Obzidan - Arahan Penggunaan, Analog, Ulasan, Harga, Petunjuk

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Obzidan

Obzidan: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Kehamilan dan penyusuan
10. 10. Interaksi ubat
11. 11. Analog
12. 12. Terma dan syarat penyimpanan
13. 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
14. 14. Ulasan e
15. 15. Harga di farmasi

Nama Latin: Obsidan

Kod ATX: C07AA05

Bahan aktif: Propranolol (Propranolol)

Pengilang: ACTAVIS GROUP (Iceland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-05-08

Obsidan adalah penyekat beta- ₁ dan beta ₂ -adrenergik, ubat yang mempunyai kesan antihipertensi, antianginal dan antiaritmia.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet: putih, bulat, dengan tepi miring, di satu sisi terdapat risiko memisahkan angka timbul "4" dan "0", di sisi lain - permukaan licin (20 pcs. Dalam lepuh, masing-masing 3 lepuh dalam kotak kadbod).

Bahan aktif: propranolol hidroklorida, kandungannya dalam 1 tablet ialah 40 mg.

Komponen tambahan: pati kentang, magnesium stearat, gelatin, silikon dioksida koloid, pati karboksimetil natrium (jenis A), talc, monohidrat laktosa.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Oleh kerana penyekat reseptor beta-adrenergik yang tidak selektif (oleh 75% beta1- dan 25% reseptor beta2-adrenergik) propranolol mengurangkan pembentukan cAMP dari ATP, yang dirangsang oleh katekolamin. Akibatnya, aliran kalsium ke dalam sel berkurang. Juga, bahan aktif Obzidan mempunyai kesan batmo-, chrono-, dromo- dan inotropik negatif, yang terdiri daripada penurunan kontraktilitas miokardium, penghambatan rangsangan dan pengaliran, dan penurunan kadar jantung.

Pada awal rawatan, jumlah rintangan vaskular periferal meningkat pada hari pertama (disebabkan peningkatan timbal balik dalam aktiviti reseptor alpha-adrenergic dan pemberhentian rangsangan reseptor beta2-adrenergik saluran otot rangka), namun, setelah 1-3 hari ia kembali ke nilai awalnya, dan menurun dalam kes terapi yang berpanjangan.

Penyebab kesan hipotensi ubat adalah kesannya pada sistem saraf, penurunan output jantung, kepekaan baroreceptor lengkung aorta terhadapnya (aktiviti mereka tidak meningkat sebagai tindak balas terhadap penurunan tekanan darah), penekanan aktiviti sistem renin-angiotensin (ketara pada pesakit dengan hipersekresi renin awal), rangsangan simpatik saluran periferal.

Kesan antianginal disebabkan oleh penurunan permintaan oksigen miokard disebabkan oleh kesan inotropik dan kronotropik yang negatif. Penurunan kadar denyutan jantung menyebabkan pemanjangan diastole dan peningkatan perfusi miokardium. Propranolol dapat meningkatkan permintaan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, disebabkan oleh peningkatan peregangan serat otot di ventrikel dan peningkatan tekanan diastolik akhir di ventrikel kiri.

Kesan antiarrhythmic Obsidan dijelaskan oleh penghambatan konduksi atrioventricular, penurunan kadar pengujaan spontan pacu jantung ektopik dan sinus, dan penghapusan faktor aritmogenik (hipertensi arteri, takikardia, peningkatan tahap cAMP, aktiviti berlebihan sistem saraf simpatik). Penindasan pengaliran impuls dikesan kebanyakannya di antegrade dan pada tahap yang lebih rendah dalam arah retrograde yang melalui nod atrioventricular dan sepanjang laluan tambahan. Menurut klasifikasi ubat antiaritmia, Obsidan tergolong dalam ubat kumpulan II. Dengan pengambilan secara berkala, terdapat gejala keparahan gejala iskemia miokardium yang lebih rendah kerana penurunan permintaan oksigen miokardium. Risiko kematian selepas infark juga berkurang kerana tindakan antiaritmia.

Obzidan adalah kaedah untuk mencegah perkembangan sakit kepala vaskular, yang dijelaskan oleh pengembangan arteri serebrum yang kurang jelas kerana beta-blockade reseptor vaskular, penurunan rembesan renin dan lekatan platelet, rangsangan oksigenasi tisu, penghambatan lipolisis dan agregasi platelet yang disebabkan oleh tindakan faktor katekol pembekuan darah semasa pembebasan adrenalin.

