merangsang ovari bersama dengan gonadotropin (gonadotropin menopaus manusia (hMG), gonadotropin korionik manusia (hCG), hormon perangsang folikel (FSH)) dalam persenyawaan in vitro dan program pemindahan embrio teknologi pembiakan dibantu.
Penangguhan pelepasan berterusan untuk pentadbiran intramuskular
- Kanser prostat (maju tempatan (sebagai monoterapi atau sebagai pembantu terhadap latar belakang terapi radiasi), metastatik);
- Akil baligh pramatang;
- Endometriosis (extragenital dan genital);
- Fibroid rahim (sebelum pembedahan);
- Kemandulan wanita (dalam program persenyawaan in vitro).
Kontraindikasi
- Kanser prostat bebas hormon, keadaan selepas testisulektomi pembedahan;
- Masa kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat dan analog lain dari hormon pembebasan gonadotropin (GnRH).
Suspensi Dipherelin 3.75 mg dan 11.25 mg harus diresepkan dengan berhati-hati dalam osteoporosis dan sindrom ovarium polikistik.
Arahan untuk penggunaan Dipherelin: kaedah dan dos
Penyelesaian untuk pentadbiran subkutan
Diphereline diberikan secara subkutan.
Satu daripada 2 kursus rawatan adalah mungkin:
- Pendek: setiap hari, 0.1 mg sehari, bermula pada hari kedua kitaran (pada masa yang sama memulakan rangsangan ovari). Terapi selesai 1 hari sebelum pentadbiran gonadotropin korionik manusia yang dijadualkan. Tempoh kursus adalah 10-12 hari;
- Jangka panjang: setiap hari, 0.1 mg sehari, bermula dari hari kedua kitaran. Apabila kelenjar pituitari disensitisasi (E2 kurang dari 50 pg / ml, iaitu, kira-kira pada hari kelima belas setelah permulaan terapi), rangsangan ovari dengan gonadotropin dimulakan, meneruskan suntikan subkutan pada dos yang sama. Kursus ini diselesaikan 1 hari sebelum pentadbiran gonadotropin korionik manusia yang dijadualkan. Doktor menentukan tempoh rawatan secara individu.
Untuk menyediakan larutan, pelarut yang disediakan mesti dimasukkan ke dalam botol dengan lyophilisate, dan kemudian dikocok hingga larut sepenuhnya.
Penangguhan pelepasan berterusan untuk pentadbiran intramuskular
Diphereline disuntik hanya secara intramuskular, ke otot gluteus.
Rejimen dos bergantung pada petunjuk:
- Kanser prostat: 3.75 mg jangka panjang (1 suntikan) setiap 4 minggu atau setiap 3 bulan 11.25 mg. Semasa merawat secara serentak dengan terapi radiasi, terapi antiandrogen jangka panjang (3 tahun) lebih baik daripada jangka pendek (6 bulan);
- Akil baligh pramatang: setiap 28 hari, 1.875 mg (dengan berat badan hingga 20 kg) atau 3.75 mg (dengan berat badan 20 kg);
- Endometriosis: 4 minggu sekali pada 3,75 mg atau 3 bulan sekali pada 11,25 mg; suntikan mesti dilakukan pada 5 hari pertama kitaran haid. Tempoh kursus adalah sehingga 6 bulan. Tempoh terapi ditentukan oleh keparahan endometriosis dan gambaran klinikal (perubahan anatomi dan fungsi) semasa terapi. Rawatan berulang dengan triptorelin atau analog GnRH lain tidak digalakkan;
- Kemandulan wanita: 1 suntikan 3.75 mg pada hari kedua kitaran. Hubungan dengan gonadotropin harus dipantau setelah desensitisasi kelenjar pituitari (kepekatan estrogen dalam plasma darah kurang dari 50 pg / ml biasanya ditentukan 15 hari setelah pemberian Dipherelin);
- Fibroid rahim: setiap 4 minggu, 3,75 mg. Penggantungan mesti diberikan pada 5 hari pertama kitaran haid. Bagi pesakit yang bersiap untuk menjalani pembedahan, jangka masa rawatan adalah 3 bulan.
