Orlistat - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Orlistat

Orlistat: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Orlistat

Kod ATX: A08AB01

Bahan aktif: orlistat (orlistat)

Pengeluar: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusia), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (China)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-26-11

Harga di farmasi: dari 582 rubel.

Beli

Orlistat adalah perencat lipase gastrousus.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul: saiz No. 1, keras agar-agar, badan dan topi berwarna biru, kandungan kapsul berwarna putih atau butiran putih (7 atau 21 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 6, 12 bungkus).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: orlistat - 120 mg;
• komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (natrium pati glikolat), selulosa mikrokristalin, povidone, talc, natrium lauril sulfat;
• shell: titanium dioksida (E171), gelatin, pewarna biru yang dipatenkan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Orlistat adalah perencat khusus lipase gastrointestinal. Mekanisme bahan aktifnya disebabkan oleh pembentukan lumen usus kecil dan perut ikatan kovalen dengan pusat aktif lipase pankreas dan gastrik. Akibatnya, enzim, yang telah kehilangan aktivitinya, tidak dapat memecah lemak dari makanan dalam bentuk trigliserida (TG). Sebaliknya, TG yang tidak terputus tidak dapat diserap, yang menyebabkan penurunan jumlah kalori yang dikonsumsi oleh tubuh, dan menyumbang kepada penurunan berat badan pesakit.

Di bawah tindakan ubat, 24-48 jam selepas pemberiannya, kepekatan lemak dalam tinja meningkat. Dengan mengurangkan simpanan lemak, produk ini dapat mengawal berat badan.

Untuk tindakan berkesan ubat, penyerapannya ke dalam peredaran sistemik tidak diperlukan. Semasa mengambil orlistat 3 kali sehari pada kadar 120 mg, penyerapan lemak dari makanan disekat sekitar 30%.

Farmakokinetik

Produk dicirikan oleh penyerapan rendah. Selepas 8 jam selepas pemberian oral, orlistat yang tidak berubah tidak dapat ditentukan dalam plasma, kerana tahap plasma tidak melebihi 5 ng / ml. Pendedahan sistemik bahan adalah minimum. Selepas pemberian oral radiolabel ¹⁴ C-orlistat pada dos 360 mg, radioaktif maksimum dalam plasma diperhatikan selepas kira-kira 8 jam. Kandungan orlistat yang tidak berubah hampir dengan had pengesanan (kurang dari 5 ng / ml).

Dalam kajian terapeutik, yang meliputi kawalan sampel plasma pesakit, orlistat yang tidak berubah dikesan dalam plasma tidak teratur dan pada kepekatan rendah - kurang dari 10 ng / ml. Tidak terdapat tanda-tanda pengumpulan ubat, yang mengesahkan penyerapan minimumnya. Bahan aktif mengikat protein plasma in vitro lebih daripada 99%, terutamanya pada albumin dan lipoprotein. Ubat ini mampu meresap ke dalam eritrosit dalam jumlah minimum.

Biotransformasi bahan berlaku terutamanya di dinding saluran gastrointestinal (GIT) dengan pembentukan dua metabolit - M1 (cincin lakton empat anggota terhidrolisis) dan M3 (M1 dengan sisa N-formylleucine yang terpisah), yang tidak aktif secara farmakologi. Dalam kajian mengenai latar belakang pemberian oral ¹⁴ C-orlistat, 2 metabolit ini menyumbang kira-kira 42% daripada jumlah radioaktif dalam plasma. Oleh kerana M1 dan M3 mempunyai cincin beta-lakton terbuka dalam strukturnya, mereka menunjukkan aktiviti perencatan yang sangat lemah terhadap lipase - masing-masing kurang dari 1000 dan 2500 kali, berbanding dengan orlistat.

