Tizanidine
Tizanidine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Tizanidine
Kod ATX: M03BX02
Bahan aktif: Tizanidine (Tizanidine)
Pengilang: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Hungary), kilang farmasi Berezovsky (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-22
Harga di farmasi: dari 119 rubel.
Beli
Tizanidine adalah ubat dengan kesan relaksan otot pusat, digunakan untuk kekejangan otot yang menyakitkan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos tizanidine - tablet: biconvex, bulat, hampir putih dengan warna kekuningan atau putih (10 keping lepuh, dalam kotak kadbod 3 atau 6 bungkus; 15 keping masing-masing dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 atau 4 pembungkusan; 20 pcs. dalam bungkusan lepuh, dalam bungkusan kadbod 3 bungkus; 30 pcs. dalam jalur lepuh, dalam bundle kadbod 1 atau 2 bungkusan; 30, 60 atau 100 pcs. dalam tin, dalam bundle kadbod 1 tin).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: tizanidine - 2 atau 4 mg (tizanidine hidroklorida - 2.288 atau 4.576 mg);
- komponen tambahan (2/4 mg): magnesium stearat - 1.1 / 2.2 mg; selulosa mikrokristalin - 50.512 / 101.024 mg; silikon dioksida koloid - 1.1 / 2.2 mg; laktosa anhidrat - 55/110 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tizanidine adalah salah satu relaxer otot yang bertindak secara berpusat.
Kesan utama bahan aktif:
- rangsangan reseptor alpha-2-adrenergik presynaptik saraf tunjang;
- penindasan pembebasan asid amino neurotransmitter yang merangsang reseptor untuk N-methyl-D-aspartate (reseptor NMDA), yang merupakan penyebab penghambatan transmisi eksitasi polysynaptic pada saraf tunjang. Oleh kerana mekanisme ini bertanggungjawab untuk nada otot yang berlebihan, apabila ditekan, nada menurun;
- penurunan kekakuan otot semasa pergerakan pasif, disebabkan oleh itu terdapat penurunan daya tahan terhadap pergerakan pasif dan peningkatan jumlah pergerakan aktif;
- peningkatan kekuatan pengecutan sifat kerangka otot arbitrari;
- pengurangan sawan dan kekejangan klonik.
Farmakokinetik
Penyerapan: bahan diserap hampir sepenuhnya dan cepat. Kepekatan maksimum plasma - 12.3 dan 15.6 ng / ml setelah dos tunggal dan berganda ubat pada dos 4 mg, masing-masing, dicapai setelah kira-kira 1 jam. Ketersediaan bio rata-rata kira-kira 34% (berkaitan dengan metabolisme yang ketara).
Pengagihan: mengikat protein plasma - 30%; nilai purata isipadu pengedaran ialah 2.6 l / kg. Farmakokinetik dalam dos antara 4 hingga 20 mg adalah linear. Apabila diambil secara lisan, tizanidine dapat meramalkan nilai kepekatan plasma dalam darah dengan pasti.
Metabolisme: berlaku dengan cepat, sekitar 95% - di hati, diikuti dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Pada asasnya, tizanidine dimetabolisme oleh isoenzim 1A2 sistem sitokrom P450.
Perkumuhan: jangka hayat zat dari aliran darah berbeza dari 2 hingga 4 jam. Diekskresikan sebagai metabolit terutamanya oleh buah pinggang (kira-kira 70% daripada dos); bahan tidak berubah - kira-kira 4.5%.
Purata kepekatan maksimum ubat dalam plasma dalam kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin ≤ 25 ml / min) meningkat 2 kali ganda berbanding dengan sukarelawan yang sihat, waktu paruh terakhir adalah 14 jam, yang memerlukan peningkatan ketara dalam ketersediaan bio sistemik bahan tersebut.
Disfungsi hepatik boleh menyebabkan peningkatan pendedahan sistemik kepada tizanidine.
Petunjuk untuk digunakan
- kekejangan otot yang menyakitkan;
- kekejangan otot rangka yang berkaitan dengan penyakit dan kerosakan pada saraf tunjang, sklerosis berganda.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati dalam keadaan teruk;
- penggunaan gabungan dengan agonis alpha-2-adrenergik, fluvoxamine, ciprofloxacin dan perencat kuat lain dari isoenzim CYP1A2;
- intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak di bawah umur 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen yang membentuk ubat.
Relatif (penyakit / keadaan di mana Tizanidine diresepkan dengan berhati-hati, dalam beberapa kes - di bawah kawalan parameter makmal keadaan fungsional jantung dan pemantauan petunjuk ECG):
- hipotensi arteri;
- disfungsi hati yang teruk;
- pemanjangan kongenital selang QT;
- bradikardia;
- kegagalan buah pinggang;
- penggunaan gabungan dengan norfloxacin, ticlopidine, beta-blocker, diuretik, etanol, pil perancang, ubat antihipertensi, antiaritmia dan ubat penenang, digoxin, cimetidine, rofecoxib;
- umur dari 65 tahun.
