Entecavir Sandoz - Arahan Penggunaan, Ulasan, 0.5 Mg, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Entecavir Sandoz

Kod ATX: J05AF10

Bahan aktif: entecavir (Entecavir)

Pengilang: Lek d.d. (LEK dd) (Slovenia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07

Harga di farmasi: dari 2810 rubel.

Beli

Entecavir Sandoz adalah ubat antivirus.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, putih (0,5 mg) atau merah jambu (1 mg), terukir dengan "108" (0,5 mg) atau "109" (1 mg) dengan satu tangan, dan SZ - di sisi lain (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh dan arahan untuk penggunaan Entecavir Sandoz).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: entecavir monohydrate - 0,5325 atau 1,065 mg, yang bersamaan dengan entecavir dalam jumlah 0,5 dan 1 mg, masing-masing;
• komponen tambahan: crospovidone, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal;
• shell filem: macrogol 6000, hypromellose 2910, talc, titanium dioxide; tambahan untuk 1 mg - pewarna merah besi oksida (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Entecavir adalah agen antivirus yang merupakan analog nukleosida guanosin dan menunjukkan aktiviti yang jelas dan selektif terhadap polimerase virus hepatitis B (polimerase HBV). Hasil daripada reaksi fosforilasi zat aktif, trifosfat aktif (TF) terbentuk, separuh hayat intraselular (T _½) iaitu 15 jam. Kepekatan TF di dalam sel secara langsung berkaitan dengan kandungan entecavir ekstraselular, sementara tidak ada pengumpulan ubat yang signifikan terjadi setelah tahap dataran tinggi awal. Dengan bersaing dengan substrat deoxyguanosine-TF semula jadi, entecavir-TF menghalang ketiga-tiga jenis aktiviti fungsional virus polimerase: I - permulaan polimerase HBV, II - transkripsi terbalik untaian negatif dari utusan pregenomic RNA (mRNA), III - sintesis untaian DNA HBV positif.

Entecavir-TF dicirikan oleh penekanan lemah polimerase DNA selular α, β, dan δ dengan pemalar penghambat Ki 18-40 μM. Juga, pada tahap tinggi entecavir dan entecavir-TF, reaksi yang tidak diingini berkenaan dengan s-s-sintesis γ-polimerase dan DNA dalam mitokondria sel HepG2 tidak direkodkan.

Farmakokinetik

Pada sukarelawan yang sihat, penyerapan zat aktif yang cepat dicatat, dan kepekatan maksimum plasma (_Cmax) diperhatikan setelah 0.5-1.5 jam. Selepas pemberian entecavir berulang pada dos antara 0,1 hingga 1 mg, peningkatan kadar C _max dan bahagian di bawah kurva farmakokinetik (AUC) dicatatkan. Kepekatan ejen pegun (C _ss) dicapai setelah 6-10 hari pemberian oral sekali sehari, sementara tahap dalam plasma darah meningkat rata-rata 2 kali. Dalam keseimbangan, kepekatan plasma _maksimum dan minimum (C _min) dalam darah masing-masing 4,2 dan 0,3 ng / ml, ketika entecavir diambil pada dosis 0,5 mg; 8.2 dan 0.5 ng / ml - apabila diambil pada dos 1 mg.

Pada latar belakang pemberian oral Sandoz Entecavir dalam kombinasi dengan makanan dengan kandungan lemak tinggi dan rendah, terdapat sedikit kelewatan penyerapan ubat (1-1,5 jam ketika digunakan bersama makanan dan 0,75 jam ketika diambil ketika perut kosong), serta penurunan AUC sebanyak 18–20% dan C _max sebanyak 44–46%.

Menurut hasil penyelidikan, didapati bahawa jumlah pengedaran (V _d) entecavir melebihi jumlah keseluruhan cecair dalam tubuh, yang mengesahkan penembusan ubat yang baik ke dalam tisu. Bahan aktif mengikat protein plasma darah secara in vitro sekitar 13%. Entecavir tidak termasuk dalam kumpulan pemicu, perencat atau substrat isoenzim sistem CYP450. Dalam kajian, setelah pemberian label ¹⁴ C-entecavir kepada manusia dan tikus, tidak ada metabolit asetilasi atau teroksidasi yang dikesan, dan produk biotransformasi fasa II (sulfat dan glukuronida) dikesan dalam jumlah yang tidak signifikan.

