Flucorus - Arahan Untuk Menggunakan Penyelesaian, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Flucorus

Flucorus: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Flucorus

Kod ATX: J02AC01

Bahan aktif: fluconazole (Fluconazole)

Pengeluar: Sintez, JSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-05-07

Harga di farmasi: dari 109 rubel.

Beli

Flucorus adalah agen antijamur.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - penyelesaian untuk infus: telus, tidak berwarna atau sedikit kekuningan [50 dan 100 ml masing-masing dalam botol kaca 100 ml gelap atau tidak berwarna, ditutup dengan penutup getah dan penutup berkerut, dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Flucorus; 100 ml dalam botol kaca gelap atau tidak berwarna 100 ml, ditutup dengan penutup getah dan penutup berkerut, dalam kotak kadbod 1 botol dan suspensi polimer (atau tanpa penggantungan); pembungkusan untuk hospital - dalam kotak yang diperbuat daripada kadbod beralun 35 botol atau botol dengan ampaian polimer (atau tanpa ampaian)].

Komposisi larutan 1 ml:

• bahan aktif: fluconazole - 2 mg;
• komponen tambahan: natrium klorida, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Flucorus - fluconazole - adalah wakil kelas agen antijamur triazole. Ia mempunyai kesan yang sangat spesifik, menghalang aktiviti enzim kulat yang bergantung pada sitokrom P ₄₅₀. Menyekat penukaran lanosterol kulat menjadi ergosterol. Meningkatkan kebolehtelapan membran sel, mengganggu pertumbuhan sel.

Menjadi sangat selektif untuk cytochrome P _{450 dari} kulat, flukonazol hampir tidak mempunyai kesan penghambatan pada enzim ini dalam tubuh manusia (tidak seperti econazole, clotrimazole, itraconazole dan ketoconazole, ia menghalang proses oksidatif yang kurang bergantung pada sitokrom P ₄₅₀ dalam mikrosom hati). Tidak mempunyai aktiviti antiandrogenik.

Fluconazole aktif melawan mikosis oportunis, termasuk yang disebabkan oleh Coccidioides immitis (termasuk jangkitan intrakranial), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (termasuk bentuk kandidiasis umum terhadap latar belakang imunosupresi), Trichophyton spp., Microsporum spp. Berkesan untuk mycoses endemik yang disebabkan oleh Blastomyces dermatitidis dan Histoplasma capsulatum (termasuk imunosupresi).

Farmakokinetik

Selepas pemberian intravena (IV), flukonazol menembusi tisu dan cecair badan dengan baik. Kepekatan plasma berkadar langsung dengan dos yang digunakan. Menembus ke dalam cecair sendi, air liur, dahak, cecair peritoneal dan susu ibu dalam kepekatan yang serupa dengan plasma. Dalam stratum corneum, epidermis dan cecair peluh, ubat ini menghasilkan kepekatan yang lebih tinggi daripada pada serum darah.

Flucorus menembusi dengan baik ke dalam cecair serebrospinal, di mana, dengan meningitis kulat, kepekatannya adalah sekitar 85% dari kepekatan plasma.

Kira-kira 90% kepekatan plasma keseimbangan (C _ss) dicapai pada hari ke-4-5 rawatan. Pengenalan dos pemuatan pada hari pertama (2 kali lebih tinggi daripada dos harian biasa) memungkinkan untuk mencapai tahap ini pada hari ke-2.

Isipadu pengedaran yang jelas (V _d) kira-kira sepadan dengan jumlah kandungan cecair di dalam badan. Protein plasma mengikat sekitar 11-12%.

Fluconazole adalah perencat isoenzim CYP2C9 di hati. Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang: tidak berubah - 80%, dalam bentuk metabolit - 11%. Separuh hayat (T _½) adalah 30 jam.

Pelepasan flukonazol sebanding dengan pelepasan kreatinin (CC), parameter farmakokinetiknya sangat bergantung pada keadaan fungsi ginjal. Dalam kes ini, T _prop berbanding terbalik dengan KK. Selepas sesi hemodialisis selama 3 jam, kepekatan plasma flukonazol dikurangkan sebanyak 2 kali.