Arahan untuk penggunaan Tizanidine: kaedah dan dos
Tizanidine diambil secara lisan.
Doktor memilih dos secara individu, kerana ubat ini mempunyai indeks terapeutik yang sempit dan kepelbagaian kepekatan plasma yang tinggi dalam darah.
Risiko minimum untuk mengalami reaksi buruk diperhatikan semasa mengambil ubat 3 kali sehari, 2 mg. Untuk kekejangan otot yang menyakitkan, satu dos boleh ditingkatkan menjadi 4 mg. Dalam kes yang teruk, tambahan 2 atau 4 mg mungkin ditetapkan oleh doktor anda pada waktu tidur.
Dengan kekejangan otot rangka yang berkaitan dengan penyakit neurologi, rejimen dos ditetapkan secara individu.
Dos harian maksimum pada awal terapi adalah 6 mg dalam 3 dos terbahagi. Di masa depan, dengan selang 3-7 hari, ia boleh meningkat sebanyak 2-4 mg.
Kesan terapeutik yang optimum, sebagai peraturan, dicapai dengan dos harian 12-24 mg dalam 3-4 dos terbahagi dengan memperhatikan selang waktu yang sama. Dos maksimum adalah 36 mg sehari.
Pesakit berusia lebih dari 65 tahun disarankan untuk mula mengambil Tizanidine dengan dos minimum. Di masa depan, rejimen dos ditetapkan dengan mengambil kira nisbah keberkesanan dan toleransi optimum.
Dos permulaan yang disyorkan untuk pelepasan kreatinin ≤ 25 ml / min adalah 2 mg sekali sehari. Peningkatan dos harus dilakukan secara perlahan, sedikit demi sedikit, dengan mengambil kira keberkesanan dan toleransi. Sekiranya kesan yang lebih jelas diperlukan, disarankan untuk terlebih dahulu meningkatkan dos tunggal, kemudian kekerapan penggunaannya.
Pembatalan tizanidine harus dilakukan secara beransur-ansur, yang akan mengurangkan kemungkinan peningkatan tekanan darah dan takikardia. Ini benar terutamanya dalam kes penggunaan ubat atau terapi jangka panjang dalam dos yang tinggi.
Kesan sampingan
Kemungkinan reaksi buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku, dengan mengambil kira laporan kes individu):
- sistem pencernaan: sangat kerap - gangguan gastrousus, xerostomia; kerap - loya;
- sistem kardiovaskular: sering - menurunkan tekanan darah (dalam beberapa kes diucapkan, hingga hilang kesedaran dan runtuh); jarang - bradikardia;
- sistem saraf: sangat kerap - pening, mengantuk;
- sistem muskuloskeletal: sangat kerap - kelemahan otot;
- tisu / kulit subkutan: tindak balas alahan (khususnya, ruam);
- jiwa: sering - halusinasi, insomnia, gangguan tidur;
- petunjuk makmal: sering - peningkatan aktiviti enzim mikrosom hati;
- gangguan umum: sangat kerap - peningkatan keletihan, sindrom penarikan.
Dengan penarikan Tizanidine yang tajam setelah penggunaannya yang lama atau pengambilan dalam dos yang tinggi, serta setelah penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan dengan tindakan antihipertensi, perkembangan takikardia dan peningkatan tekanan darah diperhatikan. Dalam beberapa kes, ini menyebabkan gangguan akut peredaran serebrum. Sehubungan dengan perkara di atas, pembatalan terapi harus dilakukan secara bertahap.
Terdapat laporan pelanggaran tersebut (hubungan kausal belum terjalin, kekerapan berlakunya kesan sampingan ini tidak dapat diketahui):
- sistem saraf: vertigo;
- jiwa: gangguan kegelisahan, halusinasi, kekeliruan;
- saluran empedu, hati: kegagalan hati, hepatitis akut;
- organ penglihatan: penglihatan kabur;
- gangguan umum: asthenia, sindrom penarikan.
Overdosis
Gejala utama: muntah, mual, penurunan tekanan darah yang ketara, pemanjangan selang QTc, mengantuk, pening, kegelisahan, miosis, koma, kegagalan pernafasan.
Terapi: untuk mengeluarkan tizanidine dari badan, disyorkan untuk melakukan lavage gastrik, pengambilan sejumlah besar cecair, dan pemberian karbon aktif berulang. Juga, perkumuhan dipercepat bahan difasilitasi oleh diuresis paksa. Pada masa akan datang, terapi simptomatik dijalankan.
Pemulihan dalam semua kes overdosis, termasuk mengambil 400 mg Tizanidine, tidak berlaku.
arahan khas
Semasa mengambil Tizanidine, hipotensi mungkin timbul. Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, keruntuhan dan kehilangan kesedaran adalah mungkin.
Anda mesti menahan diri daripada minum alkohol semasa rawatan.
