Heptrazan - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Heptrazan

Heptrazan: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Heptrasan

Kod ATX: A16AA02

Bahan aktif: ademetionine (Ademetionine)

Pengilang: Pusat Penyelidikan Perubatan Nasional Kardiologi Institusi Belanjawan Negeri Persekutuan Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia (Rusia), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07

Heptrazan adalah ubat hepatoprotektif yang mempunyai kesan antidepresan, antioksidan, hepatoprotektif, detoksifikasi, neuroprotektif.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Heptrazan:

• lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): jisim kering beku dari hampir putih hingga putih; pelarut - cecair tidak berwarna, telus atau kuning muda, selepas pemulihan, larutan jernih dari tidak berwarna hingga kekuningan terbentuk ampul tanpa warna dengan atau tanpa titik putus), dalam kotak kadbod 1 bungkusan atau dalam kotak kadbod 6 atau 10 bungkusan (untuk hospital); 5 botol dalam lepuh dan 5 ampul dengan pelarut dalam lepuh, dalam kotak kadbod, 1 pembungkusan dengan botol dan ampul,untuk hospital - dalam kotak kadbod 6 atau 10 bungkusan dengan botol dan ampul dengan pelarut];
• tablet enterik: putih bersalut filem atau hampir putih, bujur, biconvex, inti - dari hampir putih hingga putih (10 pcs dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 pek; 20, 40 atau 50 pcs. dalam tin polipropilena atau polietilena, dalam kotak kadbod 1 tin).

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Heptrazan.

1 botol dengan lyophilizate mengandungi bahan aktif - ademetionine 1,4-butanedisulfonate - dalam jumlah 760 mg, iaitu 400 mg dari segi ion ademetionine.

Komposisi pelarut: L-lisin monohidrat, natrium hidroksida, air untuk suntikan.

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: ademetionine 1,4-butanedisulfonate - 760 mg, yang sepadan dengan 400 mg ion ademetionine;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil kanji, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
• komposisi shell filem: kopolimer asid metakrilik dan etil akrilat (1: 1), koloid silikon dioksida, natrium lauril sulfat, natrium bikarbonat, makrogol, emulsi simethicone 30%, talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Heptrazan adalah ubat hepatoprotektif dengan aktiviti antidepresan, mempunyai kesan kolekinetik dan koleretik. Bahan aktifnya - ademetionine - menunjukkan sifat detoksifikasi, antioksidan, antifibrosis, regenerasi dan neuroprotektif.

Penggunaan Heptrazan membantu mengatasi kekurangan dan merangsang pengeluaran ademetionine dalam badan, terutamanya di otak dan hati. Ademetionine (molekul S-adenosyl-L-methionine) adalah penderma kumpulan metil dalam reaksi metilasi fosfolipid membran sel, protein, hormon, neurotransmitter. Bersama dengan reaksi biologi transmetilasi, ademetionine, yang menjadi pendahulu sistein, taurin, glutathione, koenzim asetilasi, turut serta dalam reaksi transsulfasi. Menggalakkan peningkatan kandungan sistein dan taurin dalam plasma, glutamin - di hati. Menormalkan reaksi metabolik di hati, mengurangkan metionin serum.

Selepas dekarboksilasi, sebagai pendahulu poliamina, ia mengambil bahagian dalam proses aminopropilasi putrescine (perangsang proliferasi hepatosit dan regenerasi sel), spermidin dan spermin, yang merupakan sebahagian daripada struktur ribosom.

Kesan koleretik Heptrazan adalah akibat merangsang sintesis fosfatidilkolin dalam hepatosit, yang menyumbang kepada peningkatan mobilitas hepatosit dan polarisasi membran mereka. Fungsi sistem pengangkutan asid hempedu bertambah baik, yang memudahkan masuknya asid hempedu ke dalam sistem perkumuhan hempedu. Berkesan untuk gangguan intralobular sintesis dan aliran hempedu. Menguatkan detoksifikasi asid hempedu, meningkatkan kandungan asid hempedu terkonjugasi dan sulfat dalam hepatosit. Terhadap latar belakang konjugasi ademetionine dengan taurin, kelarutan asid hempedu dan perkumuhannya daripada peningkatan hepatosit. Sulfasi asid hempedu memungkinkan penyingkirannya melalui buah pinggang, memudahkan mengatasi membran hepatosit dan perkumuhan di hempedu. Bersama dengan,asid hempedu sulfat melindungi membran sel hati dari kesan toksik asid hempedu bukan sulfat. Dalam kolestasis intrahepatik, asid hempedu tanpa sulfat terdapat dalam kepekatan tinggi dalam hepatosit.