Propranolol mampu meningkatkan nada bronkus dan sifat darah aterogenik, mengurangkan gegaran kerana penyekat reseptor beta2-adrenergik, meningkatkan pengecutan rahim (spontan dan disebabkan oleh ubat-ubatan yang merangsang myometrium).

Propranolol diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (sebanyak 90%) oleh pentadbiran oral dan dikeluarkan dari badan dalam masa sesingkat mungkin. Ketersediaan bio selepas pemberian oral adalah 30-40% (dengan pengoksidaan mikrosom, kesan "lulus pertama" melalui hati), dan dengan peningkatan terapi yang berpanjangan (metabolit terbentuk yang menjadi penghambat enzim hepatik). Jumlah ketersediaan bio ditentukan oleh intensiti aliran darah hepatik dan sifat makanan.

Propranolol dimetabolisme oleh glukuronidasi di hati. Selepas pentadbiran, tahap maksimum plasma dicapai setelah 1-1.5 jam. Bahan ini dicirikan oleh lipofilik yang tinggi dan keupayaan untuk berkumpul di jantung, tisu paru-paru, buah pinggang, dan otak.

Propranolol melewati penghalang otak plasenta dan darah, memasuki susu ibu. Ia mengikat protein plasma darah sebanyak 90-95%. Isipadu taburan ialah 3-5 l / kg. Komponen aktif Obzidan menembusi hempedu ke dalam usus, di mana ia mengalami deglucuronization dan penyerapan semula.

Separuh hayatnya adalah 3-5 jam, dengan latar belakang pemberian ubat dengan kursus, mungkin untuk memanjangkan selang waktu ini hingga 12 jam. Propranolol diekskresikan sebanyak 90% melalui buah pinggang, dan dalam bentuk yang tidak berubah - tidak lebih dari 1%. Hemodialisis tidak berkesan untuk mengeluarkannya dari badan.

Petunjuk untuk digunakan

• Tachyarrhythmia atrium;
• Takikardia supraventrikular;
• Angina luaran;
• Gegaran penting;
• Hipertensi arteri;
• Denyutan pramatang supraventrikular dan ventrikel;
• Tachycardia sinus (termasuk dengan hipertiroidisme);
• Angina yang tidak stabil (kecuali angina Prinzmetal);
• Krisis simpatoadrenal dengan latar belakang sindrom diencephalic;
• Thyrotoxicosis dan krisis thyrotoxic (Obzidan digunakan sebagai ubat simtomatik sekiranya tidak bertoleransi terhadap ubat thyrostatic);
• Pencegahan serangan migrain;
• Pencegahan infark miokard (tekanan darah sistolik di atas 100 mm Hg).

Kontraindikasi

Mutlak:

• Penyakit paru obstruktif kronik (termasuk sejarah);
• Kecenderungan tindak balas bronkospastik;
• Asma bronkial;
• Rinitis vasomotor;
• Diabetes;
• Kolitis spastik;
• Pheochromocytoma (tanpa pentadbiran serentak alpha);
• Asidosis metabolik (termasuk ketoasidosis diabetes);
• Penyakit vaskular periferal oklusif (rumit oleh rasa sakit pada waktu rehat atau klaudikasi sekejap-sekejap, gangren);
• Kardiomegali, jika tidak disertai dengan tanda-tanda kegagalan jantung;
• Edema paru;
• Sindrom sinus sakit;
• Kegagalan jantung akut
• Tahap kegagalan jantung kronik IIB-III yang tidak terkawal;
• Bradikardia sinus;
• Angina Prinzmetal;
• Infarksi miokard akut (tekanan darah sistolik kurang daripada 100 mm Hg);
• Sekatan sinoatrial;
• Blok atrioventrikular tahap II dan III;
• Hipotensi arteri (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg);
• Kejutan kardiogenik;
• Penggunaan serentak antipsikotik, anxiolytics atau monoamine oxidase inhibitor;
• Penyusuan;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif:

• Umur di bawah 18 tahun;
• Umur lanjut usia;
• Tempoh kehamilan;
• Sejarah reaksi alahan;
• Sindrom Raynaud;
• Blok atrioventrikular darjah 1;
• Tahap kegagalan jantung kronik I-IIA;
• Psoriasis;
• Myasthenia gravis;
• Kerosakan ginjal dan / atau hepatik;
• Pheochromocytoma;
• Hipertiroidisme.