Terdapat maklumat mengenai kes-kes perkembangan pelanggaran fungsi hati, namun, apabila mengambil ubat dalam dos harian 12 mg, ini jarang terjadi. Sehubungan dengan perkara di atas, pesakit yang menggunakan Tizanidine pada dos 12 mg sehari, dalam 4 bulan pertama terapi, disyorkan untuk memantau ujian fungsi hati yang berfungsi sebulan sekali. Juga, fungsi hati harus dipantau ketika tanda-tanda klinikal muncul yang menunjukkan disfungsi hati, termasuk mual, anoreksia, dan keletihan yang tidak dapat dijelaskan. Dengan peningkatan kadar serum alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase secara berterusan sebanyak 3 kali berbanding dengan had atas norma, ubat tersebut dibatalkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Dengan mengambil kira profil reaksi buruk dari memandu kenderaan semasa tempoh terapi, disarankan untuk menolak.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Tizanidine dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (tidak ada data klinikal yang mengesahkan keselamatan / keberkesanan ubat pada kumpulan pesakit ini).
Penggunaan pediatrik
Tizanidine tidak diresepkan untuk kanak-kanak di bawah usia 18 tahun, yang disebabkan oleh kekurangan bukti keberkesanan / keselamatan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya gagal ginjal dengan pelepasan kreatinin ≤ 25 ml / min, terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam gangguan hati yang teruk, Tizanidine tidak diresepkan, dengan sederhana - ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit berusia lebih dari 65 tahun diresepkan Tizanidine dengan berhati-hati; pada awal terapi, dos minimum ditunjukkan. Di masa depan, rejimen dos ditetapkan dengan mengambil kira nisbah keberkesanan dan toleransi optimum.
Interaksi dadah
Ciri-ciri gabungan penggunaan Tizanidine dengan pemicu / perencat isoenzim CYP1A2:
- perencat: peningkatan kepekatan plasma tizanidine dalam darah, yang boleh menyebabkan timbulnya gejala overdosis, termasuk pemanjangan selang QTc; penggunaan dengan fluvoxamine dan ciprofloxacin adalah kontraindikasi, kerana ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang berpanjangan, disertai dengan pening, mengantuk, penurunan kelajuan reaksi psikomotor (dalam beberapa kes, hingga kehilangan kesedaran dan keruntuhan); penggabungan dengan perencat lain isoenzim CYP1A2, termasuk antiaritmia, cimetidine, beberapa fluoroquinolones, rofecoxib, kontraseptif oral dan ticlopidine, tidak digalakkan;
- pemicu: penurunan tahap plasma tizanidine, yang boleh menyebabkan penurunan keberkesanan ubat.
Kombinasi yang memerlukan berhati-hati semasa menetapkan:
- ubat yang memanjangkan selang QT, termasuk amitriptyline, cisapride, azithromycin;
- rifampisin: penurunan ketara dalam kepekatan plasma tizanidine dalam darah adalah mungkin. Sekiranya memerlukan penggunaan gabungan, disyorkan peningkatan dos Tizanidine;
- agonis alpha-2-adrenergik lain (termasuk clonidine): kombinasi ini berpotensi meningkatkan kesan hipotensi (kombinasi disyorkan untuk dielakkan);
- ubat dengan kesan antihipertensi, termasuk diuretik: penurunan tekanan darah yang ketara (dalam beberapa kes hingga kehilangan kesedaran dan keruntuhan) dan bradikardia adalah mungkin. Dengan penarikan tiba-tiba tizanidine setelah terapi gabungan, kejadian takikardia dan peningkatan tekanan darah dicatat, yang dalam beberapa kes boleh menyebabkan gangguan akut peredaran serebrum;
- ubat dengan kesan penenang dan hipnotik (benzodiazepine, baclofen) dan beberapa ubat lain, seperti antihistamin: kesan sedatif tizanidine boleh meningkat;
- etanol: peningkatan kemungkinan berlakunya reaksi buruk;
- merokok: ketersediaan bio sistemik tizanidine pada perokok lelaki dikurangkan dengan ketara; semasa terapi berpanjangan, dos ubat yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Analog
Analog Tizanidine adalah Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tizanidine
Menurut ulasan, Tizanidine adalah ubat yang berkesan, namun, kesan sampingan yang ketara adalah kerap Ini termasuk mengantuk, kelemahan, pening yang teruk, dan keinginan untuk muntah, yang boleh menyebabkan pengambilan ubat.
Harga Tizanidine di farmasi
Harga anggaran untuk Tizanidine (30 tablet setiap pek) adalah 110-160 rubel.
Tizanidine: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tizanidine 2 mg tablet 30 pcs. 119 RUB Beli |
|
Tizanidine 2 mg tablet 30 pcs. 129 RUB Beli |
|
Tizanidine 4 mg tablet 30 pcs. 130 RUB Beli |
|
Tizanidine 2mg tablet 30 pcs. 133 rbl. Beli |
|
Tablet Tizanidine 4mg 30 pcs. 152 RUB Beli |
|
Tizanidine 4 mg tablet 30 pcs. RUB 185 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
