Azaleptol - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Azaleptol

Azaleptol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Azaleptol

Kod ATX: N05AN02

Bahan aktif: clozapine (Clozapine)

Pengeluar: PJSC "Technologist" (Ukraine)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Azaleptol adalah ubat antipsikotik yang mempunyai kesan neuroleptik, penenang otot dan penenang.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet: bulat, lapisan tunggal, dengan permukaan rata dan tepi miring, kuning muda dengan warna hijau atau kuning muda, permukaan marbling dibenarkan, inti mempunyai struktur homogen, tablet pada dos 100 mg mempunyai agen pemisah di satu sisi berisiko (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 lepuh; 50 pcs dalam bekas, dalam kotak kadbod 1 bekas; setiap pek juga mengandungi petunjuk penggunaan Azaleptol).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: clozapine - 25 atau 100 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, pati jagung, pati kentang, magnesium stearat, povidone 25.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Azaleptol adalah ubat antipsikotik dengan bahan aktif clozapine.

Mekanisme tindakan clozapine dikaitkan dengan menyekat reseptor dopamin dari sistem saraf pusat (CNS), sementara ia menunjukkan kecekapan penyekat yang tinggi berbanding dengan reseptor dopamin D ₄, dan mempunyai kesan yang lemah pada reseptor D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - dan D ₅ … Bersama dengan antidopamin, ia mempunyai aktiviti anti-alfa-adrenergik, antikolinergik, antihistamin, menghalang reaksi pengaktifan, dan menunjukkan sifat antiserotonergik.

Clozapine tidak mempunyai kesan kataleptogenik.

Azaleptol menunjukkan kesan penenang yang cepat dan jelas secara klinikal, mempunyai kesan antipsikotik yang kuat, termasuk pada pesakit dengan gejala skizofrenia yang produktif dan negatif, tahan terhadap antipsikotik lain. Dengan terapi berterusan selama 12 bulan, peningkatan yang signifikan secara klinikal diperhatikan pada sekitar 60% pesakit.

Di samping itu, terdapat peningkatan dalam beberapa aspek disfungsi kognitif. Berbeza dengan antipsikotik standard, penggunaan clozapine secara signifikan mengurangkan risiko tingkah laku bunuh diri pada skizofrenia atau gangguan skizoafektif. Jarang, reaksi ekstrapiramidal teruk berlaku, termasuk dystonia akut, akathisia, kesan sampingan seperti parkinson. Ubat ini secara praktikal tidak menyebabkan peningkatan tahap prolaktin, ini mengelakkan perkembangan ginekomastia, amenorea, galaktorea dan mati pucuk. Harus diingat bahawa kesan yang tidak diingini ini sering berlaku dengan penggunaan antipsikotik standard.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, clozapine diserap hampir sepenuhnya (90-95%). Pengambilan makanan secara serentak tidak mempengaruhi kadar dan tahap penyerapan ubat. Pada petikan pertama, clozapine mengalami metabolisme sederhana, ketersediaan bio adalah 50-60%.

Kepekatan maksimum (C _max) clozapine dalam darah dicapai setelah kira-kira 2,1 jam. Pengikatan protein plasma hingga 95%, isipadu pengedaran adalah 1,6 l / kg. Ia masuk ke dalam susu ibu.

Clozapine hampir sepenuhnya biotransformasi, aktiviti farmakologi metabolit utamanya desmethyl clozapine mempunyai tempoh tindakan yang kurang ketara dan lebih pendek.

Perkumuhan clozapine adalah biphasic. Separuh hayat (T _1/2) selepas satu dos Azaleptol pada dos 75 mg adalah kira-kira 8 jam. T _1/2 dengan latar belakang pengambilan harian 75 mg selama 7 hari meningkat kepada 14.2 jam. Ia diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit: melalui buah pinggang - kira-kira 50% daripada dos yang diambil, melalui usus - 30%.

Farmakokinetik clozapine adalah linear, dengan peningkatan dosnya dua kali sehari dari 37,5 mg hingga 75 mg dan 150 mg terhadap latar belakang kepekatan darah keseimbangan, peningkatan bergantung pada dos dalam AUC (kawasan di bawah kurva masa kepekatan plasma) dan C _max diperhatikan …

Farmakokinetik clozapine sekiranya gangguan fungsi ginjal dan hati, penyakit saluran empedu belum diketahui, oleh itu, pesakit dengan patologi ini harus berhati-hati. Dalam bentuk gangguan fungsi ginjal dan hati yang teruk, penyakit saluran empedu, ubat ini dikontraindikasikan.

