Intelens - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Intelen

Intelens: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Intelence

Kod ATX: J05AG04

Bahan aktif: etravirine (etravirine)

Pengilang: Janssen-Cilag SpA (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-16-08

Intelens adalah ubat antivirus yang aktif melawan virus imunodefisiensi manusia (HIV).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih; dos 100 mg - bujur, terukir "T125" di satu sisi, terukir "100" di sisi lain; dos 200 mg - biconvex, bujur, terukir di satu sisi "T200" [120 pcs. 100 mg atau 60 pcs. 200 mg dalam botol polietilena dengan 3 beg dengan pengering (silika gel), masing-masing 2 g, dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Intelens].

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: etravirine - 100/200 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid, hypromellose, magnesium stearate, natrium croscarmellose, laktosa monohidrat (tablet 100 mg), selulosa silikon mikrokristalin (tablet 200 mg).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Etravirine adalah agen antivirus yang berkaitan dengan perencat transkripase terbalik HIV-1 bukan nukleosida (NNRTI). Bahan aktif berkomunikasi secara langsung dengan transkripase terbalik dan menekan aktiviti bergantung pada DNA dan RNA polimerase DNA, yang menyebabkan pemusnahan laman pemangkin enzim ini. Menunjukkan aktiviti terhadap strain makmal dan isolat klinikal jenis liar HIV-1 pada garis sel T yang dijangkiti akut, dalam monosit / makrofag dan sel mononuklear periferal manusia.

Etravirine mempunyai kesan antivirus in vitro terhadap pelbagai anggota kumpulan M-HIV (termasuk subtipe A, B, C, D, E, F, G) dan isolat kumpulan O primer, yang mana kepekatan berkesan min (EC ₅₀) dapat berada dalam lingkungan 0,7-21,7 nM.

Ejen tersebut tidak termasuk dalam kumpulan antagonis mana-mana ubat antiretroviral yang dikaji. Intelens dicirikan oleh aktiviti antivirus tambahan bersama dengan ubat berikut:

• perencat protease (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• NNRTI: delavirdine, efavirenz, nevirapine;
• perencat transkripase terbalik nukleosida (NRTI) atau perencat transkripase terbalik nukleotida (NRTI): didanosin, zalcitabine, abacavir, stavudine, tenofovir;
• perencat pelakuran: enfuvirtide;
• perencat integrase: raltegravir;
• Antagonis reseptor CCR5: maraviroc.

Kesan antivirus tambahan atau sinergistik etravirine telah dilaporkan dalam kombinasi dengan NRTI seperti lamivudine, emtricitabine, dan zidovudine.

Etravirine menunjukkan aktiviti antivirus yang ketara terhadap 56 daripada 65 strain HIV-1 dengan satu penggantian asid amino pada kedudukan RT, yang menyebabkan ketahanan terhadap NNRTI, termasuk strain yang membawa mutasi Y181C dan K103N yang paling biasa. Mutasi Y181V (perubahan 17 kali ganda dalam nilai EC ₅₀) dan Y181I (perubahan 13 kali ganda dalam nilai EC ₅₀) adalah antara penggantian asid amino yang menyebabkan ketahanan tertinggi terhadap bahan aktif dalam kultur sel.

Kesan antivirus etravirine dalam kultur sel terhadap 24 strain HIV-1, termasuk beberapa penggantian asid amino yang berkaitan dengan rintangan PI dan / atau NNRTI, serupa dengan kesan terhadap strain liar HIV-1. Mutasi yang paling kerap berlaku pada pesakit dengan hasil terapi virologi yang tidak berjaya dengan kombinasi termasuk etravirine adalah V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Kajian in vitro mendapati rintangan silang terhad antara bahan aktif dan efavirenz dalam 3 daripada 65 strain HIV-1 mutan dengan mutasi yang memberikan ketahanan terhadap NNRTI. Kedudukan asid amino pada strain lain yang berkaitan dengan kepekaan yang lemah terhadap etravirine dan efavirenz berbeza. Etravirine menunjukkan EC ₅₀ <10 nmol berbeza dengan 83% daripada 6171 isolat klinikal yang tahan terhadap delavirdine, efavirenz dan / atau nevirapine. Pesakit yang rejim etravirine tidak berkesan secara virologi tidak digalakkan menggunakan delavirdine, efavirenz dan / atau nevirapine.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral dengan makanan, kepekatan etravirine plasma maksimum (C _max) dicapai dalam masa 4 jam. Kepekatan plasma bahan tidak bergantung pada jenis makanan yang dimakan (dengan kandungan lemak tinggi - 1160 kkal, atau kandungan kalori normal - 561 kkal). Tahap kandungan produk lebih rendah apabila Intelens digunakan semasa perut kosong (sebanyak 51%) atau sebelum makan (sebanyak 17%). Oleh itu, untuk mencapai penyerapan yang lebih baik, ubat tersebut harus diambil selepas makan.

