Xeplion - Arahan Penggunaan, 100 Mg, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Xeplion

Kod ATX: N05AX13

Bahan aktif: paliperidone (Paliperidone)

Pengilang: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgium); Cilag (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11

Harga di farmasi: dari 25,973 rubel.

Beli

Xeplion adalah ubat neuroleptik yang digunakan untuk merawat skizofrenia dan gangguan skizoafektif.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - penggantungan untuk pentadbiran intramuskular (intramuskular) tindakan berpanjangan: putih atau hampir putih, tanpa kemasukan asing (dalam kotak kadbod 1 palet plastik yang mengandungi 1 jarum suntik 0.25; 0.5; 0.75; 1; 1, 5 ml lengkap dengan dua jarum untuk suntikan intramuskular ke otot deltoid dan gluteus, serta arahan penggunaan Xeplion).

Komposisi 1 ml penggantungan:

• bahan aktif: paliperidone - 100 mg (paliperidone palmitate - 156 mg);
• komponen tambahan: natrium hidrogen fosfat - 5 mg; natrium hidroksida - 2.84 mg; polysorbate 20 - 12 mg; polietilena glikol 4000 - 30 mg; natrium dihidrogen fosfat monohidrat - 2.5 mg; asid sitrik monohidrat - 5 mg; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Paliperidone palmitate - bahan aktif Xeplion, adalah dihidrolisiskan untuk paliperidone, yang merupakan antagonis tengah aktif terutamanya serotonin 5-HT _2A reseptor, serta dopamine D ₂ reseptor, histamine H ₁ reseptor, α ₁ - dan α ₂ -adrenergic reseptor.

Paliperidone tidak mengikat dengan reseptor β ₁ - dan β ₂ -adrenergik dan reseptor m-kolinergik. Kegiatan farmakologi enantiom (+) dan (-) paliperidone adalah sama secara kualitatif dan kuantitatif.

Terdapat anggapan bahawa keberkesanan terapi paliperidone dalam skizofrenia dikaitkan dengan blokade gabungan reseptor D ₂ dan 5-HT _2A.

Farmakokinetik

Kerana kelarutannya yang sangat rendah di dalam air, paliperidone palmitat selepas pemberian i / m dalam peredaran sistemik diserap dan larut secara perlahan. Selepas satu aplikasi, kepekatan plasma paliperidone meningkat secara beransur-ansur, dan mencapai maksimum selama 13-14 dan 13-17 hari setelah suntikan ke otot deltoid dan gluteal, masing-masing. Pelepasan bahan dikesan pada hari pertama dan berterusan sekurang-kurangnya 126 hari. Ciri pelepasan zat aktif dan rejimen dos Xeplion memastikan pemeliharaan jangka panjang kepekatan terapeutiknya.

Dengan _max (kepekatan maksimum) selepas satu permohonan daripada 25-150 mg ke dalam otot berbentuk delta adalah lebih daripada selepas suntikan ke dalam otot gluteal, secara purata sebanyak 28%. Apabila ubat disuntik ke otot deltoid pada awal terapi (pada hari pertama - 150 mg, pada hari kelapan - 100 mg), kepekatan terapi paliperidone dicapai lebih cepat daripada ketika disuntik ke otot gluteus. Selanjutnya, perbezaan kesan kurang jelas.

Nisbah purata C _max dan C _ss (kepekatan keseimbangan) paliperidone selepas empat dos 100 mg pada otot gluteal dan deltoid masing-masing adalah 1.8 dan 2.2. AUC (kawasan di bawah kurva masa kepekatan) pada dos paliperidone dalam julat 25 hingga 150 mg berubah sebanding dengan dos, dan C _max pada dos dari 50 mg meningkat hingga tahap yang lebih rendah daripada sebanding dengan dos.

Median T _1/2 (separuh hayat) 25-150 mg paliperidone berada dalam julat 25–49 hari.

Selepas pengenalan Xeplion, enantiomer paliperidone (-) - sebahagiannya berubah menjadi enantiomer (+) -, nisbah AUC (+) - dan (-) - enantiom adalah sekitar 1.6 ÷ 1.8.

Vd (isipadu pengagihan) paliperidone yang jelas dalam analisis populasi ialah 391 L; bahan tersebut mengikat protein plasma sebanyak 74%.

Selepas satu dos oral 1 mg ¹⁴ C-paliperidone dengan pelepasan segera dalam masa 7 hari, 59% daripada dos yang diberikan (tidak berubah) dikeluarkan dalam air kencing. Oleh itu, ubat tidak dimetabolisme secara signifikan di hati. Kira-kira 80% radioaktiviti yang disuntik terdapat dalam air kencing, dan 11% dalam tinja.

