Sabril - Arahan Penggunaan, Harga, Tablet 500 Mg, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Sabril

Sabril: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Sabril

Kod ATX: N03AG04

Bahan aktif: Vigabatrin (Vigabatrin)

Pengilang: Sanofi-Aventis Perancis (Perancis); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Jerman); Sanofi Aventis (Turki, Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Sabril adalah antikonvulsan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Sabril:

• tablet bersalut filem: bujur, putih, dengan garis pemisah, satu sisi mempunyai tanda SABRIL (versi Eropah) atau OV 111 (untuk penjualan AS) (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 atau 10 lepuh);
• butiran untuk penyediaan larutan oral: serbuk butiran dari putih ke putih dengan warna krim (dalam kotak kadbod 50 atau 100 sachet lengkap dengan jarum suntik 3 atau 10 ml).

Setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Sabril.

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: vigabatrin - 500 mg;
• komponen tambahan: polietilena glikol, titanium dioksida, povidone, HPMC (hidroksipropil metilselulosa), magnesium stearat, selulosa mikrokristal.

Komposisi butiran dalam 1 sachet:

• bahan aktif: vigabatrin - 500 mg;
• komponen bantu: povidone.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Vigabatrin adalah ubat antiepileptik. Mekanisme tepat tindakannya belum ditentukan, namun, dipercayai bahawa kesan klinikal dikaitkan dengan kemampuan bahan tersebut mempunyai kesan penghambatan pada aminotransferase GABA (asam gamma-aminobutyric). Aminotransferase ini bertanggungjawab untuk aktiviti dan metabolisme GABA pada sinapsis.

GABA adalah salah satu pengantara utama yang mengatur fungsi sistem saraf pusat (sistem saraf pusat). Vigabatrin meningkatkan kepekatannya, akibatnya penghantaran impuls dalam struktur sistem saraf pusat dihambat. Tempoh tindakan ubat tidak bergantung pada tempoh penghapusannya dari tubuh, tetapi pada masa yang diperlukan untuk mensintesis semula aminotransferase GABA.

Farmakokinetik

Menurut kajian klinikal, vigabatrin dicirikan oleh parameter farmakokinetik linier apabila digunakan dalam dos tunggal 0,5 hingga 4 g dan setelah dos biasa 0,5 dan 2 g dua kali sehari.

Selepas pemberian oral, vigabatrin diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya di saluran gastrousus. C _max (kepekatan maksimum) pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 10 tahun, ubat mencapai dalam 45-60 minit, pada kanak-kanak berumur 5-24 bulan. - selama 2.5 jam.

Dengan penggunaan Sabril yang berpanjangan, kesan kumulatif sedikit bahan aktif diperhatikan. Dalam ujian klinikal di sukarelawan yang sihat pada masa yang sama makan memperlahankan kadar penyerapan ubat dan masa untuk mencapai C _max selama 2 jam, dan nilai dikurangkan C _max untuk ¹ / ₃.

Kepekatan dalam plasma dan cecair serebrospinal secara linear bergantung pada dos vigabatrin yang diterima, namun, mereka tidak mempunyai hubungan langsung dengan keberkesanan Sabril. Keberkesanan klinikal ditentukan oleh kadar resintesis transaminase GABA.

Vigabatrin diedarkan secara merata ke seluruh tisu badan, V _d (isipadu pengedaran) rata-rata kira-kira 1,1 l / kg. Ia tidak mengikat protein plasma dan tidak berinteraksi dengan sistem sitokrom P ₄₅₀ di hati. Ia mengalami biotransformasi kecil. Jalan metabolik ubat tidak difahami sepenuhnya, tetapi didapati bahawa ia meningkatkan aktiviti enzim hepatik CYP2C9.

Vigabatrin diekskresikan di buah pinggang. T _1/2 (separuh hayat) berbeza-beza bergantung pada usia pesakit: pada kanak-kanak, 5-24 bulan. - 5,7–6 jam, pada kanak-kanak berumur 10–16 tahun - 9,5–10 jam, pada orang dewasa - 10,5–11 jam.

72 jam selepas satu dos Sabril, kira-kira 95% daripada dos diekskresikan dalam air kencing, di mana 80% tidak berubah.