Suspensi untuk pemberian intramuskular disediakan tepat sebelum prosedur dengan melarutkan lyophilisate dalam pelarut yang disediakan.
Kesan sampingan
Penyelesaian untuk pentadbiran subkutan
Pada awal penggunaan Dipherelin, apabila digabungkan dengan gonadotropin, gangguan sistem pembiakan dapat terjadi dalam bentuk hiperstimulasi ovari (sakit perut, peningkatan ukuran ovari).
Semasa terapi, kesan sampingan berikut mungkin timbul:
- Sistem pembiakan: sangat kerap - kekeringan faraj, kemerahan tiba-tiba, dispareunia dan penurunan libido yang berkaitan dengan sekatan pituitari-ovari;
- Sistem pencernaan: muntah, loya, peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- Sistem saraf pusat dan periferal: gangguan penglihatan, ketidakupayaan emosi, sakit kepala;
- Sistem muskuloskeletal: sakit sendi dan otot; dengan terapi berpanjangan dengan analog GnRH - demineralisasi tulang, risiko osteoporosis (pelanggaran ini tidak diperhatikan dengan penggunaan Dipherelin jangka pendek pada dos 0.1 mg);
- Sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah;
- Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal; jarang - edema Quincke;
- Reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan;
- Lain-lain: kenaikan berat badan.
Penangguhan pelepasan berterusan untuk pentadbiran intramuskular
- Sistem muskuloskeletal: dengan terapi yang berpanjangan - demineralisasi tulang, yang merupakan faktor risiko perkembangan osteoporosis. Pada permulaan terapi untuk barah prostat, pesakit mungkin mengalami peningkatan kesakitan sementara pada tulang yang terkena metastasis (rawatan simptomatik ditunjukkan). Dalam beberapa kes - penyumbatan ureter dan kemunculan tanda-tanda yang berkaitan dengan pemampatan oleh metastasis saraf tunjang (hilang dalam 7-14 hari). Juga pada masa ini, mungkin terdapat peningkatan pendek dalam aktiviti asid fosfatase dalam plasma darah;
- Sistem kardiovaskular: dalam kes terpencil - perasaan kilat panas, hipertensi arteri;
- Sistem saraf pusat: dalam kes terpencil - gangguan penglihatan, peningkatan keupayaan emosi;
- Sistem pembiakan: lelaki - penurunan keupayaan; wanita - kemurungan, sakit kepala, perubahan libido, berpeluh, perubahan ukuran kelenjar susu, kekeringan pada mukosa faraj, dispareunia; dengan penggunaan serentak dengan gonadotropin - perkembangan sindrom hiperstimulasi ovari; dalam rawatan baligh pramatang pada kanak-kanak perempuan - bercak dari vagina; dengan rawatan yang berpanjangan - amenore hipogonadotropik;
- Sistem pencernaan: dalam kes terpencil - muntah, mual;
- Reaksi alergi: ruam, gatal-gatal, gatal-gatal; sangat jarang - edema Quincke;
- Reaksi tempatan: dalam kes terpencil - sakit di tempat suntikan penggantungan;
- Lain-lain: dalam kes terpencil - peningkatan suhu badan, kenaikan berat badan.
Overdosis
Tidak ada laporan mengenai kes overdosis Dipherelin pada masa ini. Dalam perjalanan eksperimen pada haiwan, hasil diperoleh yang menunjukkan kesan triptorelin dalam dos yang sangat tinggi terhadap tahap hormon seks dan, dengan demikian, pada keadaan sistem pembiakan. Sekiranya terdapat overdosis ubat, terapi simptomatik ditetapkan, jika perlu.
arahan khas
Sebelum mula menggunakan Dipherelin, kehamilan mesti dikecualikan.
Penyelesaian untuk pentadbiran subkutan
Tindak balas ovari terhadap pemberian larutan subkutan secara bersamaan dengan gonadotropin pada pesakit yang rentan dapat meningkat dengan ketara, khususnya, dengan ovari polikistik.