Tahap entecavir plasma dari saat mencapai C _max menurun dua kali ganda, sementara T _½ sama dengan 128-149 jam. Terhadap latar belakang menggunakan ejen sekali sehari, peningkatan dalam kepekatan (cumulation) diperhatikan 2 kali, dan T efektif _½ dalam kes ini pada purata 24 jam. Entecavir diekskresikan kebanyakannya oleh buah pinggang, dalam keadaan keseimbangan dalam air kencing tidak berubah 62-73% daripada dos yang diberikan ditentukan. Pelepasan ginjal berkisar antara 360 hingga 471 ml / min dan tidak bergantung pada dos, yang menunjukkan rembesan tiub dan penapisan glomerular agen antivirus.

Petunjuk untuk digunakan

Entecavir Sandoz disyorkan untuk rawatan hepatitis B kronik pada orang dewasa sekiranya terdapat faktor berikut:

• kerosakan hati yang dikompensasi, kehadiran fasa replikasi virus, pengesahan histologi tanda-tanda proses keradangan di hati dan / atau fibrosis hati, peningkatan tahap aktiviti transaminase serum [aspartate aminotransferase (AST) atau alanine aminotransferase (ALT)];
• kerosakan hati yang terurai.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
• tempoh penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen produk.

Dengan berhati-hati dan hanya jika manfaatnya melebihi risiko yang mungkin timbul, ubat tersebut dapat diresepkan kepada wanita hamil, kerana kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai penggunaan Entecavir Sandoz pada pesakit kumpulan ini belum dilakukan.

Entecavir Sandoz, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Entecavir Sandoz diambil secara lisan. Kapsul harus diambil semasa perut kosong - sekurang-kurangnya 2 jam antara pengambilan dan makan.

Sekiranya terdapat kerosakan hati yang dikompensasi, 1 tablet Entecavir Sandoz 0,5 mg diresepkan sekali sehari. Sekiranya terdapat ketahanan terhadap lamivudine, dengan riwayat viremia virus hepatitis B yang tidak lulus semasa rawatan dengan lamivudine, atau dengan ketahanan terhadap lamivudine, entecavir disyorkan untuk diminum sekali sehari pada dosis 1 mg.

Sekiranya terdapat kerosakan hati tanpa pampasan, Entecavir Sandoz diresepkan 1 kali sehari pada dos 1 mg.

Oleh kerana dengan penurunan pembersihan kreatinin (CC), pelepasan ubat menurun, maka diperlukan untuk menyesuaikan dosis entecavir pada pasien dengan kekurangan ginjal dengan CC <50 ml / min, termasuk pada pasien yang menjalani rawatan hemodialisis dan selama dialisis peritoneal pesakit luar jangka panjang …

Rejimen dos Entecavir Sandoz yang disyorkan, bergantung pada CC (dos ditunjukkan untuk kumpulan pesakit berikut - yang sebelumnya tidak mengambil persediaan nukleosida / tahan terhadap lamivudine atau dengan kerosakan hati yang tidak dapat dikompensasi):

• CC ≥ 50 ml / min: sekali sehari, 0.5 / 1 mg;
• CC - 30–49 ml / min: setiap 48 jam, 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: setiap 72 jam, 0.5 / 1 mg;
• CC <10, hemodialisis * atau dialisis peritoneal pesakit luar: setiap 5-7 hari, 0,5 / 1 mg.

* Dianjurkan untuk mengambil Entecavir Sandoz setelah berakhirnya sesi hemodialisis.

Kesan sampingan

• sistem imun: jarang (dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000) - tindak balas anaphylactoid;
• sistem saraf: kerap (dari ≥ 1/100 hingga <1/10) - mengantuk, pening, sakit kepala;
• gangguan mental: sering - insomnia;
• kulit dan tisu subkutan: jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - ruam, alopecia;
• hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
• sistem pencernaan: sering - loya, cirit-birit, muntah, dispepsia;
• gangguan umum: sering - keletihan.

Terdapat juga kes-kes asidosis laktik yang dicatatkan, terutamanya berkaitan dengan kegagalan hati yang teruk atau penyakit serius lain, atau berkaitan dengan penggunaan ubat lain.

Dengan jangka masa rawatan yang berpanjangan (hingga 96 minggu), tidak ada perubahan ketara dalam profil keselamatan entecavir.

Selain itu, dengan latar belakang kerosakan hati yang tidak dapat dikompensasi, tindak balas buruk berikut diperhatikan:

• selalunya: bilangan platelet kurang daripada 50,000 / mm³; kepekatan albumin di bawah 2.5 g / dl; penurunan tahap bikarbonat dalam darah, peningkatan aktiviti ALT dan peningkatan tahap bilirubin lebih daripada 2 kali berbanding dengan had atas norma (UHN), peningkatan aktiviti lipase lebih dari 3 kali jika dibandingkan dengan norma;
• jarang: kegagalan buah pinggang.

