Norepinephrine - Arahan Penggunaan, Analog, Mekanisme Tindakan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Norepinephrine

Norepinephrine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Penggunaan pada orang tua
11. 11. Interaksi ubat
12. 12. Analog
13. 13. Terma dan syarat penyimpanan
14. 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di farmasi

Nama Latin: Norepinephrine

Kod ATX: C01CA03

Bahan aktif: norepinefrin (Norepinephrine)

Pengeluar: LLC "Ellara" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07

Norepinephrine adalah agonis alfa adrenergik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk pekat untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (i / v): cecair jernih, tidak berwarna atau sedikit kekuningan (4 ml dalam ampul kaca neutral, 5 ampul dalam jalur lepuh, 1 atau 2 bungkus dalam kotak kadbod, atau 5 atau 10 ampul dengan ampul scarifier; 8 ml dalam ampul kaca neutral, dalam jalur lepuh yang membungkus 5 ampul, dalam kotak kadbod 1 atau 2 pek dengan ampul scarifier; jika ampul mempunyai titik atau cincin putus, alat penambah tidak dimasukkan; untuk hospital: dalam bungkusan kadbod 4, 5 atau 10 pek lepuh dengan ampul, atau dalam kotak kadbod 50 atau 100 bungkus. Setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Norepinephrine).

1 ml pekat mengandungi:

• bahan aktif: norepinefrin bitartrate monohydrate (dari segi norepinefrin bitartrate) - 2 mg (sepadan dengan asas norepinefrin dalam jumlah 1 mg);
• komponen tambahan: sodium metabisulfite (sodium disulfide), larutan asid hidroklorik 1 M atau larutan natrium hidroksida 1 M, natrium klorida, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Norepinephrine tergolong dalam kumpulan amina biogenik dan merupakan neurotransmitter. Bahan aktif dicirikan oleh kesan merangsang yang kuat pada reseptor α-adrenergik dan kesan merangsang yang sederhana pada reseptor β _1- adrenergik. Sekiranya memasuki aliran darah, walaupun dalam kepekatan kecil, ubat ini membawa kepada vasokonstriksi umum, kecuali saluran koronari, di mana ia menyebabkan pengembangan sebagai akibat daripada tindakan tidak langsung (kerana penggunaan oksigen yang lebih kuat). Berkat kesan ini, dana meningkatkan kekuatan dan (dengan ketiadaan vagotonia) kekerapan kontraksi miokardium, yang menyebabkan peningkatan strok dan output jantung.

Mekanisme tindakan norepinefrin memberikan peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik (BP), serta tekanan vena pusat dan ketahanan periferal total (OPSS). Kesan kardiotropik bahan tersebut dikaitkan dengan aktivitinya terhadap reseptor β _l -adrenergik jantung.

Farmakokinetik

Selepas pemberian intravena, kesan norepinefrin muncul dengan cepat, tetapi ia diperhatikan dalam jangka masa yang singkat. Separuh hayat (T _½) bahan aktif rata-rata 1-2 minit. Ejen ini dikeluarkan dengan cepat dari plasma akibat pengambilan semula dan transformasi metabolik, lemah melalui penghalang darah-otak.

Biotransformasi norepinefrin dilakukan di hati dan tisu lain dengan proses metilasi oleh catechol-O-methyltransferase dan deaminasi oleh monoamine oxidase (MAO). Metabolit terakhir bahan adalah asid 4-hidroksi-3-metoksimanik. Perantaraan transformasi metabolik termasuk asid 3,4-dihydroxymandelic dan normetanephrine. Metabolit dihilangkan terutamanya bersama dengan air kencing, kebanyakannya dalam bentuk konjugat sulfat dan pada tahap yang lebih rendah - dalam bentuk glukuronida.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan norepinefrin dianjurkan untuk pemulihan tekanan darah yang cepat sekiranya berlaku penurunan akut.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hipotensi arteri kerana hipovolemia, tidak termasuk kes apabila ubat itu digunakan untuk mengekalkan aliran darah koronari dan serebrum hingga akhir terapi untuk mengisi jumlah darah yang beredar (BCC);
• anestesia umum siklopropana dan halotan yang dirancang (kerana peningkatan risiko aritmia jantung);
• hipoksia teruk dan hiperkapnia;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen produk.

