Temodal - Arahan Untuk Penggunaan Ubat, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Temodal

Temodal: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Temodal

Kod ATX: L01AX03

Bahan aktif: Temozolomide (Temozolomide)

Pengeluar: Orion Pharma (Finland, Denmark), Schering-Plough Labo NV (Belgium, Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-07-08

Harga di farmasi: dari 5945 rubel.

Beli

Temodal adalah ubat antitumor dan alkilasi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• Kapsul 5 mg: legap, dengan topi hijau dan badan putih, saiz No. 3, dengan tulisan dalam dakwat hitam: "5 mg" dan tanda dagangan pengeluar pada badan, TEMODAL pada penutup;
• kapsul 20 mg: legap, dengan penutup kuning dan badan putih, saiz No. 2, dengan tulisan dalam dakwat hitam: "20 mg" dan tanda dagang pengeluar - pada badan, TEMODAL - pada penutup;
• kapsul 100 mg: legap, dengan penutup merah jambu dan badan putih, saiz No. 1, dengan tulisan dalam dakwat hitam: "100 mg" dan tanda dagangan pengeluar pada badan, TEMODAL pada penutup;
• kapsul 140 mg: legap, dengan topi biru dan badan putih, saiz No. 0, dengan tulisan dalam dakwat hitam: "140 mg" dan tanda dagang pengeluar - pada badan, TEMODAL - pada penutup;
• kapsul 180 mg: legap, dengan penutup merah-coklat dan badan putih, saiz No. 0, dengan tulisan dalam dakwat hitam: "180 mg" dan tanda dagangan pengeluar - pada badan, TEMODAL - pada penutup;
• kapsul 250 mg: legap, dengan topi putih dan badan putih, ukuran No. 0, dengan prasasti dalam dakwat hitam: "250 mg" dan tanda dagangan pengeluar - pada badan, TEMODAL - pada penutup;
• lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi: putih dengan warna merah jambu, tanpa penyisipan mekanikal (dalam botol kaca tidak berwarna dengan kapasiti 100 ml, dalam kotak kadbod 1 botol).

Kandungan semua kapsul berwarna putih hingga coklat kuning muda atau serbuk merah jambu muda.

Pembungkusan kapsul adalah standard dan tidak bergantung pada dos: 5 pcs. atau 20 pcs. dalam botol kaca gelap, dalam kotak kadbod 1 botol; 1 pc. dalam sachet yang diperbuat daripada aluminium foil, dalam kotak kadbod 5 atau 20 sachet

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: temozolomide - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg atau 250 mg;
• eksipien: asid tartarik, silikon dioksida koloid, laktosa, kanji natrium karboksimetil, asid stearat;
• badan dan topi kapsul: natrium lauril sulfat, gelatin, pewarna besi oksida kuning (untuk Temodal 5 mg, 20 mg dan 180 mg), indigo carmine (untuk Temodal 5 mg dan 140 mg), pewarna oksida besi merah (untuk Temodal 100 mg dan 180 mg), titanium dioksida;
• dakwat: pewarna hitam (etanol, propilena glikol, butanol, amonia berair, kalium hidroksida, shellak, pewarna oksida besi hitam, isopropanol, air yang disucikan).

Komposisi untuk 1 botol dengan lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi:

• bahan aktif: temozolomide - 100 mg;
• eksipien: manitol, polysorbate 80, sodium sitrat dihydrate, asid hidroklorik pekat, threonine.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Temodal adalah ubat alkilasi imidazotetrazin dengan kesan antitumor. Apabila memasuki peredaran sistemik (tertakluk pada nilai pH dalam norma fisiologi), ia dengan cepat berubah menjadi sebatian aktif - MTIK (monomethyltriazenoimidazolecarboxamide). Kesan sitotoksik MTIK disebabkan oleh alkilasi guanin pada kedudukan O ⁶, serta alkilasi tambahan pada kedudukan N ⁷. Diasumsikan bahawa kerosakan sitotoksik yang dihasilkan melibatkan mekanisme pengurangan penyebaran residu metil.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ubat cepat diserap. Ia melintasi penghalang darah-otak dan terdapat dalam cecair serebrospinal. Kepekatan plasma maksimum Temodal dicapai dalam 0,5-1,5 jam setelah mengambil ubat. Waktu paruh lebih kurang 1.8 jam. Pengikatan protein plasma tidak signifikan (sekitar 12-16% Temodal mengikat protein plasma). Separuh hayat, jumlah pengedaran dan pelepasan tidak bergantung pada dos ubat.