Oleh kerana kepekatan M1 dan M3 dalam plasma sangat rendah (2-4 jam setelah mengambil dos terapeutik orlistat, masing-masing sekitar 26 dan 108 ng / ml) dan aktiviti yang sangat lemah, metabolit ini diklasifikasikan sebagai farmakologi tidak signifikan.

Separuh hayat (T _½) metabolit utama (M1) adalah sekitar 3 jam, metabolit kedua (M3) adalah 13.5 jam. Pada pesakit gemuk, kepekatan keseimbangan zat (_Css) metabolit M1 meningkat sebanding dengan dos orlistat. Selepas satu dos oral ¹⁴C-orlistat pada dos 360 mg oleh orang dengan berat badan normal dan obesiti, orlistat yang tidak diserap dikeluarkan melalui usus. Juga, bahan asas yang tidak berubah dan metabolitnya dapat dikeluarkan di dalam hempedu. Kira-kira 97% dos ubat berlabel radioaktif dikeluarkan dalam tinja, termasuk dalam bentuk yang tidak berubah - 83%, perkumuhan ginjal dari semua bahan tidak melebihi 2%. Tempoh penghapusan lengkap dengan najis dan air kencing adalah 3-5 hari. Proses penghapusan ubat pada pesakit dengan berat badan normal dan obesiti adalah serupa. Menurut data yang terhad, T _½ orlistat diserap boleh menjadi 1-2 jam.

Petunjuk untuk digunakan

• terapi obesiti, termasuk penyediaan penurunan berat badan dan pemeliharaan, dalam kombinasi dengan diet hipokalori;
• mengurangkan ancaman kenaikan berat badan semula setelah mencapai penurunan awal.

Ubat ini disyorkan untuk pesakit gemuk dengan indeks jisim badan (BMI) ≥ 30 kg / m² atau pesakit dengan BMI ≥ 28 kg / m² dengan adanya faktor risiko yang berkaitan dengan obesiti seperti hipertensi arteri, dislipidemia, diabetes mellitus.

Pengiraan BMI dilakukan mengikut formula berikut: M (M - berat badan dalam kg) / P ² (P - tinggi dalam m).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kolestasis;
• sindrom malabsorpsi;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• penggunaan serentak dengan siklosporin;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Relatif (ambil ubat dengan berhati-hati):

• nephrolithiasis (kehadiran batu kalsium oksalat);
• sejarah hiperoksaluria.

Arahan untuk penggunaan Orlistat: kaedah dan dos

Ubat ini digunakan secara lisan 3 kali sehari, 1 kapsul (120 mg) pada setiap hidangan utama atau tidak lebih dari 1 jam selepas makan. Sekiranya makanan tidak mengandungi lemak, anda boleh berhenti mengambil Orlistat.

Kesan sampingan

• Saluran gastrointestinal: sangat kerap - ketidakselesaan / sakit di perut, perut kembung, najis longgar, desakan mendesak untuk membuang air besar, gas dengan sedikit pembuangan, steatorrhea, pelepasan berminyak dari rektum, peningkatan frekuensi pergerakan usus (kesan yang tidak diingini diperhatikan pada peringkat awal terapi, pada yang pertama 3 bulan, ringan dan sementara; kekerapan tindak balas ini meningkat dengan peningkatan kepekatan lemak dalam makanan, yang berkaitan dengan diet yang diperlukan, terutama berkaitan dengan jumlah lemak yang dimakan); kerap - kerosakan pada gusi / gigi, kembung, najis lembut, inkontinensia tinja, ketidakselesaan / sakit di rektum
• hati dan saluran empedu: sangat jarang - peningkatan aktiviti transaminase dan alkali fosfatase, hepatitis;
• sistem imun: jarang - ruam, gatal-gatal, urtikaria, bronkospasme, angioedema, anafilaksis;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sangat kerap - jangkitan saluran pernafasan atas; kerap - jangkitan saluran pernafasan bawah;
• buah pinggang dan saluran kencing: sering - penyakit berjangkit saluran kencing;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala;
• yang lain: sangat kerap - selesema; sering - kegelisahan, senggugut, kelemahan.

