Zemplar - Arahan Penggunaan, Kapsul, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Zemplar

Kod ATX: H05BX02

Bahan aktif: Paricalcitol (Paricalcitol)

Pengeluar: AbbVi LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 10.07.2018

Harga di farmasi: dari 5300 rubel.

Beli

Zemplar adalah ubat yang mengatur metabolisme kalsium-fosforus.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• kapsul: agar-agar lembut, bujur, diisi dengan cecair tidak berwarna atau kekuningan tanpa kemasukan yang kelihatan; pada dos 1 mcg - kelabu, dengan pencetakan ZA dan logo pengeluar; pada dos 2 μg - coklat muda, dengan cap ZF dan logo pengeluar; dalam dos 4 mcg - kuning muda, dengan cetakan ZK dan logo pengeluar (7 atau 14 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 lepuh);
• penyelesaian untuk pentadbiran intravena (i / v): cecair jernih tanpa warna tanpa kemasukan yang dapat dilihat (pada dos 5 μg, 1 atau 2 ml, pada dos 2 μg, 1 ml setiap satu dalam ampul kaca tidak berwarna dengan titik putus; 5 ampul dalam dulang plastik, 1 palet dalam kotak kadbod, atau 5 ampul dalam kotak kadbod dengan partisi).

Komposisi 1 kapsul:

• bahan aktif: paricalcitol - 1, 2 atau 4 mcg;
• bahan bantu: gelatin, butylhydroxytoluene, gliserol, etanol, titanium dioksida, trigliserida rantai sederhana, air yang disucikan; untuk dos 1 mcg - oksida besi oksida hitam; untuk dos 2 μg - oksida kuning pewarna besi, oksida merah pewarna besi; untuk dos 4 μg - oksida besi oksida kuning;
• dakwat hitam Opakod WB: isopropanol, polivinil asetat phthalate, propylene glycol, macrogol 400, zat besi pewarna hitam, amonium hidroksida (28%), etanol, air.

Komposisi larutan 1 ml:

• bahan aktif: paricalcitol - 2 atau 5 mcg;
• bahan bantu: etanol (95%), propilena glikol, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Paricalcitol adalah analog sintetik calcitriol (vitamin D aktif secara biologi). Strukturnya mengandungi modifikasi cincin A (19-nor) dan rantai sisi (D2), yang menentukan selektiviti tisu dan organ paricalcitol. Oleh kerana itu, paricalcitol secara aktif mengaktifkan reseptor vitamin D (PBD) di kelenjar paratiroid tanpa meningkatkan aktiviti mereka di dalam usus dan mempunyai kesan yang lebih lemah terhadap penyerapan semula tulang.

Dengan mengaktifkan reseptor pada kelenjar paratiroid yang sensitif terhadap kalsium, paricalcitol mengurangkan tahap hormon paratiroid (PTH), menghalang percambahan paratiroid dan menghalang sintesis dan rembesan PTH. Ubat ini mempunyai kesan minimum terhadap kadar fosforus dan kalsium, boleh bertindak secara langsung pada sel tulang. Pembetulan tahap patologi PTH dan normalisasi fosforus dan homeostasis kalsium kerana penggunaan paricalcitol menyumbang kepada terapi dan pencegahan penyakit tisu tulang yang berkaitan dengan gangguan metabolik akibat penyakit ginjal kronik (CKD).

Hiperparatiroidisme sekunder dicirikan oleh peningkatan kandungan PTH kerana peningkatan tahap vitamin D aktif yang disintesis pada kulit, serta memasuki tubuh dengan makanan. Vitamin D, melalui hidroksilasi berurutan di hati dan ginjal, diubah menjadi bentuk aktif yang berinteraksi dengan reseptor vitamin D. Vitamin D dalam bentuk aktif merangsang kerja reseptor vitamin D di usus, kelenjar paratiroid, ginjal, dan tisu tulang (dengan itu mengekalkan fungsi kelenjar paratiroid dan homeostasis fosforus dan kalsium), dalam banyak tisu lain, termasuk dalam sel imun, prostat dan endotelium. Pengaktifan reseptor diperlukan untuk osteogenesis yang mencukupi. Sekiranya gagal ginjal, pengaktifan vitamin D ditekan, menyebabkan peningkatan tahap PTH,perkembangan hiperparatiroidisme sekunder dan gangguan homeostasis fosforus dan kalsium. Penurunan bentuk aktif vitamin D yang dilihat pada peringkat awal CKD, digabungkan dengan peningkatan aktiviti PTH, yang sering terjadi sebelum perubahan tahap fosforus dan kalsium serum, boleh menyebabkan perubahan pada kadar pergantian tulang dengan perkembangan osteodystrophy ginjal berikutnya.

