Domperidone
Domperidone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Domperidone
Kod ATX: A03FA03
Bahan aktif: domperidone (domperidone)
Pengeluar: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-18-09
Harga di farmasi: dari 100 rubel.
Beli
Domperidone adalah ubat antiemetik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Domperidone dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: hampir putih atau putih, biconvex, bulat; keratan rentas - lapisan dalaman putih dengan warna berkrim atau putih (10 biji. lepuh, 1-5 bungkus dalam kotak kadbod)
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- Bahan aktif: domperidone - 10 mg;
- Komponen tambahan: magnesium stearat - 0.45 mg; selulosa mikrokristalin - 60 mg; pati pra-pelat - 19.46 mg; silikon dioksida koloid (aerosil) - 0,09 mg; talc - 0,53 mg; titanium dioksida - 0.9 mg; polivinil alkohol - 1.44 mg; polietilena glikol (makrogol) - 0.73 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Domperidone adalah antagonis dopamin dengan kesan antiemetik. Walau bagaimanapun, bahan tersebut tidak dapat menembusi penghalang darah-otak. Dalam beberapa kes, pengambilan domperidone disertai dengan reaksi sampingan extrapyramidal, terutama pada pesakit dewasa. Ubat ini meningkatkan pembebasan prolaktin dari kelenjar pituitari. Agaknya, sifat antiemetiknya disebabkan oleh kombinasi antagonisme terhadap reseptor dopamin yang dilokalisasi di zon pencetus chemoreceptor dan tindakan periferal (gastrokinetik). Eksperimen pada haiwan, serta hasil kajian di mana didapati bahawa domperidone dijumpai di otak dalam jumlah kecil, mengesahkan tindakan utamanya terhadap reseptor dopamin.
Apabila diambil secara lisan, ubat meningkatkan jangka masa kontraksi duodenum dan antral, mempercepat pengosongan kandungan perut dan meningkatkan tekanan sfingter esofagus bawah pada individu yang sihat. Domperidone tidak mempengaruhi rembesan gastrik.
Farmakokinetik
Apabila diambil secara lisan semasa perut kosong, domperidone diserap pada kadar yang tinggi. Kepekatan maksimum ubat dalam plasma dicatat dalam 30-60 minit selepas pemberian. Bioavailabiliti mutlak domperidone oral (kira-kira 15%) disebabkan oleh kadar metabolisme yang tinggi semasa kesan lulus pertama melalui dinding hati dan usus. Domperidone harus diambil 15-30 minit sebelum makan. Keasidan yang rendah di perut menyebabkan penyerapan ubat terganggu.
Dengan pemberian awal natrium bikarbonat dan cimetidine, ketersediaan bio domperidone berkurang (dengan pemberian oral). Pengambilan ubat ke dalam badan setelah makan meningkatkan masa untuk mencapai penyerapan maksimum, dan kawasan di bawah kurva farmakokinetik (AUC) juga sedikit meningkat.
Apabila diambil secara lisan, domperidone tidak terkumpul dan tidak mendorong metabolisme sendiri. Kepekatan plasma maksimumnya adalah 21 ng / ml 1.5 jam setelah pengambilan ubat sebagai sebahagian daripada rawatan yang berlangsung selama 2 minggu dan dikira mengambil 30 mg ubat sehari, dan secara praktikalnya tidak berbeza dengan kepekatan plasma domperidone setelah mengambil dos pertama, yang 18 ng / ml.
Tahap pengikatan domperidone dengan protein plasma adalah 91–93%. Kajian mengenai kesan ubat berlabel radioaktif pada organisma haiwan telah menunjukkan bahawa ubat ini banyak tersebar di tisu, tetapi di otak ditentukan pada kepekatan yang rendah. Ia juga menembusi dalam jumlah kecil melalui penghalang plasenta pada tikus hamil.
Domperidone dimetabolisme dengan cepat dan meluas oleh N-dealkilasi dan hidroksilasi. Semasa mengkaji metabolisme in vitro dengan penyertaan inhibitor diagnostik, dinyatakan bahawa isoenzim CYP3A4 adalah bentuk utama sitokrom P 450, yang terlibat dalam N-dealkilasi domperidone. Pada masa yang sama, isoenzim CYP2E1, CYP1A2, dan CYP3A4 bertanggungjawab untuk hidroksilasi aromatik bahan.
Apabila diambil secara oral, domperidone diekskresikan dalam air kencing (31% daripada dos yang diambil) dan tinja (66% daripada dos yang diambil). Jumlah ubat yang dikeluarkan tidak berubah tidak signifikan (10% domperidone bebas dikeluarkan melalui usus dan kira-kira 1% melalui buah pinggang). Waktu paruh plasma selepas pemberian oral sekali adalah 7-9 jam pada sukarelawan yang sihat, tetapi meningkat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Pada pesakit dengan disfungsi ginjal (kreatinin serum adalah 6 mg / 100 ml, melebihi 0,6 mmol / l), waktu paruh domperidone meningkat dari 7,4 hingga 20,8 jam, tetapi kandungan ubat dalam plasma darah lebih rendah daripada sukarelawan yang sihat. Sebilangan kecil domperidone yang tidak berubah (sekitar 1%) diekskresikan dalam air kencing.
Pada pesakit dengan disfungsi hati sederhana (menurut skala Child - Pugh 7-9 mata), AUC dan kepekatan maksimum domperidone adalah 2,9 dan 1,5 kali lebih tinggi daripada pada orang sihat yang mengambil bahagian dalam kajian ini. Bahagian fraksi yang tidak terikat meningkat sebanyak 25%, dan waktu paruh penghapusan meningkat dari 15 hingga 23 jam. Pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan, penurunan pendedahan sistemik diperhatikan dibandingkan dengan pesakit yang sihat. Parameter farmakokinetik ubat pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk belum dipelajari.