Farmakokinetik dalam kes khas:

• bangsa dan jantina: tidak terdapat perbezaan parameter farmakokinetik;
• umur kanak-kanak: pelepasan ginjal vigabatrin pada kanak-kanak 5-24 bulan. ialah 2.4 l / jam, pada kanak-kanak berumur 10–16 tahun - 5,8 l / jam (berbanding dengan orang dewasa - 7 l / j);
• usia lanjut: pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, pelepasan ginjal ubat menurun sebanyak 36%;
• fungsi hati: vigabatrin hanya mengalami sedikit metabolisme di hati, oleh itu gangguan fungsinya tidak mempengaruhi ciri ubat secara signifikan;
• fungsi ginjal: vigabatrin dikeluarkan oleh buah pinggang, oleh itu, dengan gangguan fungsi organ yang sederhana, C _max ubat meningkat sebanyak 30%, dan T _1/2 - 1.5 kali. Farmakokinetik dalam disfungsi ginjal yang teruk belum dipelajari, namun, perubahan parameter vigabatrin yang lebih besar diharapkan. Sehubungan itu, dos Sabril harus dipilih secara individu. Pada kanak-kanak dengan penyakit buah pinggang, farmakokinetik vigabatrin belum dipelajari, oleh itu, dos yang diperlukan dikira dengan mengambil kira hasil kajian makmal.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet bersalut filem

Tablet Sabril 500 mg digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak sebagai ubat barisan kedua atau sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk kejang separa kompleks, disertai dengan satu atau lebih daripada gejala berikut:

• disorientasi di angkasa;
• pergerakan tanpa tujuan;
• kekurangan penampilan yang bermakna;
• kehilangan kesedaran;
• mengantuk atau keletihan yang melampau selepas sawan.

Ubat ini juga diresepkan untuk tahan api (tahan terhadap terapi dengan antikonvulsan lain) dan bentuk epilepsi lain.

Butiran untuk penyediaan larutan oral

Sabril dalam bentuk penyelesaian oral ditetapkan sebagai monoterapi untuk kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 2 tahun untuk kejang bayi.

Kejang bayi boleh disebabkan oleh salah satu penyakit / keadaan berikut:

• hipoksia teruk semasa melahirkan anak;
• jangkitan sistem saraf pusat;
• kerosakan otak;
• sklerosis tuberous dan patologi keturunan lain dari sistem saraf pusat.

Namun, dalam 30% kes, penyebabnya tidak dapat diketahui.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kehamilan;
• tempoh penyusuan;
• kanak-kanak sehingga 1 bulan - untuk butiran, sehingga 10 tahun - untuk tablet;
• intoleransi individu terhadap sebarang komponen ubat.

Dengan berhati-hati, Sabril harus digunakan dalam kes berikut:

• overdosis benzodiazepin, ubat penenang atau ubat lain yang menghalang aktiviti sistem saraf pusat;
• fungsi buah pinggang terjejas;
• kecacatan dalam bidang visual;
• sejarah gangguan tingkah laku dan psikosis;
• usia tua.

Sabril, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Sabril bertujuan untuk pentadbiran lisan.

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat antara waktu makan (2 jam sebelum atau 2 jam selepas). Dos harian digunakan pada satu masa atau dibahagikan kepada 2 dos.

Rawatan bermula dengan dos minimum dan secara beransur-ansur meningkatkannya sehingga kesan klinikal yang diinginkan tercapai.

Untuk kanak-kanak kecil, Sabril diresepkan hanya sebagai larutan oral yang disediakan dari butiran. Peraturan penyediaan: tuangkan isi satu bungkus ke dalam gelas bersih, tambahkan 10 ml air minum pada suhu bilik dan kacau sehingga suspensi homogen terbentuk. Dalam larutan selesai, kepekatan vigabatrin adalah 50 mg / 1 ml. Penyelesaiannya mesti disediakan segera sebelum digunakan.

Rejimen dos Sabril yang disyorkan:

• dewasa dan remaja dari usia 16 tahun dengan sawan separa kompleks: dos harian awal adalah 1000 mg, maksimum 3000 mg. Peningkatan dos lebih lanjut tidak praktikal, kerana kesannya tidak ditingkatkan;
• kanak-kanak berumur 10-16 tahun dengan kejang separa kompleks: dengan berat badan 25-60 kg - dos harian awal Sabril - 500 mg, maksimum - 2000 mg; dengan berat badan lebih daripada 60 kg - tetapkan dos seperti untuk orang dewasa;
• kanak-kanak dengan kejang bayi: bergantung pada gambaran klinikal, dos harian mungkin 0,05-0,15 mg / kg.