Penurunan kadar PTH dalam CKD mempunyai kesan positif terhadap metabolisme tulang, aktiviti fosfatase alkali tulang (ALP), dan fibrosis tulang. Penggunaan bersamaan vitamin D aktif dapat meningkatkan kadar fosfor dan kalsium. Oleh kerana tindakan selektifnya terhadap reseptor vitamin D, paricalcitol berkesan mengurangkan tahap PTH, menormalkan metabolisme dalam tisu tulang, mencegah dan menghilangkan akibat kekurangan pengaktifan reseptor vitamin D, tanpa mempengaruhi tahap fosforus dan kalsium secara signifikan.

Farmakokinetik

Kapsul Zemplar diserap dengan baik di saluran pencernaan. Apabila diambil secara lisan pada dos 0.24 μg / kg pada sukarelawan yang sihat, ketersediaan bio mutlak paricalcitol adalah ~ 72%, kepekatan plasma maksimum (C _max) adalah 0.63 ng / ml, masa untuk mencapai kepekatan maksimum (T _max) adalah 3 jam, kawasan di bawah kurva farmakokinetik "masa tumpuan" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis dan dialisis peritoneal, rata-rata bioavailabiliti paricalcitol masing-masing adalah 79 dan 86%. Menurut hasil kajian, ditentukan bahawa indikator C _max dan AUC (0 → ∞) ketika mengambil paricalcitol dengan makanan berlemak berbanding dengan mengambilnya semasa perut kosong tidak berubah, oleh itu kapsul Zemplar boleh diambil tanpa mengira diet.

C _max dan AUC (0 → ∞) pada sukarelawan yang sihat meningkat secara proporsional jika ubat digunakan dalam dos dari 0,06 hingga 0,48 μg / kg. Pengambilan Zemplar berulang setiap hari atau 3 kali seminggu selama 7 hari, kepekatan paricalcitol berterusan dicapai dan tidak akan berubah pada masa akan datang. Dengan pengambilan paricalcitol harian berulang pada pesakit dengan tahap 4 CKD, tahap AUC (0 → ∞) juga sedikit lebih rendah daripada selepas satu dos.

Dalam masa 2 jam selepas pemberian larutan Zemplar secara intravena dalam bentuk bolus dalam dos dari 0,04 hingga 0,24 μg / kg, kepekatan bahan aktif menurun dengan cepat, selanjutnya penurunannya berlaku secara linier, dengan jangka hayat rata-rata (T½) ~ 15 jam. Sekiranya infus berulang, tidak ada tanda-tanda pengumpulan paricalcitol.

Ciri-ciri farmakokinetik utama ubat Zemplar:

• taburan:> 99% paricalcitol mengikat protein plasma. Isipadu purata pengedaran paricalcitol apabila diambil secara lisan: pada dos 0.24 μg / kg pada sukarelawan yang sihat - 34 liter; setelah mengambil 4 mcg pada pesakit dengan tahap 3 CKD dan 3 mcg pada pesakit dengan tahap 4 CKD ~ 44–46 liter. Isipadu pengedaran paricalcitol dengan pemberian bolus intravena larutan dalam keadaan keseimbangan pada orang yang sihat ialah ~ 23.8 liter. Pada pesakit dengan tahap 5 CKD yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal, jumlah pengedaran paricalcitol pada dos 0,24 mcg / kg rata-rata 31-35 liter;
• metabolisme: apabila diambil secara oral (dos 0,48 μg / kg), paricalcitol sebahagian besarnya dimetabolisme, hanya 2% dari dos yang diambil diekskresikan tidak berubah melalui usus, kehadiran ubat asli dalam air kencing tidak ditentukan. Apabila diberikan secara intravena, paricalcitol dimetabolisme di bawah pengaruh pelbagai enzim hepatik dan extrahepatic; beberapa metabolit ubat asli terdapat dalam air kencing dan tinja; paricalcitol yang tidak berubah tidak dikesan dalam air kencing;
• perkumuhan: paricalcitol diekskresikan terutamanya oleh ekskresi hepatobiliari, T½ pada sukarelawan yang sihat rata-rata 5-7 jam; pentadbiran oral - sehingga 70% metabolit diekskresikan dalam tinja dan 18% dalam air kencing; suntikan intravena bolus - ~ 63% ubat dikeluarkan dalam tinja dan 19% dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