Relatif (memandangkan mekanisme tindakan norepinefrin, ubat harus diresepkan dengan sangat berhati-hati):

• infark miokard baru-baru ini;
• kegagalan jantung akut;
• kegagalan ventrikel kiri yang teruk;
• Angina Prinzmetal;
• pelanggaran irama jantung semasa penyerapan ubat;
• peredaran darah yang tidak mencukupi;
• trombosis saluran koronari, periferal atau mesenterik (disebabkan peningkatan ancaman peningkatan zon infark dan perkembangan iskemia);
• diabetes mellitus atau hipertiroidisme;
• kehamilan dan tempoh penyusuan;
• usia tua.

Norepinefrin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Norepinephrine hanya untuk pentadbiran intravena.

Dos ubat ditentukan oleh doktor secara individu, dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit.

Untuk mengurangkan risiko ekstravasasi dan nekrosis lebih lanjut, perlu diberikan larutan norepinefrin menggunakan alat akses vena pusat. Sebelum memulakan rawatan atau semasa pelaksanaannya, perlu memperbaiki hipoksia, hipovolemia, hiperkapnia, asidosis.

Dos awal ejen yang disyorkan dan kadar pentadbirannya berbeza dari 0.1 hingga 0.3 μg / kg per minit. Kadar infusi meningkat secara bertahap dengan titrasi 0,05-0,1 μg / kg per minit mengikut kesan tekanan yang diperhatikan sehingga normotonia yang diinginkan tercapai. Untuk mencapai dan mengekalkan yang terakhir, perbezaan individu dalam dos adalah mungkin. Tujuan rawatan adalah mencapai had bawah tekanan darah sistolik normal - 100-120 mm Hg. Seni. dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit. Dos individu juga ditentukan bergantung pada keadaan pesakit kerana kebolehubahan tindak balas yang tinggi terhadap rawatan.

Penggunaan larutan ubat diperlukan dalam kombinasi dengan pengisian BCC yang mencukupi. Perlu berhati-hati menyuntik ubat ke otot dan di bawah kulit kerana ancaman nekrosis.

Pekat mesti dicairkan dalam larutan dekstrosa 5%; ia tidak boleh dicampurkan dengan ubat lain. Bergantung pada kaedah pemberian larutan, disyorkan untuk mencairkan norepinefrin seperti berikut:

• penitis: 20 ml pekat dilarutkan dalam 480 ml larutan dekstrosa;
• pam infusi jarum suntik: 2 ml pekat dilarutkan dalam 48 ml larutan dekstrosa.

Hasil daripada kedua-dua varian pencairan dalam larutan yang disediakan untuk pentadbiran intravena, kepekatan akhir biteprate norepinefrin adalah 0,08 mg / ml, yang setara dengan asas norepinefrin - 0,04 mg / ml.

Setelah dicairkan, larutan infus harus digunakan dalam 12 jam.

Sekiranya perlu memasukkan sejumlah besar cecair, perlu menambahkan sejumlah besar dekstrosa ke dalam pekat dan, oleh itu, untuk menggunakan larutan dengan kepekatan bahan aktif yang lebih rendah untuk pentadbiran. Sekiranya sebilangan besar cecair tidak diinginkan, kurang dextrose harus ditambahkan ke pekat untuk menghasilkan larutan yang lebih pekat.

Kadar infusi ubat dikira dengan mengambil kira berat badan, dos dan jumlah bitartrate norepinefrin.

Pengiraan kadar infus larutan norepinefrin dengan kepekatan 0,08 mg / ml * [menunjukkan kadar infusi (ml / h) / dos (μg / kg / min) / jumlah bitartrate norepinefrin (mg / h)]:

• berat 50 kg: 1.875 / 0.05 / 0.15; 3.75 / 0.1 / 0.3; 7.5 / 0.2 / 0.6; 11.25 / 0.3 / 0.9; 18.75 / 0.5 / 1.5; 37.5 / 1/3; 75/2/6;
• berat 60 kg: 2.25 / 0.05 / 0.18; 4.5 / 0.1 / 0.36; 9 / 0.2 / 0.72; 13.5 / 0.3 / 1.08; 22.5 / 0.5 / 1.8; 45/1 / 3.6; 90/2 / 7.2;
• berat 70 kg: 2.625 / 0.05 / 0.21; 5.25 / 0.1 / 0.42; 10.5 / 0.2 / 0.84; 15.75 / 0.3 / 1.26; 26.25 / 0.5 / 2.1; 52.5 / 1 / 4.2; 105/2 / 8.4;
• berat 80 kg: 3 / 0.05 / 0.24; 6 / 0.1 / 0.48; 12 / 0.2 / 0.96; 18 / 0.3 / 1.44; 30 / 0.5 / 2.4; 60/1 / 4.8; 120/2 / 9.6.