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan skizofrenia yang tahan terhadap terapi dengan antipsikotik standard (rintangan atau toleransi), atau sekiranya intoleransi individu terhadap antipsikotik standard yang berkaitan dengan berlakunya kesan sampingan neurologi yang tidak terkawal yang teruk seperti diskinesia tardive atau perkembangan gejala extrapyramidal;
• terapi tingkah laku bunuh diri pada pesakit dengan skizofrenia atau gangguan skizoafektif - dengan tujuan pengurangan risiko jangka panjang berulangnya percubaan bunuh diri;
• rawatan gangguan psikotik pada pesakit dengan penyakit Parkinson - dalam kes di mana penarikan ubat antikolinergik (termasuk antidepresan trisiklik) atau penurunan dos ubat antiparkinson dopaminergik tidak memungkinkan untuk mengawal gejala psikotik dan / atau kemunculan peningkatan yang tidak dapat diterima dalam keparahan gejala motorik.

Kontraindikasi

Mutlak:

• sejarah agranulositosis yang disebabkan oleh clozapine;
• sejarah granulositopenia idiosinkratik atau agranulositosis (kecuali apabila perkembangan granulositopenia atau agranulositosis adalah akibat kemoterapi sebelumnya);
• disfungsi sumsum tulang;
• keracunan dadah, psikosis toksik (termasuk psikosis alkoholik), koma;
• epilepsi tidak terkawal;
• keruntuhan vaskular dan / atau kemurungan sistem saraf pusat etiologi;
• miokarditis dan gangguan jantung teruk yang lain;
• disfungsi buah pinggang yang teruk;
• ileus lumpuh;
• penyakit hati progresif;
• kegagalan hati;
• tempoh akut penyakit hati, yang disertai dengan loya, penurunan selera makan, atau penyakit kuning;
• terapi bersamaan dengan bentuk neuroleptik depot, ubat-ubatan yang boleh menyumbang kepada penampilan agranulositosis;
• intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• menyusu;
• zaman kanak-kanak;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Selain itu, penggunaan Azaleptol dikontraindikasikan jika mustahil untuk memantau jumlah darah pesakit secara berkala.

Anda tidak boleh menggunakan Azaleptol semasa kehamilan, kecuali dalam kes-kes yang sangat diperlukan, apabila kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.

Azaleptol, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Azaleptol diambil secara oral.

Dos minimum berkesan harus digunakan, yang dipilih doktor secara individu untuk setiap pesakit.

Prasyarat untuk memulakan rawatan dengan Azaleptol adalah bahawa petunjuk jumlah leukosit dan bilangan mutlak neutrofil sesuai dengan julat nilai normal yang standard. Jumlah leukosit dalam darah pesakit mestilah 3500 per 1 mm ³ dan lebih tinggi (atau 3,5 x 10 ⁹ / l), bilangan mutlak neutrofil - 2000 per 1 mm ³ dan lebih tinggi (atau 2 x 10 ⁹ / l).

Penyesuaian dos Azaleptol diperlukan ketika pesakit menjalani terapi bersamaan dengan benzodiazepin, perencat pengambilan serotonin selektif, atau ubat lain yang berinteraksi dengan clozapine.

Dos Azaleptol yang disyorkan:

• skizofrenia, tahan terhadap terapi dengan antipsikotik standard, risiko berulang cubaan bunuh diri: dos awal - 12.5 mg (1/2 tablet dalam dos 25 mg) 1-2 kali sehari, pada hari kedua - 25 mg 1-2 kali sehari hari. Sekiranya terdapat toleransi yang baik, dos secara beransur-ansur (lebih dari 14-21 hari) meningkat sebanyak 25-50 mg sehari sehingga dos harian 300 mg tercapai. Sekiranya perlu, dos yang dicapai dapat ditingkatkan sebanyak 50-100 mg dengan selang 7 hari. Julat dos terapi berbeza-beza, kesan antipsikotik pada kebanyakan pesakit berlaku pada dos harian 300-450 mg, dalam beberapa kes, dos harian yang lebih rendah mungkin mencukupi, sementara pesakit lain memerlukan yang lebih tinggi (hingga 600 mg sehari). Dos harian dibahagikan kepada beberapa dos dalam dos yang tidak sama, yang terbesar diambil sebelum tidur. Dos harian maksimum ialah 900 mg. Perlu diingat bahawa pada dos melebihi 450 mg sehari, kemungkinan peningkatan reaksi buruk mungkin terjadi. Rawatan diteruskan sehingga kesan terapeutik maksimum dicapai, kemudian pesakit dipindahkan ke dos pemeliharaan, secara beransur-ansur mengurangkan dos sebelumnya ke dosis efektif minimum Azaleptol. Sekiranya dos pemeliharaan tidak melebihi 200 mg, maka disarankan untuk meminumnya sekali sehari, pada waktu petang. Tempoh rawatan sekurang-kurangnya 180 hari. Semasa merancang untuk menghentikan terapi, disarankan untuk mengurangkan dos harian secara beransur-ansur selama 7-14 hari. Sekiranya terdapat keperluan untuk penarikan ubat yang tajam (termasuk yang berkaitan dengan perkembangan leukopenia), pesakit harus dipantau dengan hati-hati kerana peningkatan risiko gejala psikotik yang meningkat. Selain itu,dengan latar belakang penarikan yang tajam, munculnya sakit kepala, berpeluh meningkat, mual, muntah, cirit-birit dan gejala lain yang disebabkan oleh kesan kolinergik ricochet adalah mungkin. Sekiranya waktu pengambilan Azaleptol lebih dari dua hari, maka rawatan harus dilanjutkan dengan dos 12.5 mg 1-2 kali sehari. Meningkatkan dos menjadi dosis terapi yang berkesan ketika memulihkan terapi pada pesakit dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat daripada dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus diberikan pada pasien yang, sebelum gangguan rawatan, mengalami pernafasan atau serangan jantung semasa mengambil ubat. Dosis pertama clozapine boleh diambil hanya sehari selepas pemberhentian terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;cirit-birit dan gejala lain kerana kesan pemulihan kolinergik. Sekiranya waktu pengambilan Azaleptol lebih dari dua hari, maka rawatan harus dilanjutkan dengan dos 12.5 mg 1-2 kali sehari. Meningkatkan dos menjadi dosis efektif terapi ketika memulihkan terapi pada pesakit dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat daripada dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus diberikan pada pasien yang, sebelum gangguan rawatan, mengalami pernafasan atau serangan jantung semasa mengambil ubat. Anda boleh mengambil dos pertama clozapine hanya sehari selepas pemberhentian lengkap terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;cirit-birit dan gejala lain kerana kesan pemulihan kolinergik. Sekiranya waktu pengambilan Azaleptol lebih dari dua hari, maka rawatan harus dilanjutkan dengan dos 12.5 mg 1-2 kali sehari. Meningkatkan dos menjadi dosis terapi yang berkesan ketika memulihkan terapi pada pesakit dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat daripada dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus diberikan pada pasien yang, sebelum gangguan rawatan, mengalami pernafasan atau serangan jantung semasa mengambil ubat. Anda boleh mengambil dos pertama clozapine hanya sehari selepas pemberhentian lengkap terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Meningkatkan dos menjadi dosis terapi yang berkesan ketika memulihkan terapi pada pesakit dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat daripada dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus diberikan pada pasien yang, sebelum gangguan rawatan, mengalami pernafasan atau serangan jantung semasa mengambil ubat. Anda boleh mengambil dos pertama clozapine hanya sehari selepas pemberhentian lengkap terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Meningkatkan dos menjadi dosis terapi yang berkesan ketika memulihkan terapi pada pesakit dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat daripada dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus diberikan pada pasien yang, sebelum gangguan rawatan, mengalami pernafasan atau serangan jantung semasa mengambil ubat. Anda boleh mengambil dos pertama clozapine hanya sehari selepas pemberhentian terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Anda boleh mengambil dos pertama clozapine hanya sehari selepas pemberhentian lengkap terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Anda boleh mengambil dos pertama clozapine hanya sehari selepas pemberhentian lengkap terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;
• gangguan psikotik pada pesakit dengan penyakit Parkinson: dos awal adalah 12.5 mg sehari, sekali pada waktu petang. Kemudian dos dapat ditingkatkan sebanyak 12.5 mg pada selang waktu 3-4 hari dengan kenaikan maksimum yang dibenarkan sebanyak 2 kali dalam 7 hari hingga 50 mg. Julat dos berkesan yang biasa adalah 25 hingga 37.5 mg sehari. Sekiranya pengambilan Azaleptol pada dos 50 mg sehari selama 7 hari tidak mencapai tindak balas klinikal yang diingini, anda boleh meningkatkan dos dengan berhati-hati sebanyak 12.5 mg sekali setiap 7 hari. Dalam tempoh peningkatan dos (7-14 hari), tekanan darah (BP) mesti dipantau dengan teliti. Sekiranya pesakit mempunyai ubat penenang, hipotensi ortostatik atau kekeliruan yang berlebihan, maka perlu untuk membatasi kenaikan dos atau menghentikannya. Azaleptol harus diminum sekali pada waktu petang. Melebihi dos harian 50 mg ditunjukkan hanya dalam kes yang luar biasa. Dos maksimum adalah 100 mg sehari. Setelah pengampunan lengkap gejala psikotik selama sekurang-kurangnya 14 hari, dos neuroleptik dapat ditingkatkan, dengan syarat kenaikannya berdasarkan status motor. Sekiranya ini membawa kepada penurunan gejala psikotik, maka dos Azaleptol dapat ditingkatkan sebanyak 12.5 mg setiap 7 hari ke dos maksimum dan diambil 1 atau 2 kali sehari. Adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur sebanyak 12.5 mg selama 14 hari. Penghentian rawatan segera ditunjukkan apabila pesakit didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam kes ini, perlu memantau keadaan mental pesakit dengan teliti. Setelah pengampunan lengkap gejala psikotik selama sekurang-kurangnya 14 hari, dos neuroleptik dapat ditingkatkan, dengan syarat kenaikannya berdasarkan status motor. Sekiranya ini membawa kepada penurunan gejala psikotik, maka dos Azaleptol dapat ditingkatkan sebanyak 12.5 mg setiap 7 hari ke dos maksimum dan diambil 1 atau 2 kali sehari. Adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur sebanyak 12.5 mg selama 14 hari. Penghentian rawatan segera ditunjukkan apabila pesakit didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam kes ini, perlu memantau keadaan mental pesakit dengan teliti. Setelah pengampunan lengkap gejala psikotik selama sekurang-kurangnya 14 hari, dos neuroleptik dapat ditingkatkan, dengan syarat kenaikannya berdasarkan status motor. Sekiranya ini membawa kepada penurunan gejala psikotik, maka dos Azaleptol dapat ditingkatkan sebanyak 12.5 mg setiap 7 hari ke dos maksimum dan diambil 1 atau 2 kali sehari. Adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur sebanyak 12.5 mg selama 14 hari. Penghentian rawatan segera ditunjukkan apabila pesakit didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam kes ini, perlu memantau keadaan mental pesakit dengan teliti.5 mg setiap 7 hari hingga dos maksimum dan ambil 1 atau 2 kali sehari. Adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur sebanyak 12.5 mg selama 14 hari. Penghentian rawatan segera ditunjukkan apabila pesakit didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam kes ini, perlu memantau keadaan mental pesakit dengan teliti.5 mg setiap 7 hari sehingga dos maksimum dan ambil 1 atau 2 kali sehari. Adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur sebanyak 12.5 mg selama 14 hari. Penghentian rawatan segera ditunjukkan apabila pesakit didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam kes ini, perlu memantau keadaan mental pesakit dengan teliti.