• kapsul: pencegahan dan terapi hiperparatiroidisme sekunder yang berkembang pada tahap 3-4 CKD, serta pada pesakit dengan tahap 5 CKD yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal;
• penyelesaian untuk pentadbiran intravena: pencegahan dan terapi hiperparatiroidisme sekunder yang berkembang pada tahap 5 CKD.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hiperkalsemia;
• hipervitaminosis D;
• penggunaan kompleks dengan derivatif vitamin D dan / atau fosfat;
• tempoh penyusuan (penyusuan);
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• peningkatan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen.

Dengan berhati-hati, Zemplar disyorkan untuk digunakan bersamaan dengan glikosida jantung.

Arahan penggunaan Zemplar: kaedah dan dos

Kapsul

Zemplar diambil secara oral, pengambilan ubat tidak bergantung pada diet.

Untuk rawatan tahap 3-4 CKD, kapsul paricalcitol diambil sekali sehari, setiap hari atau 3 kali seminggu (tidak lebih daripada setiap hari lain). Dalam kes ini, purata dos mingguan untuk kedua-dua rejimen adalah sama. Walaupun terdapat rejimen pemberian dos yang serupa, penggunaan ubat setiap hari lebih disukai, kerana mengurangkan risiko gangguan rejimen ubat yang tidak disengajakan dan mendorong kepatuhan pesakit terhadap terapi.

Dos awal Zemplar pada tahap kepekatan awal PTH:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): dengan pengambilan harian - 1 μg, dengan pengambilan 3 kali seminggu - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): dengan pengambilan harian - 2 μg, dengan pengambilan 3 kali seminggu - 4 μg.

Titrasi dos dilakukan secara individu dan bergantung pada tahap kepekatan awal PTH dalam plasma / serum, serta data pemantauan kadar fosfor dan kalsium serum.

Tahap serum fosforus dan kalsium harus dipantau dengan hati-hati dalam jangka waktu setelah permulaan pengambilan paricalcitol dalam kapsul, semasa titrasi dos dan dalam kes pemberian bersama dengan perencat kuat P450 3A. Sekiranya hiperkalsemia dikesan atau sekiranya terdapat peningkatan stabil dalam produk Ca (kalsium) × P (fosfor), perlu mengurangkan dos ubat pengikat fosfat yang mengandung kalsium atau berhenti mengambilnya. Sebagai alternatif, pengurangan dos paricalcitol dalam kapsul atau gangguan sementara terapi dibenarkan. Pada akhir rehat, ubat disambung semula pada dos yang lebih rendah, setelah mencapai tahap serum fosfor dan kalsium sasaran, serta produk Ca × P.

Dengan tahap CKD 5, kapsul Zemplar diambil 3 kali seminggu, tetapi tidak lebih kerap daripada selepas 1 hari. Dos permulaan paricalcitol dalam kapsul ditentukan oleh formula: paricalcitol (μg) = IPTH (tahap hormon parathyroid asas) (pg / ml) / 60 atau IPTH (pmol / L) / 7.

Penetapan dos paricalcitol dalam kapsul dibuat secara individu dan bergantung pada tahap iPTH, serta tahap fosforus dan kalsium serum. Dianjurkan untuk memilih dos mengikut formula berikut: dosis titrasi (μg) = IPTH mengikut pengukuran terakhir (pg / ml) / 60.