Pada pesakit dengan sindrom kolestasis intrahepatik pada pesakit dengan sirosis hati atau hepatitis, ademetionine membantu mengurangkan keparahan gatal dan perubahan parameter biokimia seperti tahap bilirubin langsung, aktiviti fosfatase alkali, aminotransferase.

Kecekapan dalam hepatopati, yang disebabkan oleh pengambilan pelbagai ubat hepatotoksik, telah disahkan.

Kesan hepatoprotektif dan koleretik Heptrazan berterusan selama tiga bulan setelah penghentian penggunaannya.

Farmakokinetik

Setelah pemberian parenteral Heptrazan, kepekatan plasma maksimum (C _max) dicapai dalam 3/4 jam, ketersediaan bio adalah 96%.

Setelah mengambil tablet enterik, pelepasan ademetionine kerana lapisan filem berlaku di duodenum. Selepas dos oral tunggal 400 hingga 1000 mg C _max ademetionine plasma dicapai selepas 3-5 jam dan 0.5-1 ml / l. Kepekatan plasma bergantung kepada dos. Ketersediaan bio - 5%, apabila diambil semasa perut kosong meningkat. Dalam 24 jam C _max ademetionine plasma memperoleh tahap awal.

Pengikatan protein plasma kurang dari 5%.

Ia mengatasi penghalang darah-otak, peningkatan kepekatan yang ketara dicatat dalam cecair serebrospinal.

Ubat ini dimetabolisme di hati. Kitaran ademetionine merangkumi tiga peringkat berikut: pembentukan, penggunaan dan pembentukan semula ademetionine. Pada peringkat pertama, ia digunakan oleh metilase yang bergantung pada ademetionine sebagai substrat untuk sintesis homosistein S-adenosil, yang kemudian dihidrolisis menjadi homosistein dan adenosin menggunakan hidralase S-adenosil homosistein. Biotransformasi terbalik dari homosistein ke metionin berlaku akibat daripada pemindahan kumpulan metil dari 5-metiltetrahidrofolat. Kitaran ini diselesaikan dengan penukaran metionin menjadi ademetionine.

Separuh hayat (T _1/2) adalah 1.5 jam. Ia dikeluarkan melalui buah pinggang.

Dalam penyakit hati kronik, parameter farmakokinetik Heptrazan tidak dilanggar.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Heptrazan ditunjukkan untuk keadaan sirosis dan pra-sirosis untuk rawatan kolestasis intrahepatik, yang diperhatikan pada penyakit seperti:

• hepatitis kronik;
• degenerasi lemak hati;
• sirosis hati;
• kerosakan hati beracun dari pelbagai etiologi, termasuk alkoholik, virus, ubat (semasa mengambil ubat antivirus, antineoplastik dan / atau anti-tuberkulosis, antidepresan trisiklik, antibiotik, kontraseptif oral);
• kolangitis;
• ensefalopati, termasuk yang berkaitan dengan kegagalan hati (termasuk alkohol);
• kolesistitis acalculous kronik.

Sebagai tambahan, Heptrazan diresepkan untuk rawatan simptomatik kemurungan dan kolestasis intrahepatik pada wanita hamil.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan bipolar;
• kehadiran keabnormalan genetik yang mempengaruhi kitaran methionine, menyebabkan homocystinuria dan / atau hyperhomocysteinemia (termasuk gangguan metabolisme cyanocobalamin, kekurangan sintase beta cystathionine);
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, Heptrazan harus diresepkan untuk kegagalan buah pinggang, penggunaan bersamaan dengan perencat pengambilan serotonin selektif, antidepresan trisiklik (termasuk clomipramine), sediaan herba atau ubat-ubatan yang mengandungi triptofan pada usia tua.