Pada sukarelawan yang sihat, penyerapan etravirine tidak berubah dengan latar belakang pemberian oral omeprazole atau ranitidine, yang meningkatkan pH kandungan perut.

Secara in vitro, etravirine hampir sepenuhnya (kira-kira 99.9%) mengikat protein plasma, terutamanya dengan glikoprotein α _1- oksidasi (97.66-99.02%) dan albumin (99.6%). Dalam cecair biologi lain, termasuk cecair serebrospinal, penyebaran bahan aktif pada manusia belum dikaji. Dalam eksperimen in vitro dengan mikrosom hati manusia, didapati bahawa etravirine terutama terkena metabolisme oksidatif dengan penyertaan isoenzim hepatik keluarga CYP3A dan, pada tahap yang lebih rendah, dengan penyertaan isoenzim keluarga CYP2C, diikuti oleh glukuronisasi.

Selepas pemberian oral dengan label ¹⁴ C-etravirine, 93.7% dan 1.2% dos yang diambil masing-masing dikesan dalam tinja dan air kencing. Pada tinja, bahagian etravirine yang tidak berubah adalah 81.2-86.4% daripada dos yang diambil; dalam air kencing, bahan dalam bentuk ini tidak dapat dikesan. Tempoh penghapusan akhir untuk etravirine boleh berbeza dari 30 hingga 40 jam.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, farmakokinetik etravirine belum dipelajari. Kurang daripada 1.2% dos zat tertelan dikeluarkan dalam air kencing. Dalam bentuk yang tidak berubah, ubat itu tidak dijumpai dalam air kencing, jadi kesan gangguan aktiviti ginjal pada perkumuhannya mungkin sangat tidak signifikan. Etravirine dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang sangat tinggi, oleh itu, penghapusannya dari badan dalam jumlah yang banyak menggunakan hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak mungkin.

Proses transformasi metabolik dan penghapusan etravirine berlaku terutamanya di hati. Farmakokinetik Intelens dengan adanya gangguan aktiviti ringan dan sederhana (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) tidak berubah, oleh itu, dos ubat pada pesakit seperti itu tidak perlu dikurangkan. Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (kelas C pada skala Child-Pugh), farmakokinetik ubat belum dipelajari.

Pada pesakit yang dijangkiti HIV-1 dan serentak dengan virus hepatitis B dan / atau C, pelepasan Intelens dikurangkan. Pesakit dalam kumpulan ini harus berhati-hati, kerana mereka mempunyai risiko peningkatan aktiviti enzim hati.

Didapati bahawa perlumbaan pesakit tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik Intelens.

Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam farmakokinetik bahan antara wanita dan lelaki.

Petunjuk untuk digunakan

Intelens disyorkan untuk merawat jangkitan HIV-1 pada orang dewasa yang menerima ubat antiretroviral, termasuk pada pasien dengan ketahanan NNRTI sebagai bagian dari terapi kombinasi.

Kontraindikasi

• penyerapan glukosa-galaktosa atau intoleransi laktosa, galaktosa - untuk 100 mg (1 tablet mengandungi 160 mg laktosa);
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh) - untuk 200 mg;
• penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi tahap etravirine dalam darah, dan ubat-ubatan yang tahap plasmanya berubah ketika digabungkan dengan etravirine: NNRTI (delavirdine, nevirapine, efavirenz, rilpivirine), PI tanpa penggunaan ritonavir dosis rendah secara serentak (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir dan lain-lain, kecuali fosamprenavir), ubat anti-tuberkulosis (rifapentin, rifampicin), anticonvulsants (phenobarbital, carbamazepine, phenytoin), ubat-ubatan yang mengandungi St. John's wort (Hypericum perforatum), ritonaviravir / sekali sehari pada dos 600 mg;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana unsur penyusun antivirus.