Tahap fosforus dan kalsium serum harus dipantau dengan hati-hati setelah permulaan terapi, semasa titrasi dosis, dan ketika diberikan bersamaan dengan perencat P450 3A yang kuat. Dengan peningkatan tahap kalsium serum atau produk Ca × P semasa menerima pengikat fosfat yang mengandung kalsium, dos yang terakhir mesti dikurangkan atau dihentikan. Penggunaan ubat pengikat fosfat yang tidak mengandungi kalsium dibenarkan. Sekiranya tahap kalsium serum> 11 mg / dl atau produk Ca × P> 70 mg / dl, dos ubat harus dikurangkan sebanyak 2-4 mcg dari formula IPTH / 60 yang dikira terakhir. Sekiranya perlu dilakukan penyesuaian dos tambahan paricalcitol dalam kapsul, ia dibenarkan untuk mengurangkannya atau berhenti mengambil ubat selama tempoh normalisasi petunjuk. Ketika tahap PTH menghampiri tahap yang diperlukan, penyesuaian dos individu kecil mungkin diperlukan untuk mencapai tahap PTH yang stabil. Sekiranya tahap PTH, fosforus, atau kalsium dipantau kurang dari sekali seminggu, dos permulaan yang lebih rendah dan perubahan dos yang lebih kecil semasa titrasi dapat diterima.

Menurut kajian klinikal, apabila menggunakan Zemplar 3 kali seminggu, dos purata adalah: pada minggu pertama - 11,2 μg; kadar pertukaran purata - 6.3 mcg; maksimum selamat - 32 mcg.

Penyelesaian

Penyelesaian Zemplar biasanya disuntik ke dalam vena melalui kateter hemodialisis. Sekiranya pesakit tidak mempunyai kateter hemodialisis, penyelesaiannya dapat disuntik secara intravena, perlahan-lahan (sekurang-kurangnya 30 saat) untuk mengurangkan kesakitan dari infus.

Sebelum pengenalan ampul dengan ubat Zemplar harus diperiksa untuk kemasukan dan perubahan warna asing. Anda hanya boleh menggunakan penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna tanpa kekotoran yang kelihatan. Sisa ubat yang tidak digunakan mesti dibuang.

Dosis awal, pilihan pengiraan (diberikan sebagai bolus semasa dialisis, tetapi tidak lebih kerap daripada 2 hari sekali):

• mengikut berat badan: 0,04-0,1 μg / kg, sepadan dengan nilai satu dos dalam julat 2,8-7 μg;
• menurut iPTG (kaedah generasi kedua digunakan pada pesakit dengan tahap 5 CKD): mengikut formula - iPTG (pg / ml) / 80.

Dos selamat maksimum mengikut kajian klinikal mencapai 40 μg.

Nilai sasaran yang diterima umum untuk PTH pada pesakit dialisis dengan kegagalan buah pinggang tahap akhir melebihi had atas normal (ULN) pada pesakit tanpa uremia tidak lebih dari 1,5-3 kali (150-300 pg / ml). Untuk mencapai petunjuk tersebut, perlu memantau tahap PTH dengan teliti dan menetapkan dos secara individu.

Sebarang perubahan dos memerlukan penentuan kepekatan fosforus serum dan kalsium yang kerap (diperbetulkan untuk hipoalbuminemia). Sekiranya terdapat peningkatan kepekatan fosfor yang berterusan (> 6.5 mg / dl) atau peningkatan tahap kalsium yang diperbetulkan (> 11.2 mg / dl), dos ubat harus dikurangkan sehingga petunjuk ini dinormalisasi. Sekiranya terdapat peningkatan yang berterusan dalam Ca × P (> 75) atau hiperkalsemia, dos ubat harus dikurangkan atau dihentikan sehingga parameter ini menormalkan; disarankan untuk meneruskan rawatan dengan paricalcitol dengan dos yang lebih rendah. Sekiranya pesakit menerima ubat yang mengandungi kalsium yang mengikat fosfat, disarankan untuk mengurangkan dosnya, membatalkan sementara atau beralih ke analog yang tidak mengandungi kalsium. Oleh kerana tahap PTH menurun sebagai tindak balas terhadap terapi, pengurangan dos paricalcitol mungkin diperlukan.

