Theophylline
Theophylline: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Theophylline
Kod ATX: R03DA04
Bahan aktif: Theophylline (Theophylline)
Pengeluar: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusia
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-08
Theophylline adalah turunan purin; agen antispasmodik dan bronkodilating.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Theophylline adalah tablet pelepasan berpanjangan: silinder rata, putih dengan warna kekuningan; Tablet 100 mg - dengan bevelling, tablet 200 dan 300 mg - dengan serong dan dicetak (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3 atau 5 bungkus; 20, 30 atau 50 pcs. Dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin).
Bahan aktif: theophylline, dalam 1 tablet - 100, 200 atau 300 mg.
Komponen tambahan: Kollidon SR (polivinil asetat, povidone, natrium lauril sulfat, silikon dioksida), kalsium stearat, selulosa mikrokristal.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Theophylline adalah ubat antispasmodik yang berasal dari purin. Ia menyekat kerja reseptor adenosin dan merupakan perencat fosfodiesterase. Bahan ini mempunyai kesan bronkodilator yang ketara disebabkan oleh kesan langsung pada otot bronkus.
Theophylline bertindak sebagai penstabil membran sel mast, melambatkan pembebasan mediator tindak balas alergi, meningkatkan pembersihan mukosilier, merangsang kontraksi diafragmatik, dan menormalkan fungsi otot interkostal dan pernafasan. Memperbaiki fungsi pernafasan, ubat ini memberikan ketepuan darah penuh dengan oksigen dan penurunan kadar karbon dioksida di dalamnya, dan juga mengaktifkan pusat pernafasan dan meningkatkan ventilasi paru-paru semasa hipokalemia.
Theophylline meningkatkan aktiviti jantung, meningkatkan kadar dan kekuatan jantung, meningkatkan aliran darah koronari dan meningkatkan permintaan oksigen miokard. Apabila diambil, nada saluran darah (terutamanya saluran ginjal, kulit dan otak) menurun, daya tahan vaskular paru menurun, tekanan dalam peredaran pulmonari kembali normal. Ubat ini mengaktifkan aliran darah ginjal dan mempunyai kesan diuretik sederhana, serta mengembang lumen saluran empedu yang terletak di luar hati.
Bahan aktif dilepaskan dari tablet agak perlahan, yang memungkinkan untuk mencapai kepekatan terapeutik teofilin dalam darah 3-5 jam selepas pemberian oral. Tahap ini tetap praktikal selama 10-12 jam, sehingga kandungan zat aktif dalam plasma darah, yang mempunyai kesan terapeutik, diperhatikan ketika ubat tersebut diminum 2 kali sehari.
Farmakokinetik
Theophylline diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, dengan ketersediaan bio antara 88 hingga 100%. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai 6 jam selepas pengambilan.
Theophylline mengikat protein plasma sekitar 60%. Ia melintasi penghalang plasenta dan terdapat dalam susu ibu. Bahan ini dimetabolisme di hati sebanyak 90% dengan penyertaan langsung beberapa enzim sitokrom P 450 (yang utama di antaranya adalah CYP1A2). Metabolit yang paling penting ialah asid urik 3-metilxanthine dan 1,3-dimetil.
Metabolit diekskresikan melalui buah pinggang, dan bahagian komponen aktif yang tidak berubah adalah sekitar 7-13%. Separuh hayat pada pesakit yang tidak merokok adalah 6-12 jam, dan pada pesakit yang merokok dipendekkan dengan ketara dan sama dengan 4-5 jam. Pada pesakit dengan sirosis hati, alkoholisme dan kekurangan buah pinggang, jangka hayatnya berpanjangan. Jumlah pelepasan menurun pada pesakit dengan jantung kronik atau kegagalan hati, kegagalan pernafasan yang teruk, dengan penyakit berjangkit virus, demam tinggi dan pada pesakit berusia lebih dari 55 tahun.
Petunjuk untuk digunakan
- sindrom broncho-obstruktif dari sebarang genesis: penyakit paru obstruktif kronik (bronkitis obstruktif kronik, emfisema paru), asma bronkial (sebagai ubat utama untuk asma yang disebabkan oleh senaman, sebagai ubat tambahan untuk bentuk penyakit yang lain);
- apnea tidur;
- hipertensi pulmonari dan cor pulmonale;
- sindrom edematous genesis ginjal (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi).
Kontraindikasi
- epilepsi;
- tachyarrhythmias teruk;
- hipertensi atau hipotensi arteri yang teruk;
- pendarahan retina;
- strok hemoragik;
- pendarahan dari saluran gastrousus;
- ulser peptik dan 12 ulser duodenum;
- gastritis keasidan;
- kanak-kanak di bawah 12 tahun;
- laktasi (atau anda harus berhenti menyusu);
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat, termasuk derivatif xanthine lain (contohnya, pentoxifylline, kafein, theobromine).