Dengan pemberian flukonazol secara intravena dan oral, farmakokinetik ubat serupa, yang memungkinkan untuk memindahkan pesakit dari satu bentuk dos ke bentuk yang lain tanpa kesukaran.

Petunjuk untuk digunakan

• mycoses endemik mendalam (histoplasmosis, coccidioidomycosis) pada pesakit dengan imuniti normal;
• cryptococcosis, termasuk meningitis cryptococcal dan jangkitan lokalisasi lain (contohnya, kulit, paru-paru), pada pesakit dengan imuniti normal dan pada pesakit dengan pelbagai bentuk imunosupresi [misalnya, dengan pemindahan organ atau sindrom imunodefisiensi (AIDS)], terapi penyelenggaraan dengan tujuan untuk mencegah kriptokokosis berulang pada pesakit AIDS;
• kandidiasis umum, termasuk kandidiasis, kandidiasis yang disebarkan, serta bentuk lain dari kandidiasis invasif, termasuk jangkitan pada saluran kencing, sistem bronkopulmonari, endokardium, peritoneum dan mata, termasuk pada pesakit yang mengambil ubat sitotoksik atau imunosupresif, dan pesakit dengan malignan tumor di unit rawatan intensif, atau faktor risiko lain yang mempengaruhi perkembangan kandidiasis;
• pencegahan kandidiasis pada pesakit yang berisiko tinggi mendapat jangkitan umum (contohnya, dengan neutropenia teruk atau jangka panjang);
• kandidiasis oropharyngeal, kandidiasis esofagus dan membran mukus pada kanak-kanak.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram (kongenital atau dikesan);
• tempoh penyusuan;
• penggunaan ubat secara serentak yang dapat memanjangkan selang QT (contohnya, ubat antiaritmia kelas IA dan III);
• penggunaan terfenadine secara serentak (dengan latar belakang pengambilan berterusan flukonazol dalam dos harian 400 mg), pimozide, quinidine, astemizole, cisapride;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat atau agen antijamur azole yang lain.

Relatif (Penyelesaian Flucorus digunakan dengan berhati-hati, dengan syarat faedah melebihi risiko mungkin):

• kegagalan hati;
• keadaan aritmogenik yang berpotensi pada pesakit dengan pelbagai faktor risiko (ketidakseimbangan elektrolit, penyakit jantung organik, mengambil ubat yang menyebabkan aritmia);
• kemunculan ruam semasa penggunaan fluconazole pada pesakit dengan jangkitan kulat dangkal dan jangkitan kulat invasif / sistemik;
• penggunaan terfenadine secara serentak (semasa mengambil fluconazole dalam dos harian kurang dari 400 mg);
• kehamilan.

Flucorus, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Larutan flukorus disuntik secara intravena pada kadar hingga 200 mg / jam.

Doktor menentukan dos ubat setiap hari secara berasingan, bergantung pada jenis dan keparahan jangkitan kulat.

Dos yang disyorkan untuk orang dewasa:

• meningitis kriptokokus, jangkitan kriptokokus dari penyetempatan lain: pada hari pertama - purata 400 mg, kemudian - 200-400 mg sekali sehari. Rawatan untuk meningitis kriptokokus sekurang-kurangnya 6-8 minggu. Tempoh terapi untuk jangkitan kriptokokus ditentukan oleh keberkesanan klinikal Flucorus, yang disahkan oleh kajian mikologi;
• pencegahan berulang meningitis kriptokokus pada pesakit AIDS (setelah berakhirnya terapi primer sepenuhnya): 200 mg sekali sehari untuk waktu yang lama, jika perlu, pesakit boleh dipindahkan ke bentuk dos flukonazol oral;
• kandidiemia, kandidiasis yang disebarkan dan jangkitan candidal invasif lain: pada hari pertama - rata-rata 400 mg, kemudian - 200 mg sehari, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 400 mg, bergantung pada keadaan klinikal. Tempoh terapi bergantung pada gambaran klinikal;
• pencegahan kandidiasis sekiranya terdapat risiko tinggi jangkitan umum (contohnya, pada pesakit dengan neutropenia jangka panjang atau teruk): 400 mg 1 kali sehari. Flucorus mula diberikan beberapa hari sebelum kemunculan neutropenia yang dijangkakan, rawatan diteruskan selama 7 hari lagi setelah peningkatan bilangan neutrofil lebih dari 1000 / μL;
• mycoses endemik mendalam: 200-400 mg sehari. Tempoh rawatan ditentukan secara individu, dengan coccidioidomycosis, kursus ini adalah 11-24 bulan, dengan histoplasmosis - 3-17 bulan (jika perlu, pesakit dipindahkan ke bentuk dos flukonazol oral).