Petunjuk untuk digunakan
- Muntah dan loya pelbagai asal (termasuk dengan penyakit organik dan fungsional, jangkitan, toksemia, gangguan diet, terapi radiasi, semasa kontras sinar-X dan kajian endoskopi saluran gastrointestinal, serta berkaitan dengan pengambilan ubat tertentu - apomorfin, morfin, bromocriptine dan levodopa);
- Cegukan;
- Keperluan untuk mempercepat peristaltik semasa kajian kontras sinar-X pada saluran gastrousus;
- Atony saluran gastrointestinal (termasuk selepas operasi);
- Gejala dyspeptik dengan pengosongan gastrik yang tertunda, refluks gastroesophageal dan esofagitis: pedih ulu hati, perasaan kenyang di kawasan epigastrik, perasaan kembung, gastralgia, perut kembung, bersendawa dengan atau tanpa membuang kandungan gastrik ke dalam rongga mulut.
Kontraindikasi
- Halangan usus mekanikal;
- Pendarahan dari saluran gastrousus;
- Perforasi usus atau perut;
- Prolaktinoma;
- Tempoh penyusuan;
- Umur hingga 5 tahun dan berat badan kurang dari 20 kg;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Domperidone boleh diresepkan kepada wanita hamil hanya jika manfaat yang diharapkan untuk kesihatan ibu lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin.
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada kegagalan hati dan / atau buah pinggang yang teruk.
Arahan untuk penggunaan Domperidone: kaedah dan dos
Domperidone diambil secara lisan sebelum makan (15-20 minit).
Untuk simptom dyspeptik kronik, kanak-kanak dari usia 5 tahun dan orang dewasa biasanya diresepkan 10 mg 3-4 kali sehari (jika perlu, dan sebelum tidur).
Dengan muntah dan loya yang teruk, Domperidone diambil 20 mg 3-4 kali sehari (dos terakhir adalah sebelum tidur).
Dos maksimum ialah 80 mg sehari.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus menyesuaikan dos dan kekerapan pemberian (tidak lebih dari 1-2 kali sehari).
Kesan sampingan
Semasa terapi, ada kemungkinan timbulnya gangguan pada beberapa sistem badan, yang ditunjukkan dengan frekuensi yang berbeza:
- Sistem saraf: gangguan ekstrapiramidal (sepenuhnya boleh dibalikkan dan hilang sendiri setelah anda berhenti mengambil Domperidone);
- Sistem pencernaan: gangguan gastrousus (kekejangan usus sementara);
- Reaksi alahan: urtikaria, ruam kulit;
- Lain-lain: hiperprolaktinemia (ginekomastia, galaktorea, amenorea).
Overdosis
Selalunya, gejala overdosis berlaku pada kanak-kanak. Ini termasuk gangguan ekstrapiramidal, pergolakan, mengantuk, kesedaran berubah, disorientasi di ruang angkasa, sawan. Dalam kes ini, terapi simptomatik ditetapkan. Tidak ada penawar khusus. Juga disyorkan untuk mencuci perut, mengambil arang aktif, dan dengan perkembangan reaksi extrapyramidal - penggunaan ubat antiparkinsonian dan antikolinergik. Oleh kerana overdosis boleh memanjangkan selang QT, perlu dilakukan pemantauan ECG secara berkala.
arahan khas
Menurut arahan, Domperidone dengan ubat antasid atau ubat yang mengurangkan rembesan gastrik tidak boleh diambil bersamaan pada masa yang sama. Semasa mengambil Domperidone sebelum makan, ubat yang disenaraikan harus diambil setelah makan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa mengambil Domperidone, perhatian harus diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotor segera, kerana risiko reaksi buruk yang tinggi yang dapat mempengaruhi kemampuan di atas.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Maklumat mengenai penggunaan Domperidone selama kehamilan dianggap tidak mencukupi, oleh itu pelantikannya ke kategori pesakit ini adalah kontraindikasi.
Pada wanita, kandungan zat aktif ubat dalam susu ibu adalah 10-50% dari kepekatan yang sesuai dalam plasma dan tidak melebihi 10 ng / ml. Pada bayi yang diberi susu ibu yang ibunya mengambil domperidone, reaksi buruk dari sistem kardiovaskular kadang-kadang berlaku. Oleh itu, semasa menetapkan ubat semasa menyusui, perlu menolak penyusuan.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan ubat-ubatan tertentu secara serentak, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku:
- Ubat antacid dan M-antikolinergik: meneutralkan tindakan domperidone;
- Natrium bikarbonat, cimetidine: penurunan bioavailabiliti domperidone;
- Ketoconazole, CYP3A4 isoenzyme inhibitor (antijamur azole, antibiotik macrolide, inhibitor protease HIV, nefazodone (antidepresan)): peningkatan kepekatan domperidone plasma.
Domperidone serasi dengan agonis reseptor dopamin (levodopa, bromocriptine) dan ubat antipsikotik (neuroleptik).
Analog
Analog Domperidone adalah: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Domperidone
Biasanya, pesakit memberikan ulasan yang baik mengenai Domperidone, dengan menyatakan bahawa ia berkesan menghilangkan kekejangan dan menghilangkan sakit perut, dan juga membantu mual dan muntah. Laporan tindak balas buruk jarang berlaku, dan ia terutama diperhatikan pada hari-hari pertama setelah memulakan rawatan.
Harga Domperidone di farmasi
Harga anggaran Domperidone di farmasi adalah 53–98 rubel (bungkusannya mengandungi 30 tablet).
Domperidone: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Domperidone 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 100 Beli |
Tablet Domperidone hlm. 10mg 30 biji. 148 RUB Beli |
Domperidone 10 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 197 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!