Rawatan pesakit tua, pesakit dengan sejarah kejang, gangguan kardiovaskular atau kekurangan buah pinggang disyorkan untuk memulakan dengan dos tunggal 12.5 mg - pada hari pertama dan kemudian meningkatkan dos perlahan dan sedikit, pada usia tua - tidak lebih dari 25 mg sehari.

Penggunaan Azaleptol pada pesakit dengan kekurangan hati harus disertai dengan pemantauan berkala terhadap petunjuk fungsi hati.

Kesan sampingan

Kesan sampingan Azaleptol dikelaskan seperti berikut: sangat biasa -> 10%; selalunya -> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%; sangat jarang - <0.01%, termasuk kes terpencil; frekuensi tidak ditentukan - tidak ada kemungkinan untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk berdasarkan data yang ada:

• dari sistem limfa dan sistem darah: sering - penurunan jumlah bilangan leukosit, leukopenia, neutropenia; jarang berlaku - agranulositosis; jarang, limfopenia; sangat jarang - anemia, trombositopenia, trombositosis;
• dari sisi metabolisme: sangat kerap - peningkatan berat badan hingga 31%; jarang - toleransi glukosa terganggu, diabetes mellitus; sangat jarang - bentuk hiperglikemia teruk, ketoasidosis, koma hiperosmolar, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia; frekuensi tidak ditetapkan - pseudopheochromocytoma;
• pada bahagian jiwa: sering - disarthria; jarang berlaku - disfemia; jarang - keadaan gelisah, kegelisahan; sangat jarang - gangguan obsesif-kompulsif;
• dari sistem saraf: sangat kerap - mengantuk, pening; selalunya - gejala extrapyramidal, sakit kepala, sawan epilepsi, akathisia, kejang, kekejangan otot, kedutan mioklonik, gegaran; jarang berlaku - sindrom ganas neuroleptik (termasuk semasa mengambil persediaan litium atau ubat-ubatan lain yang berpusat); jarang - kecelaruan, kekeliruan; sangat jarang - diskinesia yang berlarutan dengan latar belakang terapi bersamaan dengan neuroleptik lain; frekuensi belum ditentukan - pleurotonus, sindrom kolinergik perubahan dalam elektroensefalografi;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - penglihatan kabur;
• dari jantung: sangat kerap - takikardia (lebih kerap pada permulaan rawatan); selalunya - perubahan elektrokardiogram (gangguan konduksi, penurunan segmen ST, pembalikan dan pelicinan gelombang-T); jarang - aritmia, perikarditis (termasuk efusi perikardial), miokarditis (termasuk dengan eosinofilia), dalam beberapa kes membawa maut; sangat jarang - kardiomiopati, serangan jantung; kekerapan belum ditentukan - angina pectoris, infark miokard (termasuk maut);
• pada bahagian sistem vaskular: selalunya - sinkop, hipotensi ortostatik, hipertensi arteri; jarang - tromboemboli (termasuk maut), nekrosis organ (termasuk usus), hipotensi arteri, keruntuhan peredaran darah, serangan jantung atau pernafasan;
• dari sistem pernafasan: jarang - aspirasi makanan semasa menelan; sangat jarang - kemurungan pernafasan atau pernafasan; kekerapan tidak ditentukan - kesesakan hidung, bronkospasme, radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan bawah (termasuk kematian);
• dari sistem kencing: sering - pengekalan kencing, inkontinensia kencing; sangat jarang - gangguan fungsi ginjal, nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang; frekuensi tidak ditentukan - enuresis pada waktu malam;
• dari saluran gastrousus: sangat kerap - sembelit, hipersalivasi; kerap - mulut kering, loya, muntah, anoreksia; jarang, disfagia; sangat jarang berlaku - pengekalan najis, penyumbatan usus, kelenjar air liur yang membesar, penyumbatan usus lumpuh; kekerapan tidak ditetapkan - ketidakselesaan perut, dispepsia, cirit-birit, pedih ulu hati, kolitis;
• dari sistem hepatobiliari dan pankreas: sering - peningkatan enzim hati; jarang - pankreatitis, penyakit kuning kolestatik, hepatitis; jarang sekali - nekrosis hati fulminan; kekerapan belum ditentukan - hepatotoksisitas, hepatofibrosis, steatosis hati, nekrosis hati, gangguan fungsi hati, kegagalan hati (termasuk maut), sirosis hati;
• dari sistem pembiakan: sangat jarang - senggugut, perubahan ejakulasi, mati pucuk, priapisme; frekuensi tidak ditentukan - ejakulasi retrograde;
• dari sistem imun: kekerapan belum ditentukan - vaskulitis leukositoklastik, edema Quincke;
• pada bahagian sistem muskuloskeletal: kekerapannya belum ditentukan - kelemahan dan / atau kekejangan otot, mialgia, lupus eritematosus sistemik;
• tindak balas dermatologi: sangat jarang - reaksi kulit; kekerapan tidak ditentukan - gangguan pigmentasi;
• petunjuk makmal: jarang - peningkatan tahap CPK (kreatin fosfokinase); sangat jarang berlaku - hiponatremia, takikardia ventrikel jenis pirouette, pemanjangan selang QT;
• gangguan umum: sering - keletihan, penurunan suhu badan dan berpeluh, peningkatan suhu badan.

Overdosis

Gejala

Gejala overdosis Azaleptol termasuk: pelebaran murid, sesak nafas, mengantuk, peningkatan air liur, turun naik suhu badan, kemurungan atau gangguan pernafasan, pergolakan, areflexia, halusinasi, kekeliruan, kecelaruan, peningkatan refleks, gejala extrapyramidal, kejang, kegagalan pernafasan, pneumonia aspirasi takikardia, hipotensi arteri, aritmia, kelesuan, koma, runtuh.

Perlu diingat bahawa pengambilan 400 mg clozapine pada orang dewasa yang sebelumnya tidak mengambil ubat boleh mengancam nyawa. Pada kanak-kanak kecil, dos 50 hingga 200 mg boleh menyebabkan ubat penenang, koma, tetapi tanpa kematian.

Rawatan

Dalam masa enam jam selepas penggunaan Azaleptol, perlu dilakukan beberapa pencucian gastrik, diikuti dengan pengambilan karbon aktif, elektrokardiografi. Pada masa akan datang, perlantikan terapi intensif kardiorespirasi, pemantauan berterusan terhadap keadaan pesakit, kawalan keseimbangan asid-basa dan elektrolit ditunjukkan.

Sekiranya terdapat oliguria atau anuria, hemodialisis atau dialisis peritoneal dilakukan, tetapi tahap pengikatan clozapine yang tinggi terhadap protein tidak akan meningkatkan kadar pengambilan ubat secara signifikan. Tidak ada penawar khusus.

Sekiranya terdapat kesan antikolinergik, physostigmine, neostigmine, pyridostigmine digunakan, untuk melegakan kejang, diazepam atau phenytoin disuntik secara perlahan secara intravena, untuk aritmia, digitalis, sediaan kalium atau kalium bikarbonat, bergantung pada gejala. Jangan gunakan quinidine atau procainamide. Dengan hipotensi arteri, infus albumin atau pengganti plasma ditunjukkan. Perangsang yang paling berkesan adalah dopamin atau angiotensin.

