Lastet - Arahan Penggunaan, 50 Dan 100 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Pemukul

Lastet: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Lastet

Kod ATX: L01CB01

Bahan aktif: etoposide (Etoposide)

Pengilang: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Jepun)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Lastet adalah ubat antikanker yang berasal dari tumbuhan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos ubat Lastet:

• pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi: cecair transparan sedikit likat warna kuning muda (masing-masing 5 ml dalam ampul tertutup dari kaca neutral 6 ml, dilengkapi dengan dua cincin tanda dan titik putus biru, dalam palet kadbod, masing-masing 10 ampul, dalam kotak kadbod 1 palet 5 ml dalam botol kaca neutral, ditutup dengan penutup plastik merah dengan tulisan dalam bahasa Jepun "Laste 100 mg / 5 ml", dalam palet polistirena, 10 botol, dalam kotak kadbod 1 palet);
• kapsul 25 mg: agar-agar, lembut, oren pucat, kandungan kapsul adalah cecair likat telus, tidak berwarna atau kuning muda (10 pcs. dalam lepuh kerajang PVC / aluminium; 4 lepuh dalam kotak kadbod);
• kapsul 50 mg: gelatinous, lembut, warna merah-oren terang, kandungan kapsul adalah cecair likat lutsinar, tidak berwarna atau kuning muda (10 pcs. dalam lepuh kerajang PVC / aluminium; dalam kotak kadbod 2 lepuh);
• kapsul 100 mg: gelatinous, lembut, warna merah-oren gelap, kandungan kapsul adalah cecair likat telus, tidak berwarna atau kuning muda (10 pcs. dalam lepuh kerajang PVC / aluminium; dalam kotak kadbod 1 lepuh).

Setiap pek juga mengandungi arahan untuk menggunakan Lastet.

Komposisi untuk 1 ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi:

• bahan aktif: etoposida - 20 mg (dalam 1 ampul / botol - 100 mg);
• bahan bantu: polysorbate-80, asid sitrik, macrogol-400, etanol.

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: etoposida - 25, 50 atau 100 mg;
• bahan tambahan: gliserin pekat (gliserol), makrogol 400, anhidrida asid sitrik, hidroksipropil selulosa;
• shell capsular: gelatin, D-sorbitol (larutan sorbitol isotonik), gliserin pekat (gliserol), propil parahydroxybenzoate, ethyl parahydroxybenzoate, titanium dioxide, zat besi oksida merah, asid hidroklorik qs, air bersih

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lastet adalah ubat antikanker, mekanisme tindakannya berkaitan dengan penghambatan topoisomerase II. Bahan aktif ubat, etoposida, yang merupakan turunan semi-sintetik podophyllotoxin, dicirikan oleh penghambatan mitosis dengan menyekat sel dalam fasa SG ₂ -sel kitaran sel; dengan latar belakang peningkatan dos, etoposida bertindak dalam fasa G ₂ kitaran sel. Ini juga menghalang penembusan nukleotida melintasi membran plasma, mengganggu sintesis dan replikasi DNA virus (asid deoksiribonukleik).

Berkaitan dengan sel yang sihat, aktiviti sitotoksik etoposida diperhatikan hanya apabila ia digunakan dalam dos yang tinggi.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, penyerapan etoposida berlaku di saluran gastrousus. Purata ketersediaan bio adalah 50%, diet tidak mempengaruhi petunjuk ini. Hasil daripada pemberian intravena, C _max (kepekatan maksimum) dalam plasma mencapai 30 μg / ml.

Ubat ini terdapat dalam cecair pleura, tisu hati, limpa, ginjal, myometrium. Etoposida melintasi penghalang plasenta. Kepekatan cecair serebrospinal etoposida berkisar dari nilai tidak dapat dikesan hingga 5% kepekatan plasma. Di paru-paru dengan adanya metastasis, kepekatan etoposida lebih rendah daripada pada parenchyma paru-paru biasa. Dalam myometrium, kepekatan dekat zat yang terkandung dalam tisu tumor primer dan dalam tisu sihat ditentukan.

Bahan tersebut mengikat protein plasma pada tahap 90%. Hubungan langsung telah diperhatikan antara pekali etoposida yang mengikat dan tahap albumin dalam plasma darah pesakit dengan neoplasma ganas dan orang yang sihat.

