Pyridostigmine bromida
Pyridostigmine bromide: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Pyridostigmine bromide
Kod ATX: N07AA02
Bahan aktif: pyridostigmine bromide (Pyridostigmine bromide)
Pengeluar: Pusat Penyelidikan dan Pengeluaran Perusahaan Kesatuan Negeri Persekutuan "Pharmzashchita" FMBA dari Rusia (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-21-11
Harga di farmasi: dari 311 rubel.
Beli
Pyridostigmine bromide - perencat kolinesterase; melambatkan aktiviti enzim asetilkolinesterase, sehingga meningkatkan tahap neurotransmitter asetilkolin dalam badan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos ubat adalah tablet: bulat, biconvex, hampir putih, di salah satu sisi terdapat risiko pemisahan (10 pcs. Dalam bungkus kontur sel yang diperbuat daripada filem polivinil klorida, dalam kotak kadbod 5 atau 10 bungkusan dan arahan untuk penggunaan Pyridostigmine bromide).
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: pyridostigmine bromide - 60 mg;
- komponen tambahan: MCC (selulosa mikrokristal) - 431 mg; pati pra-pelat - 100 mg; povidone - 50 mg; hidroklorida asid glutamat - 2 mg; silikon dioksida koloid - 3.5 mg; magnesium stearat - 3.5 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Pyridostigmine bromide adalah inhibitor asetilkolinesterase (ACh inhibitor), kolinomimetik tidak langsung. Pengumpulan asetilkolin berlaku pada reseptor dalam sinapsis kolinergik, yang membawa kepada kesan asetilkolin yang berpanjangan. Ubat ini terutamanya mempengaruhi sistem saraf periferal. Bahan aktifnya tidak menembusi penghalang darah-otak, kerana kelarutan lipidnya lemah, oleh itu, terapi tidak mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat (sistem saraf pusat).
Pyridostigmine bromide meningkatkan penghantaran kontraksi neuromuskular, meningkatkan peristalsis dan nada saluran gastrointestinal, meningkatkan nada otot licin pundi kencing dan bronkus, rembesan kelenjar eksokrin, dan boleh menyebabkan bradikardia.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral pyridostigmine bromide, kepekatan maksimum zat dalam darah dicapai setelah 1 jam 40 minit - 3 jam 10 minit. Mengambil ubat dalam dos 60 mg memastikan kandungan plasma pada tahap 40 hingga 60 ng / ml.
Dalam proses mengkaji penggunaan ubat untuk rawatan pesakit dengan myasthenia gravis, didapati bahawa kepekatan maksimum pyridostigmine bromide dalam darah dicapai setelah 3 jam. Manifestasi awal tindakan neurofisiologi dan klinikal dicatat setelah 30 minit dan mencapai maksimum setelah 2 jam - 2 jam 30 minit. Tidak ada hubungan yang jelas antara dos yang diterima dan tahap zat dalam plasma darah dan / atau perubahan pada gejala myasthenic. Walau bagaimanapun, didapati bahawa setelah mencapai kepekatan plasma lebih dari 100 ng / ml, peningkatan selanjutnya dalam dos tidak meningkatkan keberkesanan klinikal ubat.
Isipadu pengedaran bahan dalam tisu dan organ adalah dari 0,5 hingga 1,7 l / kg berat badan.
Pyridostigmine bromide dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit utama, 3-hydroxy-N-methylpyridine. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang. Selepas pentadbiran parenteral, T 1/2 (separuh hayat) dari plasma kira-kira 1 jam 30 minit. Pentadbiran ubat secara oral meningkat T 1/2 hingga 3 jam - 3 jam 30 minit.
Ketersediaan bio kerana pemberian ubat secara oral berbeza dari 8 hingga 20%, dan pada pesakit dengan myasthenia gravis, ia boleh menurun hingga 4% atau kurang.
Petunjuk untuk digunakan
Tablet pyridostigmine bromide 60 mg disyorkan untuk rawatan simptomatik pesakit dengan myasthenia gravis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- asma bronkial, COB (bronkitis obstruktif kronik);
- penyumbatan usus mekanikal pelbagai etiologi, penyumbatan usus;
- keadaan spastik (kekejangan otot licin) organ-organ saluran gastrousus;
- penyumbatan atau penyumbatan saluran empedu;
- uropati obstruktif;
- keradangan iris mata (iritis);
- myotonia pelbagai asal usul;
- kejutan selepas operasi;
- pentadbiran sebelumnya untuk depolarisasi otot relaksan (misalnya, decamethonium bromide, suxamethonium);
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap pyridostigmine bromide dan / atau bahan lain ubat.