Apabila tidak dapat mencapai tindak balas yang mencukupi, dos Zemplar dapat ditingkatkan setiap 2-4 minggu sebanyak 2-4 mikrogram. Sekiranya tahap PTH menurun <150 pg / ml, pengurangan dos diperlukan.

Kesan sampingan

Skala kekerapan berlakunya tindak balas buruk: sangat kerap - ≥ 0.1; kerap - 0.01-0.1; jarang - 0.001–0.01; jarang - 0.0001-0.001; sangat jarang berlaku - <0.00001, termasuk mesej individu.

Kapsul

Reaksi buruk dari organ dan sistem pada pesakit dengan tahap CKD 3-4 mengikut kajian klinikal:

• sistem imun: jarang - hipersensitiviti;
• sistem saraf: jarang - pening, rasa yang menyimpang (dysgeusia);
• saluran gastrousus (GIT): sering - ketidakselesaan di kawasan epigastrik; jarang - kekeringan mukosa mulut, sembelit;
• kulit dan tisu subkutan: sering - ruam; jarang - urtikaria, kulit gatal;
• sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot;
• data dari makmal dan kajian instrumental: jarang - penyimpangan dari norma petunjuk aktiviti enzim hati.

Reaksi buruk dari organ dan sistem pada pesakit dengan tahap 5 CKD mengikut kajian klinikal:

• metabolisme: sering - hipokalsemia, hiperkalsemia;
• sistem saraf: kerap - pening;
• Saluran gastrousus: selalunya - selera makan berkurang, GERD (penyakit gastroesophageal reflux), cirit-birit;
• kulit dan tisu subkutan: selalunya - jerawat;
• kelenjar susu dan alat kelamin: sering - kelembutan payudara.

Penyelesaian

Reaksi buruk dari organ dan sistem, mungkin berkaitan dengan penggunaan penyelesaian Zemplar:

• jangkitan: jarang - nasofaringitis, selesema, radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan atas, jangkitan faraj, sepsis;
• sistem hematopoietik: jarang - anemia, limfadenopati, leukopenia;
• sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti; frekuensi tidak diketahui - urtikaria, edema laring, angioedema;
• sistem kardiovaskular: jarang - perasaan berdebar-debar, fibrilasi atrium, peningkatan / penurunan tekanan darah, aritmia, serangan jantung;
• sistem endokrin: selalunya - hypoparathyroidism; jarang berlaku - hiperparatiroidisme;
• metabolisme: selalunya - hiperfosfatemia, hiperkalsemia; jarang berlaku - hiperkalemia, hipokalsemia;
• neoplasma: jarang - barah payudara;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, distorsi rasa (dysgeusia); jarang - pening, gangguan akut peredaran serebrum, hipestesia, paresthesia, mioklonus, pengsan, kekeliruan, pergolakan, kegelisahan, kegelisahan, insomnia, serangan iskemia sementara, kecelaruan; frekuensi tidak diketahui - kekurangan tindak balas terhadap rangsangan;
• organ deria: jarang - ketidakselesaan di telinga, glaukoma, konjungtivitis; kekerapan tidak diketahui - kemerahan mata;
• Saluran gastrousus: sering - sembelit, cirit-birit, pendarahan gastrousus; jarang - mulut kering, mual / muntah, kolitis, ketidakselesaan epigastrik, gastritis, iskemia usus, disfagia, pendarahan rektum;
• kulit dan tisu subkutan: sering - gatal; jarang - ruam, lepuh, hirsutisme, alopecia, berpeluh malam, ruam gatal, sensasi terbakar pada kulit;
• sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan sendi, myalgia, arthralgia, otot berkedut;
• kelenjar susu dan alat kelamin: jarang - disfungsi ereksi, kelembutan payudara;
• data makmal: jarang - peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ACT), penyimpangan parameter makmal dari norma, peningkatan masa pendarahan, penurunan berat badan;
• reaksi lain: selalunya - sakit di tempat suntikan, menggigil, demam; jarang - keletihan, asthenia, merasa tidak sihat, dahaga, edema (termasuk periferal), gangguan berjalan, ketidakselesaan / sakit dada, lebam di tempat suntikan, sakit.

Overdosis

Tidak ada kes overdosis paricalcitol dengan pentadbiran parenteral yang dilaporkan.