Theophylline digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:
- refluks gastroesophageal;
- pendarahan dari saluran gastrousus dalam sejarah baru-baru ini;
- sejarah ulser gastrik dan 12 ulser duodenum;
- kegagalan hati dan / atau buah pinggang;
- rentak pramatang ventrikel yang kerap;
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- aterosklerosis vaskular biasa;
- kegagalan jantung kronik;
- kekurangan koronari yang teruk (angina pectoris, fasa akut infark miokard);
- hipertrofi prostat;
- peningkatan kesediaan sawan;
- hipotiroidisme atau tirotoksikosis yang tidak terkawal;
- hipertermia berpanjangan;
- kehamilan (terutamanya trimester pertama dan minggu terakhir);
- usia tua.
Arahan untuk penggunaan Theophylline: kaedah dan dos
Tablet pelepasan lanjutan Theophylline harus diambil secara oral dengan jumlah cecair yang mencukupi.
Purata dos harian untuk remaja berusia lebih dari 12 tahun dan orang dewasa adalah 300 mg (pada kadar 10-15 mg / kg) 2 kali sehari pada selang 12 jam. Sekiranya perlu, dos tunggal 500 mg pada waktu tidur adalah mungkin (untuk pesakit dengan serangan malam dan pagi) atau 300 mg 3 kali sehari.
Bagi pesakit dewasa yang tidak merokok dengan berat 60 kg atau lebih, dos awal yang disyorkan adalah 200 mg (pada waktu petang), kemudian 200 mg 2 kali sehari.
Pesakit merokok dewasa dengan berat kurang dari 60 kg ditetapkan 200 mg pada waktu pagi dan 400 mg pada waktu malam, dengan berat badan lebih daripada 60 kg - 300 mg pada waktu pagi dan 600 mg pada waktu malam.
Dianjurkan untuk memulakan rawatan dengan Theophylline dengan dos kecil, yang secara beransur-ansur meningkat sebanyak 100-200 mg setiap 1-2 hari sehingga kesan terapeutik maksimum dicapai. Sekiranya toleransi terhadap ubat lemah, dosnya harus dikurangkan.
Dos khusus ditentukan oleh doktor bergantung pada jenis penyakit, usia dan berat badan pesakit.
Apabila dosis besar ditetapkan, rawatan harus dilakukan di bawah kawalan kepekatan theophylline dalam darah. Kepekatan terapeutik purata mestilah 0,01-0,015 mg / ml. Sekiranya pemeriksaan menunjukkan kepekatan 0,02-0,025 mg / ml, dos harian ubat mesti dikurangkan sebanyak 10%, jika 0,025-0,03 mg / ml - sebanyak 25%, jika lebih dari 0,03 mg / ml - 2 kali. Pengendalian berulang kepekatan teofilin dalam darah dilakukan selepas 3 hari. Sekiranya kepekatannya terlalu rendah, dosnya akan meningkat sebanyak 25% setiap 3 hari. Sekiranya, ketika mengambil ubat dalam dosis tinggi, keadaan pasien stabil, pemantauan harus dilakukan setiap 6-12 bulan.
Dos harian Theophylline yang disyorkan untuk penyelenggaraan: untuk pesakit dengan berat kurang dari 60 kg - 400 mg, dengan berat badan lebih daripada 60 kg - 600 mg.
Sekiranya terdapat disfungsi hati atau penyakit sistem kardiovaskular, dosnya disesuaikan: untuk pesakit dengan berat kurang dari 60 kg, 200 mg sehari ditetapkan, dan untuk pesakit dengan berat lebih dari 60 kg - 400 mg sehari. Penurunan dos harian juga diperlukan untuk orang tua, pesakit dengan jangkitan virus, penyakit hati dan jantung yang teruk.
Untuk kanak-kanak dengan berat hingga 30 kg, Theophylline diresepkan dalam dos harian 10-20 mg / kg dan dibahagikan kepada 2 dos.
Kesan sampingan
- dari sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, meningkatkan kekerapan serangan angina, aritmia, berdebar-debar, kardialgia, takikardia (termasuk pada janin jika ubat itu diambil oleh seorang wanita pada trimester ketiga kehamilan);
- dari sistem pencernaan: pedih ulu hati, mual, pemburukan penyakit ulser peptik, muntah, cirit-birit, refluks gastroesofagus, gastralgia; dengan rawatan jangka panjang - penurunan selera makan;
- dari sistem saraf: mudah marah, sakit kepala, kegelisahan, insomnia, gegaran, pening, pergolakan;
- tindak balas alahan: gatal-gatal, ruam kulit, demam;
- yang lain: hipoglikemia, hematuria, albuminuria, pembilasan, peningkatan pengeluaran air kencing, tachypnea, peningkatan berpeluh, sakit dada.
Keterukan kesan sampingan biasanya menurun dengan penurunan dos Theophylline.
Overdosis
Gejala overdosis termasuk kegelisahan, pergolakan motorik, insomnia, gegaran, kejang, fotofobia, hiperemia kulit wajah, takipnea, aritmia ventrikel, takikardia, penurunan selera makan, gastralgia, mual, muntah (termasuk pendarahan melalui darah), gastrointestinal, cirit-birit.