Kontraindikasi relatif yang mana penggunaan pyridostigmine bromide disyorkan dengan berhati-hati adalah kegagalan jantung pada tahap dekompensasi, infark miokard akut, hipotensi arteri, gangguan fungsi ginjal / hepatik, ulser gastrik, diabetes mellitus, bradikardia, parkinsonisme, cholelithiasis / urolithiasis semasa ketiadaan, keadaan selepas operasi intraperitoneal pada organ saluran gastrousus, hipertiroidisme.
Pesakit yang telah didiagnosis dengan sekurang-kurangnya salah satu penyakit atau keadaan yang disenaraikan harus berjumpa doktor sebelum mengambil ubat tersebut.
Pyridostigmine bromide, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet pyridostigmine bromida diambil secara oral dengan air.
Dos ubat dan jangka masa terapi, bergantung pada gambaran klinikal penyakit ini dan tindak balas pesakit terhadap ubat tersebut, ditentukan oleh doktor yang menghadiri, dengan mempertimbangkan hasil pemeriksaan perubatan menyeluruh.
Dengan myasthenia gravis, pemilihan rejimen dos yang berhati-hati diperlukan.
Untuk tujuan terapi simptomatik myasthenia gravis, pesakit dewasa boleh diresepkan dari 1 hingga 3 tablet Pyridostigmine bromide 3-4 kali sehari. Dos harian berkisar antara 180 hingga 720 mg.
Dos yang dinyatakan di atas adalah disyorkan, bagaimanapun, dos harian maksimum 720 mg tidak boleh melebihi.
Kesan sampingan
Menurut maklumat yang disetujui oleh WHO (Pertubuhan Kesihatan Sedunia), reaksi buruk yang tidak diingini dikelaskan mengikut kekerapan perkembangan dengan cara ini: sangat kerap - sekurang-kurangnya 10%; kerap - 1-10%; jarang - 0.1-1%; jarang - 0,01-0,1%; sangat jarang - kurang daripada 0.01%; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak mungkin untuk menentukan kekerapan kejadian dari data yang ada.
Kemungkinan kesan sampingan negatif dari sistem dan organ kerana penggunaan Pyridostigmine bromide:
- sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - aritmia (termasuk bradikardia, takikardia, blok atrioventricular), serta hipotensi;
- organ penglihatan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - lakrimasi, miosis, pelanggaran tempat tinggal mata;
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: dengan kekerapan yang tidak diketahui - gabungan bronkospasme dengan peningkatan rembesan kelenjar bronkial;
- saluran gastrousus: dengan kekerapan yang tidak diketahui - loya / muntah, cirit-birit, sakit perut spasmodik, hiperkinesia gastrousus, hipersalivasi (peningkatan air liur);
- lemak kulit dan subkutan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - ruam kulit yang hilang dengan sendirinya sebaik sahaja berakhirnya terapi; hiperhidrosis (peningkatan berpeluh);
- tisu muskuloskeletal dan penghubung: dengan frekuensi yang tidak diketahui - gegaran, myofibrillation, peningkatan kelemahan otot, hipotensi otot;
- sistem kencing: dengan kekerapan yang tidak diketahui - kerap membuang air kecil.
Kesan sampingan ini boleh menjadi tanda overdosis dan berkaitan dengan gejala krisis kolinergik, dan oleh itu sangat mustahak untuk menentukan penyebab sebenar gejala. Untuk menghilangkan reaksi kolinomimetik, jika perlu, atropin sulfat digunakan dalam dos 1-2 mg, subkutan, intramuskular, atau perlahan-lahan secara intravena.
Sekiranya terdapat kesan sampingan yang teruk yang ditunjukkan dalam arahan, atau manifestasi reaksi negatif yang tidak dijelaskan di atas, anda harus berjumpa doktor.
Overdosis
Sekiranya terdapat berlebihan pyridostigmine bromide yang tidak disengajakan, anda harus segera mendapatkan rawatan perubatan profesional.