Tiada satu pun dari empat jalur metabolisme suatu bahan yang diketahui - dehidrogenasi, dealkilasi, hidroksilasi, pembelahan kumpulan benzisoxazole - menyebabkan metabolisme melebihi 6.5% daripada dos yang diberikan. Dalam metabolisme paliperidone, penyertaan isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6 tertentu dapat diasumsikan, tetapi tidak ada maklumat yang mengesahkan kesan signifikan isoenzim ini terhadap metabolisme. Analisis farmakokinetik populasi selepas pemberian ubat secara oral pada pesakit dengan metabolisme aktif / lemah CYP2D6 tidak menunjukkan perbezaan ketara dalam pelepasan paliperidone. Xeplion tidak menghalang biotransformasi ubat secara signifikan oleh isoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Semasa penyelidikan, didapati bahawa paliperidone menunjukkan sifat substrat P-glikoprotein, dan ketika menggunakan kepekatan tinggi, sifat-sifat perencat lemah P-glikoprotein. Kepentingan klinikal maklumat ini belum dijelaskan, tidak ada data yang sesuai.

Kepekatan plasma paliperidone, secara umum, dalam tempoh beban selepas pemberian Xeplion i / m berada dalam julat yang sama seperti selepas pemberian oral ubat tindakan berpanjangan dengan pembebasan bahan aktif pada dos 6-12 mg. Berkat corak pemuatan ini, pemeliharaan kepekatan paliperidone dalam julat ini dijamin walaupun pada akhir selang interdosis (pada hari ke-8 dan ke-36). Kebolehubahan individu proses farmakokinetik selepas pemberian Xeplion pada pesakit yang berbeza adalah kurang daripada selepas pemberian oral paliperidone yang berpanjangan.

Pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk, penggunaan paliperidone belum dipelajari.

Ciri-ciri penggunaan Xeplion pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu:

• ringan: dos harus dikurangkan;
• sederhana dan teruk: Xeplion tidak digalakkan digunakan.

Pembahagiannya dikaji selepas dos oral tunggal 3 mg paliperidone pelepasan berpanjangan. Perkumuhan bahan dengan penurunan CC (pelepasan kreatinin) melemah:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: kenaikan 71%.

Hasilnya, AUC _0-∞ berbanding dengan sukarelawan yang sihat meningkat sebanyak 1.5; 2.6 dan 4.8 kali, masing-masing. Dos pemuatan paliperidone yang disyorkan untuk pesakit tersebut pada hari pertama dan kelapan ialah 75 mg; selepas itu, setiap 4 minggu sekali, 50 mg diberikan.

Pada pesakit tua, pembetulan rejimen dos mungkin dikaitkan dengan penurunan CC yang berkaitan dengan usia.

Petunjuk untuk digunakan

• skizofrenia: rawatan dan pencegahan kambuh;
• gangguan skizoafektif: sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan antidepresan dan normotimik.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan fungsi buah pinggang tahap sederhana atau teruk (dengan CC <50 ml / min);
• tempoh penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap risperidone (paliperidone adalah metabolit aktifnya);
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Xeplion ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• penyakit kardiovaskular (kegagalan jantung, infark miokard atau iskemia, gangguan konduksi jantung), kemalangan serebrovaskular atau keadaan yang menyebabkan penurunan tekanan darah (penurunan jumlah darah yang beredar, dehidrasi, terapi antihipertensi);
• sejarah kejang yang teruk atau keadaan lain di mana ambang kejang boleh berkurang;
• keadaan di mana peningkatan suhu badan adalah mungkin, termasuk aktiviti fizikal yang teruk, dehidrasi, pendedahan kepada suhu persekitaran tinggi, ubat-ubatan dengan aktiviti m-antikolinergik;
• sejarah aritmia atau pemanjangan kongenital selang QT atau terapi kombinasi dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT;
• penggunaan gabungan dengan ubat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat dan alkohol; paliperidone boleh melemahkan kesan agonis dopamin dan levodopa;
• demensia, penyakit Parkinson, atau demensia badan Lewy;
• dakwaan kehadiran tumor yang bergantung pada prolaktin;
• gangguan buah pinggang (dengan CC 50-80 ml / min) dan fungsi hati;
• demensia pada pesakit tua;
• kehamilan.

Xeplion, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Sekiranya pesakit tidak pernah mengambil paliperidone oral atau risperidone oral / parenteral, disyorkan untuk menentukan toleransi oral paliperidone atau risperidone selama 2-7 hari sebelum pelantikan Xeplion.

Pada pesakit dengan keparahan keadaan psikotik yang ringan hingga sederhana, yang sebelumnya mempunyai tindak balas terhadap terapi dengan paliperidone / risperidone dalam bentuk oral, Xeplion boleh digunakan tanpa penstabilan terlebih dahulu dengan ubat oral kumpulan ini.

Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan pengenalan dos 150 mg ke dalam otot deltoid. Seminggu kemudian, dos Xeplion 100 mg juga disuntik ke otot deltoid. Selepas itu, suntikan sokongan dapat diberikan ke otot gluteus atau deltoid.