Dengan berhati-hati, tablet Intelens pada dos 200 mg harus digunakan oleh pesakit tua dan pesakit yang dijangkiti serentak dengan hepatitis B dan / atau C.

Intelens, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Intelens diambil secara lisan setelah makan; disarankan untuk menelan tablet secara keseluruhan dengan air. Sekiranya pesakit mengalami kesukaran untuk menelan, tablet boleh dihancurkan dan dicampur dengan teliti dalam segelas air, dan kemudian larutan yang dihasilkan dapat diminum dengan segera. Untuk memastikan dos penuh diambil, gelas mesti dibilas dengan air beberapa kali dan isinya mesti diminum sepenuhnya. Dalam kes ini, air suam dan minuman berkarbonat tidak boleh digunakan.

Intelens selalu perlu diberikan bersama dengan ubat antiretroviral lain.

Orang dewasa disarankan untuk mengambil Intelens 2 kali sehari, 200 mg, dos harian etravirine maksimum tidak boleh melebihi 400 mg.

Sekiranya pesakit terlupa mengambil dos, dan belum berlalu lebih dari 6 jam setelah waktu pengambilan yang biasa, maka boleh diambil setelah makan secepat mungkin, dan dos berikutnya dapat digunakan seperti biasa. Sekiranya lebih dari 6 jam berlalu setelah waktu masuk biasa, maka anda tidak boleh menggunakan dos yang tidak dijawab, dan anda harus terus mengambil Intelens mengikut skema yang telah digunakan sebelumnya.

Kesan sampingan

• sistem hematopoietik: sering - anemia, trombositopenia;
• sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah, infark miokard; jarang - angina pectoris, fibrilasi atrium, strok hemoragik;
• sistem saraf: sering - insomnia, kegelisahan, sakit kepala, neuropati periferal; jarang - mengantuk, gementar, gangguan tidur (termasuk hipersomnia), mimpi ngeri / tidak biasa, gegaran, kekeliruan, paresthesia, hipestesia, disorientasi, gangguan tumpuan, amnesia, pengsan, sawan
• sistem kencing: kerap - kegagalan buah pinggang;
• sistem pencernaan: sering - loya, kembung perut, muntah, cirit-birit, sakit perut, gastritis, refluks gastroesofagus; jarang - stomatitis, mulut kering, sembelit, keinginan untuk muntah, muntah berdarah, kembung, pankreatitis, hepatitis, hepatitis sitolitik, hepatomegali, degenerasi hati berlemak;
• metabolisme: kerap - hiperglikemia, diabetes mellitus, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, dislipidemia, hiperlipidemia; jarang berlaku - anoreksia;
• organ deria: jarang - vertigo, penglihatan kabur;
• organ pernafasan: jarang - sesak nafas semasa aktiviti fizikal, bronkospasme;
• kulit dan tisu subkutan: selalunya - peluh malam, ruam kulit, lipohipertrofi jarang - kulit kering, edema muka, pruritus, hiperhidrosis, lipodistrofi;
• sistem pembiakan: ginekomastia;
• tindak balas alahan: jarang - eritema multiforme, angioedema, sindrom Stevens-Johnson;
• sistem imun: jarang - hipersensitiviti terhadap ubat, sindrom pemulihan imun;
• parameter makmal: peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), amylase pankreas, lipase, peningkatan jumlah kolesterol, kreatinin, lipoprotein berketumpatan rendah, glukosa, trigliserida, penurunan jumlah leukosit, neutrofil;
• reaksi umum: sering - keletihan; jarang - kelesuan.

Reaksi buruk yang paling biasa dilaporkan adalah ruam kulit, mual, cirit-birit, dan hipertrigliseridemia.

Pembatalan Intelens dalam kebanyakan kes berlaku kerana munculnya ruam. Reaksi buruk ini biasanya ringan hingga sederhana, makula, eritematosa, atau makulopapular. Ruam, sebagai peraturan, muncul pada minggu kedua rawatan dan jarang diperhatikan setelah keempat, biasanya tidak memerlukan temujanji terapi khas dan hilang dalam 1-2 minggu setelah melanjutkan perjalanan. Semasa terapi, kejadian ruam lebih tinggi pada wanita.