Gejala berlebihan adalah peningkatan air liur dan / atau lakrimasi, kemerahan kulit, hiperhidrosis, kelemahan, peningkatan keletihan, miosis (penyempitan murid), penglihatan kabur, pening, mual / muntah, kencing dan buang air besar yang tidak terkawal, kolik, kelumpuhan otot (akibat neuromuskular sekatan), edema paru, bronkospasme, menurunkan tekanan darah, bradikardia dan takikardia refleks.
Di samping itu, kerana keracunan, perkembangan krisis kolinergik adalah mungkin, kerana gejala-gejala yang dicirikan oleh kelemahan otot yang ketara atau meningkat, hingga kelumpuhan yang mengancam nyawa pesakit dari pusat pernafasan; penurunan tekanan darah yang kuat, sehingga keruntuhan vaskular; penurunan kadar denyutan jantung, hingga serangan jantung yang lengkap, atau peningkatan kadar jantung yang paradoks (disebut takikardia refleks).
Untuk mengatasi overdosis dengan pemberian oral pyridostigmine bromide, diperlukan untuk segera menghentikan pengambilan ubat tersebut, kemudian bilas perut pesakit, berikan enterosorben, misalnya, karbon aktif.
Apabila krisis kolinergik didiagnosis, ubat tersebut segera dibatalkan dan atropin sulfat disuntik secara perlahan secara intravena pada dos 1-2 mg. Menyediakan kawalan degupan jantung. Bergantung pada nilainya, suntikan boleh diulang setelah 2-4 jam. Pada masa yang sama, mereka menjaga patensi saluran udara, melakukan pernafasan buatan jika perlu. Sekiranya serangan jantung, satu set langkah digunakan untuk menjaga peredaran darah (urut jantung). Langkah diambil untuk mengembalikan keseimbangan air-garam pesakit.
arahan khas
Pyridostigmine bromide dalam kes-kes khas boleh diresepkan hanya setelah penilaian menyeluruh mengenai risiko kesan sampingan negatif dan kesan klinikal yang diharapkan dan harus diambil dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan ulser perut, asma bronkial, kegagalan jantung dekompensasi, tirotoksikosis, epilepsi, dan juga pada pesakit yang mengalami infark miokard …
Dianjurkan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati pada pesakit dengan aritmia, bradikardia (penurunan kadar jantung), diabetes mellitus, fungsi ginjal yang terganggu (jika perlu, rejimen dos disesuaikan), parkinsonisme, penyakit hati yang lalu, serta setelah pembedahan intraperitoneal pada organ saluran gastrointestinal …
Selepas thymectomy (pembedahan membuang kelenjar timus) atau terapi tambahan, seperti steroid atau imunosupresan, keperluan pyridostigmine bromide biasanya dikurangkan dengan ketara.
Tidak perlu menambah dos seterusnya jika dos sebelumnya dilewatkan. Rawatan harus diteruskan mengikut rejimen dos yang ditetapkan. Anda juga tidak boleh menghentikan terapi tanpa terlebih dahulu berjumpa doktor, kerana gejala myasthenia gravis boleh memburuk lagi.
Pesakit dengan penyakit hati sebelumnya perlu memastikan pemantauan fungsinya secara berkala.
Sepanjang keseluruhan terapi, pesakit dilarang minum alkohol.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kerana fakta bahawa pyridostigmine bromide mengurangkan ketajaman penglihatan, semasa mengambil ubat, seseorang harus menahan diri dari memandu dan bekerja dengan mekanisme kompleks lain.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Keselamatan penggunaan pyridostigmine bromide untuk rawatan wanita hamil dan menyusui belum dipelajari.
Menurut hasil kajian yang dilakukan pada haiwan, kesan teratogenik ubat tersebut ketika diambil secara oral tidak dinyatakan. Kesan fetotoxic pyridostigmine bromide telah ditetapkan. Juga diketahui bahawa pemberian antikolinesterase semasa kehamilan dapat memprovokasi kelahiran pramatang. Kemungkinan kelahiran pramatang lebih tinggi pada wanita hamil yang mengambil perencat ACh pada trimester ketiga. Sehubungan dengan yang disebutkan di atas, pengambilan ubat semasa kehamilan hanya boleh dilakukan setelah penilaian komprehensif mengenai nisbah jangkaan kesan bermanfaat bagi ibu dan potensi risiko perkembangan janin.