Overdosis

Kes overdosis belum direkodkan.

Dengan dos tunggal Orlistat pada dos 800 mg atau ketika menggunakannya 3 kali sehari pada dos hingga 400 mg selama 15 hari, tidak ada kesan sampingan yang signifikan yang dapat dilihat oleh orang yang mempunyai berat badan dan obesiti yang normal.

Sekiranya terdapat overdosis orlistat yang teruk, disyorkan pengawasan perubatan selama 24 jam. Menurut data penyelidikan, reaksi sistemik akibat tindakan penghambat lipase agen cepat dapat dibalikkan.

arahan khas

Semasa menjalani terapi, anda harus mematuhi diet seimbang dan rendah kalori, yang mengandungi tidak lebih dari 30% kalori dalam bentuk lemak, dan diperkaya dengan sayur-sayuran dan buah-buahan.

Sebelum mengambil Orlistat, perlu mengecualikan kemungkinan penyebab obesiti organik, seperti hipotiroidisme.

Dengan tahap tinggi lemak dalam makanan (lebih dari 30% kandungan kalori harian), ancaman perkembangan reaksi buruk dari saluran gastrointestinal bertambah buruk. Pengambilan protein, karbohidrat dan lemak setiap hari harus sama rata di antara tiga makanan utama.

Mengingat fakta bahawa ubat mengurangkan penyerapan vitamin larut lemak tertentu, selama tempoh rawatan, persediaan yang mengandungi vitamin ini harus digunakan untuk memastikan pengambilan yang terakhir ke dalam tubuh dengan mencukupi.

Juga, pada pesakit gemuk, kepekatan beta-karoten dan vitamin D mungkin lebih rendah daripada pada mereka yang tidak berlebihan berat badan. Adalah disyorkan untuk mengambil persediaan multivitamin 2 jam sebelum atau 2 jam selepas mengambil Orlistat (contohnya, sebelum tidur). Pesakit yang tidak menerima suplemen vitamin selama tahun pertama dan kedua terapi menunjukkan penurunan kepekatan vitamin plasma.

Pesakit yang menjalani rawatan dengan orlistat dengan latar belakang penggunaan warfarin yang berterusan dan jangka panjang perlu memantau parameter pembekuan darah, kerana kombinasi ini dapat mengurangkan penyerapan vitamin K.

Pada beberapa pesakit, selama tempoh kemasukan, peningkatan kandungan oksalat dalam air kencing adalah mungkin.

Sekiranya anda menghidap anoreksia nervosa atau bulimia nervosa, risiko penyalahgunaan Orlistat akan meningkat.

Penggunaan ubat dalam dos melebihi 120 mg 3 kali sehari tidak menyebabkan kesan terapi tambahan.

Sekiranya, setelah 12 minggu pertama rawatan, penurunan berat badan kurang dari 5% dari awal, diperlukan untuk berjumpa doktor mengenai keberkesanan pengambilan ubat lebih lanjut.

Terapi orlistat tidak boleh diteruskan selama lebih dari 2 tahun.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Ubat ini tidak mempengaruhi kemampuan memandu kenderaan atau bekerja dengan mesin lain yang kompleks dan berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa mengandung, pengambilan Orlistat dikontraindikasikan, kerana tidak ada data klinikal yang boleh dipercayai yang mengesahkan keselamatan penggunaannya pada wanita hamil.

Tidak diketahui sama ada ubat tersebut dikeluarkan dalam susu ibu, oleh itu, pengambilan ubat semasa penyusuan adalah kontraindikasi.