Dos harian Flucorus yang disyorkan untuk kanak-kanak:

• meningitis kriptokokus, jangkitan kriptokokus dari penyetempatan lain, kandidiasis umum: 6-12 mg / kg, tempoh terapi - 10-12 minggu (sehingga penghapusan patogen dalam cecair serebrospinal, disahkan oleh ujian makmal);
• pencegahan kambuhan meningitis kriptokokus pada kanak-kanak dengan AIDS (selepas berakhirnya terapi primer sepenuhnya): 6 mg / kg. Tempoh kemasukan ditentukan secara individu, Flucorus dapat digunakan untuk waktu yang lama;
• kandidiasis oropharyngeal: pada hari pertama - 6 mg / kg, kemudian - 3 mg / kg. Tempoh minimum rawatan adalah 2 minggu;
• kandidiasis membran mukus: 3 mg / kg, jika perlu untuk mencapai kepekatan keseimbangan berterusan Flucorus dengan lebih cepat pada hari pertama, dos pemuatan 6 mg / kg ditetapkan. Tempoh minimum rawatan adalah 3 minggu;
• kandidiasis esofagus: 3 mg / kg, jika perlu untuk mencapai kepekatan keseimbangan berterusan ubat pada hari pertama, dos pemuatan 6 mg / kg ditetapkan. Dalam kes penyakit yang teruk, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian menjadi 6-12 mg / kg. Rawatan dijalankan sekurang-kurangnya 3 minggu dan selama 2 minggu lagi setelah kemerosotan gejala penyakit;
• pencegahan jangkitan kulat dengan imuniti yang berkurang, jika risiko jangkitan dikaitkan dengan perkembangan neutropenia akibat terapi radiasi atau kemoterapi sitotoksik: 3-12 mg / kg. Rawatan diteruskan sehingga neutropenia yang disebabkan dihilangkan.

Anda tidak boleh menggunakan Flucorus pada kanak-kanak dalam dos harian melebihi yang diberikan pada orang dewasa, iaitu lebih daripada 400 mg. Penyelesaiannya disuntik sekali sehari. Dengan rawatan jangka panjang, adalah mungkin untuk beralih ke sediaan oral yang mengandungi flukonazol.

Pada bayi baru lahir, flukonazol diekskresikan dengan lebih perlahan, oleh itu, dalam 2 minggu pertama setelah kelahiran, selang antara suntikan ubat meningkat menjadi 72 jam, dari minggu ke-2 hingga ke-4 - hingga 48 jam. Kemudian Flucorus digunakan sesuai dengan rejimen dos yang biasa.

Orang tua dengan ketiadaan fungsi ginjal yang terganggu tidak perlu menyesuaikan dosnya.

Pesakit dengan gangguan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin <50 ml / min) pada mulanya diberi dos pemuatan Flucorus - dari 50 hingga 400 mg, maka dosnya dikurangkan sebanyak 2 kali. Pesakit yang menjalani dialisis menerima ubat dalam dos penuh selepas setiap sesi.

Kesan sampingan

Flucorus umumnya boleh diterima dengan baik. Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan berikut diperhatikan (mengikut kekerapan perkembangannya, ia dikelaskan sebagai berikut: sering - <1%, jarang - 0,1-1%, jarang - 0,01-0,1%, sangat jarang - <0,01%):

• tindak balas alahan: jarang - ruam kulit; jarang berlaku - reaksi anaphylactoid (termasuk kulit gatal, urtikaria, edema muka, angioedema), nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), erythema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson);
• pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan dalam jangka masa selang QT; sangat jarang - fibrilasi ventrikel / turun naik;
• dari sistem saraf pusat: jarang - pening, sakit kepala; jarang - sawan;
• pada bahagian organ hematopoietik: jarang - agranulositosis, trombositopenia, neutropenia, leukopenia;
• dari sistem pencernaan: jarang - perubahan rasa, sakit perut, perut kembung, cirit-birit, muntah, mual; jarang - disfungsi hati (peningkatan alkali fosfatase, aspartate aminotransferase dan alanine aminotransferase, hiperbilirubinemia, penyakit kuning, hepatitis, nekrosis hepatoselular), termasuk maut;
• yang lain: jarang - hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, hipokalemia, gangguan fungsi ginjal, alopecia.