Laluan utama perkumuhan Temodal adalah melalui buah pinggang dengan air kencing. Dengan tinja, kira-kira 0.8% ubat dikeluarkan dalam masa 7 hari (ini menunjukkan penyerapan Temodal sepenuhnya). 24 jam setelah pengambilan, kira-kira 5-10% dari dos yang diambil ditentukan dalam air kencing tidak berubah, selebihnya diekskresikan dalam bentuk metabolit.

Apabila ubat diambil serentak dengan makanan, kepekatan plasma maksimum menurun sebanyak 33% dan penunjuk AUC menurun sebanyak 9%.

Pelepasan plasma Temodal tidak bergantung pada usia pesakit, penggunaan tembakau atau fungsi ginjal. Pada pesakit dengan disfungsi hati sederhana dan ringan, parameter farmakokinetik tidak berbeza dengan pesakit dengan fungsi hati yang normal.

Indikator AUC pada kanak-kanak sedikit lebih tinggi daripada pada orang dewasa, dan dos maksimum Temodal yang ditoleransi adalah sama untuk pesakit dewasa dan kanak-kanak dan 1000 mg / m ² setiap kitaran terapi.

Petunjuk untuk digunakan

• pertama kali dikesan glioblastoma multiforme (rawatan gabungan dengan terapi radiasi dan monoterapi tambahan);
• glioma malignan yang berlaku semasa perkembangan atau kambuh penyakit selepas terapi standard (glioblastoma multiforme, astrocytoma anaplastik);
• melanoma berleluasa malignan dengan metastasis (Temodal adalah ubat barisan pertama).

Kontraindikasi

• myelosuppression teruk;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan enzim laktase atau intoleransi galaktosa (untuk kapsul);
• kehamilan;
• tempoh penyusuan;
• kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (dengan kambuh atau perkembangan glioma malignan);
• berumur sehingga 18 tahun (dengan melanoma malignan atau glioblastoma multiforme, dikesan buat pertama kalinya);
• peningkatan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen ubat dan / atau dacarbazine.

Temodal diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan / atau hepatik yang teruk, serta orang yang berumur lebih dari 70 tahun.

Arahan penggunaan Temodal: kaedah dan dos

Kapsul ini bertujuan untuk pemberian oral semasa perut kosong. Mereka tidak boleh dikunyah atau dibuka, tetapi harus ditelan keseluruhan dengan segelas air. Dosis tunggal Temodal harus mengandungi bilangan kapsul minimum yang mungkin.

Untuk menyediakan penyelesaian untuk infus, 41 ml air untuk suntikan ditambahkan ke dalam botol dengan lyophilisate. Kepekatan bahan aktif dalam larutan yang disusun semula adalah 2.5 mg / ml. Penyelesaian yang disediakan untuk infusi boleh digunakan dalam masa 14 jam (termasuk masa yang diperlukan untuk pentadbiran ubat).

Penyelesaian temodal bertujuan untuk pemberian intravena, jangka masa infus adalah 90 minit. Larutan natrium klorida isotonik boleh digunakan sebagai pelarut sekunder. Temozolomide tidak boleh dicampurkan dengan larutan dekstrosa.