Penggunaan pediatrik

Menurut arahan, Orlistat tidak bertujuan untuk digunakan dalam amalan pediatrik.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat nefrolithiasis, disyorkan untuk mengambil ubat dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

• phenytoin, amitriptyline, digoxin, sibutramine, fluoxetine, losartan, pravastatin, atorvastatin, pil perancang, glibenclamide, furosemide, nifedipine, etanol, atenolol, captopril - tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan atau
• etanol, fenitoin (pada dos 300 mg), digoxin (digunakan dalam satu dos) - farmakokinetik bahan-bahan ini tidak berubah; tiada kesan etanol terhadap pendedahan sistemik dan farmakodinamik (perkumuhan lemak dengan najis) orlistat diperhatikan;
• nifedipine (dalam bentuk tablet pelepasan berpanjangan) - ketersediaan bio ubat tidak berubah;
• siklosporin - tahap plasmanya menurun, anda tidak boleh mengambil ubat ini pada masa yang sama; jika perlu, penggunaan gabungan siklosporin disyorkan untuk digunakan 2 jam sebelum atau sesudah mengambil orlistat (pemantauan berterusan tahap siklosporin plasma diperlukan);
• acarbose - data mengenai interaksi farmakokinetik tidak ada, penggunaan serentak tidak digalakkan;
• amiodarone - dengan kombinasi ini, terdapat penurunan kandungan amiodarone dalam plasma; penerimaan gabungan dengan orlistat hanya mungkin seperti yang ditetapkan oleh doktor;
• antikoagulan tidak langsung (termasuk warfarin) - penurunan tahap prothrombin dan perubahan nilai penunjuk nisbah normalisasi antarabangsa (INR) adalah mungkin, akibatnya, kawalan INR diperlukan;
• beta-karoten - penyerapannya dikurangkan sebanyak 30%;
• pravastatin - kepekatan plasma bahan ini meningkat (sebanyak 30%) dan ketersediaan bio, yang membawa kepada peningkatan kesan penurunan lipid;
• vitamin E (dalam bentuk tokoferol asetat) - penyerapannya menurun sekitar 60%;
• ubat antidiabetik oral (derivatif sulfonylurea / metformin), insulin - mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos ubat ini kerana kemungkinan peningkatan metabolisme pada pesakit diabetes mellitus;
• kontraseptif oral - penurunan bioavailabiliti mereka mungkin (disebabkan oleh kesan tidak langsung dari orlistat), dengan latar belakang cirit-birit akut, disyorkan untuk menggunakan jenis kontrasepsi tambahan.

Analog

Analog Orlistat adalah: Listata Mini, Orsoten, Listata, Xenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya dan kelembapan, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Orlistat

Pesakit yang mengambil ubat meninggalkan ulasan positif mengenai Orlistat. Ramai orang menyatakan bahawa setelah menjalani terapi, mereka berjaya menurunkan berat badan dengan ketara, sementara tidak ada manifestasi khas reaksi buruk terhadap ubat tersebut. Ubat itu, menurut ulasan, bertindak perlahan tetapi stabil, membolehkan anda menurunkan berat badan 10 kg dalam masa enam bulan. Pesakit juga mengesyorkan bahawa dalam tempoh rawatan, sangat mustahak untuk memperbaiki tingkah laku makan dan memilih program yang tepat untuk memerangi kegemukan di bawah pengawasan pakar yang berpengalaman.

Walau bagaimanapun, terdapat juga ulasan dan pesakit yang tidak berpuas hati, yang menunjukkan kesan ubat yang tidak mencukupi atau tidak adanya hasil positif dari terapi. Terdapat juga beberapa aduan mengenai perkembangan kesan orlistat yang tidak diingini, biasanya dalam bentuk ketidakselesaan perut, perut kembung, najis yang tidak terkawal, dan kelemahan yang berlebihan. Diingatkan bahawa berlakunya reaksi buruk yang teruk dalam beberapa kes adalah sebab penghentian ubat.

Harga Orlistat di farmasi

Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai harga Orlistat, kerana pada masa ini ubat tersebut tidak terdapat di farmasi.

Orlistat: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Kapsul Orlistat 60mg 42 pcs. 582 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!