Dos penyelenggaraan yang disyorkan untuk skizofrenia adalah 75 mg sebulan sekali.

Dalam gangguan skizofrenia dan skizoaffektif, dos pemeliharaan ditentukan oleh toleransi dan / atau keberkesanan individu dan mungkin berada dalam kisaran 25-150 mg. Dos 25 mg belum dikaji dalam gangguan skizoafektif.

Dos penyelenggaraan Xeplion dapat disesuaikan setiap bulan. Dalam kes ini, perlu mengambil kira pelepasan bahan aktif yang berpanjangan dari paliperidone palmitate, kerana kesan mengubah dos dapat sepenuhnya muncul hanya setelah beberapa bulan.

Apabila dos pemuatan kedua tidak dapat diberikan 7 hari selepas yang pertama, adalah mungkin untuk melakukannya 4 hari lebih awal / kemudian. Begitu juga, pada masa akan datang, jika mustahil untuk menyuntik Xeplion setiap bulan, suntikan boleh dilakukan 7 hari lebih awal / kemudian.

Sekiranya suntikan kedua tidak dilakukan tepat pada waktunya (7 ± 4 hari), disarankan untuk meneruskan terapi bergantung pada masa yang telah berlalu sejak suntikan Xeplion pertama.

Sekiranya kurang dari 28 hari berlalu sejak suntikan pertama, pesakit harus menerima suntikan kedua sebanyak 100 mg ke dalam otot deltoid secepat mungkin. Suntikan ketiga pada dos 75 mg disuntik ke dalam otot gluteus atau deltoid 5 minggu selepas yang pertama (tidak termasuk masa suntikan kedua). Pada masa akan datang, anda harus mengikuti suntikan bulanan.

Sekiranya 4-7 minggu berlalu sejak hari suntikan pertama, terapi harus dilanjutkan dengan memasukkan dua suntikan Xeplion 100 mg ke dalam otot deltoid, mengikut skema berikut:

• pertama: diperkenalkan secepat mungkin;
• kedua: diperkenalkan selepas 7 hari.

Kemudian terapi dijalankan mengikut skema standard.

Apabila lebih dari 7 minggu berlalu sejak suntikan pertama, rawatan harus dimulakan lagi.

Apabila kurang dari 6 minggu sejak suntikan penyelenggaraan terakhir, suntikan seterusnya harus diberikan secepat mungkin dengan dos yang sama seperti yang sebelumnya. Selepas itu, ubat tersebut diberikan setiap bulan.

Sekiranya lebih dari 6 minggu berlalu sejak suntikan penyelenggaraan terakhir, Xeplion diberikan mengikut salah satu daripada dua rejimen:

1. Pesakit stabil dengan dos 25-100 mg: Xeplion disuntik ke otot deltoid sesegera mungkin pada dos di mana keadaan pesakit stabil sebelum suntikan terlewat. Suntikan seterusnya ke otot deltoid pada dos yang sama diberikan seminggu kemudian pada hari kelapan. Terapi diteruskan mengikut skema standard.
2. Pesakit stabil dengan dos 150 mg: Xeplion disuntik ke otot deltoid secepat mungkin pada dos 100 mg. Suntikan seterusnya ke otot deltoid pada dos 100 mg diberikan seminggu kemudian pada hari kelapan. Terapi diteruskan mengikut skema standard.

Sekiranya terlewat lebih dari 6 bulan selepas suntikan penyelenggaraan terakhir, terapi dimulakan semula.

Xeplion hanya dapat digunakan IM (jauh ke dalam otot). Hanya seorang profesional perubatan yang harus menjalankan prosedur. Keseluruhan dos diberikan pada satu masa, tidak boleh dibahagikan kepada beberapa suntikan.

Ukuran jarum untuk dimasukkan ke dalam otot deltoid bergantung pada berat badan pesakit:

• ≥ 90 kg: jarum panjang dengan badan kelabu dari kit;
• <90 kg: jarum pendek dengan tong biru dari kit.

Xeplion harus disuntik secara bergantian ke otot deltoid kanan dan kiri.

Untuk memasukkan ke dalam gluteus maximus, disyorkan untuk menggunakan jarum panjang kelabu dari kit. Ubat tersebut harus disuntik secara bergantian ke kuadran luar atas otot gluteus kanan dan kiri.

Bagi pesakit dengan CC 50-80 ml / min, disarankan untuk mula menggunakan Xeplion dengan dos 100 dan 75 mg pada hari pertama dan kelapan (pada otot deltoid). Sebulan kemudian, 50 mg digunakan (pada otot gluteus atau deltoid). Dos penyelenggaraan selanjutnya adalah dalam lingkungan 25-100 mg.