Arahan penggunaan Obzidan: kaedah dan dos

Obzidan harus diambil secara oral, sebelum makan: telan tablet keseluruhan dan minum banyak cecair.

Rejimen dos yang disyorkan:

• Hipertiroidisme (rawatan simptomatik): 40 mg 3-4 kali sehari;
• Hipertensi arteri: 40 mg 2 kali sehari. Sekiranya kekurangan kesan hipotensi, dos harian dinaikkan menjadi 120 mg (40 mg 3 kali sehari) atau 160 mg (80 mg 2 kali sehari). Dos harian yang paling tinggi dibenarkan ialah 320 mg;
• Aritmia jantung, angina: pada awal rawatan - 20 mg 3 kali sehari (dos harian - 60 mg), maka dos harian secara beransur-ansur meningkat menjadi 80-120 mg dalam 2-3 dos. Dos harian tertinggi tidak boleh melebihi 240 mg;
• Rawatan gegaran penting dan pencegahan migrain: 40 mg 3 kali sehari, jika perlu, sesuaikan dos;
• Pencegahan infark miokard berulang: rawatan bermula antara 5 dan 21 hari selepas serangan, 2-3 hari pertama ditetapkan 40 mg 3 kali sehari (dos harian - 120 mg), kemudian - 80 mg 2 kali sehari (dos harian - 160 mg). Sekiranya perlu, dos harian dinaikkan menjadi 180-240 mg dalam 2-3 dos.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, selang antara dos meningkat atau dos dikurangkan.

Sekiranya fungsi hati terganggu, dos ubat dikurangkan.

Kesan sampingan

• Dari sistem pernafasan: sesak nafas, laringospasme, bronkospasme, kesesakan hidung, rhinitis;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: aritmia, sakit dada, kaki sejuk, berdebar-debar, penurunan tekanan darah, blok atrioventricular, bradikardia sinus, hipotensi ortostatik, kekejangan arteri periferal, gangguan konduksi miokard, kegagalan jantung;
• Di bahagian sistem saraf pusat dan periferal: jarang - sindrom asthenik, pergolakan, sakit kepala, penurunan keupayaan untuk reaksi mental dan motor yang cepat, mengantuk, mimpi buruk, peningkatan keletihan, halusinasi, pening, parestesi, insomnia, kehilangan ingatan jangka pendek atau kekeliruan, kelemahan, gegaran, kemurungan;
• Dari sistem pembiakan: penurunan potensi;
• Dari sistem pencernaan: sakit di kawasan epigastrik, perubahan rasa, mulut kering, mual, sembelit / cirit-birit, muntah, disfungsi hati;
• Dari sistem endokrin: penurunan fungsi tiroid;
• Dari deria: ketajaman penglihatan terjejas, kekeringan membran mukus mata (kerana penurunan rembesan cecair lakrimal), keratoconjunctivitis;
• Reaksi alergi dan dermatologi: ruam kulit, gatal-gatal, berpeluh meningkat, pemburukan perjalanan psoriasis, exanthema, alopecia, reaksi kulit seperti psoriasis, hiperemia kulit;
• Dari sisi metabolisme: pada pesakit diabetes mellitus tipe 1 - hipoglikemia, pada pesakit diabetes mellitus tipe 2 - hiperglikemia;
• Lain-lain: sindrom penarikan, sakit dada, belakang, atau sendi, kelemahan otot;
• Di bahagian parameter makmal: peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan tahap bilirubin, penurunan jumlah leukosit, granulosit atau platelet dalam darah.

Overdosis

Gejala overdosis Obsidan adalah:

• hipotensi arteri;
• bradikardia;
• aritmia;
• kegagalan jantung;
• kehilangan kesedaran atau pening;
• sawan;
• sianosis tapak tangan atau kuku;
• pernafasan yang sukar.

Prosedur standard dalam kes ini adalah lavage gastrik dan pengambilan arang aktif. Bergantung pada gejala berlebihan yang disertakan, rawatan berikut disyorkan:

• bronkospasme: penyedutan atau pentadbiran parenteral beta-adrenostimulan;
• pelanggaran konduksi AV: pentadbiran intravena 1-2 mg epinefrin atau atropin; dengan kecekapan rendah, alat pacu jantung sementara harus dipasang;
• sawan: diazepam intravena;
• rentak pramatang ventrikel: pentadbiran lidocaine (ubat kelas IA tidak digunakan);
• hipotensi arteri: pesakit dipindahkan ke posisi terlentang, menurunkan hujung kepala katil, dan penyelesaian pengganti plasma disuntik secara intravena (sekiranya tidak terdapat gejala edema paru); dengan keberkesanan yang tidak mencukupi, dobutamine, dopamine, epinefrin digunakan.

arahan khas

Semasa rawatan, perlu memantau kadar jantung dan tekanan darah secara berkala (pada awal pengambilan ubat - setiap hari, kemudian - sekali setiap 3-4 bulan), serta elektrokardiogram. Orang tua juga memerlukan pemantauan keadaan fungsi buah pinggang (setiap 4-5 bulan).