Apabila dos Theophylline yang sangat tinggi memasuki tubuh, pesakit mungkin mengalami kesedaran yang mendung, penurunan tekanan darah, kejang epileptoid (kanak-kanak berisiko, dan tidak ada pendahulu), kegagalan buah pinggang, disertai dengan myoglobinuria, hipoksia, nekrosis otot rangka, hipokalemia, hiperglikemia, asidosis metabolik. Dalam kes ini, ubat itu dibatalkan dan perut dibasuh. Pada peringkat seterusnya, disyorkan untuk mengambil arang aktif dan julap, diuresis paksa, lavage usus dengan campuran elektrolit dan polietilena glikol, penyerapan plasma, hemosorpsi, hemodialisis (keberkesanannya tidak dapat dielakkan, dan dialisis peritoneal sama sekali tidak berkesan). Terapi simptomatik juga ditetapkan: sebagai contoh,dengan mual dan muntah yang teruk, ondansetron atau metoclopramide diberikan secara intravena.
Dengan berlakunya kejang, perlu untuk memantau patensi saluran udara dan menerapkan terapi oksigen. Untuk menghentikan serangan, diazepam disuntik secara intravena pada dos 0,1-0,3 mg / kg (tidak lebih dari 10 mg).
arahan khas
Menurut arahan, Theophylline tidak bertujuan untuk menghilangkan keadaan kecemasan.
Rawatan harus dijalankan di bawah kawalan kepekatan ubat dalam darah.
Sekiranya asma bronkial dapat dikendalikan, tidak ada kesan sampingan, dan tidak ada faktor yang dapat menyebabkan perubahan dalam perlunya dos ubat, cukup untuk mengukur kepekatan teofilin setiap 6-12 bulan.
Semasa rawatan, anda tidak boleh mengambil banyak minuman dan makanan berkafein.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa kehamilan (terutama untuk trimester pertama), tablet Theophylline hanya diresepkan sekiranya manfaat kesihatan yang diharapkan kepada ibu jauh lebih besar daripada potensi risiko pada janin. Mengambil ubat pada trimester pertama dan pada minggu-minggu terakhir kehamilan hanya dibenarkan untuk petunjuk yang ketat.
Semasa menggunakan Theophylline semasa menyusui, perlu diingat bahawa ia masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, disarankan untuk menghentikan penyusuan semasa rawatan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam penyakit hati yang teruk, perlu menyesuaikan dos Theophylline ke bawah.
Interaksi dadah
- agen yang merangsang sistem saraf pusat: neurotoksisitasnya meningkat;
- persediaan litium, penyekat beta: keberkesanannya berkurang;
- glukokortikosteroid: kemungkinan timbulnya kesan sampingannya meningkat;
- mineralokortikosteroid: risiko menghidap hipernatremia meningkat;
- bermaksud anestesia umum: kemungkinan aritmia ventrikel meningkat;
- enterosorben, ubat antidiarrheal: penyerapan teofilin menurun;
- beta-adrenostimulan, diuretik: kesannya dipertingkatkan;
- pemicu pengoksidaan mikrosom (kontraseptif oral estrogen, sulfinpyrazone, moracizin, carbamazepine, phenytoin, rifampicin, isoniazid, phenobarbital, aminoglutethimide): pembersihan teofilin meningkat (peningkatan dosnya mungkin diperlukan);
- Inhibitor P 450 (termasuk antibiotik macrolide, fluoroquinolones, allopurinol, cimetidine, lincomycin), interferon alfa rekombinan, vaksin influenza, methotrexate, enoxacin, propafenone, disulfiram, verapamil, ticlopidine, mexrenalietin, kemungkinan iziletin theophylline (pengurangan dos mungkin diperlukan).
Theophylline tidak boleh diberikan bersamaan dengan derivatif xanthine lain; berhati-hati harus digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan.
Ubat ini sesuai dengan antispasmodik.
Analog
Analog theophylline adalah: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, kering, terlindung dari cahaya, pada suhu hingga 25 ºС.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Theophylline
Menurut ulasan, Theophylline telah membuktikan dirinya sebagai ubat untuk rawatan sistem kardiovaskular dan pernafasan. Ia sering disyorkan oleh doktor kepada pesakit, tetapi kesan sampingan yang serius sering dilaporkan. Kesesuaian menetapkan ubat hanya dapat dinilai oleh pakar yang berpengetahuan luas dan pengalaman klinikal yang kaya. Oleh itu, tablet pelepasan berpanjangan Theophylline menunjukkan hasil yang baik dengan rawatan yang panjang, tetapi kurang sesuai untuk menghilangkan serangan akut.
Juga, semasa mengambil Theophylline, seseorang harus mengambil kira kehadiran penyakit bersamaan pada pesakit dan kepekaan peribadinya terhadap ubat, riwayat pesakit, kombinasi dengan ubat lain. Sehubungan itu, disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut hanya setelah berunding dengan doktor.
Harga theophylline di farmasi
Harga Theophylline saat ini tidak diketahui, ada analog ubat yang dijual (Teopek, Kombipek), yang harganya adalah 250-390 rubel (50 pcs setiap bungkus).
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