Terdapat maklumat mengenai pelepasan ubat dalam susu ibu.

Etoposida dimetabolisme di hati.

Perkumuhan bahan aktif terutamanya (44-60%) berlaku melalui buah pinggang. Sehingga 16% dos etoposida diekskresikan melalui usus, hingga 6% dengan hempedu.

Separuh hayat penghapusan rata-rata (T _1/2) etoposida, yang diekskresikan secara biphasic, pada pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang normal:

• dewasa: pada fasa awal - 0,6-2 jam, pada fasa terakhir - 5,3-10,8 jam;
• kanak-kanak: pada fasa awal - 0,6-1,4 jam; pada fasa terakhir - 3–5.8 jam.

T _1/2 akhir adalah 7 jam secara purata.

Petunjuk untuk digunakan

• tumor sel kuman (choriocarcinoma, tumor testis);
• leukemia bukan limfoblastik akut;
• barah paru-paru sel kecil dan sel kecil;
• limfogranulomatosis;
• NHL (limfoma bukan Hodgkin);
• barah perut (termasuk dalam terapi kombinasi);
• barah payudara dengan metastasis ke pleura dan / atau hati;
• kanser ovari;
• mesothelioma;
• neuroblastoma;
• Sarkoma Ewing;
• Sarkoma Kaposi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pelanggaran berat fungsi hati dan buah pinggang;
• jangkitan akut;
• myelosuppression teruk dengan bilangan neutrofil kurang daripada 1500 / μl dan / atau platelet kurang dari 75,000 / μl;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• umur kanak-kanak: penyelesaian - sehingga 2 tahun, kapsul - sehingga 3 tahun;
• hipersensitiviti terhadap podophylline, dan juga turunannya;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Penjagaan mesti diambil semasa menggunakan Lastet pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana, luka berjangkit pada membran mukus, aritmia jantung, peningkatan risiko infark miokard, pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun (untuk penyelesaian) dan berumur lebih dari 3 tahun (untuk kapsul), dengan fungsi hati yang terganggu, epilepsi dan penyakit serius lain dari sistem saraf, alkoholisme kronik, cacar air, herpes zoster, setelah penyinaran sebelumnya atau kemoterapi.

Akhir sekali, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Doktor menetapkan bentuk dos dan rejimen dos secara individu, dengan mengambil kira petunjuk, keparahan penyakit, rejimen terapi antitumor yang digunakan dan keadaan sistem hematopoietik.

Penggunaan Lastet diwajibkan dilakukan di hadapan pegawai perubatan yang berkelayakan dan berpengalaman dalam rawatan penyakit onkologi untuk mengawal keberkesanannya.

Kapsul

Kapsul Lastet bertujuan untuk pemberian oral dan harus diambil semasa perut kosong.

Rejimen dos yang disyorkan:

• monoterapi: dos awal adalah 100-200 mg / m ² selama 5 hari berturut-turut atau 200 mg / m ² pada hari ke-1, ke-3 dan ke-5 kitaran terapi dengan selang waktu 3-4 minggu. Sekiranya dos harian melebihi 200 mg, dos tersebut harus dibahagikan kepada dua dos dalam jumlah yang sama;
• terapi kombinasi: dos awal adalah 100-200 mg / m ^{2 selama} 5 hari berturut-turut atau 200 mg / m ² pada hari ke-1, ke-3 dan ke-5 kitaran terapi dengan selang 3-4 minggu, bersamaan dengan ubat-ubatan lain yang ditetapkan.

Rejimen dos alternatif: 50 mg / m ² setiap hari selama 14-21 hari, dengan pengulangan kursus setiap 28 hari atau dengan penyambungan semula selepas myelosuppression.

Semasa memilih dos etoposida, seseorang harus mengambil kira aktiviti myelosupresif ubat lain yang diambil secara serentak, serta kesan radiasi dan kemoterapi sebelumnya. Kiraan neutrofil kurang dari 500 / μL selama lebih dari 5 hari memerlukan penyesuaian dos awal.