Overdosis

Dos Flucorus yang berlebihan boleh menyebabkan halusinasi dan tingkah laku paranoid.

Rawatan adalah tanpa gejala. Diuresis paksa ditunjukkan. Hemodialisis selama 3 jam mengurangkan kepekatan plasma flukonazol sekitar 2 kali.

arahan khas

Diizinkan untuk memulai perawatan dengan Flucorus hingga hasil kultur atau data makmal lain diperoleh, tetapi ketika hasilnya diketahui, perlu menyesuaikan rejimen terapi.

Rawatan berterusan sehingga kemelesetan klinikal dan mikrobiologi muncul. Sekiranya penghentian terapi dini, risiko penyakit berulang adalah tinggi.

Flucorus mengandungi larutan natrium klorida 0,9%: dalam 100 ml larutan - 15 mmol ion natrium dan klorin. Pada pesakit yang memerlukan pembatasan natrium atau cecair, kadar pentadbiran cecair harus dipertimbangkan.

Semasa terapi, kawalan kepekatan flukonazol dalam darah, jumlah darah, fungsi hati dan ginjal ditunjukkan. Sekiranya gangguan fungsi hati / ginjal dikesan, Flucorus dibatalkan.

Dalam kes yang jarang berlaku, flukonazol menyebabkan kesan hepatotoksik, mereka tidak bergantung pada dos, tempoh terapi, jantina dan usia pesakit. Perubahan toksik pada hati biasanya dapat dipulihkan, tanda-tanda mereka hilang setelah berakhirnya rawatan. Sekiranya gejala klinikal kerosakan hati muncul, mungkin berkaitan dengan fluconazole, pemberian Flucorus harus dihentikan.

Dengan penggunaan antikoagulan kumarin secara serentak, pemantauan masa prothrombin diperlukan.

Fluconazole, seperti beberapa azol lain, dapat memanjangkan selang QT. Dalam hal ini, pemantauan hati-hati terhadap keadaan dan pemantauan elektrokardiogram diperlukan pada pasien yang berisiko terkena aritmia, terutama jika terdapat ketidakseimbangan elektrolit, kerosakan organik pada miokardium atau saluran jantung, serta dalam hal terapi kardiotropik pemeliharaan serentak. Dengan pelantikan bersama ubat dengan jarak terapi yang sempit, dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit.

Pesakit AIDS lebih rentan terhadap perkembangan reaksi kulit yang teruk terhadap latar belakang penggunaan pelbagai ubat. Dalam kes di mana kemunculan ruam pada pesakit dengan jangkitan kulat dangkal pasti berkaitan dengan penggunaan fluconazole, Flucorus dibatalkan.

Sekiranya ruam berlaku pada pesakit dengan jangkitan kulat sistemik, pemantauan rapi diperlukan. Sekiranya berlaku perubahan bulous atau eritema multiforme, Flucorus harus dibatalkan.

Adalah perlu untuk mengawal kepekatan siklosporin dalam darah pada pesakit setelah transplantasi ginjal yang menerima flukonazol dalam dosis harian 200 mg, kerana pada pesakit tersebut terdapat peningkatan kepekatan plasma siklosporin yang lambat. Perhatian khusus harus diambil semasa menggunakan rifabutin atau ubat lain yang dimetabolisme oleh sistem sitokrom P ₄₅₀ bersama-sama.

Pentadbiran cisapride secara serentak dikontraindikasikan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Memandangkan profil keselamatan flukonazol, tidak mungkin memberi kesan negatif terhadap kadar reaksi dan keupayaan untuk berkonsentrasi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa kehamilan, Flucorus hanya dapat digunakan dalam keadaan di mana manfaat yang diharapkan pasti lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi, iaitu ketika jangkitan jamur pada seorang wanita parah dan berpotensi mengancam nyawa.