Sekiranya pesakit tua mengalami disfungsi ginjal dan / hati, bradikardia yang memburuk (kurang dari 50 denyutan seminit), hipotensi arteri (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg), blok atrioventricular, aritmia ventrikel, bronkospasme, dos harus dikurangkan Terpinggir atau dibatalkan sama sekali.

Doktor harus mengajar setiap pesakit bagaimana mengira kadar denyutan jantung dan memberitahu perlunya mendapatkan nasihat sekiranya angka ini kurang dari 50 denyut seminit.

Dianjurkan untuk menghentikan rawatan jika kemurungan berkembang kerana terapi yang sedang berlangsung.

Propranolol dapat mengurangkan pengeluaran cecair pemedih mata, yang harus dipertimbangkan untuk orang yang memakai lensa kontak.

Pesakit dengan kegagalan jantung (pada peringkat awal) boleh diberi Obzidan hanya selepas menjalani terapi dengan diuretik dan / atau glikosida jantung.

Rawatan hipertensi arteri yang berterusan dan penyakit jantung koronari harus jangka panjang, hingga beberapa tahun.

Pembatalan ubat harus dilakukan secara beransur-ansur, mengurangkan dos di bawah pengawasan doktor, kerana dalam hal pemberhentian rawatan secara tiba-tiba, kemerosotan toleransi latihan, peningkatan iskemia miokard dan sindrom kesakitan dengan angina pectoris mungkin terjadi. Tempoh penarikan optimum untuk Obzidan sekurang-kurangnya 2 minggu dengan penurunan dos sebanyak 25% setiap 3-4 hari.

Pesakit diabetes mesti menjalani rawatan di bawah kawalan glukosa darah (setiap 4-5 bulan). Perhatian khusus harus diambil pada orang yang menerima agen hipoglikemik, kerana terdapat risiko hipoglikemia pada waktu rehat yang lama dalam pengambilan makanan. Pada masa yang sama, tanda-tanda yang jelas, seperti gegaran dan takikardia, akan ditutup dengan tindakan propranolol. Doktor harus memberitahu pesakit bahawa gejala utama hipoglikemia dalam tempoh penggunaan ubat ini adalah peningkatan berpeluh.

Dalam kombinasi dengan insulin, Obzidan dapat menyebabkan hipoglikemia, dengan ubat hipoglikemik oral - hingga hiperglikemia.

Dengan thyrotoxicosis, propranolol dapat menutupi tanda-tanda utama penyakit ini (contohnya, takikardia). Sekiranya pengambilan ubat tiba-tiba, gejala mungkin meningkat.

Dengan pheochromocytoma, Obzidan hanya boleh diresepkan dalam kombinasi dengan alpha-blocker.

Bagi pesakit yang secara serentak menerima clonidine dengan propranolol, pembatalannya dapat dilakukan hanya beberapa hari setelah pembatalan Obzidan.

Pesakit yang menerima Obzidan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mengurangkan bekalan katekolamin (misalnya, reserpine) harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan semasa rawatan, kerana kesan propranolol dapat meningkat, yang ditunjukkan oleh bradikardia dan hipotensi arteri.

Sekiranya perlu melakukan pembedahan di bawah anestesia umum menggunakan eter atau kloroform, anda harus berhenti mengambil Obzidan dalam beberapa hari, kerana risiko mengembangkan hipotensi arteri dan penindasan fungsi miokardium meningkat.

Anda juga perlu membatalkan ubat sebelum melakukan kajian mengenai kandungan asid vinylamidal, katekolamin dan normetanephrine dalam air kencing dan darah, serta titisan antibodi antinuklear.

Keberkesanan propranolol dikurangkan pada pesakit yang merokok.

Selama tempoh terapi, seseorang harus menahan diri dari minum minuman keras dan alkohol semula jadi, serta memandu kereta dan melakukan apa-apa jenis pekerjaan yang memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi psikofizik yang cepat.