Dalam tempoh selepas pemasaran, gangguan berikut dicatatkan: reaksi hipersensitiviti, termasuk gejala DRESS (sindrom hipersensitiviti akibat ubat dengan eosinofilia), disertai demam, ruam dan manifestasi sistemik (termasuk ruam dengan demam, ruam teruk, keletihan, malaise umum, sakit pada otot dan sendi, konjungtivitis, luka pada mukosa mulut, eosinofilia, hepatitis), pada bahagian tisu muskuloskeletal - rhabdomyolysis.

Overdosis

Tidak ada data yang mencukupi mengenai overdosis Intelens. Tanda-tanda overdosis yang paling mungkin adalah kesan yang tidak diingini yang sering diperhatikan semasa tempoh rawatan, seperti mual, ruam, cirit-birit, dan sakit kepala. Tidak ada penawar khusus. Sekiranya disyaki overdosis, terapi simptomatik sokongan ditetapkan, termasuk memantau keadaan pesakit dan memantau parameter fisiologi utama. Sekiranya perlu, penyingkiran etravirine dari perut dapat dilakukan dengan mencuci yang terakhir, serta dengan muntah buatan atau mengambil karbon aktif.

arahan khas

Pesakit harus sedar bahawa penggunaan ubat antiretroviral moden tidak menyembuhkan jangkitan HIV dan tidak mengurangkan risiko penularan HIV melalui darah atau melalui hubungan seksual dengan orang lain. Semasa menjalani rawatan dengan Intelens, anda mesti terus mematuhi semua langkah keselamatan yang sesuai.

Terapi ubat harus diresepkan dan dilakukan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV.

Semasa menetapkan dan menggunakan Intelens, diperlukan petunjuk sejarah terapi dan, jika mungkin, hasil menentukan kepekaan HIV-1 terhadap ubat antiretroviral. Sekiranya pesakit mengalami kegagalan virologi dalam rawatan NNRTI dan NRTI atau NRTI, tidak digalakkan untuk menjalankan terapi kombinasi dengan Intelens hanya dengan NRTI atau NRTI.

Anda harus segera berhenti menggunakan Intelens sekiranya gejala atau tanda reaksi hipersensitiviti teruk atau reaksi kulit yang teruk berlaku, dengan membuat pemerhatian terhadap keadaan klinikal pesakit, termasuk memantau aktiviti transaminase hepatik, dengan terapi yang lebih lanjut, jika perlu, yang sesuai. Reaksi hipersensitiviti yang teruk dan reaksi kulit yang teruk, sebagai peraturan, berlaku pada terapi 3-6 minggu dan dalam kebanyakan kes hilang setelah pemberhentian ubat dan pada awal penggunaan glukokortikosteroid. Sekiranya komplikasi di atas timbul semasa rawatan dengan Intelens, anda tidak boleh terus mengambil ubat itu di masa hadapan. Setelah ruam yang teruk dikesan, kelewatan menghentikan antivirus dapat menyebabkan reaksi yang mengancam nyawa.

Dalam tempoh terapi antiretroviral gabungan, pesakit yang dijangkiti HIV mungkin mengalami lipodystrophy - pengagihan semula tisu adiposa di dalam badan. Gangguan ini disertai dengan kehilangan tisu lemak subkutan muka dan periferal, peningkatan jisim lemak viseral dan intra-perut, hipertropi kelenjar susu, dan pengumpulan lemak di kawasan dorsocervical (pembentukan bonggol lemak). Mekanisme fenomena ini pada masa ini kurang difahami dan akibat jangka panjangnya belum dapat dipastikan. Terdapat hipotesis mengenai hubungan yang ada antara PI dan lipomatosis viseral, serta antara NRTI dan lipoatrofi. Risiko fenomena ini bertambah apabila terdapat faktor-faktor seperti gangguan metabolik, usia lanjut, dan terapi antiretroviral jangka panjang. Semasa melakukan pemeriksaan klinikal pesakit yang dijangkiti HIV, perlu memasukkan penilaian terhadap tanda-tanda fizikal pengagihan semula tisu adiposa.