Tidak ada catatan sistematik mengenai pemindahan pesakit dengan skizofrenia atau gangguan skizoaffektif dari antipsikotik lain ke paliperidone atau mengenai penggunaan gabungannya dengan antipsikotik lain. Antipsikotik oral yang digunakan sebelum ini pada awal penggunaan Xeplion dapat dibatalkan secara beransur-ansur.

Sekiranya pesakit telah menerima suntikan neuroleptik jangka panjang, mereka akan segera memulakan dengan penggunaan dos pemeliharaan paliperidone pada masa suntikan berjadual seterusnya (dos awal tidak diperlukan pada minggu pertama terapi).

Bagi pesakit yang telah stabil dengan dos penangguhan yang berbeza untuk pemberian tindakan berpanjangan Rispolept Konsta intramuskular, kepekatan keseimbangan bahan aktif dapat mencapai nilai yang serupa semasa terapi penyelenggaraan dengan Xeplion sebulan sekali. Sekiranya dos terakhir Rispolept Konst diberikan setiap 2 minggu adalah 25; 37.5 dan 50 mg, maka Xeplion harus diberikan 1 kali sebulan pada dos masing-masing 50, 75 atau 100 mg.

Pembatalan antipsikotik sebelumnya dilakukan mengikut arahan penggunaan. Semasa membatalkan Xeplion, pelepasan bahan aktif yang berpanjangan harus diambil kira. Seperti penggunaan antipsikotik lain, perlu secara berkala menilai perlunya terapi berterusan dengan pencegahan gangguan ekstrapiramidal.

Jarum suntikan ditujukan untuk penggunaan tunggal sahaja. Goncangkan selama 10 saat sebelum prosedur.

Kesan sampingan

Semasa kajian klinikal, didapati bahawa paling sering disebabkan oleh penggunaan Xeplion, mengantuk, penenang, sembelit, mual, sakit perut, cirit-birit, muntah, pening, reaksi di tempat suntikan, kegelisahan, insomnia, sakit kepala, jangkitan saluran pernafasan atas, parkinsonisme berkembang, akathisia, kenaikan berat badan, pergolakan, takikardia, gegaran, dystonia, keletihan, sakit muskuloskeletal. Bergantung pada dos gangguan ini adalah mengantuk dan penenang.

Sebilangan besar kesan sampingan adalah sederhana atau ringan.

Kemungkinan tindak balas buruk [> 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku]:

• sistem imun: jarang - hipersensitiviti; jarang - tindak balas anafilaksis;
• sistem hepatobiliari: sering - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; jarang berlaku - peningkatan aktiviti enzim hati dan transferase gamma-glutamil; jarang, penyakit kuning;
• sistem pernafasan: sering - kesesakan hidung, batuk; jarang - mengi, sakit di kawasan faring-laring, dyspnea, epistaksis, kesesakan paru-paru; jarang - sindrom apnea tidur, pneumonia aspirasi, disfonia, hiperventilasi, kesesakan saluran udara;
• sistem kardiovaskular: selalunya - takikardia, bradikardia, peningkatan tekanan darah; jarang - hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, gangguan konduksi, blok atrioventricular, keabnormalan ECG, sindrom takikardia ortostatik postural, peningkatan selang QT pada ECG, berdebar-debar, fibrilasi atrium; jarang - aritmia sinus, kilat panas, iskemia, embolisme paru, trombosis urat dalam;
• sistem pencernaan: sering - loya, dispepsia, sakit di bahagian atas perut, cirit-birit, sembelit, sakit gigi, muntah; jarang - gastroenteritis, kembung perut, ketidakselesaan di perut, kekeringan mukosa mulut; jarang - penyumbatan usus, pankreatitis, inkontinensia tinja, disfagia, cheilitis, batu tinja, edema lidah;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; sering - mengantuk, dyskinesia, penenang, dystonia, gegaran, parkinsonisme, pening, akathisia, gejala extrapyramidal; jarang berlaku - hiperaktif psikomotor, disgeusia, sawan (termasuk sawan epilepsi), paresthesia, gangguan perhatian, disartria, pengsan, pening postur, hipestesia, dyskinesia teruk; jarang - kehilangan kesedaran, koma diabetes, gegaran kepala, ketidakseimbangan, iskemia serebrum, sindrom malignan neuroleptik, tahap kesedaran menurun, kekurangan tindak balas terhadap rangsangan, gangguan koordinasi;
• sistem pembiakan: jarang - penyelewengan / kelewatan haid, amenorea, ginekomastia, keputihan, galaktorea, disfungsi seksual / ereksi, gangguan ejakulasi; jarang - pelepasan dari kelenjar susu, pembesaran / pembengkakan kelenjar susu, sakit pada kelenjar susu, priapisme, ketidakselesaan pada kelenjar susu;
• sistem kencing: jarang - inkontinensia kencing, pollakiuria, disuria; jarang - kelewatan buang air kecil;
• sistem muskuloskeletal: selalunya - sakit pada anggota badan, punggung, sakit muskuloskeletal; jarang - kekejangan otot, arthralgia, sakit leher, kekejangan sendi; jarang - gangguan postur, peningkatan aktiviti fosfokinase kreatin, kelemahan otot, pembengkakan sendi, rhabdomyolysis;
• gangguan psikiatri: sangat kerap - insomnia; kerap - kegelisahan, kemurungan, kegelisahan; jarang - gangguan tidur, penurunan libido, mimpi buruk, kegelisahan, mania, keadaan kekeliruan; jarang - meratakan emosi, anorgasmia;
• jangkitan: selalunya - selesema, jangkitan pada saluran pernafasan atas dan sistem kencing; jarang - bronkitis, jangkitan telinga, jangkitan mata, tonsilitis, sinusitis, abses subkutan, sistitis, jangkitan saluran pernafasan, radang paru-paru, radang lemak subkutan, acarodermatitis; jarang - onychomycosis;
• sistem peredaran darah / limfa: jarang - penurunan bilangan sel darah putih, peningkatan jumlah eosinofil, anemia, penurunan hematokrit; jarang - neutropenia, trombositopenia, agranulositosis;
• sistem endokrin: selalunya - hiperprolaktinemia; jarang - rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi; dengan kekerapan yang tidak diketahui - glukosa dalam air kencing;
• metabolisme: sering - penurunan / kenaikan berat badan, hiperglikemia, peningkatan kepekatan trigliserida plasma; jarang berlaku - diabetes mellitus, hiperinsulinemia, peningkatan kepekatan kolesterol darah, anoreksia, peningkatan / penurunan selera makan; jarang - ketoasidosis diabetes, polidipsia, mabuk air, hipoglikemia;
• deria: jarang - konjungtivitis, penglihatan kabur, vertigo, mata kering, tinitus, sakit telinga; jarang - nystagmus berputar, pergerakan bola mata yang tidak disengajakan, kemerahan mata, fotofobia, glaukoma, peningkatan laserasi;
• kulit: kerap - ruam kulit; jarang - urtikaria, alopecia, eritema, jerawat, kulit kering, eksim, gatal-gatal; jarang - dermatitis seborrheic, ruam ubat, kelemumur, perubahan warna kulit, angioedema, hiperkeratosis;
• yang lain: sering - gangguan asthenik, kelemahan, demam, reaksi tempatan (dalam bentuk kesakitan, gatal-gatal, lekukan di tempat suntikan); jarang - indurasi di tempat suntikan, malaise, edema muka, sakit dada, ketidakselesaan dada, gangguan berjalan, edema (termasuk edema ringan, periferal dan / atau umum), jatuh; jarang - hipotermia, menggigil, sindrom penarikan pada bayi baru lahir, demam, penurunan suhu badan, dahaga, sista di tempat suntikan, sindrom penarikan, keradangan tisu subkutan, abses dan / atau hematoma di tempat suntikan.

Kesan sampingan yang dilaporkan dengan terapi risperidone (mungkin berlaku semasa menggunakan Xeplion sebagai tambahan di atas):

• sistem saraf: peredaran serebrum terjejas;
• sistem pernafasan: berdehit;
• organ penglihatan: sindrom iris kendur intraoperatif;
• pelanggaran di tempat suntikan (diperhatikan semasa menggunakan bentuk risperidone yang boleh disuntik) dan gangguan umum: nekrosis, ulser di tempat suntikan.

Selalunya, sakit ringan hingga sederhana timbul di tempat suntikan. Kekerapan dan intensiti sindrom kesakitan berkurang dari masa ke masa. Suntikan Deltoid sedikit lebih menyakitkan daripada suntikan gluteus. Gangguan lain di tempat suntikan kebanyakannya ringan dan termasuk: selalunya indurasi; jarang - gatal; jarang nodul.

Gejala ekstrapiramidal merangkumi istilah berikut:

• dyskinesia: dyskinesia, choreoathetosis, kekejangan otot, mioklonus, athetosis;
• parkinsonisme: gegaran parkinsonian pada waktu rehat, hipokinesia, ketegaran otot, gangguan refleks glabellar, hipersalivasi, kekakuan muskuloskeletal, parkinsonisme, air liur, ketegangan otot, wajah seperti topeng, gaya parkinsonian, bradykinesia, akinesia otot oksipital, kekakuan otot oksipital, kekakuan
• dystonia: pengecutan otot yang tidak disengajakan, pengembatan rahang kejang, kekejangan lidah, dystonia, blepharospasm, kelumpuhan lidah, kekejangan muka, laringospasme, opisthotonus, pleurototonus, kekejangan orofaring, myotonia, kontraksi myogenik, hipertensi, torticollis, pergerakan bola mata
• akathisia: hiperkinesia, sindrom kaki gelisah, akathisia, kegelisahan;
• gegaran.