* Sekiranya pencairan konsentrat yang berbeza digunakan, adalah perlu untuk mengubah kepekatan larutan dalam formula yang digunakan: kadar infusi (ml / jam) = dos (μg / kg / min) × berat pesakit (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Untuk mengelakkan kemunculan hipertensi arteri, dos larutan, tempoh dan kadar pemberiannya ditetapkan berdasarkan data dari kawalan aktiviti jantung dan di bawah kawalan tekanan darah yang wajib (sehingga normotonia dicapai, setiap 2 minit dan kemudian setiap 5 minit sepanjang keseluruhan infus).

Rawatan dengan ubat harus dihentikan secara beransur-ansur, kerana penarikan secara tiba-tiba meningkatkan risiko hipotensi akut. Kursus terapi adalah dari beberapa jam hingga 6 hari.

Kesan sampingan

• sistem saraf pusat: sakit kepala, kelemahan, insomnia, kegelisahan, muntah, mual, penurunan perhatian, kekeliruan, gegaran, keadaan psikotik, anoreksia;
• sistem kardiovaskular: hipoksia tisu dan hipertensi arteri; takikardia, bradikardia (mungkin secara refleks kerana peningkatan tekanan darah), gangguan iskemia (berkaitan dengan vasokonstriksi yang teruk, yang boleh menyebabkan pucat dan kesejukan pada wajah dan anggota badan); perasaan berdebar-debar, aritmia, peningkatan kontraktil miokardium kerana kesan β-adrenergik ubat pada jantung (kronotropik dan inotropik), kegagalan jantung akut; dalam kes infus intravena yang cepat - menggigil, penyejukan hujung kaki, sakit kepala, takikardia;
• sistem imun: dengan latar belakang hipersensitiviti terhadap sebarang komponen norepinefrin - kesukaran bernafas, reaksi alahan;
• sistem pernafasan: sakit di mediastinum dan sternum, kesukaran bernafas, sesak nafas, kegagalan pernafasan;
• organ penglihatan: glaukoma akut (dengan adanya kecenderungan anatomi - menutup sudut ruang anterior bola mata);
• sistem kencing: pengekalan kencing;
• tindak balas tempatan: kerengsaan di tempat suntikan atau perkembangan nekrosis.

Pemberian ubat jangka panjang untuk mengekalkan tekanan darah sekiranya tidak ada pemulihan BCC dapat menimbulkan reaksi yang tidak diingini berikut:

• penurunan aliran darah buah pinggang;
• angiospasm viseral dan periferal yang ketara;
• hipoksia tisu;
• penurunan pengeluaran air kencing;
• peningkatan kadar laktat serum dalam darah.

Terhadap latar belakang hipersensitiviti terhadap kesan norepinefrin (khususnya, dengan hipertiroidisme), sekiranya menggunakan dos yang tinggi / biasa, gejala dyspeptik dan peningkatan tekanan darah yang ketara mungkin muncul, yang mungkin disertai dengan fotofobia, sakit kepala, pucat kulit, peningkatan berpeluh, sakit dada yang menusuk, muntah.

Overdosis

Gejala overdosis norepinefrin termasuk: peningkatan tekanan darah yang ketara, vasospasme kulit, anuria, keruntuhan. Dengan perkembangan tindak balas buruk yang berkaitan dengan overdosis, disarankan untuk mengurangkan dos jika mungkin.

arahan khas

Larutan norepinefrin yang dicairkan harus jelas. Sekiranya terdapat endapan, kekeruhan atau perubahan warna dalam larutan sebelum infus, penggunaannya dilarang.

Dengan rawatan yang panjang, mungkin terdapat penurunan dalam jumlah plasma; untuk mencegah perkembangan hipotensi arteri berulang dengan latar belakang penarikan ubat, pembetulan diperlukan.

Sekiranya gangguan irama jantung berlaku semasa penyerapan ubat, perlu mengurangkan dosnya.

Penggunaan norepinefrin secara serentak dengan perencat MAO dan antidepresan jenis triptyline dan imipramine tidak digalakkan kerana risiko peningkatan tekanan darah yang berpanjangan dan ketara.