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan barbiturat, epinefrin dan beta-simpatomimetik lain yang bertindak panjang, yang dapat meningkatkan vasodilatasi.

Keadaan pesakit harus dipantau selama 5 hari kerana kemungkinan berlakunya kelewatan dalam perkembangan reaksi.

arahan khas

Kerana kenyataan bahawa agranulositosis dan granulositopenia adalah antara kesan sampingan Azaleptol yang paling berbahaya dan teruk dan boleh menimbulkan ancaman bagi kehidupan pesakit, resep ubat harus dibuat sesuai dengan petunjuk klinikal untuk digunakan.

Untuk mengurangkan kekerapan agranulositosis dan kadar kematian yang berkaitan dengan perkembangannya, rawatan harus disertai dengan pemantauan jumlah leukosit dan jumlah mutlak neutrofil, yang bermula 1.5 minggu sebelum permulaan rawatan.

Adalah disarankan untuk menghitung jumlah leukosit dan bilangan mutlak neutrofil selama 18 minggu pertama rawatan seminggu sekali, kemudian 4 minggu sekali sepanjang keseluruhan tempoh rawatan. Jumlah darah ini harus dipantau selama 4 minggu lagi setelah pengambilan ubat sepenuhnya.

Semasa pelantikan Azaleptol, doktor harus memberitahu pesakit dan mereka yang merawatnya tentang perlunya segera menghubungi kemudahan perubatan sekiranya terdapat perkembangan penyakit berjangkit untuk ujian darah dengan menghitung jumlah leukosit. Anda harus sedar bahawa keadaan seperti selesema, termasuk demam dan sakit tekak, boleh menjadi tanda-tanda neutropenia.

Sekiranya berlaku gangguan terapi yang berlangsung lebih dari 18 minggu untuk jangka masa 1/2 hingga 4 minggu dengan alasan yang tidak berkaitan dengan parameter hematologi, ditunjukkan untuk melakukan kawalan mingguan terhadap jumlah leukosit selama 6 minggu sebagai tambahan. Sekiranya tidak ada penyimpangan dari norma, maka ujian darah dapat dilakukan 1 kali dalam 4 minggu. Sekiranya rawatan terganggu selama 4 minggu atau lebih, maka dalam jangka waktu 18 minggu setelah dimulakan semula pil, perlu dilakukan ujian darah setiap minggu dan tetapkan semula dos Azaleptol.

Sekiranya, selama 18 minggu pertama rawatan, terdapat penurunan jumlah leukosit dan bilangan mutlak neutrofil dibandingkan dengan julat nilai normal yang standard, maka ujian hematologi harus dilakukan sekurang-kurangnya 2 kali seminggu.

Penentuan berulang bilangan leukosit dan formula leukosit harus dilakukan sekiranya terdapat penurunan yang signifikan dalam jumlah leukosit dibandingkan dengan tahap awal.

Rawatan dengan Azaleptol harus dihentikan segera jika jumlah leukosit dalam darah kurang dari 3000 per 1 mm ³, dan jumlah mutlak neutrofil kurang dari 1500 per 1 mm ³ setelah 18 minggu terapi. Pesakit harus diberi pemantauan susulan setiap hari mengenai jumlah leukosit dan jumlah darah leukosit, pemerhatian yang teliti terhadap kehadiran gejala yang menunjukkan perkembangan jangkitan, termasuk gejala seperti selesema. Analisis parameter hematologi harus diteruskan sehingga pulih sepenuhnya. Melanjutkan penggunaan ubat dalam kategori pesakit ini adalah kontraindikasi.

Sekiranya, setelah menghentikan rawatan dengan Azaleptol, penurunan jumlah leukosit atau bilangan neutrofil mutlak tidak berhenti, diperlukan perundingan dengan ahli hematologi yang berpengalaman.

Potensi kesan buruk termasuk leukositosis dan / atau eosinofilia etiologi yang tidak diketahui, terutama pada minggu-minggu pertama terapi.

Sekiranya bilangan eosinofil melebihi 3000 mm ³ (atau 3 x 10 ⁹ / l), maka rawatan mesti ditangguhkan atau dibatalkan, penyambungan semula pengambilan Azaleptol ditunjukkan hanya jika bilangan eosinofil di bawah 1000 mm ³ (atau 1 x 10 ⁹ / l).

Dengan perkembangan jangkitan, terapi antibiotik segera diperlukan kerana risiko tinggi kejutan septik.