Tindak balas ovari terhadap pengenalan Dipherelin bersama dengan gonadotropin pada pesakit yang berlainan mungkin berbeza, walaupun pada wanita yang sama dengan kitaran yang berbeza, tindak balasnya mungkin berbeza.
Rangsangan ovulasi mesti dilakukan di bawah pengawasan doktor, melakukan analisis berkala menggunakan kaedah klinikal dan biologi: ekografi ultrasound dan peningkatan kandungan estrogen dalam plasma. Sekiranya terdapat tindak balas ovari yang berlebihan, disarankan untuk mengganggu kitaran rangsangan dengan menghentikan suntikan gonadotropin.
Oleh kerana dalam beberapa kes, gangguan penglihatan mungkin terjadi semasa terapi, perlu berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Penangguhan pelepasan berterusan untuk pentadbiran intramuskular
Pada awal terapi, peningkatan tanda-tanda klinikal adalah mungkin, itulah sebabnya Dipherelin harus diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan kanker prostat yang berisiko mengalami mampatan saraf tunjang atau penyumbatan ureter. Pada bulan pertama terapi, keadaan pesakit tersebut memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.
Dengan latar belakang penyakit ovarium polikistik, ketika menjalankan skema rangsangan ovulasi, Diphereline harus digunakan dengan hati-hati, kerana ini dapat menyebabkan peningkatan jumlah folikel yang disebabkan.
Dengan persenyawaan in vitro, perlu memantau tahap rangsangan kitaran dengan teliti (untuk mengenal pasti pesakit yang berisiko mengalami sindrom hiperstimulasi ovari). Sekiranya perlu, pengenalan gonadotropin korionik manusia harus dihentikan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa kehamilan, pemberian triptorelin dikontraindikasikan, kerana rawatan seperti itu dapat memprovokasi pengguguran atau munculnya kecacatan intrauterin pada janin. Sebelum memulakan rawatan pada pesakit usia pembiakan, kehamilan harus dikecualikan dengan melakukan pemeriksaan menyeluruh. Semasa menjalani terapi dengan Dipherelin, perlu menggunakan kaedah kontrasepsi bukan hormon sehingga kitaran haid pulih.
Semasa menyusui, penggunaan Dipherelin dilarang sama sekali.
Interaksi dadah
Tidak ada data mengenai interaksi Dipherelin dengan ubat lain.
Analog
Analog Dipherelin adalah Decapeptyl Depot.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat:
- Lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran subkutan - 2 tahun;
- Lyophilisate untuk menyediakan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular: 3,75 mg - 2 tahun, 11,25 mg - 3 tahun; pelarut - 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Diphereline
Hampir semua ulasan mengenai Dipherelin yang ditinggalkan oleh pakar sakit puan adalah positif. Mereka mengesyorkan menggunakan ubat hanya seperti yang diarahkan oleh pakar dan sesuai dengan arahannya. Di kalangan pesakit, terdapat pendapat negatif mengenai ubat itu, yang mungkin disebabkan oleh tindak balas badan individu terhadap triptorelin. Setelah menyesuaikan dos Dipherelin dan tempoh rawatan, kesan sampingan biasanya tidak diperhatikan.
Harga untuk Diphereline di farmasi
Harga anggaran untuk Dipherelin dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan adalah 2576-2744 rubel. Adalah mungkin untuk membeli lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan Dipherelin 3,75 mg untuk 6,694 - 7,500 rubel, dan Dipherelin 11,25 mg untuk 19,582 - 21,998 rubel.
Differelin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Diphereline 0.1 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran subkutan lengkap dengan pelarut 7 pcs. 1650 RUB Beli |
|
Diphereline 3.75 mg lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan lengkap dengan pelarut 1 pc. 4392 RUB Beli |
|
Pori diphereline d / inv. penggantungan fl. 3.75mg (lengkap dengan larutan, amp, picagari sekali pakai dan 2 jarum) 6299 RUB Beli |
|
Diphereline 11.25 mg lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan lengkap dengan pelarut 1 pc. RUB 14800 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