Fluconazole masuk ke dalam susu ibu dan menghasilkan kepekatan yang serupa dengan yang terdapat dalam plasma. Sehubungan itu, semasa penyusuan, Flucorus dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini digunakan dalam pediatrik mengikut petunjuk. Flucorus digunakan dengan berhati-hati untuk merawat anak yang baru lahir; pembetulan rejimen dos diperlukan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin <50 ml / min), disarankan untuk memberi dos pemuatan pertama dari 50 hingga 400 mg dan menurunkan lagi dos harian sebanyak 2 kali.

Bagi pesakit yang menjalani dialisis, Flucorus diberikan dalam dos penuh selepas setiap sesi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Flucorus harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati.

Gunakan pada orang tua

Orang tua dengan ketiadaan fungsi ginjal yang terganggu tidak perlu menyesuaikan dosnya.

Interaksi dadah

• antikoagulan kumarin (contohnya, warfarin): meningkatkan masa prothrombin sekitar 12%. Adalah perlu untuk mengawal penunjuk ini;
• ubat hipoglikemik oral, derivatif sulfonylurea (glipizide, tolbutamide, glibenclamide, chlorpropamide): masa paruh meningkat, yang penuh dengan perkembangan hipoglikemia. Ia diperlukan untuk mengawal kepekatan glukosa dalam darah dan, jika perlu, menyesuaikan dos agen hipoglikemik;
• diuretik (termasuk hidroklorotiazid): kepekatan plasma flukonazol meningkat sebanyak 40%, tetapi penurunan dalam dos Flucorus tidak diperlukan;
• kontraseptif oral: keberkesanannya tidak berkurang;
• siklosporin: perubahan kepekatannya dalam darah adalah mungkin. Petunjuk ini harus dipantau;
• tacrolimus: kepekatannya dalam darah meningkat, yang berisiko menimbulkan kesan nefrotoksik;
• rifampicin: berkurangan sebanyak 25% AUC (kawasan di bawah keluk kepekatan masa) dan sebanyak 20% T _½ tempoh fluconazole, yang memerlukan peningkatan dalam dos Flucorus;
• rifabutin: peningkatan kepekatan serumnya adalah mungkin, perkembangan uveitis. Pemantauan keadaan pesakit diperlukan;
• midazolam: kandungannya dalam darah meningkat, yang menyebabkan peningkatan risiko kesan psikomotor;
• phenytoin: tahapnya dalam darah meningkat, yang disertai dengan manifestasi klinikal yang signifikan. Adalah perlu untuk mengawal kepekatan ubat dan, jika perlu, sesuaikan dos;
• cisapride: kemungkinan berlakunya tindak balas buruk dari jantung, termasuk paroxysms takikardia ventrikel (torsade de pointes);
• terfenadine: apabila digunakan serentak dengan flukonazol dalam dos harian hingga 400 mg, diperlukan pengawasan perubatan yang teliti; penggunaan terfenadine bersama dengan fluconazole dalam dos harian melebihi 400 mg adalah kontraindikasi;
• zidovudine: kepekatannya dalam darah meningkat, akibatnya kesan sampingannya dapat meningkat;
• azithromycin, voriconazole: kemungkinan perubahan kepekatan plasma mereka. Kawalan dan, jika perlu, penyesuaian dos diperlukan;
• theophylline: umur paruhnya meningkat, risiko mabuk meningkat, yang memerlukan pembetulan rejimen dos.

Analog

Analog Flucorus adalah: Diflazon, Diflucan, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Flucosid, Vero-Flucosid

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Flucorus

Tidak ada ulasan mengenai Flucorus di forum dan laman web khusus. Pesakit bercakap positif tentang flukonazol (bahan aktif yang juga merupakan sebahagian daripada banyak ubat antijamur): ubat ini berkesan dalam banyak penyakit kulat, boleh diterima dengan baik, dan tidak mahal.

Aspek negatif merangkumi kemungkinan kesan sampingan dan kesan negatif pada hati.

Harga Flucorus di farmasi

Harga anggaran untuk Flucorus untuk 1 botol 100 ml ialah 85–111 rubel.

Flucorus: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Penyelesaian Flucorus 2 mg / ml untuk infus 100 ml 1 pc. 109 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!