Semasa tempoh awal terapi antiretroviral kombinasi pada pesakit yang dijangkiti HIV dengan kekurangan imunodensi yang teruk, reaksi keradangan terhadap infeksi oportunistik asimtomatik / residu dapat berkembang, manifestasi yang mungkin memburukkan lagi keadaan klinikal dan bertambahnya gejala yang ada. Reaksi sedemikian dalam kebanyakan kes diperhatikan pada minggu pertama atau bulan setelah memulakan terapi. Contoh komplikasi ini mungkin umum dan / atau jangkitan mikobakteria fokus, retinitis sitomegalovirus, radang paru-paru yang disebabkan oleh Pneumocystis jirovecii. Sekiranya terdapat gejala keradangan, anda mesti segera menjalani pemeriksaan dan melakukan rawatan yang sesuai. Terdapat juga laporan perkembangan penyakit autoimun dengan latar belakang pemulihan imuniti, termasuk.gondok toksik meresap. Menurut data yang ada, waktu permulaan penyakit ini berbeza-beza, dan mereka dapat berkembang beberapa bulan setelah permulaan rawatan kombinasi.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada data mengenai kesan negatif Intelens terhadap kemampuan memandu kereta atau peralatan kompleks lain. Pada masa yang sama, profil reaksi sampingan ejen ini harus diambil kira.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pada wanita hamil, pengambilan Intelens adalah kontraindikasi.

Kajian klinikal yang selamat dan mencukupi mengenai keselamatan penggunaan Intelens semasa kehamilan belum dijalankan. Dalam kajian haiwan, tidak ada kesan negatif ubat pada kehamilan, kelahiran anak, intrauterin dan perkembangan selepas kelahiran.

Data mengenai kesan Intelens terhadap kesuburan manusia kini kurang.

Tidak diketahui sama ada etravirine masuk ke dalam susu ibu pada wanita. Kerana ancaman penularan HIV dari ibu ke bayi semasa menyusui dan perkembangan kemungkinan kesan buruk etravirine pada wanita yang menyusui sendiri, ibu yang dijangkiti HIV harus menahan diri untuk tidak menyusu semasa rawatan.

Penggunaan pediatrik

Tablet Intelens dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat gangguan fungsi buah pinggang, tidak perlu menyesuaikan dos Intelens.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Farmakokinetik Intelens sekiranya terdapat gangguan hati ringan dan sederhana (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) tidak berubah, dan oleh itu tidak diperlukan untuk menyesuaikan dos dalam kumpulan pesakit ini. Perlu berhati-hati ketika menggunakan ubat pada pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana.

Pesakit dengan gangguan hati yang teruk (kelas C pada skala Child-Pugh) dikontraindikasikan untuk mengambil Intelens pada dos 200 mg.

Pada pesakit yang dijangkiti HIV-1 dan serentak dengan virus hepatitis B dan / atau C, pelepasan Intelens dikurangkan. Memandangkan profil keselamatan etravirine, penyesuaian dos tidak diperlukan dalam kes ini. Pesakit dalam kumpulan ini harus berhati-hati, kerana mereka mempunyai risiko peningkatan aktiviti enzim hati.

Gunakan pada orang tua

Ciri farmakokinetik etravirine tidak bergantung pada usia pesakit (dari 18 hingga 77 tahun). Orang tua tidak perlu mengubah dos ubat. Pesakit dalam kumpulan umur ini mempunyai pengalaman terhad dengan Intelens, jadi mereka harus mengambilnya dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

• ubat-ubatan yang mendorong CYP2C19, CYP2C9 atau CYP3A4: kepekatan etravirine dalam plasma menurun kerana percepatan pembersihannya, kerana isoenzim ini terlibat dalam transformasi metabolik etravirine, dan metabolitnya di bawah pengaruh enzim uridine diphosphate-glucuronosyltransferase; glukonosyltransferase;
• ubat yang menekan CYP2C19, CYP2C9 atau CYP3A4: kepekatan etravirine dalam plasma meningkat kerana pelepasannya yang perlahan;
• ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya oleh isoenzim CYP3A4: tahap plasma menurun dan kesan terapeutiknya melemah atau memendekkan (etravirine merujuk kepada pemicu lemah isoenzim CYP3A4);
• ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya oleh isoenzim CYP2C19 atau CYP2C9, atau yang diangkut menggunakan P-glikoprotein: kepekatan plasma ubat tersebut meningkat dan, sebagai akibatnya, kesan terapeutik atau kesan sampingannya meningkat atau memanjang (etravirine adalah perencat lemah isoenzim P-glikoprotein, CYP2C19 CYP2C9).