Juga, penyesuaian dos diperlukan untuk pesakit dengan demam, penyakit berjangkit, sekiranya penurunan jumlah platelet kurang dari 25,000 / μl, dengan perkembangan toksisitas kelas 3 atau 4 dan penurunan CC (pelepasan kreatinin) di bawah 50 ml / min (untuk pesakit dengan CC 15-50 ml / min dos disarankan dikurangkan sebanyak 25%).

Kursus etoposida baru tidak dimulakan jika, semasa terapi sebelumnya, jumlah neutrofil turun di bawah 1500 / μl (neutropenia) dan / atau jumlah platelet turun di bawah 100,000 / μl (trombositopenia). Rawatan semula dilakukan setelah normalisasi hasil ujian darah periferal.

Tumpukan perhatian untuk penyelesaian untuk infusi

Penyelesaian yang disediakan dari pekat bertujuan untuk infus intravena.

Rejimen dos yang disyorkan: 50-100 mg / m ² selama 5 hari berturut-turut atau 100-125 mg / m ² pada hari ke-1, ke-3 dan ke-5 kitaran terapi, dengan selang 3-4 minggu. Masa pemberian satu dos adalah 30-60 minit.

Semasa memilih dos, seseorang harus mengambil kira kesan myelosupresif ubat lain, jika Lastet digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks, serta kesan radiasi dan kemoterapi sebelumnya.

Sebelum memulakan pemberian intravena, pekat mesti dicairkan dalam 250 ml larutan natrium klorida 0.9% atau larutan dekstrosa 5%. Kepekatan akhir larutan yang disediakan adalah 0.2-0.4 mg / ml. Penyelesaian yang dihasilkan digunakan sejurus selepas penyediaan. Elakkan daripada terkena ubat dengan larutan larutan air, pHnya lebih besar daripada 8. Sebelum pentadbiran, larutan harus dinilai secara visual untuk kehadiran zarah pepejal atau perubahan warna.

Oleh kerana konsentrat untuk penyediaan larutan untuk pemberian intravena Lastet mengandungi etil alkohol sebagai komponen tambahan, ini dapat menjadi faktor risiko tambahan untuk penyakit hati, epilepsi, alkoholisme, dan juga pada anak-anak.

Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dengan CC 15-50 ml / min, disyorkan untuk mengurangkan dos sebanyak 25%. Tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan Lastet pada pesakit dengan CC di bawah 15 ml / min.

Kesan sampingan

• dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia; jarang, trombositopenia;
• pada bahagian sistem saraf pusat dan periferal: peningkatan keletihan, mengantuk, kerosakan pada sistem saraf periferal;
• dari sistem pencernaan: loya, muntah; jarang - cirit-birit, mukositis, anoreksia; terhadap latar belakang penggunaan dosis tinggi Lastet - reaksi toksik dari hati;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: hipotensi arteri, takikardia;
• dari sistem imun: reaksi alahan dalam bentuk demam, menggigil, bronkospasme, takikardia, sesak nafas dan tekanan darah rendah;
• dari sisi metabolisme: hiperurisemia; terhadap latar belakang penggunaan dosis tinggi Lastet - asidosis metabolik;
• dari sistem pembiakan: amenorea, azoospermia;
• tindak balas dermatologi: alopecia terbalik;
• tindak balas tempatan (untuk pekat): phlebitis, sekiranya terkena ubat pada kulit - kesan kerengsaan tempatan yang ketara, nekrosis tisu di sekitarnya adalah mungkin;
• yang lain: kadang-kadang - rasa logam di mulut, pneumonitis interstitial / fibrosis paru, urtikaria, ruam kulit, eritema eksudatif malignan (sindrom Stevens-Johnson), kekejangan otot, buta kortikal sementara, kilat panas, neuritis optik, sindrom Lyell (epidermis toksik); jika ubat masuk ke bawah kulit (untuk pekat) - kesan perengsa tempatan yang ketara

Overdosis

Kes overdosis etoposida pada manusia belum direkodkan. Mungkin, manifestasi utama overdosis boleh menjadi kesan toksik dari saluran gastrointestinal, sistem hepatobiliari dan sistem hematopoietik.

Dalam kes ini, terapi simptomatik disyorkan. Penawar khusus untuk etoposida tidak diketahui.

arahan khas

Sebelum menggunakan Lastet, analisis klinikal gambar darah periferal harus dilakukan. Setelah memulakan rawatan, diperlukan pemantauan jumlah darah secara berkala.