Oleh kerana pyridostigmine bromide dirembeskan ke dalam susu ibu, ubat tersebut tidak boleh digunakan semasa menyusui. Sekiranya temujanji terapi sangat penting, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Pyridostigmine bromide dikontraindikasikan dalam pediatrik untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan sangat berhati-hati, ubat ini digunakan untuk merawat pesakit dengan penyakit ginjal sebelumnya.
Hingga 75% pyridostigmine bromide diekskresikan tidak berubah dari badan oleh buah pinggang. Oleh itu, sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang, ubat ini ditetapkan dalam dos yang lebih rendah. Bagi pesakit dengan kadar kreatinin 2 mg / dL, disyorkan untuk menggunakan 1/2 dos penyelenggaraan, atau untuk menggandakan selang antara dos.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan sangat berhati-hati, ubat ini digunakan untuk merawat pesakit dengan penyakit hati sebelumnya.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi farmakologi Pyridostigmine bromide dengan ubat / bahan lain yang digunakan secara serentak:
- depolarisasi otot relaksan (contohnya, suksinilkolin): kesannya bertambah teruk;
- perencat kolinesterase atau kolinomimetik lain: dapat meningkatkan keberkesanan ubat;
- morfin dan turunannya: peningkatan tindakan kolinomimetik mereka adalah mungkin;
- atropin: mengurangkan kesan sampingan pyridostigmine bromide pada miokardium, kelenjar air liur, otot bronkus, mata, usus; tidak mengubah kesan nikotinergik pada otot rangka;
- metilselulosa: sepenuhnya menghalang penyerapan ubat;
- karbon aktif: hampir menyerap pyridostigmine bromida;
- aminoglikosida (kanamycin, streptomycin, neomycin, gentamicin, dll.), Antibiotik polipeptida (colistin, polymyxin), beberapa antibiotik lain (clindamycin, oxytetracycline, lincomycin), persiapan lithium, ubat-ubatan antiarrhythmic (procainamide, quinidamine, penranicinine, propranicine siri benzodiazepin dan fenotiazin (chlorpromazine): dapat melemahkan kesan pyridostigmine bromide, yang boleh menyebabkan perkembangan gejala myasthenic;
- kortikosteroid dos tinggi: boleh mengurangkan kesan ubat.
Anda harus selalu memaklumkan kepada doktor anda mengenai pengambilan ubat lain semasa terapi pyridostigmine bromide.
Analog
Analog Pyridostigmine bromide adalah Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Pyridostigmine bromide
Pada masa ini, myasthenia gravis dianggap sebagai penyakit yang cukup biasa dengan peningkatan tahunan dalam jumlah pesakit di semua peringkat umur. Ini mengganggu kemampuan bekerja, mengurangkan kualiti hidup, menyebabkan ketidakupayaan pesakit, dan jika tidak ada terapi dapat menyebabkan kematian. Oleh itu, pyridostigmine bromide termasuk dalam senarai ubat penting dan penting (ubat penting dan penting).
Sebelumnya, ubat-ubatan yang dihasilkan di negara lain digunakan untuk mengubati penyakit ini, yang sering menjadi sebab kekurangan penjualannya. Syarikat Kesatuan Negeri Persekutuan Badan Perubatan dan Biologi Persekutuan Rusia membuka pengeluaran ubat serupa pada tahun 2017. Oleh kerana pelancaran pengeluaran baru-baru ini, terdapat sedikit ulasan pesakit tentang Pyridostigmine bromide, tetapi semuanya positif.
Harga untuk Pyridostigmine bromide di farmasi
Harga anggaran untuk Pyridostigmine bromide 60 mg untuk 50 tablet dalam pakej adalah 325 rubel; 100 keping. dalam bungkusan - 593 rubel.
Pyridostigmine bromide: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Pyridostigmine bromide 60 mg tablet 50 pcs. RUB 311 Beli |
|
Pyridostigmine bromide 60mg tablet 50 pcs 349 r Beli |
|
Tablet pyridostigmine bromida 60mg 100 pcs. RUB 619 Beli |
|
Pyridostigmine bromide 60 mg tablet 100 pcs. RUB 619 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