Senarai ini merangkumi pelbagai gejala yang mungkin mempunyai etiologi bukan ekstrapiramidal.

Peningkatan berat badan bergantung pada dos. Semasa menggunakan plasebo dan dos Xeplion 25, 100 dan 150 mg, pelanggaran ini diperhatikan dengan kekerapan masing-masing 5, 6, 8 dan 13%.

Dengan terapi antipsikotik, pemanjangan selang QT, berlakunya aritmia ventrikel (fibrilasi ventrikel dan takikardia), takikardia seperti pirouette, serangan jantung dan kematian yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba mungkin. Terdapat juga bukti kes tromboemboli vena (dengan frekuensi yang tidak diketahui), termasuk trombosis urat dalam dan emboli paru.

Overdosis

Kemungkinan berlebihan Xeplion oleh pesakit adalah kecil, kerana ubat ini diberikan oleh pekerja kesihatan.

Gejala utama adalah: peningkatan kesan farmakologi yang diketahui dari paliperidone, termasuk mengantuk, pemanjangan selang QT, takikardia, kelesuan, penurunan tekanan darah, gangguan ekstrapiramidal. Dengan dos berlebihan paliperidone oral, fibrilasi ventrikel dan takikardia ventrikel polimorfik jenis pirouette diperhatikan.

Sekiranya berlaku overdosis akut, kemungkinan mendapat banyak ubat mesti dipertimbangkan.

Untuk menilai keperluan terapi dan pemulihan, pelepasan zat aktif yang berkelanjutan dan T _1/2 paliperidone yang berpanjangan harus diambil kira.

Terapi: tidak ada penawar khusus. Hal ini ditunjukkan untuk melakukan langkah-langkah sokongan umum, untuk memastikan dan menjaga patensi jalan napas, ventilasi paru-paru yang cukup dan oksigenasi darah. Pemantauan segera fungsi kardiovaskular diperlukan, termasuk pemantauan berterusan elektrokardiogram (ECG), untuk mengesan kemungkinan aritmia. Sekiranya keruntuhan peredaran darah dan penurunan tekanan darah, langkah-langkah yang sesuai harus diambil, misalnya, pemberian simpatomimetik dan / atau penyelesaian intravena. Sekiranya terdapat gejala ekstrapiramidal yang teruk, ubat antikolinergik ditetapkan. Pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit diperlukan sehingga pemulihannya sepenuhnya.

arahan khas

Xeplion tidak digalakkan untuk pesakit dengan pergolakan psikomotor akut atau dalam keadaan psikotik yang teruk, apabila kawalan gejala segera diperlukan.

Perhatian mesti diberikan semasa menetapkan ubat dengan latar belakang penyakit kardiovaskular atau pemanjangan selang QT dalam sejarah, serta ketika digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang dapat menyebabkan pemanjangan selang QT.

Terdapat maklumat mengenai perkembangan NMS (sindrom malignan neuroleptik) dalam tempoh penggunaan paliperidone. Ia dicirikan oleh kenaikan suhu badan, kekakuan otot, ketidakstabilan sistem saraf autonomi, peningkatan kepekatan kreatin fosfokinase serum dan gangguan kesedaran. Juga mungkin untuk mengembangkan myoglobinuria (rhabdomyolysis) dan kegagalan buah pinggang akut. Sekiranya gejala muncul yang menunjukkan NMS, Xeplion dibatalkan.

Kemunculan gejala dyskinesia tardive, yang dicirikan oleh pergerakan berirama, sukarela, terutamanya otot muka dan / atau lidah, memerlukan penghapusan Xeplion.

Semasa pemerhatian pasca pendaftaran, kes-kes yang jarang berlaku pada perkembangan reaksi anafilaksis dicatatkan pada pesakit yang sebelumnya bertoleransi bentuk oral paliperidone atau risperidone. Dengan munculnya reaksi hipersensitiviti, diperlukan untuk membatalkan Xeplion dan melakukan langkah-langkah klinikal sokongan yang diperlukan. Keadaan dipantau sehingga gejala hilang.

Terhadap latar belakang penggunaan ubat, terdapat kes hiperglikemia, diabetes mellitus dan pemburukan diabetes mellitus yang ada. Sukar untuk menjalin hubungan antara penggunaan Xeplion dan metabolisme glukosa yang terganggu, yang dikaitkan dengan risiko diabetes mellitus yang tinggi pada pesakit dengan skizofrenia dan gangguan skizoaffektif, serta dengan prevalensi diabetes mellitus yang luas pada populasi umum. Semua pesakit harus dipantau untuk gejala diabetes mellitus dan hiperglikemia.

Terdapat maklumat mengenai peningkatan berat badan yang ketara dalam tempoh penggunaan Xeplion, dan oleh itu kawalan terhadap berat badan pesakit harus dibuat.