Overdosis

Terdapat sedikit laporan mengenai overdosis entecavir. Apabila sukarelawan yang sihat menerima ubat dalam dos harian hingga 20 mg dalam jangka masa hingga 14 hari dan ketika mengambil dos tunggal tidak melebihi 40 mg, tidak ada kesan yang tidak diingini yang direkam.

Sekiranya disyaki overdosis, pesakit harus dipantau untuk mengenal pasti kemungkinan tanda-tanda keracunan dan, jika perlu, menjalankan rawatan sokongan standard.

arahan khas

Dengan penggunaan entecavir dan analog nukleosida lain dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antiretroviral, kes-kes asidosis laktik (tanpa hipokemia) telah dilaporkan, biasanya dikaitkan dengan steatosis hepatik dan hepatomegali yang teruk, kadang-kadang menyebabkan kematian. Gejala komplikasi ini mungkin termasuk gangguan berikut: penurunan berat badan secara tiba-tiba, muntah, mual, keletihan umum, sakit perut, kelemahan otot, pernafasan cepat, sesak nafas. Dalam kes-kes yang teruk, kadang-kadang membawa maut, kegagalan hati / steatosis hati, pankreatitis, kegagalan buah pinggang, dan peningkatan laktat serum mungkin berlaku.

Rawatan dengan Entecavir Sandoz harus ditinggalkan jika hepatomegali progresif, gejala asidosis metabolik / asidosis laktik, atau peningkatan aktiviti aminotransferase secara tiba-tiba. Faktor risiko untuk perkembangan asidosis laktik termasuk obesiti, seks wanita, hepatomegali, dan terapi berpanjangan dengan analog nukleosida. Semasa membuat diagnosis pembezaan peningkatan kandungan aminotransferase, mungkin sebagai hasil tindak balas terhadap penggunaan ubat atau kerana kemungkinan munculnya asidosis laktik, doktor harus memastikan bahawa perubahan tahap ALT dikaitkan dengan peningkatan penanda makmal lain dalam perjalanan hepatitis B. kronik.

Semasa tempoh rawatan, eksperbasi spontan hepatitis B kronik, yang dicirikan oleh peningkatan sementara aktiviti ALT serum, adalah perkara biasa. Pada beberapa pesakit, setelah tempoh awal terapi, peningkatan kadar ALT serum dan penurunan serentak dalam penunjuk DNA HBV adalah mungkin. Peningkatan aktiviti ALT sedemikian dengan latar belakang kerosakan hati yang dikompensasi pada kebanyakannya tidak menyebabkan peningkatan konsentrasi bilirubin atau dekompensasi fungsi hati. Pada pesakit dengan sirosis hati, setelah terjadi peningkatan hepatitis, ancaman dekompensasi fungsi hati dapat diperburuk, akibatnya mereka harus dipantau dengan hati-hati selama tempoh terapi.

Terdapat gambaran mengenai kes-kes pemburukan hepatitis setelah pemberhentian terapi antivirus, yang terutama berkaitan dengan peningkatan DNA HBV dan menyebarkannya sendiri. Walau bagaimanapun, kes-kes pemburukan yang teruk, termasuk yang membawa maut, juga direkodkan. Dengan pembatalan entecavir, hubungan sebab-akibat komplikasi ini tidak dapat dijumpai. Perlu dilakukan pemantauan berkala terhadap aktiviti hati, gejala klinikal dan parameter makmal sekurang-kurangnya enam bulan setelah penamatan terapi antivirus. Sekiranya perlu, rawatan hepatitis dapat dilanjutkan.

Perlu diperhatikan bahwa penggunaan entecavir oleh pasien dengan koinfeksi virus imunodefisiensi manusia (HIV) yang tidak menerima terapi antiretroviral memperburuk ancaman munculnya strain HIV yang tahan. Penggunaan Entecavir Sandoz untuk rawatan jangkitan HIV belum dipelajari, oleh itu tidak disarankan untuk menggunakan ubat tersebut dalam kes seperti itu.

Tidak ada maklumat mengenai keberkesanan terapi ubat pada pesakit dengan gabungan hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D.

Peningkatan risiko reaksi buruk yang teruk dari hati dicatat dalam kerosakan hati yang tidak dapat dikompensasi (tanpa mengira penyebabnya), terutama kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh. Sebagai tambahan, pada pesakit dengan patologi ini, risiko asidosis laktik dan fenomena seperti sindrom hepatorenal mungkin bertambah buruk. Sehubungan dengan itu, pada pesakit kumpulan ini, perlu memantau hasil ujian makmal yang sesuai (kandungan asid laktik, tahap kreatinin serum, aktiviti enzim hati), tanda-tanda klinikal asidosis laktik dan gangguan fungsi ginjal.