Gejala overdosis paricalcitol ketika diminum (kapsul) adalah: hiperkalsemia, hiperkalsiuria, hiperfosfatemia, dan penekanan berlebihan terhadap rembesan PTH. Gejala muncul secara umum serupa dengan overdosis vitamin D: kelemahan, sakit kepala, mengantuk, mual / muntah, mulut kering, sembelit, sakit otot, sakit pada tulang dan di perut, rasa logam di mulut, anoreksia, ketidakselesaan epigastrik.

Sekiranya berlaku overdosis, perlu memantau manifestasi tanda dan gejala hiperkalsemia dengan memantau tahap kepekatan kalsium dalam darah. Dan hanya jika perlu, dengan hiperkalsemia yang signifikan secara klinikal, rawatan harus dimulakan.

Untuk rawatan keadaan, disyorkan segera:

• kurangkan dos atau berhenti mengambil paricalcitol;
• ikuti diet rendah kalsium;
• berhenti mengambil makanan tambahan yang merangkumi kalsium;
• meningkatkan aktiviti fizikal;
• memantau keseimbangan air dan elektrolit dan elektrokardiogram (ECG), yang sangat penting bagi pesakit yang mengambil glikosida jantung;
• untuk menjalankan hemodialisis atau dialisis peritoneal menggunakan dialisis tanpa kandungan kalsium (jika ditunjukkan). Paricalcitol sedikit dikeluarkan semasa hemodialisis.

Setelah normalisasi kepekatan kalsium serum, terapi dengan Zemplar dalam kapsul dapat dilanjutkan, tetapi pada dosis yang lebih rendah. Sekiranya kepekatan kalsium serum berterusan atau teruk, disarankan untuk mempertimbangkan beberapa pilihan rawatan alternatif, termasuk penggunaan fosfat, glukokortikosteroid (GCS) dan ubat-ubatan untuk merangsang pengeluaran air kencing.

Menurut arahan, Zemplar dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena mengandungi bahan bantu - propilena glikol (30% vol.). Dengan pengenalan larutan dalam dosis tinggi, kes-kes depresi sistem saraf pusat yang terasing, asidosis laktik dan hemolisis diperhatikan. Perkembangan kesan sampingan ini, bergantung pada rejimen pemberian dos, tidak diharapkan, kerana selama proses dialisis, propilena glikol diekskresikan, tetapi risiko timbulnya reaksi buruk tersebut harus dipertimbangkan sekiranya terdapat larutan Zemplar yang berlebihan.

arahan khas

Penghambatan sekresi PTH yang berlebihan boleh menyebabkan peningkatan kadar kalsium serum dan penurunan kadar proses metabolik pada tisu tulang. Oleh itu, untuk mencapai petunjuk fisiologi, perlu sentiasa memantau keadaan pesakit dan memilih dan menentukan dos secara individu.

Sekiranya pesakit mengalami hiperkalsemia yang signifikan secara klinikal kerana pengambilan ubat pengikat fosfat yang mengandung kalsium, dos yang terakhir harus dikurangkan atau terganggu.

Untuk pemilihan awal dos Zemplar dalam kapsul, serta untuk perubahan di dalamnya, perlu menentukan tahap serum fosfor, kalsium, serum atau plasma iPTH sekurang-kurangnya sekali setiap 2 minggu selama 3 bulan dari awal terapi. Selanjutnya, kawalan tersebut dilakukan setiap bulan selama 3 bulan lagi. Sekiranya rawatan lebih lanjut diperlukan, parameter makmal dipantau 3 bulan sekali.

Ujian makmal sekiranya menggunakan Zemplar dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian intravena semasa titrasi dos paricalcitol mungkin perlu dilakukan lebih kerap. Setelah dos diselaraskan, kadar kalsium dan fosfor serum disarankan untuk diukur sekurang-kurangnya setiap bulan, dan tahap PTH serum / plasma harus dipantau setiap 3 bulan.