Untuk mengurangkan ancaman ekstravasasi, yang dapat menyebabkan nekrosis tisu, perlu selalu memantau kedudukan jarum di urat ketika menyuntikkan larutan. Juga, tempat suntikan norepinefrin perlu kerap diperiksa untuk penyusupan (aliran bebas). Oleh kerana vasokonstriksi vena dengan peningkatan kebolehtelapan dinding, ada risiko larutan mengalir ke tisu yang bersebelahan dengan vena; dalam kes ini, untuk melemahkan kesan vasokonstriksi tempatan, disarankan untuk mengubah tempat infusi.

Apabila ubat mengalir dari kapal atau disuntik di luar vena, pemutihan boleh berlaku dan kemudian, kerana kesan vasokonstriktor ubat pada saluran darah, pemusnahan tisu. Sekiranya larutan melewati aliran darah vena ke tempat suntikan, phentolamine harus disuntikkan dalam dos 5-10 ml, dicairkan dalam 10-15 ml garam.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini boleh menyumbang kepada pelanggaran peredaran darah plasenta dan perkembangan bradikardia pada janin. Juga, dengan latar belakang penggunaan norepinefrin, kontraksi rahim adalah mungkin, yang boleh menyebabkan asfiksia janin pada akhir kehamilan.

Selama tempoh penyusuan, agen mesti digunakan dengan berhati-hati, kerana tidak ada data mengenai kemampuannya untuk diekskresikan dalam susu ibu.

Semasa mengandung / menyusui, sebelum memulakan infus, manfaat yang diharapkan dari penggunaan ubat untuk ibu dan kemungkinan ancaman terhadap janin / anak harus seimbang dengan teliti.

Gunakan pada orang tua

Norepinephrine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua, kerana orang tua mungkin sangat sensitif terhadap kesannya.

Interaksi dadah

• penyekat alpha-adrenergik (prazosin, doxazosin, thalazosin, phenoxybenzamine, terazosin, labetalol, phentolamine) dan ubat-ubatan lain yang menunjukkan aktiviti penyekat alpha-adrenergic (thioxanthenes, phenothiazines, loxapine, haloperidol): ada kesan anti-vas;
• glikosida jantung, antidepresan trisiklik, quinidine: ancaman aritmia bertambah teruk;
• maprotiline, antidepresan trisiklik: terdapat risiko peningkatan tindakan penekan, kesan kardiovaskular, aritmia dan takikardia;
• ubat untuk penyedutan anestesia umum (siklopropana, kloroform, metoksifluran, halotana, isofluran, enfluran): ancaman aritmia ventrikel semakin meningkat;
• perencat linezolid, procarbazine, furazolidone, selegiline, MAO: kesan tekanan berpanjangan dan bertambah baik;
• ubat antihipertensi dan diuretik: kesan terapi norepinefrin menurun;
• nitrat: kesan antianginal semakin lemah;
• β-penyekat: terdapat penurunan kesan bersama;
• oksitosin, alkaloid ergot: peningkatan tindakan vasopresor dan vasokonstriktor;
• hormon tiroid: risiko kekurangan koronari pada latar belakang angina pectoris bertambah teruk;
• doxapram, kokain: kesan hipertensi saling diperkuat.

Analog

Analog Norepinephrine adalah: Norepinephrine Kaby, Norepinephrine, Norepinephrine Agetan, Norepinephrine, Levarterenol, Norexadrin, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi

Ulasan mengenai norepinefrin

Tidak ada ulasan mengenai norepinefrin yang ditinggalkan oleh pesakit di laman perubatan, kerana ubat ini biasanya digunakan dalam kes kritikal dan mengancam nyawa. Dalam situasi seperti itu, pesakit tidak dapat menilai kesan ubat dengan secukupnya, dan kadang-kadang mereka bahkan tidak mengetahui bahawa ubat itu digunakan dalam terapi. Keberkesanan rawatan dengan agonis alfa-adrenergik bergantung pada profesionalisme dan pengalaman doktor yang memberikan rawatan intensif yang mencukupi.

Harga norepinefrin di farmasi

Tidak ada data yang dapat dipercayai mengenai harga norepinefrin, kerana ubat ini tidak tersedia di rangkaian farmasi. Kos analog ubat Noradrenaline Agetan, konsentrat untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena (2 mg / ml), rata-rata adalah: 10 ampul 4 ml - 1400 rubel, 8 ml - 1850 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!