Sekiranya glioblastoma multiforme, dikesan buat pertama kalinya, rawatan primer dengan ubat ini dilakukan bersama dengan terapi radiasi. Temodal ditetapkan pada dos 75 mg / m2 ^daripada permukaan badan. Ubat ini diambil setiap hari selama 42 hari. Tidak dianjurkan untuk mengurangkan dosnya, bagaimanapun, rawatan mungkin berselang, bergantung pada toleransi temozolomide. Rawatan boleh dilanjutkan sepanjang kitaran, hingga 49 hari. Untuk menyambung terapi, syarat berikut mesti dipenuhi: bilangan mutlak neutrofil tidak kurang dari 1500 / μl, bilangan platelet tidak kurang dari 100,000 / μl, kriteria ketoksikan umum tidak lebih tinggi daripada darjah 1.

Sepanjang tempoh rawatan ubat, perlu menderma darah untuk analisis setiap minggu untuk mengira jumlah sel. Berdasarkan hasil yang diperoleh, doktor mengurangkan dos Temodal atau membatalkannya.

Satu bulan selepas berakhirnya terapi kombinasi, pesakit diberi rawatan tambahan, yang merangkumi enam kitaran tambahan:

• kitaran 1 (tempoh 5 hari): 150 mg / m ² sehari, kemudian rehat selama 23 hari;
• kitaran 2 (tempoh 5 hari): 200 mg / m ² sehari (meningkatkan dos hingga 200 mg / m ² hanya mungkin jika bilangan mutlak neutrofil sekurang-kurangnya 1500 / μl, bilangan platelet sekurang-kurangnya 100,000 / μl, dan kriteria ketoksikan umum tidak lebih tinggi daripada darjah 2); kemudian rehat selama 23 hari;
• kitaran 3-6 (setiap jangka masa adalah 5 hari): 150 mg / m ² sehari (jika dos dalam kitaran 2 tidak meningkat) atau 200 mg / m ² sehari (jika dos dalam kitaran 2 dinaikkan); selepas setiap kitaran, rehat 23 hari.

Semasa rawatan adjuvan, pemantauan berkala jumlah sel darah juga diperlukan. Dengan mengambil kira ketoksikan ubat, dosnya disesuaikan atau dibatalkan buat sementara waktu oleh temozolomide.

Untuk glioma malignan (berulang atau progresif) dan metastatik melanoma malignan meluas di kalangan pesakit yang tidak menerima kemoterapi, Temodal ditetapkan pada dos 200 mg / m ². Ubat ini diminum sekali sehari selama 5 hari, diikuti dengan istirahat 23 hari, iaitu jangka masa satu kursus adalah 28 hari.

Pesakit yang sebelum ini menjalani kemoterapi menerima Temodal pada dos awal 150 mg / m ² sehari. Dalam kitaran 2, adalah mungkin untuk meningkatkan dos hingga 200 mg / m ² (jika pada hari pertama kitaran 2 bilangan mutlak neutrofil sekurang-kurangnya 1500 / μl, dan jumlah platelet sekurang-kurangnya 100,000 / μl).

Rawatan disertai dengan CBC lengkap pada hari ke-22, diikuti dengan jumlah sel darah mingguan. Sekiranya perlu, dos ubat disesuaikan. Kemungkinan dos temozolomide: minimum yang disyorkan ialah 100 mg / m ², dos terapi standard adalah 150 mg / m ² atau 200 mg / m ².

Tempoh rawatan ubat adalah sehingga 2 tahun (maksimum). Apabila penyakit itu berlangsung, perlu membatalkan temozolomide.

Kesan sampingan

Kemungkinan kesan sampingan dalam rawatan glioblastoma multiforme yang didiagnosis pertama (pada orang dewasa):