Rawatan pesakit dengan riwayat patologi jantung atau kelainan pada sistem kardiovaskular yang dikenal pasti semasa pemeriksaan perubatan harus dimulakan setelah berunding dengan pakar dan melakukan elektrokardiografi. Meresepkan Azaleptol kepada kategori pesakit ini adalah mungkin jika manfaat yang diharapkan dari penggunaan ubat tersebut melebihi risiko yang sedia ada untuk mengalami kejadian buruk.

Kemungkinan hipotensi ortostatik (termasuk sinkop), keruntuhan, serangan jantung dan / atau pernafasan (termasuk kematian) meningkat dengan peningkatan pesat dalam dos Azaleptol semasa tempoh titrasi dan apabila digabungkan dengan benzodiazepin atau ubat psikotropik lain. Pada pesakit dengan penyakit Parkinson, selama minggu-minggu pertama rawatan, perlu memantau tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri.

Sekiranya sesak nafas, takikardia, disertai dengan aritmia, gejala kegagalan jantung, infark miokard atau influenza berlaku, terutamanya dalam tempoh pemilihan dos, diagnosis segera diperlukan untuk mengecualikan miokarditis. Sekiranya disyaki miokarditis atau kardiomiopati, diperlukan pengambilan segera Azaleptol dan berunding dengan pakar kardiologi. Pada masa hadapan, penggunaan ubat ini tidak berterusan pada pesakit yang mengalami miokarditis atau kardiomiopati yang disebabkan oleh clozapine.

Dalam tiga minggu pertama rawatan, peningkatan suhu badan sementara di atas 38 ° C mungkin berlaku, dalam kebanyakan kes jinak, tetapi kadang-kadang disebabkan oleh perubahan jumlah leukosit. Oleh itu, dengan peningkatan suhu badan, pesakit harus diperiksa dengan teliti untuk mengecualikan perkembangan kemungkinan jangkitan, agranulositosis, atau sindrom ganas neuroleptik. Sekiranya penyebab suhu tinggi adalah sindrom malignan neuroleptik, maka Azaleptol dihentikan segera.

Untuk mengurangkan risiko tromboemboli, pesakit disarankan untuk menjaga aktiviti fizikal.

Pesakit dengan glaukoma penutupan sudut dan kelenjar prostat yang membesar memerlukan pemantauan keadaan yang teliti.

Sifat antikolinergik Azaleptol boleh menyebabkan tahap keparahan gangguan pergerakan usus yang berbeza-beza. Oleh itu, pesakit dengan sejarah penyakit usus besar atau pembedahan di bahagian bawah perut memerlukan perhatian khusus. Pertimbangan harus diberikan kepada kesan ubat terapi bersamaan (termasuk antidepresan, antipsikotik, ubat antiparkinsonia) mengenai berlakunya sembelit dan kemungkinan kemerosotan keadaan.

Azaleptol dapat menyumbang kepada perkembangan gangguan metabolik yang meningkatkan risiko patologi kardiovaskular dan serebrovaskular, hiperglikemia, dislipidemia, dan kenaikan berat badan. Dengan hiperglikemia yang teruk kerana pengambilan ubat antipsikotik atipikal, perlu mempertimbangkan isu kemungkinan penarikan ubat tersebut.

Pada awal penggunaan Azaleptol dan secara berkala selama tempoh rawatan, disarankan untuk melakukan pemantauan klinikal terhadap perubahan berat badan pesakit, termasuk penilaian lipid.

Sekiranya terdapat peningkatan yang signifikan secara klinikal dalam nilai ujian fungsi hati yang berfungsi pada pesakit dengan gangguan fungsi hati atau gejala penyakit kuning dicatat, pengambilan tablet harus dihentikan buat sementara waktu. Setelah fungsi hati dipulihkan, rawatan dapat disambung semula.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama penggunaan Azaleptol, pesakit dikontraindikasikan untuk melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Azaleptol dikontraindikasikan semasa penyusuan.

Mengambil ubat semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam kes di mana, menurut pendapat doktor, kesan klinikal yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.

Sekiranya perlu berhenti minum pil semasa kehamilan, maka dos Azaleptol harus dikurangkan dengan sangat perlahan.

Bagi wanita usia reproduktif, disyorkan untuk menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai.

Penggunaan pediatrik

Oleh kerana kurangnya maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan Azaleptol dalam rawatan kanak-kanak, pelantikan ubat dalam kategori pesakit ini adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan tablet Azaleptol untuk rawatan pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ini dikontraindikasikan untuk meresepkan Azaleptol jika terjadi kegagalan hati, adanya penyakit hati yang progresif, selama pemburukan penyakit hati, disertai dengan penurunan selera makan, mual atau penyakit kuning.