Semasa menggunakan paliperidone dengan latar belakang kemungkinan tumor yang bergantung pada prolaktin, berhati-hati walaupun pada masa ini, dalam kajian epidemiologi dan klinikal, hubungan langsung antara terapi Xeplion dan pertumbuhan tumor payudara belum ditunjukkan.

Paliperidone, yang mempunyai aktiviti α-blocker, pada beberapa pesakit boleh menyebabkan perkembangan hipotensi ortostatik. Sehubungan itu, Xeplion pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular, kemalangan serebrovaskular atau keadaan yang cenderung kepada penurunan tekanan darah harus diresepkan dengan berhati-hati.

Penggunaan Xeplion pada pesakit tua dengan demensia belum dipelajari. Paliperidone adalah metabolit aktif risperidone, oleh itu, pengalaman terapi dengan ubat-ubatan ini harus diambil kira. Di kalangan pesakit tua dengan demensia yang mengambil risperidone, terdapat peningkatan kematian pada pesakit yang mengambil furosemide dan risperidone, dibandingkan dengan kumpulan yang mengambil ubat ini sebagai monoterapi. Mekanisme patofisiologi yang menjelaskan pemerhatian ini belum ditentukan. Walau bagaimanapun, perhatian khusus mesti diambil semasa menetapkan Xeplion dalam kes seperti itu. Peningkatan kematian pada pesakit secara serentak mengambil diuretik lain dengan risperidone tidak dijumpai. Terlepas dari terapi, dehidrasi adalah faktor risiko umum kematian, oleh itu, pesakit tua dengan demensia memerlukan pemantauan yang teliti.

Semasa menjalankan kajian terkawal plasebo, didapati bahawa kekerapan kemalangan serebrovaskular (sementara dan strok), termasuk yang membawa maut, berbanding dengan penggunaan plasebo, meningkat tiga kali ganda pada pesakit tua dengan demensia yang menerima beberapa antipsikotik atipikal, termasuk risperidone, olanzapine, dan aripiprazole. Mekanisme fenomena ini tidak diketahui.

Selama tempoh terapi, perkembangan leukopenia, neutropenia, agranulositosis diperhatikan. Agranulositosis berlaku dalam kes yang sangat jarang berlaku semasa pemerhatian pasca pendaftaran. Pesakit dengan penurunan klinikal yang signifikan dalam jumlah leukosit dalam sejarah atau neutropenia / leukopenia yang bergantung kepada ubat selama bulan-bulan pertama terapi disyorkan untuk mempunyai jumlah darah lengkap. Sekiranya tidak ada kemungkinan penyebab lain, penarikan Xeplion harus dipertimbangkan pada penurunan signifikan pertama dalam jumlah leukosit. Pesakit dengan neutropenia yang signifikan secara klinikal harus dipantau untuk demam atau gejala jangkitan. Sekiranya tanda-tanda seperti itu berlaku, rawatan harus dimulakan dengan segera. Pesakit dengan neutropenia teruk (dengan jumlah neutrofil mutlak kurang dari 1 × 10 ⁹/ l) sehingga bilangan leukosit dinormalisasi, Xeplion dibatalkan.

Terdapat maklumat mengenai perkembangan tromboembolisme vena. Oleh kerana pesakit yang menggunakan Xeplion sering mempunyai kemungkinan tinggi untuk mengembangkan tromboemboli vena, semua faktor risiko yang mungkin mesti diambil kira sebelum dan semasa terapi, dan langkah pencegahan harus diambil jika perlu.

Sebelum menetapkan Xeplion pada pesakit dengan penyakit Parkinson atau demensia dengan badan Lewy, doktor harus menilai keseimbangan antara faedah dan risiko pengembangan NMS dan kehadiran hipersensitiviti terhadap antipsikotik. Kemungkinan manifestasi hipersensitiviti: gejala extrapyramidal, ketidakstabilan postur dengan kerap jatuh, kelembutan kepekaan kesakitan, kekeliruan.

Terdapat maklumat mengenai kemampuan Xeplion untuk mendorong priapisme. Priapism telah didaftarkan semasa kawalan pasca pemasaran terhadap penggunaan dadah. Sekiranya gejala priapism tidak hilang sendiri dalam 3-4 jam, pesakit harus berjumpa doktor.

Kemerosotan kemampuan tubuh untuk menurunkan suhu badan mungkin dikaitkan dengan penggunaan Xeplion. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit yang mungkin terdedah kepada kenaikan suhu badan.

Dalam kajian praklinikal, paliperidone didapati mempunyai kesan antiemetik. Ini dapat menyembunyikan gejala dan tanda-tanda overdosis ubat-ubatan tertentu atau keadaan tertentu, termasuk penyumbatan usus, tumor otak, atau sindrom Reye.

Berhati-hatilah untuk mengelakkan pengambilan paliperidone ke dalam saluran darah secara tidak sengaja semasa menggunakan IM Xeplion.