Untuk mendapatkan data yang lebih dipercayai mengenai analisis PTH yang aktif secara biologi pada pesakit dengan tahap 5 CKD, lebih baik menggunakan kaedah generasi kedua atau seterusnya.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian mengenai kesan paricalcitol terhadap kemampuan pesakit untuk memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks belum dilakukan. Tetapi, memandangkan kemungkinan kesan sampingan seperti pening dan pingsan, selama terapi dengan Zemplar disarankan untuk tidak terlibat dalam aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Oleh kerana kajian mengenai kesan paricalcitol belum dilakukan pada wanita hamil, Zemplar disyorkan untuk digunakan hanya berdasarkan petunjuk, dengan syarat bahawa potensi manfaat bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.

Tidak ada maklumat mengenai penghapusan paricalcitol dalam susu ibu semasa menyusui. Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu mesti dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Pada masa kanak-kanak dan remaja (hingga 18 tahun), penggunaan Zemplar dikontraindikasikan, kerana kajian klinikal mengenai keberkesanan dan keselamatan terapi ubat pada kelompok usia ini belum dilakukan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, Zemplar digunakan mengikut petunjuk.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bagi pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (mengikut klasifikasi Child-Pugh), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Oleh kerana farmakokinetik paricalcitol belum dipelajari pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk, penggunaan Zemplar dikontraindikasikan untuk mereka.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada perbezaan keberkesanan dan keselamatan paricalcitol pada orang tua yang berusia lebih dari 65 tahun dibandingkan dengan pesakit yang lebih muda.

Interaksi dadah

Secara berasingan, interaksi Zemplar dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan dengan ubat lain belum dikaji secara khusus.

Interaksi ubat Paricalcitol:

• ketoconazole: menyebabkan peningkatan AUC (0 → ∞) paricalcitol dengan pemberian oral yang terakhir kira-kira 2 kali, T½ paricalcitol meningkat dari 9.8 hingga 17 jam; kerana paricalcitol sebagian dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A, dan ketoconazole adalah perencat kuat isoenzim ini, perlu berhati-hati ketika menggunakan paricalcitol dan ketoconazole, serta perencat CYP3A lain yang kuat;
• fosfat atau produk ubat yang mengandungi vitamin D: penggunaannya dengan paricalcitol dikontraindikasikan kerana peningkatan risiko hiperkalsemia dan peningkatan nilai produk Ca × P;
• ubat yang mengandungi kalsium dalam dos tinggi, diuretik thiazide: risiko hiperkalsemia mungkin meningkat; penggunaan Zemplar gabungan dengan diuretik thiazide adalah kontraindikasi;
• sediaan yang mengandungi magnesium (antasid): penggunaan dengan analog paricalcitol dan vitamin D dikontraindikasikan kerana risiko hipermagnesemia;
• sediaan yang mengandungi aluminium (beberapa antasid dan ubat pengikat fosfat): penggunaan gabungan jangka panjang dengan analog paricalcitol dan vitamin D dikontraindikasikan kerana risiko peningkatan kepekatan aluminium serum dan kesan toksiknya pada tulang;
• bahan perubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: paricalcitol tidak boleh menghalang pembersihannya (data dari kajian in vitro);
• bahan perubatan biotransformasi di bawah tindakan isoenzim CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: paricalcitol tidak boleh mendorong pelepasannya (data dari kajian in vitro);
• glikosida jantung: kerana hiperkalsemia sebarang etiologi memperburuk keracunan, berhati-hati mesti digunakan semasa menggunakannya dengan paricalcitol.

Analog

Zemplar tidak mempunyai analog struktur, ubat Mimpara mempunyai kesan yang serupa.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu 15–25 ° C, jangan beku. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Zemplar

Menurut beberapa ulasan, Zemplar adalah ubat yang berkesan, walaupun cukup mahal, terutama jika dalam beberapa bentuk penyakit itu harus diambil seumur hidup.

Harga Zemplar di farmasi

Harga Zemplar:

• penyelesaian untuk pentadbiran intravena (5 μg / ml, 1 ml dalam ampul, 5 ampul dalam kotak kadbod) ~ 8000 rubel;
• kapsul (1 μg, 7 pcs dalam bungkusan, 4 bungkusan dalam kotak kadbod) ~ 6500 rubel

Zemplar: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Larutan Zemplar 5 μg / ml untuk pentadbiran intravena 1 ml 5 pcs. RUB 5300 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!