Penggunaan Heptrazan pada trimester kehamilan dan penyusuan I-II hanya dibenarkan dalam kes-kes yang luar biasa, apabila potensi manfaat terapi untuk ibu lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin atau anak.

Heptrazan, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular

Penyelesaian lyophilisate siap digunakan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena.

Pembubaran lyophilisate harus dilakukan segera sebelum pentadbiran menggunakan pelarut khas yang disediakan dalam kit. Selebihnya ubat mesti dibuang.

Jangan campurkan Heptrazan dengan ion kalsium dan larutan alkali!

Tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut jika, setelah diperiksa secara visual kandungan vial, didapati bahawa warna lyophilisate tidak sesuai dengan warna yang dinyatakan oleh pengilang dalam arahan.

IV Heptrazan harus diberikan dengan sangat perlahan.

Dos terapi awal ditentukan pada kadar 5-12 mg setiap 1 kg berat badan pesakit setiap hari.

Dos harian yang disyorkan:

• kolestasis intrahepatik: 400 hingga 800 mg (1-2 botol) sehari. Tempoh rawatan adalah 14 hari;
• kemurungan: 400 hingga 800 mg setiap hari selama 15-20 hari.

Sekiranya perlu, disarankan untuk terus mengambil tablet Heptrazan dalam dos 2-4 keping sebagai terapi penyelenggaraan. sehari selama 14-28 hari.

Pada pesakit tua, penggunaan larutan lyophilisate harus dimulakan dengan dos minimum yang disyorkan 5 mg / kg.

Tablet enterik

Tablet Heptrazan diambil secara lisan, menelan keseluruhan (tanpa melanggar integriti cangkang filem), mengeluarkannya dari lepuh sebelum mengambilnya secara langsung, lebih baik pada waktu rehat antara waktu makan pada waktu pagi.

Sekiranya warna tablet berbeza dari yang dijelaskan dalam arahan (dari putih ke putih dengan warna kuning), ia tidak boleh diambil.

Dos terapi awal ditentukan pada kadar 10-25 mg setiap 1 kg berat badan pesakit setiap hari.

Untuk kolestasis dan kemurungan intrahepatik, dos harian yang disyorkan adalah 800 hingga 1600 mg. Doktor menetapkan tempoh rawatan secara individu.

Pada pesakit tua, Heptrazan harus dimulakan dengan dos harian 10 mg / kg. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan tinggi adanya patologi bersamaan dalam kategori pesakit ini, termasuk gangguan fungsi ginjal, hati atau jantung yang berkaitan dengan usia, serta terapi serentak dengan ubat lain.

Kesan sampingan

Kejadian buruk Heptrazan (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1 / 1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil):

• dari saluran gastrousus: sering - mulut kering, sakit perut, mual, cirit-birit; jarang - muntah, dispepsia, gangguan gastrousus, kembung perut, sakit gastrousus dan / atau pendarahan; jarang - esofagitis, kembung;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - paresthesia, pening;
• dari sistem ketahanan badan: jarang - reaksi hipersensitiviti, sesak nafas, pembilasan kulit, bronkospasme dan gejala reaksi anafilaksis atau anafilaktoid lain, termasuk sakit belakang, ketidakselesaan dada, hipotensi arteri, hipertensi arteri, perubahan kadar nadi (takikardia, bradikardia);
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - edema laring;
• dari sisi kapal: jarang - hipotensi arteri, kilat panas, phlebitis;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot, arthralgia;
• dari kulit dan tisu subkutan: selalunya - kulit gatal; jarang - reaksi alahan (termasuk gatal-gatal, ruam, eritema, urtikaria), angioedema, peningkatan berpeluh;
• gangguan mental: sering - insomnia, kegelisahan; jarang - kekeliruan, pergolakan;
• patologi berjangkit dan parasit: jarang - jangkitan saluran kencing;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: jarang - demam, menggigil, asthenia, reaksi di tempat suntikan, edema, nekrosis kulit di tempat suntikan; jarang - malaise.