• sistem kardiovaskular: berdebar-debar, edema (termasuk periferal), embolisme paru, pendarahan, hipertensi arteri, trombosis urat dalam, pendarahan serebrum;
• sistem pernafasan: kesesakan hidung, jangkitan saluran pernafasan atas, batuk, sinusitis, bronkitis, radang paru-paru, sesak nafas;
• saluran gastrointestinal: sembelit, sakit perut, kembung, cirit-birit, dispepsia, gastroenteritis, inkontinensia tinja, peningkatan aktiviti enzim hati, mual, mulut kering, muntah, gangguan rasa, stomatitis, penyakit gigi, perubahan warna lidah, disfagia, anoreksia, buasir;
• sistem hematopoietik: neutropenia, anemia, leukopenia, trombositopenia;
• sistem endokrin: hiperkortisolisme;
• organ deria: mata kering, sakit di mata, penglihatan kabur, penglihatan kabur, diplopia, penurunan ketajaman penglihatan, keterbatasan bidang visual, sakit dan deringan di telinga, gangguan pendengaran (sehingga pekak), hiperacusis;
• sistem saraf: insomnia atau mengantuk, gangguan tingkah laku, sakit kepala, amnesia, pening, kemurungan, gangguan neurologi, sawan, gangguan tumpuan, gangguan ingatan, kesedaran menurun dan bingung, apatis, dahaga, halusinasi penciuman, kegelisahan, gegaran, kelemahan otot satu sisi badan, gangguan keseimbangan, gangguan pertuturan, parestesi, hipersensitiviti, halusinasi, neuropati, persepsi terganggu, ketidakupayaan emosi, gangguan ekstrapiramidal, gangguan kiprah, status epileptikus;
• sistem muskuloskeletal: sakit belakang, sakit otot dan sendi, miopati, sakit muskuloskeletal, kelemahan otot;
• kulit dan tisu subkutan: alopecia, dermatitis, pruritus, petechiae, peningkatan berpeluh, eritema, ruam, edema wajah, pengelupasan, kulit kering, gangguan pigmentasi, fotosensitif, sakit pada kelenjar susu
• sistem pembiakan: vaginitis, menorrhagia, amenorea, pendarahan faraj, mati pucuk;
• sistem kencing: disuria, kencing kerap, inkontinensia kencing;
• ujian makmal: myelosuppression;
• metabolisme: hiperglikemia, hipokalemia, peningkatan atau penurunan berat badan;
• penentangan terhadap penyakit berjangkit: virus herpes simplex, gejala seperti selesema, kandidiasis oral, faringitis, herpes zoster, jangkitan luka;
• reaksi umum: demam, kilat panas, sindrom kesakitan, reaksi alergi, menggigil, keletihan, kerosakan radiasi, asthenia, kemerosotan.

Kemungkinan kesan sampingan dalam rawatan glioma malignan (progresif atau berulang) dan melanoma malignan:

• saluran gastrousus: loya, muntah, penyimpangan rasa, anoreksia, cirit-birit atau sembelit, gangguan dyspeptik, sakit perut;
• sistem hematopoietik: anemia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, limfopenia, pancytopenia;
• sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, mengantuk, pening, asthenia;
• kulit dan tisu subkutan: ruam, exanthema, eritroderma, pruritus, alopecia, petechiae, urtikaria, eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik;
• reaksi umum: demam, kelainan umum, sesak nafas, menggigil, peningkatan keletihan, jangkitan oportunistik, penurunan berat badan, reaksi alahan; sangat jarang - pancytopenia berpanjangan, proses malignan sekunder, sindrom myelodysplastic, kemandulan yang tidak dapat dipulihkan.

Overdosis

Apabila ubat digunakan dalam dos 500, 750, 1000 dan 1250 mg / m ² (ini adalah jumlah dos yang diterima oleh pesakit dalam satu kitaran 5 hari), ketoksikan pembatas dos adalah ketoksikan hematologi. Ia diperhatikan ketika mengambil dos apa pun, tetapi sangat jelas ketika menggunakan Temodal dalam dosis tinggi.

Terdapat maklumat mengenai kes overdosis (ketika mengambil ubat pada dos 2000 mg sehari selama 5 hari), yang menyebabkan perkembangan pyrexia, pancytopenia, kegagalan organ dan kematian. Ketika Temodal diambil selama lebih dari 5 hari (hingga 64 hari), penekanan hematopoiesis juga diperhatikan, kadang-kadang rumit oleh jangkitan, dan dalam beberapa kes parah dan berpanjangan, dengan hasil yang fatal.