Gunakan pada orang tua

Perlu diingat bahawa semasa mengambil clozapine pada pesakit berusia lebih dari 60 tahun, terutama dengan sistem kardiovaskular yang lemah, kemungkinan hipotensi ortostatik dan takikardia meningkat. Di samping itu, mereka lebih cenderung mempunyai kesan antikolinergik seperti pengekalan kencing atau sembelit.

Interaksi dadah

• perencat monoamine oksidase, metadon, ubat narkotik, antihistamin, benzodiazepin, etanol: mereka dapat meningkatkan kesannya dengan ketara, dalam beberapa kes kombinasi mereka dengan clozapine boleh membawa maut;
• ubat psikotropik, termasuk benzodiazepin: berhati-hati diperlukan kerana risiko peningkatan keruntuhan vaskular, kadang-kadang menyebabkan serangan jantung atau pernafasan;
• persediaan litium dan ubat lain yang bertindak pada sistem saraf pusat: meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik;
• ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada pernafasan atau mempunyai aktiviti antikolinergik dan antihipertensi: kesan tambahan boleh berlaku;
• norepinefrin dan ubat lain dengan kesan alpha-adrenergik yang dominan: kemungkinan kesan penekanan mereka semakin lemah;
• adrenalin: clozapine menghilangkan kesan penekan adrenalin;
• ubat antiepileptik, termasuk asid valproik: kerana fakta bahawa clozapine dicirikan oleh penurunan ambang kejang, mungkin perlu menetapkan ubat antiepileptik (terutama pada pesakit dengan sejarah epilepsi) atau penyesuaian dos Azaleptol;
• warfarin, digoxin dan bahan-bahan lain yang banyak mengikat protein plasma: peningkatan kepekatan plasma mereka mungkin disebabkan oleh pemindahan mereka dari kompleks protein dalam plasma darah (penyesuaian dos bahan yang secara aktif mengikat protein diperlukan);
• antidepresan trisiklik, fenotiazin, antiaritmia kelas 1c: kemungkinan peningkatan kepekatan mereka dalam plasma darah (penurunan dos mereka diperlukan);
• cimetidine, erythromycin, azithromycin, fluvoxamine, venlafaxine dan perencat pengambilan serotonin selektif lain, ciprofloxacin, perazine, pil perancang: meningkatkan tahap clozapine dalam plasma darah dan kejadian kesan yang tidak diingini;
• kafein, ciprofloxacin: tahap clozapine dan metabolit utamanya dalam plasma darah dapat meningkat dengan ketara dengan pengambilan kopi dan teh setiap hari atau penggunaan ciprofloxacin dalam dos harian 500 mg;
• karbamazepin, rifampisin dan ubat lain yang mendorong P450 CYP3A4: boleh menurunkan tahap clozapine dalam plasma darah. Perkara ini harus diambil kira semasa membatalkannya setelah terapi bersama;
• phenytoin: Boleh menyebabkan penurunan tahap clozapine plasma dan penurunan keberkesanan dos yang berkesan sebelumnya.

Semasa merawat dengan Azaleptol, kombinasi dengan ubat-ubatan yang secara signifikan menghalang fungsi sumsum tulang, neuroleptik depot dengan potensi myelosupresif yang bertindak panjang tidak boleh digunakan. Dianjurkan dengan berhati-hati untuk menetapkan terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang meningkatkan selang QTc atau menyumbang kepada ketidakseimbangan elektrolit.

Pemantauan ketat terhadap tahap kepekatan clozapine dalam plasma darah diperlukan pada pesakit yang secara serentak mengambil ubat lain yang mempunyai kaitan dengan isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP3A4, CYP1A2 atau CYP2D6.

Perlu diingat bahawa kombinasi clozapine dengan inhibitor protease dan antimikotik azole dapat menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal. Selain itu, berhenti merokok secara tiba-tiba pada perokok yang berpengalaman dapat meningkatkan peningkatan tahap clozapine dalam plasma darah dan menyebabkan peningkatan frekuensi kesan yang tidak diingini.

Analog

Analog Azaleptol adalah: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Azaleptol

Beberapa ulasan mengenai Azaleptol kebanyakannya positif. Selalunya mereka ditinggalkan oleh penjaga dan mereka melaporkan keberkesanan ubat tersebut. Dalam kebanyakan ulasan, kelemahan ubat adalah senarai kesan sampingan yang mengagumkan.

Harga untuk Azaleptol di farmasi

Oleh kerana kekurangan ubat di rangkaian farmasi, harga Azaleptol belum ditentukan. Analog Azaleptin boleh dibeli dengan harga 425-510 rubel. (dalam bungkusan 50 tablet 25 mg) atau 1169-1335 rubel. (dalam bungkusan 50 tablet 100 mg).

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!