Interaksi ubat semasa menggunakan etravirine dengan ubat antiretroviral lain:

• NRTI: didanosin (400 mg sekali sehari), tenofovir (300 mg sekali sehari) - penyesuaian dos dapat dihilangkan; kerana didanosine harus digunakan pada waktu perut kosong, disarankan untuk meminumnya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah mengambil Intelens; emtricitabine, abacavir, stavudine, zidovudine, lamivudine dan lain-lain - dipercayai bahawa etravirine tidak berinteraksi dengan ubat-ubatan ini, kerana ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang;
• PI dengan ritonavir serentak: atazanavir / ritonavir (sekali sehari, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (kapsul lembut gelatin; 2 kali sehari, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (kapsul lembut gelatin, tablet; 2 kali sehari, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 kali sehari, 600/100 mg) - Intelens boleh digunakan bersama dengan setiap kombinasi ini tanpa mengubah dos; fosamprenavir / ritonavir (2 kali sehari, 700/100 mg) - mungkin perlu mengubah dos ubat kombinasi dan etravirine ini;
• dua ubat PI dengan pemberian ritonavir serentak: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 kali sehari, 400 / 800-1000 / 100 mg): kombinasi ini tidak memerlukan penyesuaian dos;
• antagonis reseptor CCR5: maraviroc - perubahan dalam dos etravirine tidak diperlukan, dos maraviroc disesuaikan mengikut arahan, memandangkan Intelens mempunyai sifat pemicu isoenzim CYP3A;
• perencat integrase: raltegravir (2 kali sehari, 400 mg) - digunakan tanpa penyesuaian dos; dolutegravir (1 kali sehari, 50 mg) - boleh digunakan serentak dengan etravirine hanya semasa mengambil kombinasi seperti darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir atau lopinavir / ritonavir;
• perencat fusi: enfuvirtide (2 kali sehari, 90 mg) - interaksi mungkin tidak berlaku.

Interaksi etravirine dengan beberapa ubat / bahan lain:

• flecainide, amiodarone, disopyramide, bepridil, mexiletine, intravena lidocaine (iv), quinidine, propafenone (ubat antiarrhythmic): kepekatannya dapat dikurangkan; penggunaan etravirine dalam kombinasi dengan agen ini memerlukan berhati-hati, jika boleh dengan kawalan kandungan plasma ubat ini;
• digoxin (0.5 mg sekali): dengan kombinasi ini, penyesuaian dos kedua-dua ubat tidak diperlukan; pemantauan kepekatan digoxin plasma adalah perlu;
• warfarin (antikoagulan): mungkin ada perubahan tahap kandungannya, disarankan pemantauan nisbah normalisasi antarabangsa (INR);
• itraconazole, ketoconazole, posaconazole: peningkatan kepekatan plasma etravirine dan penurunan kepekatan itraconazole dan ketoconazole adalah mungkin, rawatan serentak dengan agen ini dijalankan tanpa mengubah dos;
• fluconazole (200 mg sekali sehari pada waktu pagi), voriconazole (200 mg dua kali sehari): gabungan itu ditetapkan tanpa penyesuaian dos;
• azithromycin: agen ini disingkirkan oleh buah pinggang dan mungkin tidak berinteraksi;
• clarithromycin (2 kali sehari, 500 mg): kepekatannya menurun sebanyak 53%, bagaimanapun, kepekatan 14-hidroksi-clarithromycin (metabolit aktif) meningkat sebanyak 46%, dan kerana yang terakhir mempunyai aktiviti yang berkurang terhadap kompleks avium Mycobacterium (MAC), jumlah aktiviti ejen dan metabolitnya terhadap MAC boleh berubah; dalam kes ini, disarankan untuk menggunakan bahan alternatif daripada clarithromycin (azithromycin);
• artemether / lumefantrine (80/480 mg, 6 dos mengikut skema: 0 jam, 8 jam, 24 jam, 36 jam, 48 jam, 60 jam): tidak perlu penyesuaian dos, tetapi kombinasi harus dilakukan dengan berhati-hati, sejak. tidak diketahui sama ada penurunan pendedahan kepada artemether atau dihydroartemisinin (metabolit aktifnya) boleh menyebabkan penurunan aktiviti antimalarial;
• rifabutin (300 mg sekali sehari): etravirine sahaja dengan PI, ritonavir yang ditingkatkan boleh digunakan dengan rifabutin tanpa mengubah dos; jika etravirine digunakan dengan lopinavir, darunavir, atau saquinavir dalam kombinasi dengan ritonavir, rifabutin harus digunakan dengan berhati-hati kerana peningkatan risiko penurunan kadar etravirine plasma yang ketara; Rifabutin diresepkan pada dos yang sesuai dengan arahan penggunaan PI;
• diazepam (benzodiazepin): kepekatannya dalam plasma boleh meningkat;
• ribavirin: diekskresikan oleh buah pinggang, jadi interaksi dengan etravirine tidak mungkin;
• telaprevir (750 mg setiap 8 jam), boceprevir (800 mg 3 kali sehari) (agen antivirus): tidak perlu penyesuaian dos; apabila digabungkan dengan boceprevir, berhati-hati harus dilakukan kerana risiko penurunan kepekatan etravirine plasma, pemantauan hati-hati terhadap tindak balas virologi terhadap rawatan virus hepatitis C dan HIV harus dilakukan;
• dexamethasone (glukokortikosteroid untuk kegunaan sistemik): tahap etravirine plasma dapat menurun dan kesan terapeutiknya mungkin lemah; gabungan memerlukan berhati-hati, terutamanya dengan jangka panjang;
• atorvastatin (1 kali sehari, 40 mg): untuk mencapai kesan yang diinginkan, disyorkan untuk menyesuaikan dosnya;
• rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (substrat CYP3A4): penurunan kepekatan plasma agen ini adalah mungkin;
• Pravastatin: Mungkin tidak ada interaksi dengan etravirine;
• fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP2C9, tahap plasma mereka dapat meningkat, penyesuaian dos mungkin diperlukan;
• sirolimus, siklosporin, tacrolimus (imunosupresan sistemik): kemungkinan perubahan kepekatan plasma mereka; gabungan ini memerlukan berhati-hati;
• clopidogrel: perpecahan agen ini ditekan kepada pembentukan metabolit aktifnya; kemungkinan pilihan rawatan alternatif harus dipertimbangkan;
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [phosphodiesterase type 5 inhibitor (PDE-5)] pada dos harian 50 mg: mungkin perlu mengubah dos mereka untuk mencapai kesan terapeutik yang diinginkan;
• omeprazole, paroxetine (kedua-dua ubat 1 kali sehari, 40 mg), methadone (60-130 mg sehari), ranitidine (2 kali sehari, 150 mg), norethisterone dan ethinyl estradiol (gabungan pil perancang berdasarkan estrogen dan / atau progesteron): Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk semua ubat.

Analog

Analog Intelens adalah Etravirine.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C, di dalam botol tertutup dengan baik untuk mengelakkan masuknya kelembapan; Jangan buang beg pengering.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Intelens

Terdapat sedikit ulasan mengenai Intelens. Doktor menunjukkan bahawa ubat itu adalah ubat berkesan moden yang bertujuan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh HIV, dan dengan latar belakang rawatan, jumlah minimum reaksi buruk berlaku. Menurut ulasan pesakit, Intelens dalam terapi kombinasi dengan ubat antiretroviral lain menunjukkan hasil yang baik dalam kebanyakan kes. Kesan sampingan, terutamanya dari sistem saraf, paling kerap berlaku pada awal rawatan, kemudian kekerapan dan keparahannya menurun. Semua pesakit mengesyorkan mengambil ubat hanya selepas makan.

Harga untuk Intelens di farmasi

Harga anggaran untuk Intelens boleh meninggalkan:

• 200 mg tablet: 5980–6480 rubel setiap botol yang mengandungi 60 keping;
• tablet 100 mg: 7900–9500 rubel setiap botol yang mengandungi 120 pcs.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!