Sekiranya disyaki reaksi anafilaksis, penggunaan etoposida dihentikan dan kortikosteroid dan / atau antihistamin diresepkan semasa terapi infusi.

Ekstravasasi memerlukan gangguan suntikan segera. Infusi harus dihentikan sekiranya sensasi terbakar berlaku. Hidrokortison disuntik secara subkutan di sekitar kawasan yang terjejas dan salap hidrokortison 1% digunakan di bawah pembalut kering selama 24 jam sehingga eritema mereda. Bahagian larutan yang tinggal harus disuntik ke urat lain.

Kesan imunosupresif Lastet dapat menyumbang kepada perkembangan jangkitan yang teruk, oleh itu, selama tempoh terapi antikanker, imunisasi pesakit dan keluarga mereka dengan vaksin hidup dikontraindikasikan.

Hasil kajian eksperimental menunjukkan kesan etoposida mutagenik, teratogenik dan embriooksik.

Kemungkinan perkembangan kehilangan kesuburan yang tidak dapat dipulihkan pada lelaki akibat rawatan dengan etoposida. Sehubungan itu, doktor yang hadir harus mengesyorkan agar mereka memelihara sperma sebelum menggunakan Lastet.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa terapi dengan Lastet, disarankan untuk menahan diri dari semua jenis kegiatan, pelaksanaannya memerlukan perhatian yang meningkat dan kecepatan reaksi psikomotorik yang tinggi, termasuk memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Lastet dikontraindikasikan dalam tempoh kehamilan dan penyusuan.

Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Kedua-dua wanita usia subur dan pasangannya harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai baik semasa terapi antikanker dan dalam masa 6 bulan selepas berakhirnya.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan etoposida pada pesakit kanak-kanak belum dipelajari. Ubat Lastet pada kanak-kanak dan remaja berusia 3-18 tahun hanya boleh digunakan apabila manfaat terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko.

Pelantikan Lastet dikontraindikasikan untuk rawatan kanak-kanak di bawah 2 tahun (untuk penyelesaian) dan di bawah 3 tahun (untuk kapsul).

Pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun (untuk penyelesaian) dan berumur lebih dari 3 tahun (untuk kapsul), Lastet harus digunakan dengan berhati-hati.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pelantikan Lastet untuk pesakit barah dengan disfungsi buah pinggang yang teruk adalah kontraindikasi.

Ubat tersebut harus diresepkan dengan berhati-hati sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan Lastet dalam disfungsi hati yang teruk.

Berhati-hati disarankan semasa merawat pesakit dengan gangguan hati.

Interaksi dadah

Terhadap latar belakang penggunaan Lastet secara serentak dengan ubat lain yang menyebabkan myelodepression, kemungkinan penekanan aditif fungsi sumsum tulang meningkat.

Terapi gabungan dengan cisplatin dapat mengurangkan pelepasan etoposida dan meningkatkan ketoksikannya.

Dosis tinggi siklosporin dapat menyebabkan penurunan pembersihan etoposida, meningkatkan jangka masa kerjanya dan meningkatkan risiko peningkatan leukopenia.

Analog

Analog Lastet adalah Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu: kapsul - 2–8 ° C, larutan - 2–25 ° C.

Jangka hayat: pekat untuk penyelesaian untuk infusi, kapsul Lastet 50 dan 100 mg - 3 tahun; kapsul 25 mg - 2.5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lastet

Ulasan Lastet jarang berlaku. Dalam salah satu ujian terhad, lebih daripada 80% responden memberikan jawapan positif kepada soalan: adakah ubat itu membantu atau tidak.

Lebih sering di rangkaian sosial terdapat permintaan dari pesakit atau saudara mereka untuk berkongsi maklumat tentang bagaimana dan di mana untuk membeli Lastet, kerana di banyak wilayah tidak tersedia di farmasi.

Harga untuk Lastet di farmasi

Harga Lastet untuk pakej yang mengandungi 10 ampul dengan penyelesaiannya boleh berkisar antara 2,990 rubel.

Kos purata ubat dalam kapsul: Laste 50 mg, untuk 20 pcs. dalam pakej - 4 125 rubel; Paddles 100 mg, untuk 10 pcs. dalam bungkusan - 4 610 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!