Perlu diingat bahawa makanan kaya protein dapat meningkatkan ketersediaan bio propranolol.

Kehamilan dan penyusuan

Menurut arahan, Obzidan semasa kehamilan hanya boleh digunakan apabila potensi manfaat penggunaannya pada ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Sekiranya perlu mengambil ubat dalam tempoh ini, perlu memantau keadaan janin dengan teliti, kerana ubat tersebut dapat menyebabkan bradikardia, hipoglikemia dan keterlambatan pertumbuhan intrauterin pada janin. Obzidan dibatalkan 48-74 jam sebelum bermulanya buruh.

Semasa menyusu, pengambilan ubat dilarang sama sekali. Sekiranya perlu, penyusuan susu ibu dihentikan.

Interaksi dadah

• Inhibitor monaminamine oksidase: kesan antihipertensi propranolol meningkat dengan ketara (penggunaan kombinasi ini dikontraindikasikan; selang antara dos ubat tidak boleh kurang dari 14 hari);
• Amiodarone, verapamil, diltiazem: keparahan tindakan dromo-, ino- dan kronotropik negatif meningkat (kombinasi seperti itu tidak digalakkan);
• Derivatif fenotiazin: terdapat peningkatan bersama dalam kepekatan kedua-dua ubat;
• Etanol, hipnotik dan penenang, antipsikotik, antidepresan tri- dan tetrasiklik: keparahan kesan penghambatan propranolol pada sistem saraf pusat meningkat;
• Cimetidine: meningkatkan ketersediaan bio propranolol;
• Etanol, diuretik, hidralazin, reserpin dan ubat antihipertensi lain: kesan antihipertensi propranolol dipertingkatkan;
• Glukokortikosteroid, ubat anti-radang bukan steroid, estrogen: kesan hipotensi Obzidan semakin lemah;
• Ubat-ubatan Uterotonik, thyreostatics: kesannya ditingkatkan;
• Antihistamin: kesannya berkurang;
• Rifampicin: mengurangkan jangka hayat propranolol;
• Ubat antiaritmia, glikosida jantung, guanfacine, reserpine, methyldopa: risiko mengembangkan atau memburukkan bradikardia, perkembangan sekatan atrioventrikular dan kegagalan jantung, peningkatan serangan jantung;
• Theophylline, xanthines (kecuali diphylline): pelepasannya menurun;
• Coumarins: kesan antikoagulannya berpanjangan;
• Insulin dan agen hipoglikemik oral: kesannya berubah, gejala hipoglikemia tidak muncul;
• Lidocaine: meningkatkan kepekatan propranolol dalam plasma darah;
• Phenytoin, diberikan secara intravena, cara anestesia penyedutan, yang merupakan turunan hidrokarbon: keparahan kesan kardiodepresif propranolol dan kemungkinan penurunan tekanan darah meningkat;
• Sulfasalazine: metabolisme propranolol dihambat, akibatnya kepekatannya dalam plasma darah meningkat;
• Nifedipine: tekanan darah dapat dikurangkan dengan ketara;
• Relaksan otot yang tidak mendepolarisasi: kesannya berpanjangan;
• Alergen yang digunakan untuk imunoterapi atau ujian kulit: risiko mengalami reaksi sistemik yang teruk (anafilaksis) meningkat;
• Alkaloid ergot bukan hidrogenasi: kemungkinan mengalami gangguan peredaran periferal meningkat;
• Ejen kontras sinar-X yang mengandungi yodium secara intravena: risiko mengembangkan reaksi anafilaksis meningkat.

Analog

Analog Obzidan adalah: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya pada suhu 15-25 ºС.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Obzidan

Menurut ulasan, Obzidan adalah ubat yang telah mendapat ulasan positif dari pelbagai kumpulan pesakit, tetapi dicirikan oleh harganya yang agak tinggi. Ia harus diresepkan secara eksklusif oleh doktor yang hadir, kerana pemilihan ubat untuk penyakit sistem kardiovaskular sangat individu.

Harga untuk Obzidan di farmasi

Harga untuk Obzidan berbeza-beza bergantung pada jumlah tablet dalam pakej. Kos ubat di farmasi rata-rata 3000 rubel setiap pek 30 unit, 3300-3400 rubel setiap pek 50 unit. dan 4000–4100 rubel setiap pek 100 keping.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!