Overdosis

Gejala overdosis Heptrazan belum diketahui.

Rawatan: pemantauan hati-hati terhadap keadaan pesakit, jika perlu, pelantikan terapi simtomatik.

arahan khas

Tidak disyorkan mengambil Heptrazan sebelum tidur.

Mengambil ubat untuk sirosis hati dengan latar belakang hiperazotemia harus disertai dengan pemantauan berkala kandungan nitrogen dalam darah pesakit, dengan terapi yang berpanjangan - dengan memantau tahap kreatinin dan urea dalam serum darah.

Rawatan dengan ademetionine meningkatkan risiko bunuh diri dan kejadian buruk yang serius pada pesakit dengan kemurungan, oleh itu, pesakit tersebut harus berada di bawah pengawasan perubatan untuk menilai gejala dan merawat kemurungan.

Apabila kegelisahan muncul atau bertambah, pesakit harus memberitahu doktor, biasanya menurunkan dos ademetionine membolehkan anda menghentikan fenomena yang tidak diingini, jika tidak, Heptrazan harus dibatalkan.

Kekurangan cyanocobalamin dan asid folik dalam plasma darah menyumbang kepada penurunan kandungan ademetionine semasa kehamilan, pada pesakit dengan anemia, gangguan fungsi hati dan penyakit lain, atau pada diet (misalnya, vegetarian). Adalah perlu untuk mengawal tahap vitamin, jika tidak mencukupi, ambil langkah untuk memulihkannya.

Perlu diingat bahawa analisis imunologi dapat memberikan petunjuk yang salah mengenai tahap homosistein dalam darah, oleh itu, selama tempoh penggunaan Heptrazan, disarankan untuk menggunakan kaedah analisis lain untuk menentukan tahap homosistein.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama masa perawatan dengan Heptrazan, pasien disarankan untuk berhati-hati ketika melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotorik yang tinggi dan perhatian yang meningkat. Adalah mungkin untuk memandu kenderaan dan mekanisme dengan syarat ubat tersebut tidak menyebabkan pening dan kesan sampingan lain pada pesakit.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Heptrazan pada trimester I-II dalam tempoh kehamilan dan semasa penyusuan hanya mungkin berlaku sekiranya kes-kes manfaat terapi kepada ibu lebih tinggi daripada kemungkinan risiko terhadap janin atau anak.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan ademetionine untuk rawatan kanak-kanak dan remaja belum terbukti, oleh itu, pelantikan Heptrazan dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus mengambil Heptrazan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak perlu penyesuaian dos dalam penyakit hati kronik.

Gunakan pada orang tua

Dianjurkan untuk memberi ubat Heptrazan dengan berhati-hati kepada pesakit tua.

Semasa memilih dos, seseorang harus mengambil kira kebarangkalian tinggi pesakit mengalami patologi bersamaan, serta perlunya penggunaan ubat lain secara berkala. Oleh itu, dos awal Heptrazan tidak boleh melebihi had bawah julat dos: apabila diambil dalam bentuk tablet enterik, dos harian adalah 10 mg / kg, apabila menggunakan larutan lyophilisate, dos minimum yang disyorkan adalah 5 mg / kg.

Interaksi dadah

Terdapat risiko interaksi yang signifikan secara klinikal dengan penggunaan ademetionine secara serentak dengan perencat pengambilan serotonin selektif, clomipramine dan antidepresan trisiklik yang serupa, fitopreparasi, ubat-ubatan yang mengandungi tryptophan.

Analog

Analog Heptrazan adalah: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Heptrazan

Tidak ada ulasan mengenai Heptrazan di rangkaian sosial.

Harga untuk Heptrazan di farmasi

Harga Heptrazan untuk pakej yang mengandungi 20 tablet boleh dari 880 rubel, 5 botol lyophilisate (lengkap dengan 5 ampul pelarut) - dari 1122 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!