Perkembangan ISDR (sindrom flabby iris intraoperatif) diperhatikan semasa operasi untuk katarak pada pesakit yang menerima terapi Xeplion. ISDR meningkatkan risiko komplikasi yang berkaitan dengan organ penglihatan semasa dan selepas pembedahan. Manfaat berpotensi membatalkan Xeplion sebelum pembedahan belum dapat dipastikan. Doktor harus menilai risiko yang berkaitan dengan pengambilan ubat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh terapi, disarankan untuk tidak memandu kenderaan sehingga kepekaan individu terhadap tindakan Xeplion ditentukan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

• kehamilan: Xeplion hanya boleh digunakan sekiranya kes yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin timbul;
• tempoh penyusuan: penggunaan ubat ini dikontraindikasikan.

Kesan Xeplion terhadap buruh dan kelahiran anak pada manusia belum dikaji. Sekiranya seorang wanita mengambil paliperidone pada trimester ketiga kehamilan, bayi yang baru lahir cenderung mengalami gangguan ekstrapiramidal dan / atau tahap keparahan sindrom penarikan yang berbeza-beza. Gejala termasuk hipertensi, pergolakan, hipotensi, mengantuk, gegaran, penyusuan, dan gangguan pernafasan.

Telah terbukti bahawa paliperidone masuk ke dalam susu ibu.

Penggunaan pediatrik

Xeplion tidak diberikan kepada pesakit di bawah 18 tahun (profil keselamatan belum dipelajari).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Permohonan bergantung pada QC:

• 50-80 ml / min: Xeplion diresepkan dengan berhati-hati;
• <50 ml / min: terapi tidak digalakkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Xeplion pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk belum dipelajari, yang memerlukan berhati-hati ketika meresepkan ubat.

Gunakan pada orang tua

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan Xeplion kepada pesakit tua dengan demensia.

Interaksi dadah

Paliperidone palmitat dihidrolisis menjadi paliperidone, oleh itu, ketika menilai kemungkinan interaksi ubat, hasil kajian paliperidone untuk pemberian oral harus diambil kira.

Kemungkinan interaksi:

• ubat yang meningkatkan selang QT, termasuk ubat antiaritmia (procainamide, quinidine, amiodarone, disopyramide, sotalol), antihistamin, ubat antipsikotik (thioridazine, chlorpromazine); beberapa ubat untuk malaria (mefloquine), antibiotik (moxifloxacin, gatifloxacin): gabungannya memerlukan berhati-hati, kerana paliperidone dapat meningkatkan selang QT;
• ubat-ubatan yang berpusat, alkohol: peningkatan kesan pada sistem saraf pusat, gabungannya memerlukan berhati-hati;
• levodopa, agonis reseptor dopamin: kelemahan kesannya, kombinasi memerlukan berhati-hati;
• ubat dengan keupayaan untuk menyebabkan hipotensi ortostatik: peningkatan tambahan dalam kesan ini;
• ubat-ubatan yang menurunkan ambang kejang (tramadol, mefloquine, butyrophenones, phenothiazines, inhibitor pengambilan serotonin selektif, derivatif trisiklik, dll.): kombinasi memerlukan berhati-hati;
• carbamazepine: penurunan purata C _max dan AUC paliperidone; pada awal penggunaan karbamazepine, dos Xeplion harus dikaji semula dan, jika perlu, meningkat; apabila carbamazepine dibatalkan, dos paliperidone, sebaliknya, boleh meningkat;
• divalproex sodium (dalam tablet pelepasan berpanjangan): peningkatan C _max dan AUC paliperidone; apabila diberikan bersama valproate, berdasarkan penilaian klinikal pesakit, kemungkinan pengurangan dos Xeplion dapat dipertimbangkan;
• risperidone, paliperidone oral: Penggunaan gabungan jangka panjang memerlukan berhati-hati.

Terdapat maklumat terhad mengenai keselamatan penggunaan gabungan paliperidone dan antipsikotik lain.

Analog

Analogi Xeplion adalah: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Xeplion

Ulasan mengenai Xeplion tidak banyak. Sebilangan pesakit berpuas hati dengan keberkesanan dan toleransi ubat tersebut. Telah dilaporkan menyebabkan kurang mengantuk dan kurang keletihan daripada antipsikotik lain. Dalam kes lain, kesan sampingan yang teruk dilaporkan.

Harga untuk Xeplion di farmasi

Harga anggaran untuk Xeplion (1 jarum suntik) adalah:

• 50 mg / ml - 9300-14,100 rubel;
• 75 mg / ml - 10,500–20,375 rubel;
• 100 mg / ml - 12,500-25,054 rubel;
• 150 mg / ml - 14,500-33,534 rubel.

Xeplion: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Xeplion 100 mg / ml penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan 1 ml 1 pc. RUB 25,973 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!