Pesakit dewasa yang mengalami gangguan fungsi ginjal harus mengurangkan dos Sabril:

• pelanggaran kecil - sebanyak 25%;
• pelanggaran sederhana - sebanyak 50%;
• pelanggaran berat - sebanyak 75%.

Pada kanak-kanak dengan penyakit buah pinggang, farmakokinetik vigabatrin belum dipelajari, oleh itu, dos Sabril yang diperlukan dikira dengan mengambil kira hasil ujian makmal.

Kesan sampingan

• dari saluran gastrointestinal: sakit perut, gangguan najis, mual, muntah;
• dari sisi metabolisme: peningkatan berat badan;
• dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, kelemahan, kegelisahan, pencerobohan, pergolakan, kerengsaan, gegaran, gangguan kepekatan, paresthesia, gangguan mental, kemurungan, peningkatan kekerapan kejang epilepsi, status epileptikus, kesan neurotoksik, kecenderungan bunuh diri;
• pada bahagian organ penglihatan: gangguan penglihatan, kecacatan medan visual, nystagmus, atrofi retina periferal, atrofi saraf optik;
• yang lain: ruam kulit, bengkak, sakit pada otot dan sendi, gejala seperti selesema, gangguan haid.

Overdosis

Kira-kira separuh daripada kes berlebihan yang diketahui berkaitan dengan penggunaan antikonvulsan lain secara serentak. Terdapat pelanggaran sistem kardiovaskular, kelemahan dan kehilangan kesedaran, hingga koma.

Vigabatrin tidak mempunyai penawar khusus. Setelah mengambil dos Sabril yang berlebihan, lavage gastrik dan penyerap harus diambil. Rawatan selanjutnya adalah tanpa gejala.

arahan khas

Sekiranya, dalam tempoh 3 bulan pada orang dewasa dan 2-4 minggu pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun, kesan klinikal terapi tidak ada, Sabril dibatalkan.

Mengambil Sabril (tanpa mengira dos dan tempoh rawatan) dikaitkan dengan risiko mengalami kehilangan penglihatan yang tidak dapat dipulihkan. Dalam hal ini, semua, tanpa kecuali, pesakit semasa terapi harus diperiksa secara berkala oleh pakar oftalmologi. Menurut data kajian klinikal, kira-kira satu pertiga pesakit dewasa mengalami komplikasi seperti gangguan ketajaman penglihatan, kesan penglihatan terowong, dan kerusakan pada retina.

Tidak ada data mengenai frekuensi komplikasi dari organ penglihatan pada anak-anak, kerana tidak ada kaedah objektif untuk menilai fungsi visual pada pasien kategori usia ini. Walau bagaimanapun, diasumsikan bahawa jumlah reaksi tersebut serupa dengan yang berlaku pada orang dewasa. Pada masa yang sama, pakar perubatan tidak mengecualikan bahawa gangguan pada kanak-kanak mungkin lebih ketara dan parah.

Tempoh perkembangan gangguan visual tidak diketahui. Komplikasi boleh berlaku beberapa minggu atau bulan setelah anda mula mengambil Sabril, dan setelah 1-2 tahun. Dos selamat maksimum belum ditentukan, tetapi diasumsikan bahawa apabila dos meningkat, risiko kehilangan penglihatan meningkat.

Sekiranya tanda-tanda kemerosotan penglihatan dikesan, ubat itu segera dibatalkan.

Untuk mencegah dan mengesan gangguan fungsi visual tepat pada masanya, disarankan untuk mematuhi beberapa peraturan penting:

1. Hadkan pengambilan Sabril kepada pesakit dengan kecenderungan patologi organ optik.
2. Jangan gunakan ubat serentak yang mempunyai kesan negatif terhadap ketajaman penglihatan.
3. Perhatikan pakar oftalmologi: selama 4-6 minggu pertama rawatan - setiap 7 hari, kemudian - setiap 3 bulan. Dalam 3-4-6 bulan setelah berakhirnya terapi, anak-anak harus diperiksa menggunakan peralatan diagnostik automatik (tomografi, electroretinography dan kajian lain).
4. Maklumkan kepada doktor anda mengenai masalah penglihatan sedikit sebanyak

Kelainan pengimejan resonans magnetik (MRI), seperti penyebaran terhad pada thalamus, ganglia basal, cerebellum dan batang otak, sering dijumpai pada kanak-kanak yang menerima Sabril (setiap 5 kanak-kanak). Walau bagaimanapun, hasil kajian klinikal selepas pemasaran menunjukkan bahawa komplikasi seperti itu dapat dibalikkan dan hilang setelah menghentikan rawatan. Pada orang dewasa dan remaja, patologi tidak dikenal pasti pada MRI.