Pesakit dengan HBV tahan lamivudine mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami ketahanan entecavir berikutnya daripada mereka yang tidak mempunyai ketahanan terhadap lamivudine. Oleh itu, jika pesakit tahan terhadap lamivudine, tindak balas virologi harus dipantau lebih kerap dan ujian yang diperlukan dilakukan untuk mewujudkan ketahanan entecavir. Setelah 24 minggu mengambil yang terakhir, rejimen terapi dapat diubah pada pasien dengan respons virologi suboptimal. Pada awal rawatan pada pesakit dengan ketahanan yang didokumentasikan terhadap lamivudine, terapi kombinasi Entecavir Sandoz dengan agen antivirus lain (yang tidak ada rintangan silang) lebih disukai daripada monoterapi ubat.

Perlu diingat bahawa rawatan dengan Sandoz dengan Entecavir tidak mengurangi risiko penularan hepatitis B, sehingga tindakan pencegahan yang tepat tidak boleh diabaikan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan Entecavir Sandoz terhadap keupayaan untuk mengawal mekanisme bergerak yang kompleks belum dikaji. Walau bagaimanapun, kemungkinan keletihan, mengantuk dan pening selama tempoh terapi boleh memberi kesan negatif terhadap kemampuan memandu kereta dan peralatan lain.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian yang terkawal dan mencukupi belum dijalankan untuk rawatan ibu hamil dengan entecavir. Entecavir Sandoz harus digunakan selama kehamilan hanya apabila manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu secara signifikan mengatasi potensi ancaman terhadap kesihatan janin. Tidak ada data mengenai kesan ubat pada penularan HBV dari ibu ke anak, oleh itu perlu mengambil langkah-langkah yang diperlukan untuk mencegah kemungkinan jangkitan HBV neonatal.

Semasa menggunakan agen antivirus semasa menyusui, anak harus dipindahkan ke makanan buatan, kerana tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai kemungkinan perkumuhan entecavir dalam susu ibu.

Wanita usia subur harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa terapi kerana kemungkinan risiko terhadap janin yang sedang berkembang.

Penggunaan pediatrik

Entecavir Sandoz tidak ditunjukkan untuk pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal, perlu mengatur rejimen dos dengan mengambil kira nilai CC. Semasa tempoh terapi, perlu memantau tindak balas virologi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya anda mengalami gangguan hati, anda tidak perlu mengubah dos Entecavir Sandoz.

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan ubat pada pesakit yang menjalani pemindahan hati belum dipelajari. Pesakit dalam kumpulan risiko ini sebelum dan semasa terapi memerlukan pemantauan aktiviti ginjal dengan teliti. Pemantauan sedemikian juga diperlukan ketika pesakit menerima ubat imunosupresif (termasuk tacrolimus dan siklosporin), yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak memerlukan pemilihan dos entecavir secara individu.

Interaksi dadah

• ubat yang mengurangkan fungsi ginjal atau bersaing dengan entecavir pada tahap rembesan tubular: mungkin terdapat peningkatan kepekatan serum dalam darah ubat ini atau entecavir, kerana yang terakhir diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang;
• adefovir, lamivudine, tenofovir: tidak ada interaksi farmakokinetik yang ketara;
• ubat lain yang disingkirkan oleh ginjal atau yang mempengaruhi fungsi ginjal: interaksi dengan entecavir belum dipelajari, oleh itu, pemantauan perubatan terhadap keadaan pesakit harus dilakukan dengan latar belakang terapi kombinasi tersebut.

Analog

Analog Entecavir Sandoz adalah: Elgravir, Baraklud, Entecavir, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Entecavir Sandoz

Di laman web perubatan, ulasan Entecavir Sandoz sangat jarang berlaku, kerana ubat itu didaftarkan di Persekutuan Rusia pada awal tahun 2018. Pada dasarnya, ubat itu, dan juga analognya, mendapat penilaian positif - pesakit mencatat keberkesanan ubat dalam memerangi akibat hepatitis B dan toleransi yang agak baik. Kekurangan agen antivirus termasuk kemungkinan reaksi buruk.

Harga Entecavir Sandoz di farmasi

Harga purata untuk Entecavir Sandoz 0.5 mg ialah 3300 rubel. untuk sebungkus 30 tablet, untuk Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rubel. setiap pek 30 tablet.

Entecavir Sandoz: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Entecavir Sandoz 0.5 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 2810 RUB Beli

Entecavir Sandoz tab. penutup p / o 0.5 mg No.30 3856 RUB Beli

Entecavir Sandoz 1 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 6159 Beli

Tablet Entecavir Sandoz p.o. 1,0mg 30 biji. RUB 8617 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!