Penawar kepada Temodal tidak diketahui. Dianjurkan untuk melakukan pemantauan parameter hematologi secara berkala, dan, jika perlu, menetapkan rawatan simptomatik.

arahan khas

Semasa merawat glioblastoma multiforme, yang dikesan untuk pertama kalinya, disyorkan untuk menjalankan terapi antiemetik (sebaiknya sebelum memulakan rawatan kombinasi dan kuat - semasa rawatan adjuvan). Antiemetik boleh diambil sebelum dan selepas mengambil Temodal.

Pada pesakit yang menerima rawatan gabungan dengan terapi radiasi, disarankan untuk melakukan perawatan profilaksis terhadap patogen Pneumocystis carinii, yang menyebabkan radang paru-paru.

Elakkan daripada terkena lyophilisate atau kandungan kapsul pada selaput lendir dan kulit, jika tidak, perlu membilas kawasan yang telah mendapat ubat dengan banyak air.

Semasa rawatan, penjagaan harus diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya, kerana beberapa kesan sampingan (pening, keletihan, mengantuk, dll.) Boleh mempengaruhi kelajuan reaksi dan tumpuan psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui.

Wanita dan lelaki usia reproduktif semasa mengambil Temodal dan sekurang-kurangnya 6 bulan selepas akhir terapi harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Semasa rawatan dengan ubat, perkembangan kemandulan yang tidak dapat dipulihkan adalah mungkin, oleh itu, pesakit lelaki sebelum menetapkan Temodal harus berbincang dengan doktor mengenai kemungkinan cryopreservation air mani.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah usia 3 tahun dalam rawatan glioma progresif atau berulang dan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun dengan melanoma malignan atau glioblastoma multiforme yang baru didiagnosis.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Temodal diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Temodal diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Menurut arahan, Temodal diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit berusia 70 tahun ke atas.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan asid valproik, berlaku penurunan pelepasan temozolomide yang ringan, tetapi signifikan secara klinikal.

Phenytoin, phenobarbital, dexamethasone, carbamazepine, prochlorperazine, histamine H ₂ reseptor blockers dan ondansetron tidak mengubah pelepasan temozolomide.

Apabila digunakan bersama dengan ubat lain yang menekan sumsum tulang, risiko mengembangkan myelosuppression meningkat.

Analog

Analog temodal adalah: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu + 2 … +30 ° C (kapsul) atau + 2 … +8 ° C (lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi). Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Temodal

Di forum perubatan dan portal, ulasan mengenai Temodal sering dijumpai. Pesakit menggambarkan ubat itu sebagai ubat yang mahal tetapi sangat berkesan yang jarang menyebabkan kesan sampingan. Pengecualian adalah mual dan sakit kepala, yang diperhatikan pada hampir setiap pesakit ketiga yang mengambil temozolomide.

Harga untuk Temodal di farmasi

Kos ubatnya cukup tinggi dan berbeza bergantung pada bentuk pelepasan dan dosnya. Harga purata untuk Temodal hari ini:

• kapsul 100 mg (5 pcs. dalam botol atau botol kaca) - 6460-6536 rubel;
• kapsul 140 mg (5 keping. dalam sachet atau botol kaca) - 12 942-12 999 rubel;
• kapsul 180 mg (5 keping dalam sachet atau botol kaca) - 16 860-20 500 rubel;
• kapsul 250 mg (5 keping dalam sachet atau botol kaca) - 46,000 rubel;
• lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi 100 mg - 9,000 rubel.

Temodal: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Temodal 100 mg kapsul 5 pcs. 5945 RUB Beli

Temodal 100 mg kapsul 5 pcs. RUB 6148 Beli

Temodal 100 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infus 1 pc. RUB 11359 Beli

Temodal 140 mg kapsul 5 pcs. RUB 11,999 Beli

Temodal 140 mg kapsul 5 pcs. 12,500 RUB Beli

Temodal 180 mg kapsul 5 pcs. RUB 15949 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!