Sabril, seperti antikonvulsan lain, boleh menyebabkan perubahan tingkah laku kemurungan dan kecenderungan bunuh diri. Dalam ujian terkawal plasebo pada 199 orang, hanya terdapat sedikit perbezaan antara kumpulan vigabatrin dan kumpulan kawalan. Walau bagaimanapun, para pakar mengatakan bahawa risiko mengembangkan niat bunuh diri lebih tinggi pada minggu pertama rawatan dengan ubat pada pesakit dengan gangguan psikiatri.

Berhenti secara tiba-tiba mengambil Sabril dapat menyebabkan sindrom penarikan, oleh itu, akhir terapi harus dilakukan dengan penurunan secara beransur-ansur dalam dos ubat, di bawah pengawasan doktor.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama mengambil Sabril, pasien harus menahan diri dari melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya, yang disebabkan oleh kemungkinan kesan sampingan dari sistem saraf pusat dan organ penglihatan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa mengandung, Sabril dikontraindikasikan.

Sekiranya perlu melakukan terapi antikonvulsan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Menurut petunjuk, Sabril dalam bentuk butiran untuk penyediaan penangguhan untuk pemberian oral diresepkan untuk rawatan kanak-kanak berumur 1 bulan dan lebih tua.

Kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun disarankan untuk mengambil ubat tersebut dalam bentuk tablet bersalut filem.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Untuk gangguan fungsi ginjal, Sabril digunakan dengan berhati-hati. Pengurangan dos diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Vigabatrin hanya mengalami sedikit metabolisme di hati, oleh itu gangguan fungsinya tidak mempengaruhi ciri-ciri Sabril. Tidak ada petunjuk mengenai perlunya penyesuaian dos.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, Sabril harus digunakan dengan berhati-hati. Disarankan pemilihan individu rejimen dos yang optimum.

Interaksi dadah

Penjagaan harus diambil dengan penggunaan antiepileptik dan antikonvulsan yang serentak.

Sabril mengurangkan kesan fenitoin.

Pentadbiran bersama pil perancang hormon tidak digalakkan.

Etanol tidak mempengaruhi keberkesanan dan parameter farmakokinetik Sabril, namun, ini boleh memperburuk perjalanan penyakit yang mendasari.

Analog

Analog Sabril adalah Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu bilik di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat bergantung pada bentuk dos ubat, yang ditunjukkan pada bungkusan.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Sabril

Ulasan mengenai Sabril positif. Walaupun kekurangan ubat di pasaran bebas di farmasi Rusia, ubat ini sering diresepkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak. Sebilangan pesakit menyatakan bahawa Sabril adalah satu-satunya ubat yang benar-benar membantu dalam rawatan sawan separa. Tetapi disarankan untuk meminumnya hanya setelah berunding dengan doktor untuk keserasian dengan ubat lain, terutama jika rawatan kompleks diperlukan.

Walaupun terdapat banyak kesan sampingan yang ditunjukkan dalam arahan, tidak ada keluhan mengenai perkembangannya. Kelemahan utama, menurut majoriti, adalah kos yang tinggi dan keperluan untuk memesan ubat dari luar negara.

Harga untuk Sabril di farmasi

Harga Sabril saat ini tidak diketahui, kerana di Persekutuan Rusia tempoh pendaftaran ubat tersebut berakhir pada tahun 2002. Program rasmi untuk pengedaran ubat ini, yang sebelumnya dijalankan di hospital khusus di pelbagai bandar, telah dihentikan.

Satu-satunya cara untuk membeli Sabril adalah membuat pesanan di farmasi dalam talian yang menjual ubat-ubatan dari Eropah. Kos anggaran pakej yang mengandungi 100 tablet atau 100 sachet butiran adalah 6,300-8,000 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!